ZAT PELINCIR

Zat Pelincir
• 3 problem utama yang sering
berhubungan dengan pembuatan tablet:
– Aliran granul/serbuk
– Lengketnya/adhesi bahan dengan punch dan
die
– Pelepasan tablet dari ruang die (ejeksi)
 Pelincir 1: Lubrikan
• Fungsi:
– Mengurangi gesekan antara sisi tablet dan dinding die
dan antara dinding die dengan dinding punch;
– Mencegah melekatnya tablet pada permukaan punch
sehingga tablet mudah dikeluarkan dari cetakan
• Mekanisme lubrikasi
– Lubrikasi aliran (hidrodinamik)
• Terjadi akibat pergerakan 2 permukaan yang terpisahkan
oleh cairan lubrikan yang terbatas dan kontinyu; cth. Minyak
mineral
– Lubrikasi boundary
• Dihasilkan oleh adheren pada permukaan die dari partikel
molekul polar dengan rantai karbon panjang, cth. Mg stearat
• Jumlah lubrikan kurang:
– sisi permukaan tablet tergores secara tak
teratur arah vertikal disertai bunyi mesin tablet
jadi lebih cepat/hingar;
– menyebabkan binding dimana terjadi
kerusakan pada bagian atas dari punch
bawah (terbentuk lapisan pada dinding die
dan tablet sulit dikeluarkan atau jadi pecah)
• Sifat
– Mendistribusikan secara merata tekanan yang
diterima massa cetak
– Meningkatkan densiti partikel sebelum dicetak
• Cara penambahan
– Bentuk kering: setelah komponen lain
dihomogenkan. Setelah penambahan
lubrikan, campuran dihomogenkan 2-5 menit.
– Sebagai larutan: dalam alkohol (PEG) atau
sebagai suspensi/emulsi
• Overmixing, tidak boleh
– Berkurangnya karakter disintegrant, disolusi
• Lubrikan yang paling efektif bersifat hidrofob;
membentuk lapisan, meningkatkan waktu hancur,
disolusi menurun
– Hilangnya ikatan dalam matrik tablet
• Lubrikan terdapat diantara ikatan partikel-partikel,
sehingga ikatan partikel kurang kohesif
 Pelincir 2: Antiadheren
• Fungsi:
– Mencegah melekatnya sebagian massa tablet
pada permukaan punch dan atau dinding die
• Contoh: talkum, asam stearat, parafin
 Pelincir 3: Glidant
• Contoh : talkum, mg stearat, aerosil, dll. Glidan
yang baik adalah lubrikan yang jelek
• Fungsi:
– Memperbaiki sifat karakteristik aliran granul (daya
luncur dan daya gulir), dengan memperkecil gesekan
sesama partikel sehingga menyebabkan suatu
keteraturan aliran melalui corong pengisi ke dalam
lubang cetakan
• Terdapat diantara partikel komponen, memperkecil
kecendrungan partikel/granul untuk bergabung sesamanya,
membentuk partikel yang lebih besar
• Menutupi permukaan partikel yang tak beraturan
 Hipotesa mekanisme kerja glidan
• Mendispersikan muatan elektrostatik pada
permukaan granul
• Distribusi glidan pada granul
• Adsorpsi gas antara glidan dan granul
• Memperkecil daya van der waals dengan
memisahkan granul
• Memperkecil gesekan antara partikel-
partikel dengan permukaan kasar, glidan
melekat pada permukaan granul
 Contoh formula tablet
• CTM 2 mg (=2%)
• Laktosa x mg
• Amylum (Penghancur dlm) 10%
• Pasta amylum 10% b/v qs
• Amylum (Penghancur luar) 5%
• Talk 3%
• Mg stearat 1%

• Total berat tablet 100 mg

• Pasta pati qs sampai didapat massa yang dapat
dikepal dan dapat diayak, biasanya antara 20%
(untuk bahan aktif hidrofil) dan 33,3% (untuk
bahan aktif hidrofob) dari bobot tablet.
• Dari formula di atas, untuk CTM diperlukan pati
untuk pembentukan pasta pati 10% adalah: 10%
x 20mg = 2%. Catt: 20 mg = 20% x 100 mg
• Jumlah laktosa x mg dihitung dengan: 100% –
(2%+10%+2%+5%+3%+1%) = 77% = 77 mg
 Cara kerja
• CTM + laktosa + pati pengancur dalam, digerus
homogen
• Ditambah pasta pati sedikit-sedikit sampai didapat
massa basah yang dapat dikepal (jumlah pasta yang
ditambahkan dihitung yaitu selisih sebelum dan sesudah
ditambahkan ke dalam maasa tablet)
• Massa basah diayak dengan mesh 14
• Jumlah granul basah yang dihasilkan ditimbang untuk
mengetahui kandungan air yang masih tersisa pada
granul kering
• Keringkan granul suhui 50-60 ‘C, timbang jika kering
• Ayak granul dengan mesh 16
 Cara kerja
• Timbang granul kering. Misalkan didapat A gram
= (100-5-3-1)% = 91%
• Maka massa tablet secara total adalah:
– Massa granul A gram
– Pati 5% = 5/91 x A = a gram
– Talkum 3% = 3/91 x A = b gram
– Mg stearat 1% = 1/91 x A = c gram
– Total A+ a + b + c = X gram
• Jumlah tablet yang dihasilkan secara teoritis
adalah : X gram/100 mg
 Metode pembuatan tablet
• Cetak langsung
– Bahan aktif harus mempunyai sifat:
• Mudah mengalir
• Dapat dimampatkan (kompresibilitas tinggi)
• Mudah dibasahi
• Granulasi basah
– Bahan aktif tidak memilik ketiga syarat di atas
• Granulasi kering (slugging)
– Bahan aktif tidak memiliki sifat alir yang tinggi
 Alur pembuatan tablet
Penghalusan Serbuk pencampuran Campuran
Bahan hablur
halus serbuk
Obat kasar 1 1 1 2 2 2
Dicampur lar C
Pemecahan 3 e
pengikat
t
Pengayakan Sluging dan a
3 pengayakan Campuran
lembab k
Granul
L
kering 3
4 a
5
Dicampur n
6 Pengeringan Granul g
Pelicin lembab
dan pengyakan s
4 Penghancur kembali u
n
Campuran g
granul TABLET
5 7
 Tujuan penghalusan
– Menjamin tercampurnya bahan aktif dengan
eksipien
– Bahan aktif sukar larut: dapat memperbesar
kecepatan disolusi, absorpsi
– Memperbaiki sifat alir
– Bentuk kristal: dirusak strukturnya jadi partikel
halus sehingga dapat membentuk massa
kompak
Sebelum penghalusan, perlu diketahui sifat bahan
karena dapat terjadi:
• Perubahan bentuk polimorfisa bahan aktif: jadi
kuang/tidak aktiff atau tidak stabil
• Penguraian bahan aktif karena timbulnya panas,
terjadi oksidasi atau adsorpsi lembab karena LP
tinggi
• Penurunan atau berkurangnya bulk density:
menimbulkan masalah aliran dan segresi
campuran serbuk
• Ukuran partikel berkurang, terjadi muatas statik:
aglomerasi dari partikel halus: LP efektif
menurun
 Pencampuran
• Cendrung terjadi:
– Segresi (pemisahan), Demixing (tidak tercampur), mixing
• Segresi terjadi, jika perbedaan sifat-sifat partikel dari komponen
yang dicampur:
– Ukuran dan bentuk partikel, bobot jenis, bentuk permukaan,
keelastisan
• Cara menghindari segresi:
– Ukuran partikel yang dicampur, sama
– Gunakan bahan yang cukup halus untuk mengurangi aliran
bebas (umumnya kecil 40 mikron)
– Dengan penambahan sejumlah kecil cairan, partikel lebih
kohesif
– Adanya partikel yang sangat halus, menutupi permukaan
partikel besar
• Untuk mendapatkan campuran homogen, komponen yang
jumlahnya relatif kecil (lubrikan), ditambahkan pada 1/3 bagian dari
jumlah yang terbesar dan seterusnya ditambahkan 1/3 lagi secara
berturut-turut dalam selang waktu tertentu.
 Tugas
• Tentukan keuntungan dan kelemahan
masing-masing metode
• Contoh zat dan uraian lengkap metode
pembuatan secara cetak langsung dan
granulasi basah