PREFORMULASI KEMPA LANGSUNG

DATA PREFORMULASI ZAT AKTIF VITAMIN B1

Sinonim Thiamina hidroklorida, aneurine hidrokloride,

Struktur kimia

Rumus molekul C12H17CIN4OS, HCl

Berat molekul 337,3

PH 2,7-3,4

Hablur kecil atau serbuk hablur, warna putih, bau khas lemah mirip ragi,
Pemerian
rasa pahit

Mengandung tidak kurang dari 98,0% dan tidak lebih dari 101,0%
Kadar bahan aktif
C12H17C1N4OS, HCl dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan.

Mudah larut alam air, sukar larut dalam ethanol 95% P, praktis tidak
Kelarutan
larut dla eter P dan dalam benzen P, larut dalam gliserol P

Khasiat Antineuritikum, komponen vitamin B kompleks

Larutan steril tiamin hidroklorida pada PH 4 atau kurang akan

Stabilitas
kehilangan aktivitas

Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya.

DATA FARMAKOLOGI ZAT AKTIF VITAMIN B1
Indikasi : Defisiensi vitamin B1, gangguan urat syaraf, nyeri urat syaraf, rematik sendi dan
otot, nyeri otot, skiatika, kurang nafsu makan, berat badan menurun, beri-beri,
gangguan fungsi jantung.
Kontraindikasi : Reaksi hipersensitifitas dan alergi
Efek samping : Reaksi anafilatik (pasien sensitive)
Farmakokinetik : Tiamin yang diserap dari saluran pencernaan dan dimetabolisme oleh hati.
Eliminasi adalah ginjal, mayoritasyang metabolit dan didistribusikan
secara luas ke sebagian besar tubuh.
Interaksi dengan obat lain :
 Sodium sulfat, potassium metabisulfit dan sodium hidrosulfat : menurunkan
kestabilan thiamin HCl di dalam larutan.
 Antasida : penyerpan vitamin berkurang.
Dosis : Dosis lazim adalah 5 mg – 10 mg per hari

FORMULA PUSTAKA

TABLET VITAMIN B1
Komposisi, Tiap tablet mengandung :
Thiamini hidrochloridum 500 mg
Zat tambahan yang cocok secukupnya
Sumber : Formularium Nasional Edisi Kedua 1978

RANCANGAN FORMULA

Akan dibuat 200 tablet thiamin dengan kadar zat aktif 250 mg dan bobot satu tablet
dibuat 300 mg. Formula tablet yang akan dibuat sebagai berikut :

R/ Vitamin B1 100 mg
 Avicel PH 102 q.s
Talkum 2%
Mg Stearat 1%

BAHAN TAMBAHAN YANG AKAN DIGUNAKAN

Sifat fisika-kimia Avicel PH 102
Sinonim Microcrystalline cellulose, celex, celphere, tabulose, vivapur

Struktur kimia

Rumus molekul (C6H10O5)n

Berat molekul ~ 36.000

PH 5-7

Titik lebur 260-270°C

Pemerian Serbuk kristal, putih, tidak berbau, dan tidak berasa

Kandungan Mengandung bubur kayu dari serat tumbuhan dengan bahan asam

Agak larut dalam 5% w/v larutan sodium hidroksida, praktis tidak larut
Kelarutan
dalam air, dilute asam dan semua pelarut organik

Khasiat

Stabilitas Stabil pada bahan higroskopik

Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, pada tempat sejuk dan kering

Incompatible Pengoksidasi kuat

Alasan Avicel digunakan sebagai pengisi karena memiliki konsentrasi

terbanyak, dalam granulasi basah avicel dapat menghasilkan tablet keras
 dengan tekanan kempa yang rendah pada pengempaan tablet. Zat ini
menghasilkan pembasahan yang cepat dan merata karena adanya
wicking acting sehingga cairan penggranulasi terdistribusi secara merata.
Selain itu avicel dapat menyempurnakan ikatan pada pengempaan dan
mengurangi capping dan friabilitas tablet.

Sifat fisika-kimia Talkum

Sinonim Talc, talcum, purified talc, superiore, magsil star
Struktur kimia -
Rumus molekul Mg6(Si2O5)4(OH)4
Berat molekul -
PH 7-10
Titik lebur -
Serbuk sangat halus, putih hingga keabu-abuan, tidak berbau, dan tidak
Pemerian
berasa
Mengandung banyak variabel dari gabungan mineral diantaranya klorit,
Kandungan
magnesit, kalsit, dan dolomit yang dominan
Kelarutan Praktis tidak larut dalam dilute asam dan alkali, pelarut organik dan air

Khasiat

Talkum stabil dan bisa disterilisasi dengan pemanasan pada 160°C tidak
Stabilitas
lebih dari 1 jam.
Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, pada tempat sejuk dan kering
Incompatible Komponen ammonium kuartener
Talkum 2 % digunakan sebagai bahan glidan dan lubrikan pada tablet

Alasan granulasi basah untuk memperbaiki sifat alir dan mengurangi gesekan
antar dinding tablet dengan diding die.
Sifat fisika-kimia Mg Stearat
Sinonim Magnesium oktadekanoat, garam magnesium, stearic acid
Struktur kimia -
Rumus molekul C36H70MgO4
Berat molekul 591,34
PH -
Titik lebur Teknis : 117-150°C dan murni 126-130°C
Serbuk sangat halus, putih, mengendap, sedikit berbau, dan berasa khas
Pemerian
asam stearat.
Gabungan dari garam magnesium dari asam lemak yang berbeda-beda
Kandungan mengandung banyak asam stearat dan asam palmitat dalam porsi sedikit
dari asam lemak yang lain.
Praktis tidak larut dalam etanol (95%), eter dan air. Agak larut dalam
Kelarutan
benzen hangat dan etanol (95%) hangat
Khasiat Lurikan kapsul dan tablet konsentrasi antara 0,25% dan 5% w/w
Stabilitas Mg stearat stabil
Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, pada tempat sejuk dan kering
Dengan asam kuat, alkali, dan garam besi. Hindarkan dengan
Incompatible pencampuran bahan pengoksidasi kuat. Tidak bisa digunakan untuk
produk yang mengandung aspirin, vitamin, dan garam alkaloid
Magnesium stearat 1 % digunakan sebagai lubrikan pada tablet granulasi
basah untuk mengurangi melekatnya granul pada permukaan punch atau
Alasan dinding die. Konsentrasi Mg stearat sebagai lubrikan maksimal 2%. Jika
terlalu besar akan terjadi laminating yaitu tablet terpecah menjadi
beberapa lapisan.
METODE PEMBUATAN
Sediaan tablet dapat dibuat melalui tiga macam metode, yaitu granulasi basah,
granulasi kering, dan kempa langsung. Pemilihan metode pembuatan sediaan tablet vitamin
B1 ini menggunakan metode kempa langsung karena zat aktif ini tidak tahan pemanasan dan
stabil selain itu dosis yang akan dibuat cukup kecil sehingga cocok untuk dilakukan kempa
langsung.
Metode Kempa Langsung, yaitu pembuatan tablet dengan mengempa langsung
campuran zat aktif dan eksipien kering.tanpa melalui perlakuan awal terlebih dahulu. Metode
ini merupakan metode yang paling mudah, praktis, dan cepat pengerjaannya
Keuntungan metode kempa langsung yaitu :
 Lebih ekonomis karena validasi proses lebih sedikit
 Lebih singkat prosesnya. Karena proses yang dilakukan lebih sedikit, maka waktu
yang diperlukan untuk menggunakan metode ini lebih singkat, tenaga dan mesin yang
dipergunakan juga lebih sedikit.
 Dapat digunakan untuk zat aktif yang tidak tahan panas dan tidak tahan lembab
 Waktu hancur dan disolusinya lebih baik karena tidak melewati proses granul, tetapi
langsung menjadi partikel. tablet kempa langsung berisi partikel halus, sehingga tidak
melalui proses dari granul ke partikel halus terlebih dahulu.

PERHITUNGAN BAHAN
Formula tablet vitamin B1 yang akan dibuat adalah 200 tablet vitamin B1 dengan
kadar zat aktif 100 mg dan bobot satu tablet dibuat 300 mg.
R/ Vitamin B1 100 mg
Talkum 2 % x 300 mg 6 mg
Mg Stearat 1 % x 300 mg 3 mg +
109 mg
Avicel PH 102 300 mg- 109 mg 191 mg

Penimbangan bahan :
Vitamin B1 100 mg x 200 tab = 20.000 mg = 20 g
Talkum 6 mg x 200 tab = 1.200 mg = 1,2 g
Mg stearat 3 mg x 200 tab = 600 mg = 0,6 g
Avicel PH 102 191 mg x 200 = 38.200 38,2 g
PROSEDUR PEMBUATAN