FAKTOR FISIKOKIMIA

Mempengaruhi :
◦ Toleransi mata pada obat
◦ Meningkatkan pengeluaran air mata
◦ Permeabilitas epitel konjunctiva dan
terutama permeabilitas kornea
a. Tonisitas
Maurice
 b. Peranan pH

• pH ideal sediaan mata 7,4

• Perlu penambahan pendapar
• Trolle-Lassen ⇨ larutan dapar fosfat isotonis
pH 7,4 – 9,6 ⇨ tidak mengiritasi
• Perasaan sakit/iritasi tidak hanya disebabkan
oleh pH larutan obat tapi juga sifat zat aktif itu
sendiri
 c. Konsentrasi zat aktif
• Laju penembusan obat ⇨ bola mata ⇨ difusi
pasif
• Laju pengangkutan ⇨ fungsi dari konsentrasi
⇨ hukum Ficks
• Bila 1 tetes obat mata bervolume 0,05 -0,075
ml, maka penggunaan 1 tetes akan
menyebabkan pengenceran oleh air mata di
permukaan mata sebesar 0,01 ml
d. Kekentalan
e. Surfaktan
Efek utamanya :
 Syarat surfaktan

• Tidak mengiritasi
• Dapat meningkatkan pengeluaran air mata
• Tidak membentuk kompleks dengan zat aktif
 Penetrasi obat dari sediaan mata
Kornea dan konjungtiva → bagian mata yang
memungkinkan obat berpenetrasi ke dalam mata
Penetrasi melalui kornea > dari penetrasi melalui
konjungtiva
Penetrasi melalui konjungtiva > jika konjungtiva
mengalami iritasi → adanya bahan asing berupa
bahan kimia atau mekanik → akibatnya bahan
aktif masuk dalam jumlah cukup besar ke aliran
darah → akibatnya efek samping yang tidak di
harapkan
 Hukum Ficks (difusi)
Q = Km.D . A. C
h
Q = jumlah obat yang berdifusi
Km = koefisien partisi zat aktif
D = kecepatan difusi bahan aktif dalam lapisan
lipid
h = tebal membran
A = luas permukaan
C = konsentrasi bahan aktif dalam sediaan
 SALEP MATA

Larutan mata ⇨ kontak dengan mata

hanya beberapa menit
Salep mata ⇨ hanya 24 jam
Larutan dalam minyak ⇨ 1 jam
Emulsi a/m ⇨ 2-3 jam
 Pengembangan Sistem Pengobatan

OCUSERT Lensa HIDROGEL

Lempeng liofilisasi
 Sistem Ocusert

• Meletakkan salep di antara dua membran

pengontrol difusi yang pelepasannya
mengikuti orde nol
• Sistem ini ⇨ difusi terjadi secara teratur
dengan dosis tertentu selama 7 hari
• Contoh : pilokarpin
 Lensa Hidrogel
• Hidrofil , lunak
• Dikenal dengan soflens ⇨ dapat menahan air hingga
70 %
• Lensa mampu mendorong perlintasan melalui kornea
dan memperpanjang waktu aksi-obat
• Disk / membran yang terbuat dari lempeng polimer
poliakrilamida metakrilat vinilpirolidon
• Diletakkan ke dalam kantong konjungtiva
• Sistem ini dapat memperlama waktu pelepasan 24 –
48 jam
 LOUCAS, DKK

• Membuat lempeng liofilisasi yang dibentuk

dari komplek asam alginat borat
 Metoda Evaluasi Sediaan
Mata

In vitro In vivo
 In vitro

• Pelepasan dari salep k air

• Difusi melintasi membran sintetik
• Difusi melintasi membran yang berasal dari
binatang (atropin)
• Difusi dalam agar sel (klorampenikol)
 In vivo

• Pengukuran konsentrasi obat dalam cairan

okuler
• Sulit menentukan kinetika penembusan