RANCANGAN BENTUK

SEDIAAN FARMASI
TUJUAN
 Mencapai respons terapeutika yang diharapkan dari
suatu obat dalam bentuk sediaan farmasi dan dapat
diproduksi oleh industri dalam skala besar dengan
kualitas baik serta keterulangan yang tinggi.
 OBAT≠BENTUK MURNI

OBAT DALAM BENTUK

FORMULASI

KEBUTUHAN

PENGETAHUAN TEKNOLOGI EKSIPIEN

BENTUK SEDIAAN FARMASI DENGAN
BERBAGAI CARA PENGOBATAN:
CARA PEMBERIAN BENTUK SEDIAAN
SEDIAAN
ORAL Larutan, sirup, eliksir, suspensi, emulsi,
serbuk, granul, tablet
REKTAL Suppositoria, salep, krem, larutan
TOPIKAL Salep, krem, pasta, lotion, gel, larutan, serbuk
tabur
PARENTERAL Injeksi (bentuk larutan, suspensi, emulsi),
implant
PARU-PARU Aerosol
HIDUNG Larutan, inhalasi
MATA Larutan, salep
TELINGA Larutan, suspensi, salep
PERTIMBANGAN MERANCANG BENTUK
SEDIAAN FARMASI:
 Pertimbangan biofarmasetik merupakan faktor yang
mempengaruhi bahan aktif obat dari berbagai rute pemberian
obat
 Faktor Obat, mencakup sifat fisika dan kimia bahan aktif
 Pertimbangan terapeutika, termasuk pertimbangan penyakit
yang akan diobati dan faktor pasien
 PERTIMBANGAN BIOFARMASETIKA
 Dalam hal ini biofarmasi diperlukan untuk mempelajari efek
secara invitro dari sifat fisika kimia obat dan produk obat
dalam perjalanan obat tersebut dalam tubuh pada kondisi
normal atau dalam keadaan sakit

Obat harus berada dalam bentuk larutan agar mudah diabsorbsi

kedalam tubuh, melalui membran kulit, saluran cerna atau paru-
paru. Mekanisme penetrasi obat melalui membran dapat melalui
2 cara:
1. Difusi Pasif merupakan cara yang paling banyak digunakan
obat untuk mengontrol absorbsi. Proses ini disebabkan oleh
konsentrasi obat. Kecepatan difusi dipengaruhi oleh
kelarutan dalam lemak dan derajat ionisasi molekul pada
tempat absorbsi
2. Transport khusus (transport aktif dan transport terfiltrasi)
LANJUTAN
PERTIMBANGAN BIOFARMASEUTIKA =
RUTE PEMBERIAN OBAT
Sediaan farmasi dirancang sedemikian rupa untuk menghasilkan obat
berada dalam bentuk yang sesuai untuk diabsorpsi dari rute
pemberian obat yang telah ditetapkan
Rute Pemberian Obat:
a. Rute Oral
Kelebihan: Rute oral merupakan cara pemberian yang paling
sederhana, lebih menyenangkan dan merupakan cara pemberian
yang aman
Kekurangan: Kerjanya yang lambat, kemungkinan absorpsi tidak
teratur dan terurainya obat oleh enzim dan sekresi saluran cerna.
Faktor penting: pengosongan lambung, lambat obat inaktif
absorpsi lambat
b. Rute Rektal
Target: Lokal atau sistemik
Tujuan: Untuk obat yang diinaktivasi oleh cairan saluran cerna
jika diberika oral, utk pasien tertentu.
Kelebihan: terhindar dari first pass metabolism
Kekurangan: tidak menyenangkan pada saat pemberian,
absorbsi sulit untuk diprediksi
c. Rute Parenteral
Keuntungan: absorpsi obat cepat, kadar obat dalam darah
dapat diprediksikan, sesuai untuk zat aktif yang mudah
terdegradasi jika diberikan secara oral
Kekurangan: menimbulkan rasa sakit, sulit mencegah jika
terjadi kesalahan dalam pemberian dosis
d. Rute Topikal
Digunakan untuk tujuan lokal atau sistemik. Diabsorpsi melalui
kelenjar keringat, folikel rambut dan melalui pori2 pada stratum
korneum
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi pada kulit?

e. Rute Pernafasan
Obat diberikan dalam bentuk gas atau bentuk aerosol, obat
kemudian diabsorpsi di paru-paru.
Faktor pertimbangan: Ukuran partikel (berpengaruh terhadap
penetrasi dalam alveolar dengan zona absorbsi yang cepat uk:
0,5- 1µm)
VARIASI WAKTU SAAT MULAI BEKERJA
UNTUK BERMACAM BENTUK SEDIAAN
Waktu saat mulai bekerja Bentuk sediaan
Detik Injeksi i.v
Menit Injeksi (im, sk), tablet bukal,
sublingual, aerosol
Menit – jam Larutan, suspensi, emulsi, granul,
kapsul, tablet
Jam Salut enterik
Hari Injeksi depot, implant
Bervariasi Sediaan topikal
FAKTOR OBAT
 Agar dapat dibuat sediaan farmasi yang stabil perlu
dilakukan penelitian terlebih dahulu sifat fisika dan
kimia dari bahan aktif obat, meliputi disolusi, ukuran
kristal, bentuk polimorfisme, stabilitas dalam keadaan
padat, serta interaksi z.a dengan bahan tambahan yaitu
dengan mengkombinasi data farmakologi dan
biokimianya.
 Untu zat aktif yang sama dengan batch yang berbeda
dapat terjadi perbedaan pada sifat fisikokimianya. Hal
tersebut terjadi krn proses perakitannya.
DATA FISIKA KIMIA YANG PENTING DALAM MERANCANG
SEDIAAN FARMASI DAN PERHATIAN YANG PERLU
DILAKUKAN PADA PROSES PERAKITAN OBAT
SIFAT PENEKANAN PROSES PROSEDUR
PERAKITAN
Organoleptik Suhu Kristalisasi

Ukuran partikel, luas Tekanan Pengendapan

permukaan
Radiasi Penyaringan
Kelarutan
Ekspose terhadap cairan Emulsifikasi
Koefisien Partisi
Ekspose terhadap gas Penggilingan
Konstanta Ionisasi
Pencampuran,
Sifat Kristal pengeringan, granulasi
(polimorfisme) Pencetakan, otoklaf

Stabilitas
 Sifat Organoleptik
Obat yang ideal seharusnya dapat diterima oleh penderita, namun ada beberapa bahan aktif
yang rasanya tidak enak, dan tidak menarik. Sehingga diperlukan penambahan peningkat
rasa atau flavor.
co/ Kloramfenikol rasa pahit dirubah turunannya mjd kloramfenikol palmitat, atau dengan
menggunakan kapsul atau salut.

 Ukuran partikel dan luas permukaan

Ukuran partikel mempengaruhi luas permukaan dari serbuk. Perubahan ukuran
menyebabkan perubahan kecepatan disolusi obat, kec. Absorbsi, keseragaman
kandungan obat.
Tetapi kadang ukuran partikel yang terlalu halus dapat merugikan, misalnya: sediaan yang
mengandung nitrofurantoin uk partikel 150µm, untuk mencegah rangsangan saluran
cerna tetapi dapat dieksresi melalui saluran urine.
Bentuk sediaan yang dipengaruhi oleh ukuran partikel:
Suspensi (untuk mengendalikan sifat kimia dan interaksi partikel)
Aerosol inhalasi (untuk mengoptimalkan penetrasi partikel obat pada tempat absorpsi
mukosa)
Sediaan topikal (untuk mencegah pengikisan pada kulit)
 Kelarutan
Zat aktif yang memiliki kelarutan yang kecil menimbulkan kesulitan
absorbsi, biasanya digunakan dalam bentuk garam atau ester
senyawa yang lebih larut, atau dengan mikronisasi, kompleksasi,
dispersi solida.

 Disolusi
Disolusi ditujukan untuk mengetahui ketersediaan hayati zat aktif
obat didalam tubuh

 Koef. Partisi dan pKa

Koefisien partisi berkaitan dengan ukuran lipolfilisitas dari suatu
bahan aktif.
pH sangat berpengaruh terhadap proses obat, sebagian besar obat
merupakan asam lemah atau basa lemah dan berada dalam bentuk
terionisasi atau tidak terionisasi.
 Polimorfisme
Polimorfisme yang berbeda dapat menunjukkan sifat fisik yang berbeda
(kelarutan, disolusi dan sifat aliran)
Transisi polimorfisme dapat disebabkan karena proses yang terjadi
selama produksi.

 Stabilitas
Hal yang mempengaruhi stabilitas sediaan: wadah, panas, oksigen,
cahaya dan kelembaban.
Pengelompokkan obat berdasarkan sensitifitas penguraian:
a. Stabil pada semua kondisi (mis: kaolin)

b. Stabil jika ditangani secara tepat (mis: as. Asetil salisilat)

c. Agak tidak stabil walaupun dengan penanganan (mis: vitamin)

d. Sangat tidak stabil (mis: antibotika dalam bentuk larutan).

PERTIMBANGAN TERAPEUTIKA
 Keadaan penyakit yang akan diobati merupakan faktor
penting apabila akan memilih bentuk sediaan yang akan
dibuat (kebutuhan sistemik atau lokal, jangka waktu
kerja yang diharapkan, kondisi pasien)
 Usia pasien (anak-anak atau dewasa)
TUGAS
 Jelaskan mekanisme penetrasi obat melalui membran!
 Contoh zat aktif yang sangat sensitif terhadap panas,
oksigen, cahaya dan kelembaban (minimal 2)!