CIPROFLOXACIN

1. Nama lain: Bay-q-3939; Ciprofloksacinas; Ciprofloxacine; Ciprofloxacino;

Ciprofloxacinum; Siprofloksasiini; Siprofloksasin; Siprofloxacin. 1-Cyclopropyl-6-fluoro1,4-dihidro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-asam karboksilat.
2. Rumus molekul: C17H18FN3O3
3. Berat molekul: 331,3.
CAS - 85721-33-1. ATC - J01MA02; S01AX13; S02AA15; S03AA07. ATC Vet QJ01MA02; QS01AX13; QS02AA15; QS03AA07
4. Rumus struktur

5. Pemerian
Hampir putih atau kuning pucat, sedikit higroskopis, bubuk kristal. Praktis tidak larut
dalam air putih; sangat sedikit larut dalam alkohol dehidrasi dan diklorometana. Simpan
dalam wadah kedap udara. Lindungi dari cahaya. USP 31 (Ciprofloxacin). Simpan dalam
wadah kedap udara pada suhu 25 , kunjungan diijinkan antara 15 dan 30 . Menghindari
suhu di atas 40 . Lindungi dari cahaya.
6. Ciprofloxacin hidroklorida (BANM, USAN, rINNM)
Bay-o-9867; Hidrochloridas Ciprofloksacino; Ciprofloxacine, chlorhydratede; Ciprofloxacin
hidroklorid; Ciprofloxacin-hidroklorida; Ciprofloxacinhydroklorid; Ciprofloxacini hydrochl
oridum; Chlorowodorek
Siprofloksasiinihydrokloridi;

Cyprofloksacyny;
Siprofloksasin

Hidrocloruro
Hidroklorr.

de

ciprofloxacino;

Ciprofloxacin

hidroklorida

monohidrat. O = 385,8. CAS - 86483-48-9 (anhidrat ciprofloxacin hidroklorida); 86393-320 (ciprofloxacin hidroklorida monohidrat). ATC - S02AA15.
ATC Vet - QS02AA15

(Ciprofloxacin hidroklorida). Sebuah kuning pucat, sedikit higroskopis, bubuk kristal. Larut
dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; praktis tidak larut dalam aseton,
dalam diklorometana, dan etil asetat; sedikit larut dalam metil alkohol. Sebuah solusi 2,5%
dalam air memiliki pH 3,5 menjadi 4,5. Simpan dalam wadah kedap udara. Lindungi dari
cahaya. USP 31 (Ciprofloxacin hidroklorida). Samar-samar kekuningan sampai kristal
kuning muda. Sedikit larut dalam air; sangat sedikit larut dalam alkohol dehidrasi; sedikit
larut dalam asam asetat dan dalam metil alkohol; praktis tidak larut dalam aseton, dalam
asetonitril, dalam diklorometana, dalam etil asetat, dan heksana. pH solusi 2,5% dalam air
adalah antara 3,0 dan 4,5. Simpan dalam wadah kedap udara pada suhu 25 , kunjungan
diijinkan antara 15 dan 30 . Lindungi dari cahaya.
7. Ketidakcocokan.
Ciprofloxacin infus dinyatakan dalam informasi produk lisensi Inggris memiliki pH
3,9-4,5 dan menjadi kompatibel dengan suntikan kimia atau fisik stabil di kisaran pH ini.
Ketidaksesuaian telah dilaporkan antara ciprofloxacin dan obat lain termasuk beberapa
antibakteri.
8. Stabilitas.
Untuk menyebutkan hilangnya aktivitas dalam solusi ciprofloxacin terkena sinar
ultraviolet melihat di bawah Kewaspadaan.
9. Dampak Buruk
Ciprofloxacin umumnya ditoleransi dengan baik. Kisaran efek samping yang
berkaitan dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya secara luas mirip dengan
kuinolon sebelumnya seperti asam nalidiksat (p.304). Ta Men paling sering melibatkan
saluran pencernaan, SSP, atau kulit. Gangguan pencernaan termasuk mual, muntah, diare,
sakit perut, dan dispepsia dan efek samping yang paling sering. Pseudomembran kolitis,
pankreatitis, dan disfagia telah dilaporkan jarang sekali. Sakit kepala, pusing, kebingungan,
insomnia, dan gelisah adalah salah satu efek yang paling umum pada SSP. Lainnya termasuk
tremor, mengantuk, mimpi buruk, penglihatan dan gangguan lainnya sensorik, halusinasi,
reaksi psikotik, depresi, kejang, dan hipertensi intrakranial. Parestesia dan neuropati perifer
juga telah dilaporkan. Selain ruam dan pruritus, hipersensitivitas tipe Reaksi yang
mempengaruhi kulit telah disertakan, jarang, vaskulitis, eritema multiforme, sindrom
Stevens-Johnson, dan nekrolisis epidermal toksik.

Fotosensitivitas telah terjadi, meskipun mungkin lebih sering dengan beberapa

fluoroquinolones lain seperti lomefloxacin dan Sparfloxacin. Anafilaksis telah dikaitkan
dengan ciprofloxacin dan beberapa kuinolon lainnya. Seperti kuinolon lainnya, arthralgia
reversibel atau mialgia memiliki kadang-kadang terjadi dan erosi sendi telah
didokumentasikan pada hewan dewasa. Kerusakan tendon memiliki juga telah dilaporkan.
Efek samping lainnya dilaporkan dengan ciprofloxacin termasuk kristaluria,
peningkatan sementara dalam serum kreatinin atau urea nitrogen darah dan, jarang, gagal
ginjal akut sekunder nefritis interstitial. Hati yang tinggi nilai enzim, penyakit kuning, dan
hepatitis telah terjadi, sebagai memiliki gangguan hematologis termasuk eosinofilia,
leukopenia, trombositopenia, dan, sangat jarang, pansitopenia, haemolyticanaemia atau
agranulositosis. Efek samping kardiovaskular termasuk takikardia, hipotensi, edema, sinkop,
muka memerah, dan berkeringat. Seperti antibakteri lain, superinfeksi dengan organisme
tidak terlalu rentan terhadap ciprofloxacin mungkin. Organisme tersebut termasuk Candida,
Clostridium difficile, dan Streptococcus pneumoniae. Ada beberapa bukti bahwa
penggunaan fluorokuinolon dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko kolonisasi oleh
MRSA.
Rasa sakit dan iritasi dapat terjadi di lokasi infus disertai jarang oleh flebitis atau
tromboflebitis. Efek samping yang dilaporkan setelah penggunaan mata siprofloksasin
termasuk pembakaran lokal atau ketidaknyamanan, keratopati, pewarnaan kornea, endapan
kornea atau infiltrat, dan fotofobia. Ketidaknyamanan lokal, nyeri, atau pruritus terjadi
setelah penggunaan obat tetes telinga yang mengandung ciprofloxacin. Efek pada darah.
Gangguan hematologi termasuk trombositopenia, eosinofilia, leukopenia, dan, sangat jarang,
pansitopenia, anemia hemolitik atau agranulositosis memiliki dilaporkan dengan
ciprofloxacin dan beberapa fluoroquinolones lainnya. Ada juga telah sebuah laporan kasus
dari hemolitik uremik-sindrom yang berhubungan dengan terapi ciprofloxacin; pasien
sembuh dengan terapi suportif rutin (hemodialisis dan pertukaran plasma) setelah obat
dihentikan. Selain itu, penurunan sementara dalam faktor VIII dan faktor von Willebrand
menyebabkan perdarahan pada 2 pasien yang menerima ciprofloxacin telah dilaporkan.
Neutropenia yang berkembang pada pasien lanjut usia beberapahari setelah memulai
pengobatan dengan moksifloksasin intravena diselesaikan pada penghentian obat.

10. Efek pada sistem kardiovaskular

Perpanjangan Interval QT, 1,2 kadang-kadang berkembang menjadi torsade de
pointes, telah dikaitkan dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lain meskipun tinjauan
menganggap bahwa ciprofloxacin adalah paling mungkin untuk menghasilkan efek ini.
Informasi produk berlisensi merekomendasikan bahwa gatifloksasin, gemifloxacin,
levofloxacin, lomefloxacin, moksifloksasin, ofloksasin, dan Sparfloxacin harus dihindari
pada pasien dengan faktor predisposisi atau yang juga menerima obat lain yang diketahui
menyebabkan efek ini dan itu norfloxacin harus digunakan dengan hati-hati dalam situasi
seperti itu.
11. Efek pada saluran pencernaan
Laporan dan studi kolitis pseudomembran atau superinfeksi dengan Clostridium
difficilein pasien yang diberi ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya meskipun beberapa
komentator telah mempertanyakan hubungan ini dan menunjukkan bahwa keadaan lain,
seperti pengendalian infeksi yang buruk, mungkin signifikan faktor penyebab.
12. Efek pada ginjal
Laporan kasus toksisitas ginjal (nefritis interstitial termasuk, gagal ginjal akut,
nekrosis tubular akut, dan kristaluria) terkait dengan ciprofloxacin dan fluoroquinolones
lainnya menunjukkan bahwa toksisitas tersebut, meskipun berpotensi serius, jarang. Ia juga
mencatat bahwa hampir semua pasien mengembangkan gagal ginjal akut lebih dari 50 tahun.
Review lain, 2 mengkonfirmasikan bahwa masalah tetap langka, mencatat bahwa faktor
risiko kuinolon-diinduksi nefrotoksisitas tampaknya termasuk particularquinolone yang
dipilih, dengan ciprofloxacin paling sering terlibat, serta penggunaan dosis tinggi, usia
pasien, hidrasi memadai, dan penggunaan nefrotoksik lainnya obat atau adanya proses
lainnya cenderung untuk berkontribusi kerusakan ginjal seperti diabetes.
13. Efek pada hati
Fluoroquinolones, termasuk ciprofloxacin, dapat menyebabkan nilai-nilai enzim
hati. Pada kebanyakan pasien efek ini bersifat sementara dan reversibel tanpa menghentikan
obat. Kasus yang lebih serius hepatotoksisitas, termasuk korban jiwa, memiliki dilaporkan
baik dengan ciprofloxacin1-5 dan dengan lainnya fluoroquinolones tetapi mereka jarang.
Dalam banyak kasus, pasien usia lanjut dan memiliki penyakit penyerta.

14. Efek pada sistem musculoskeletal

Arthralgia Reversible kadang-kadang terjadi dengan fluoroquinolones; bersama
erosi telah didokumentasikan pada hewan dewasa. Dalam laporannya, pengobatan dengan
pefloxacin mungkin telah memberi kontribusi pada arthropathy destruktif yang terjadi di
seorang pemuda 17 tahun. Untuk diskusi tentang penggunaan fluoroquinolones pada anakanak dan remaja. Ada laporan dari tendinitis dan tendon pecah terkait dengan
fluoroquinolones. Pada bulan Juli 1995, Inggris CSM memiliki menerima 21 laporan tentang
kerusakan tendon, sering tendon Achilles, terkait dengan antibakteri-11 ini dengan
ciprofloxacin dan 10 dengan ofloksasin. Ina studi kasus-kontrol kemudian dari kohort dari
46 776 pengguna dari fluoroquinolones antara Juli 1992 sampai Juni 1998, 704 telah
Achilles tendinitis dan 38 memiliki Achilles tendon pecah; risiko relatif disesuaikan
gangguan tendon Achilles dengan penggunaan saat itu 1,9. Risiko kerusakan tendon
meningkat dengan menggunakan dengan kortikosteroid dan lebih umum dengan
meningkatnya usia. studi kasus-kontrol menemukan bahwa risiko relatif untuk pengguna
saat ini naik menjadi 3,2 di antara mereka yang berusia 60 dan lebih, dan untuk 6.2 pada
mereka dalam kelompok usia ini juga menggunakan kortikosteroid. Yang Lain studi kasuskontrol menggunakan data 1988-1998 yang diselenggarakan pada database praktek umum
Inggris yang berbeda melaporkan temuan serupa dan menyimpulkan bahwa ofloksasin
dikaitkan dengan risiko lebih tinggi kerusakan tendon dari fluoroquinolones lainnya. Ulasan
dari literatur antara tahun 1966 dan 2001 mengungkapkan 98 laporan kasus fluorokuinolon
terkait tendondamage. Dari jumlah tersebut, 36 adalah terkait dengan terapi pefloxacin dan
25 dengan ciprofloxacin; ofloksasin dikaitkan dengan 6 kasus. Penyakit ginjal atau
gangguan juga dianggap sebagai faktor risiko. Onset mungkin cepat: ruptur telah terjadi
dalam waktu 48 jam dari memulai terapi. The CSM memperingatkan bahwa pada tanda
pertama sakit atau peradangan fluorokuinolon harus ditarik dan anggota tubuh yang terkena
beristirahat sampai gejala tendon telah diselesaikan.
15. Efek pada sistem saraf.
Pada tahun 1991 Inggris CSM menerima 26 laporan dari kejang yang berhubungan
dengan ciprofloxacin, 1 dengan norfloksasin, dan 1 dengan ofloksasin. Tercatat bahwa
kejang bisa terjadi baik pada penderita epilepsi dan pada mereka yang tidak memiliki
riwayat kejang. Kejang Generalised telah dilaporkan pada pasien yang diberikan

gatifloksasin dan levofloxacin. Kejang juga telah dikaitkan dengan penggunaan obat tetes
telinga yang mengandung ciprofloxacin. Semua 5 kasus reports2-5 Pasien yang terlibat
berusia 65 tahun ke atas; ini, 1 memiliki sejarah (meskipun jelas) dari kejang, memiliki
gangguan ginjal kronis, dan 1 tidak memiliki. Laporan lain toksisitas SSP terkait dengan
ciprofloxacin memiliki termasuk meningitis eosinophilic, delirium, dan psikosis akut.
Neuropati perifer, dysaesthesia, katatonia, hemiparesis, dan tinnitus juga telah dilaporkan.
Psikosis akut terjadi pada pasien menggunakan ciprofloxacin tetes mata. Ulasan A dari
diterbitkan dan laporan spontan menemukan hubungan antara reaksi manik yang merugikan
dan penggunaan antibakteri tertentu termasuk ciprofloxacin dan ofloxacin. Ada juga laporan
dari gangguan tidur dan dari Sindrom Tourette seperti terkait dengan ofloksasin. Ataxia dan
halusinasi telah dilaporkan dengan penggunaan gatifloksasin.
16. Hipersensitivitas.
Hipersensitivitas dan reaksi kulit memiliki dikaitkan dengan ciprofloxacin dan
fluoroquinolones lainnya. Laporan telah memasukkan anafilaksis (yang terkadang fatal, dan
dapat terjadi setelah dosis pertama), serum sickness, Sindrom Stevens-Johnson, epidermal
toksik nekrolisis (kadang-kadang fatal), laring edema, dan vaskulitis. Fatal vaskulitis telah
dilaporkan

dengan

ofloksasin.

Superinfeksi.

Superinfeksi

dengan

Streptococcus

pneumoniaehas dilaporkan pada pasien yang menerima ciprofloxacin. Jamur otitis eksterna
juga berhubungan dengan penggunaan obat tetes telinga mengandung fluorokuinolon.
17. Kewaspadaan
Ciprofloxacin harus hati-hati pada pasien dengan epilepsi atau riwayat gangguan
CNS. Perawatan ini juga diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal, G6PD
kekurangan, atau myasthenia gravis. Asupan cairan yang cukup harus dipertahankan selama
pengobatan dengan ciprofloxacin dan alkalinitas berlebihan urin dihindari karena risiko
kristaluria. Karena ciprofloxacin dan fluoroquinolones terkait miliki, seperti asam nalidiksat,
telah terbukti dapat menyebabkan degenerative perubahan sendi menahan beban hewan
muda, telah menyarankan bahwa obat ini tidak umum digunakan pada pasien berusia di
bawah 18 tahun (lihat juga bawah), ibu hamil, atau ibu menyusui (Tapi lihat juga di bawah)
kecuali manfaatnya lebih besar daripada risiko. Kerusakan tendon dapat terjadi jarang
dengan fluoroquinolones (lihat Efek pada Sistem Musculoskeletal, di atas) dan pengobatan
harus dihentikan jika pasien mengalami nyeri tendon, peradangan, atau pecah; penggunaan

selanjutnya fluoroquinolones adalah kontra-ditunjukkan dalam pasien ini. Paparan sinar

matahari yang kuat atau sunlamps harus dihindari selama pengobatan withciprofloxacin.
Kemampuan untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin mungkin terganggu, terutama
ketika alkohol juga diambil. Beberapa fluoroquinolones memiliki potensi untuk
memperpanjang interval QT (lihat Efek pada Sistem Kardiovaskular, di atas) dan harus
dihindari atau digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan perpanjangan QT atau risiko
yang relevan faktor-faktor seperti gangguan uncorrectedelectrolyte, bradikardia, atau
penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya. Tertentu Obat juga dapat meningkatkan risiko.
Ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya harus dihindari pada infeksi MRSA karena
tingkat tinggi perlawanan.
18. Administrasi pada anak-anak.
Karena ciprofloxacin dan lainnya fluoroquinolones dapat menyebabkan perubahan
degeneratif pada sendi berat tubuh dari animalsthey muda hanya boleh digunakan pada
anak-anak dan remaja di mana penggunaannya dapat dibenarkan jika manfaat lebih besar
daripada risiko. Sebagai contoh, ciprofloxacin berlisensi di beberapa negara untuk
digunakan dalam pencegahan dan pengobatan antraks inhalasi dan juga dalam pengobatan
infeksi tertentu dalam mereka yang di bawah 18 tahun (lihat di bawah Penggunaan dan
Administrasi, di bawah). Sebuah kohort study2 perbandingan melibatkan sekitar 500 anakanak dan remaja menemukan bahwa kejadian muskuloskeletal yang merugikan Efek lebih
tinggi (10 kasus dari 264 pasien) pada mereka yang memakai fluorokuinolon (ciprofloxacin,
ofloxacin, atau pefloxacin) dari pada mereka yang memakai antibakteri lain (1 dari 237). Di
bekas kelompok pasien, efek samping, terutama arthralgia, yang reversibel dan paling sering
dengan terapi pefloxacin. Menyusui. Ciprofloxacin ditemukan tidak terdeteksi di serum bayi
ASI yang ibunya mengambil ciprofloxacin 500 mg setiap hari selama 10 hari. Dalam studi
lain melibatkan 30 wanita yang menjalani aborsi, 10 masing-masing diberi ciprofloxacin,
ofloxacin, atau pefloxacin masing-masing, dan semua 3 obat yang ditemukan sangat
terkonsentrasi dalam ASI dengan rasio melebihi 75% dari konsentrasi serum simultan 2 jam
setelah dosis. Dapat disimpulkan bahwa, karena fluoroquinolones telah terbukti
menyebabkan arthropathy pada hewan muda, manfaat potensi mereka harus ditimbang
terhadap risiko ke bayi sebelum mereka dipertimbangkan untuk digunakan dalam menyusui

perempuan. The American Academy of Pediatrics3 menganggap bahwa penggunaan

siprofloksasin biasanya kompatibel dengan menyusui.
19. Paparan sinar UV
Hilangnya aktivitas antibakteri telah dilaporkan setelah iradiasi solusi ciprofloxacin
oleh sinar UV. Selain kemungkinan bahaya reaksi fotosensitifitas, a penurunan baik di
tingkat kulit dan sirkulasi ciprofloxacin diperkirakan pada pasien terkena sinar matahari
melalui jendela kaca atau lebih panjang gelombang radiasi UVA dari sunbedsi Interferensi
dengan tes diagnostik. Ciprofloxacin tidak mengganggu konsentrasi ofurinary-glukosa
penentuan dilakukan dengan Clinitest, Diastix, atau Tape Tes-, tapi pseudoglycosuria, reaksi
positif palsu untuk glukosa dalam urin, telah pasien usia lanjut dilaporkan dengan BM-Test7in diberikan ciprofloxacin untuk infeksi saluran kencing. Myasthenia gravis. Perhatian
dianjurkan pada pasien dengan myasthenia gravis diberikan fluoroquinolones setelah
laporan kemungkinan eksaserbasi gejala pada pasien, dan unmasking myasthenia gravis
subklinis di tempat lain, oleh siprofloksasin. Eksaserbasi miastenia gravis juga telah
dilaporkan dengan fluoroquinolones lainnya termasuk norfloxacin, ofloxacin, dan
pefloxacin.
20. Interaksi
Fluoroquinolones, termasuk ciprofloxacin, yang dikenal untuk menghambat
sitokrom P450 isoenzim CYP1A2 dan dapat meningkatkan konsentrasi plasma obat, seperti
sebagai teofilin dan Tizanidine, yang dimetabolisme oleh isoenzim ini. Penggunaan
siprofloksasin dengan Tizanidine adalah kontra-indikasi, meskipun teofilin dapat digunakan
memberikan dosis adalah konsentrasi reducedand dipantau. Ciprofloxacin dilaporkan
meningkatkan efek oral antikoagulan seperti warfarin dan antidiabetik glibenclamide oral.
Severehypoglycaemia, kadang-kadang fatal, telah terjadi pada pasien juga mengambil
glibenklamid.
Tubularsecretion ginjal methotrexate mungkin dihambat oleh ciprofloxacin,
berpotensi meningkatkan nya toksisitas. Ekskresi obat ciprofloxacin atau terkait berkurang
dan konsentrasi plasma dapat ditingkatkan dengan probenesid. Kation seperti aluminium,
kalsium, magnesium, besi atau mengurangi penyerapan ciprofloxacin atau terkait obat oral
bila diberikan bersama-sama. Perubahan dalam farmakokinetik fluoroquinolones telah
melaporkan bila diberikan dengan histamin H antagonis, mungkin karena perubahan pH

lambung, tetapi tampaknya tidak mungkin banyak signifikansi klinis. Peningkatan sementara
kreatinin serum telah terjadi ketika ciprofloxacin diberikan dengan siklosporin; pemantauan
konsentrasi kreatinin serum dianjurkan. Konsentrasi serum diubah fenitoin memiliki telah
dilaporkan pada pasien juga menerima ciprofloxacin. Beberapa fluoroquinolones memiliki
potensi untuk memperpanjang interval QT (lihat Efek pada Sistem Kardiovaskular, di atas)
dan harus dihindari pada pasien juga menerima kelas Ia obat antiaritmia (seperti quinidine
dan procainamide) atau kelas III antiarrhythmics (Seperti amiodarone dan sotalol). Selain
itu, hati-hati harus dilakukan ketika mereka digunakan dengan lainnya obat diketahui
memiliki efek ini (seperti antihistamin astemizol dan terfenadine, cisapride, eritromisin,
pentamidin, fenotiazin, atau antidepresan trisiklik).
21. Analgesik
Penggunaan fluoroquinolones fenbufenwith dapat meningkatkan kejadian efek
samping SSP fluorokuinolon. Ulasan telah mencatat kasus kejang yang berhubungan dengan
penggunaan fenbufen dan enoxacin dilaporkan kepada ketentuan Jepang berwenang. Inggris
CSM telah mengakui bahwa kejang mungkin terjadi karena adanya interaksi antara
fluoroquinolones dan NSAID; pada tahun 1991, 3 interaksi tersebut telah dilaporkan kepada
mereka. Efek neurologis merugikan juga telah dilaporkan pada pasien menerima
naproxenand klorokuin whenciprofloxacin adalah diberikan, yang mereda ketika obat
antirematik yang berhenti. Ciprofloxacin juga berinteraksi dengan analgesik opioid; puncak
serum konsentrasi ciprofloxacin diberikan melalui mulut pra-operatif secara signifikan
mengurangi papaveretum ketika intramuscular adalah injected.5
Di Inggris, informasi produk lisensi ciprofloxacin tablet merekomendasikan bahwa
premedikasi opioid harus tidak boleh digunakan jika ciprofloxacin diberikan untuk
profilaksis infeksi bedah
22. Antasida dan ion logam
Penyerapan

ciprofloxacin

dan

fluoroquinolones

lainnya

berkurang

antacidscontaining aluminiumor magnesiumand juga oleh kalsium, zat besi, dan seng garam.
Sucralfatereleases ion aluminium di perut dan sehingga mengurangi penyerapan
ciprofloxacin dan fluoroquinolones lainnya, termasuk norfloxacin, ofloksasin, dan
Sparfloxacin. Selain itu, antasida atau preparat zat besi oral mungkin memusuhi aktivitas
antibakteri fluoroquinolones dalam lumen usus. Susu productswith kandungan kalsium yang

tinggi mungkin juga mengganggu penyerapan beberapa fluoroquinolones. Feed enteral, yang
mengandung kation, juga telah ditemukan untuk mengurangi penyerapan ciprofloxacin.
Penurunan ciprofloxacin bioavailabilitas juga telah dilaporkan setelah tabletsof kunyah ddI
yang mengandung aluminium dan magnesium agen penyangga ion. Disarankan bahwa
ciprofloxacin oral harus diberikan setidaknya 2 jam sebelum atau 6 jam setelah produk
tersebut; Saran serupa juga berlaku untuk fluoroquinolones lainnya.
23. Antibakteri
Penggunaan simultan ciprofloxacin parenteral dan azlocillinhas menghasilkan lebih tinggi
dan lebih lama konsentrasi serum siprofloksasin. Plasma kondisi mapan konsentrasi
moxifloxacinare signifikan mengurangi saat diberikan dengan rifampicinand isoniazidfor
pengobatan tuberkulosis.
24. Antikoagulan
Untuk laporan ciprofloxacin dan fluoroquinolones lain meningkatkan efek
antikoagulan oral.
25. Antidiabetics
Untuk referensi untuk glibenclamideconcentrations tinggi pada pasien yang diberi
ciprofloxacin werealso.
26. Antiepileptics
Untuk laporan yang saling bertentangan dari pengaruh ciprofloxacin pada serumphenytoinconcentrations,
27. Antijamur
Kedua levofloxacin fluconazoleand dapat memperpanjang Interval QT. Penggunaan
simultan levofloxacin intravena dan flukonazol mengakibatkan sebuah episode dari torsade
de pointes dalam Pasien hemodialisis.
28. Obat antimigren
Untuk rekomendasi mengurangi dosis zolmitriptanwhen diberikan dengan ciprofloxacin.
29. Anti keganasan.
Penyerapan ciprofloxacin lisan tampaknya dikurangi setelah kemoterapi sitotoksik. Untuk
referensi untuk efek ofciprofloxacin terhadap farmakokinetika siklofosfamid, lihat p.703
30. Antivirus

Kedua ciprofloxacin dan menyebabkan foscarnetcan kejang dan 2 pasien yang

dikembangkan umum tonik-klonik saat menerima obat bersama. Untuk referensi untuk
pengurangan ciprofloxacin bioavailabilitas karena isi antasida dari didanosinetablets kunyah,
31. Aksi antimikroba
Ciprofloxacin adalah bakterisida dan bertindak dengan menghambat Girase DNA dan
topoisomeraseIV, yang penting enzim dalam reproduksi DNA bakteri. Memiliki spektrum
yang lebih luas aktivitas dan lebih kuat in vitro daripada non-fluorinated kuinolon asam
nalidiksat meskipun resistensi terhadap banyak spesies atau strain sebelumnya sensitif
muncul. Kegiatan dapat dikurangi dalam asam media dan di hadapan urin tetapi bukan dari
serum. Spektrum aktivitas. Di antara aerobik Gram-negatif bakteri, ciprofloxacin mungkin
aktif di vitroagainst Enterobacteriaceae, termasuk Escherichia coliand Citrobacter,
Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, dan Yersinia
spp. Hal ini juga dapat menunjukkan aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosaand
Neisseria gonorrhoeae. H. influenzae, Catarrhalis Moraxella (Branhamella catarrhalis), dan
N. meningitidisare semua sensitif. Lainnya Gram-negatif Bakteri aerobik dilaporkan peka
terhadap ciprofloxacin telah memasukkan Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori,
Legionellaspp., Pasteurella multocida, dan Vibriospp. Kegiatan variabel telah dilaporkan
melawan Acinetobacterspp., Brucella melitensis, dan Campylobacterspp. Di antara bakteri
aerob

Gram-positif,

ciprofloxacin

aktif

terhadap

stafilokokus,

termasuk

penicillinaseproducing dan strain penisilinase-non-penghasil, dan terhadap beberapa MRSA.

Streptococcus, khususnya Streptococcus pneumoniaeand enterococci, kurang rentan. Lain
bakteri Gram-positif yang peka terhadap ciprofloxacin di vitroare Bacillusspp .; Kegiatan
variabel memiliki telah dicatat untuk Corynebacteriumspp. Kebanyakan bakteri anaerob,
termasuk Bacteroides fragilis dan Clostridium difficile, tahan terhadap ciprofloxacin,
meskipun beberapa lainnya Clostridiumspp. mungkin rentan. Ciprofloxacin memiliki
beberapa aktivitas terhadap mikobakteri, mycoplasmas, rickettsias, Chlamydia trachomatis,
dan Ureaplasma urealyticum. Acquired perlawanan. Strain yang resisten, khususnya dari
MRSA, Ps. aeruginosa, E. coli, Klebsiella pneumoniae, C. jejuni, N. gonorrhoeae, dan Str.
Pneumonia telah muncul selama pengobatan dengan ciprofloxacin meskipun ada pola yang
sangat berbeda dari resistensi geografis. Tociprofloxacin Resistance memiliki biasanya telah
kromosom dimediasi meskipun resistensi plasma-dimediasi baru-baru ini telah Action

noted.Antimicrobial Ciprofloxacin adalah bakterisida dan bertindak dengan menghambat

Girase DNA dan topoisomeraseIV, yang penting enzim dalam reproduksi DNA bakteri.
Memiliki spektrum yang lebih luas aktivitas dan lebih kuat in vitro daripada non-fluorinated
kuinolon asam nalidiksat meskipun resistensi terhadap banyak spesies atau strain
sebelumnya sensitif muncul. Kegiatan dapat dikurangi dalam asam media dan di hadapan
urin tetapi bukan dari serum.
32. Farmakokinetik
Ciprofloxacin cepat dan baik diserap dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas oral adalah
sekitar 70 sampai 80% dan konsentrasi serum puncak sekitar 2,4 mikrogram / mL terjadi 1
sampai 2 jam setelah 500-mg dosis oral. Penyerapan tablet ciprofloxacin mungkin
Ciprofloxacin247 Simbol menunjukkan persiapan tidak lagi aktif dipasarkan Simbol
denotes zat yang penggunaannya dapat dibatasi dalam olahraga tertentu tertunda oleh
adanya makanan, tetapi tidak secara substansial terpengaruh secara keseluruhan. Protein
plasma mengikat berkisar dari 20 sampai 40%. Ciprofloxacin didistribusikan secara luas
dalam tubuh dan jaringan penetrasi umumnya good.It muncul dalam CSF, tapi konsentrasi
hanya sekitar 10% dari orang-orang dalam serum ketika meninges tidak meradang.
Ciprofloxacin melintasi plasenta dan juga didistribusikan ke dalam payudara air susu.
Konsentrasi tinggi yang dicapai dalam empedu. Penghapusan paruh sekitar 3 sampai 5 jam
dan ada bukti akumulasi sederhana. Paruh mungkin berkepanjangan pada gangguan ginjal
(nilai 8 jam memiliki dilaporkan dalam stadium akhir penyakit ginjal) dan beberapa sejauh
pada orang tua. Namun, tidak ada penyesuaian dosis biasanya diperlukan dalam gangguan
ginjal patientswith kecuali parah; sama, dosis biasa dapat diberikan kepada orang tua,
kecuali pada pasien dengan kerusakan ginjal berat. Ada informasi yang terbatas tentang efek
gangguan hati; paruh siprofloksasin memiliki dilaporkan akan sedikit lama pada pasien
dengan sirosis berat hati. Dengan satu atau dua pengecualian, kebanyakan studi telah
menunjukkan bahwa farmakokinetik ciprofloxacin tidak nyata dipengaruhi oleh cystic
fibrosis. Ciprofloxacin adalah eliminatedprincipally oleh ekskresi urin, tapi izin non-ginjal
dapat mencapai sekitar sepertiga dari eliminasi dan termasuk metabolisme hati, ekskresi
empedu, dan sekresi mungkin transluminal di mukosa usus. Setidaknya 4 aktif metabolit
telah diidentifikasi. Oxociprofloxacin tampaknya menjadi metabolit kemih utama dan
sulfociprofloxacin metabolit primer feses. Kemih ekskresi adalah dengan sekresi tubular

aktif serta filtrasi glomerulus dan dikurangi dengan probenesid; ini adalah hampir selesai
dalam waktu 24 jam. Sekitar 40 sampai 50% dari dosis oral diekskresikan tidak berubah
dalam urin dan sekitar 15% sebagai metabolit. Sampai dengan 70% dari parenteral sebuah
Dosis dapat diekskresikan tidak berubah dalam waktu 24 jam dan 10% sebagai metabolit.
Ekskresi feses lebih dari 5 hari memiliki menyumbang 20 sampai 35% dari dosis oral dan
15% dari dosis intravena. Hanya sejumlah kecil ciprofloxacin dihapus oleh hemodialisis atau
dialisis peritoneal.
33. Penggunaan dan Administrasi
Ciprofloxacin adalah fluorinated 4-kuinolon atau antibakteri fluorokuinolon dengan
spektrum yang lebih luas aktivitas dari asam nalidiksat (lihat Aksi antimikroba, di atas) dan
lebih favourablepharmacokinetics memungkinkan penggunaannya dalam infeksi sistemik.
Telah digunakan dalam pengobatan infeksi termasuk antraks, empedu-saluran infeksi,
gigitan terinfeksi dan sengatan, infeksi tulang dan sendi, penyakit kucing awal, chancroid,
eksaserbasi cystic fibrosis, infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan (termasuk otitis
eksterna, otitis media, dan sinusitis), HACEK endokarditis, gastroenteritis (termasuk diare
travellers 'dan campylobacter enteritis, kolera,salmonella enteritis, shigellosis, dan Yersinia
enteritis),gonore,

granuloma

inguinale,

infeksi

pada

pasien

immunocompromised

(neutropenia), penyakit legiuner ', radang panggul penyakit, peritonitis, wabah, Infeksi
saluran napas bawah (termasuk infeksi pseudomonas pada cystic fibrosis, tetapi tidak
termasuk infeksi karena Streptococcus pneumoniaesuch sebagai pneumonia pneumokokus),
infeksi riketsia (termasuk demam Q, melihat demam, dan tifus), septikemia, infeksi kulit
(termasuk infeksi jaringan lunak), demam tifoid dan paratifoid, dan infeksi saluran kencing
termasuk prostatitis bakteri kronis. Ciprofloxacin digunakan untuk profilaksis meningitis
meningokokus. Hal ini juga digunakan untuk profilaksis infeksi bedah dan dalam
pengobatan mikobakteri nontuberculous infeksi dan TBC. Ciprofloxacin digunakan secara
topikal dalam pengobatan mata dan infeksi telinga.
34. Administrasi dan dosis
Ciprofloxacin diberikan lisan sebagai hidroklorida atau dasar, dengan infus intravena
sebagai laktat, dan tetes ineye, salep mata, atau tetes telinga sebagai hidroklorida. Dosis dan
kekuatan yang dinyatakan dalam dasar. Ciprofloxacin hidroklorida 291,1 mg setara dengan
sekitar 250 mg ciprofloxacin. Ciprofloxacin laktat 127 mg setara dengan sekitar 100 mg

ciprofloxacin. Biasa dosis oral dewasa ciprofloxacin berkisar dari 250-750 mg dua kali
sehari tergantung pada keparahan dan sifat infeksi. Persiapan Modifikasi-rilis untuk dosis
sekali sehari tersedia di beberapa negara. Dosis intravena lazim dewasa adalah 200 sampai
400 mg dua kali sehari, diberikan selama 30 sampai 60 menit sebagai larutan yang
mengandung setara dengan 1 sampai 2 mg / mL. Wanita dengan sistitis tanpa komplikasi
akut dapat diberikan dosis oral 100-250 mg dua kali sehari selama 3 hari atau 100 mg dua
kali sehari dengan infus intravena. Sebuah kursus 28 hari pengobatan dengan dosis oral 500
mg dua kali sehari atau dosis intravena 400 mg dua kali sehari harus diberikan untuk
prostatitis bakteri kronis. Infeksi tulang dan sendi harus diperlakukan dengan lisan dosis
500-750 mg dua kali sehari atau intravena dosis 400 mg dua atau tiga kali sehari selama 4
sampai 6 minggu. Infus intravena 400 mg tiga kali sehari-hari juga telah direkomendasikan
dalam berat atau rumit saluran atau kulit infeksi saluran pernapasan bawah, pneumonia
nosokomial, dan dengan piperasilin untuk empiris pengobatan pasien neutropenia demam.
Untuk pengobatan dan profilaksis pasca pajanan inhalasi anthrax, kursus 60 hari pengobatan
dengan awal dosis intravena 400 mg dua kali sehari diikuti oleh dosis oral 500 mg dua kali
sehari dianjurkan; meskipun tanpa izin, sameregimen dianjurkan oleh badan-badan
kesehatan masyarakat Inggris dan AS untuk pengobatan antraks gastrointestinal. Dalam
pengobatan antraks kulit (juga tanpa izin), kursus 7- 10 hari pengobatan dengan dosis oral
500-750 mg dua kali sehari juga sama direkomendasikan; pengobatan mungkin perlu
diperpanjang sampai 60 hari jika infeksi disebabkan aerosol eksposur. Dosis harus dikurangi
pada pasien dengan ginjal berat gangguan (lihat di bawah). Dosis oral tunggal 250 atau 500
mg atau dosis intravena tunggal 100 mg digunakan untuk pengobatan gonore, tergantung
pada pola resistensi. A dosis oral tunggal 750 mg digunakan untuk infeksi bedah profilaksis,
diberikan 60 sampai 90 menit sebelum prosedur. Meskipun tanpa izin di Inggris,
BNFsuggests dosis oral tunggal 500 mg untuk meningokokusprofilaksis meningitis. Untuk
rincian dosis pada anak-anak, termasuk bayi dan remaja, lihat di bawah. Untuk ulkus kornea
dan infeksi okular superficial disebabkan oleh strain rentan ciprofloxacin bakteri diberikan
sebagai hidroklorida dalam tetes mata dan salep mata yang mengandung setara dengan 0,3%
dari ciprofloxacin. Ciprofloxacin juga digunakan secara topikal sebagai hidroklorida dalam
obat tetes telinga yang mengandung setara dengan 0,2 atau 0,3% dari ciprofloxacin,

biasanya dengan kortikosteroid seperti deksametason atau hidrokortison, untuk pengobatan

otitis eksterna dan otitis supuratif kronis Media yang disebabkan oleh strain rentan bakteri.
35. Administrasi pada anak-anak.
Ciprofloxacin tidak dianjurkan untuk penggunaan umum pada anak-anak dan remaja (lihat
di bawah Kewaspadaan, di atas) tetapi, jika dianggap penting, UK berlisensi Informasi
produk merekomendasikan dosis oral 5 sampai 15 mg / kg dua kali sehari atau dosis
intravena 4-8 mg / kg dua kali sehari. Itu BNFCsuggests bahwa dosis yang sama dapat
diberikan kepada mereka sebagai muda sebagai 1 bulan usia dan neonatus dapat diberikan
7,5 mg / kg per oral dua kali sehari atau 5 mg / kg dengan infus intravena dua kali sehari.
Hal ini juga berlisensi dalam dosis yang berbeda untuk spesifik indikasi seperti diuraikan di
bawah. Ciprofloxacin berlisensi di Inggris dan Amerika Serikat untuk pengobatan dan pasca
pajanan profilaksis inhalasi anthraxin anak-anak dan remaja. Sebuah kursus 60 hari
pengobatan dengan dosis intravena awal 10 mg / kg (sampai maksimal 400 mg) dua kali
sehari diikuti dengan dosis oral 15 mg / kg (untuk maksimum 500 mg) dua kali sehari
dianjurkan; yang BNFCsuggests yang dosis yang sama dapat diberikan kepada orang-orang
semuda usia 1 bulan. Meskipun tanpa izin, rejimen yang sama direkomendasikan oleh UK
dan badan-badan kesehatan masyarakat untuk pengobatan antraks gastrointestinal. Dalam
pengobatan antraks kulit (juga tanpa izin), kursus oftreatment 7- 10 hari dengan dosis oral
hingga 15 mg / kg dua kali sehari juga sama direkomendasikan; pengobatan mungkin perlu
diperpanjang sampai 60 infeksi daysif karena aerosol eksposur.
Hal ini juga berlisensi di Inggris untuk eksaserbasi akut kistik fibrosisassociated
dengan Pseudomonas aeruginosainfection di mereka yang berusia 5-17 tahun. Dosis oral 20
mg / kg (sampai maksimal 750 mg) dua kali sehari atau dosis intravena 10 mg / kg (Sampai
maksimal 400 mg) tiga kali sehari dianjurkan. Meskipun tidak berlisensi untuk anak-anak
muda, yang BNFCsuggests memberikan mereka yang berusia 1 bulan sampai 5 tahun dosis
oral 5 sampai 15 mg / kg dua kali sehari atau dosis intravena 4-8 mg / kg dua kali sehari. Di
Amerika Serikat, ciprofloxacin juga berlisensi untuk rumit infectionsor saluran kencing
pyelonephritiscaused oleh Escherichia coliin mereka yang berusia 1 sampai 17 tahun. Dosis
oral 10 sampai 20 mg / kg (Sampai maksimal 750 mg) dua kali sehari atau dosis intravena 6
sampai 10 mg / kg (sampai maksimal 400 mg) tiga kali sehari yaitu direkomendasikan.
Meskipun tanpa izin di Inggris, BNFCsuggests oral tunggal dosis 125 mg untuk

meningokokus meningitis prophylaxisin anak usia 2 sampai 5 tahun; anak usia 5 sampai 12
tahun mungkin diberi dosis oral tunggal 250 mg, dan mereka yang berusia lebih dari 12
tahun dosis oral tunggal 500 mg. Dosis oral tunggal 500 mg memiliki juga telah
menyarankan untuk pengobatan gonore pada mereka atas 12 tahun.
36. Administrasi gangguan ginjal
Dosis ciprofloxacin harus dikurangi pada gangguan ginjal patientswith dewasa dengan baik
mengurangi dosis total harian dan / atau dengan meningkatkan interval dosis sesuai dengan
bersihan kreatinin mereka (CC); idealnya konsentrasi plasma ciprofloxacin harus dipantau.
Di Inggris, mengurangi separuh dosis harian oral atau intravena biasa di mereka dengan CC
kurang dari 20 mL / menit dianjurkan. Di Amerika Serikat, dosis yang dianjurkan berikut:
CC 30 sampai 50 mL / menit: 500 mg melalui mulut setiap 12 jam atau dosis biasa dengan
infus intravena
CC 5-29 mL / menit: 500 mg melalui mulut setiap 18 jam atau sampai dengan 400 mg
dengan infus intravena setiap 18 sampai 24 jam
hemodialisis atau dialisis peritoneal pasien: sampai 500 mg dengan mulut setiap 24 jam
setelah dialysis
Sebuah penelitian farmakokinetik pada 10 pasien sakit kritis menjalani terapi penggantian
ginjal terus menerus dengan baik venovenous hemofiltrasi atau haemodiafiltration
menyarankan bahwa dosis ciprofloxacin 400 mg setiap 24 jam akan cocok sedemikian
situasi. Tampaknya ada sedikit panduan tentang penggunaan ciprofloxacin di patientswith
anak gangguan ginjal tetapi BNFCstates 248Antibacterials bahwa setengah dosis biasa harus
digunakan untuk orang-orang dengan CC kurang dari 20 mL / menit per 1,73 m. Penyakit
radang usus. Ciprofloxacin telah diberikan, kadang-kadang dengan metronidazol, untuk
mengobati penyakit Crohn aktif
Tu b e r c u l o s i s.
Ulasan dari data yang diperoleh dari dikendalikan studi, kohort, dan seri kasus, diterbitkan
sampai dengan Maret 2006, mengevaluasi kemanjuran klinis dari fluoroquinolones untuk
pengobatan tuberkulosis (hlm.196) menyimpulkan bahwa mengganti atau menambahkan
fluoroquinolones (khususnya fluoroquinolones tua seperti ciprofloxacin atau ofloxacin) untuk
mendirikan rejimen pengobatan lini pertama tidak memberikan manfaat tambahan, meskipun

fluoroquinolones

baru

dilaporkan

memiliki

baik

in-vitro

(levofloxacin,

gatifloxacin,

moksifloksasin) dan in-vivo (gatifloksasin dan moksifloksasin) aktivitas bakterisida terhadap

Mycobacterium TBC. Ada sangat sedikit studi terkontrol mengevaluasi penggunaan
fluoroquinolones di TB yang resistan terhadap obat, tapi 2 studi retrospektif mendukung
efektivitas mereka. WHO guidelines3,4 merekomendasikan bahwa pasien dengan TB yang
resistan terhadap obat dan mereka yang kambuh setelah menyelesaikan rejimen pengobatan
standar harus menerima obat lini kedua antituberkulosis sebagai bagian dari rejimen DOTS-plus;
obat seperti itu termasuk ciprofloxacin dan ofloksasin, serta gatifloxacin, levofloxacin, dan
moksifloksasin. Biasa dosis oral direkomendasikan selama awal fase adalah sebagai berikut:
ciprofloxacin: 1 sampai 1,5 g setiap hari
gatifloxacin: 400 mg setiap hari
moksifloksasin: 400 mg setiap hari
levofloxacin: 750 mg setiap hari
ofloksasin: 400 mg dua kali sehari