Farmakologi Antimikroba PDF

11/5/2012
ANTI MIKROBA
Andang Sari, S.Si., Apt., M.Pharm. Clin.
Stikes Mataram
Pharmacology Corner
Pendahuluan
Antibiotik adalah sebuah zat atau senyawa yang
mampu membunuh bakteri ataupun menghambat

pertumbuhan bakteri.
Antibiotika tersebut haruslah bersifat sangat toksik
untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk
manusia.
Penyakit yang dapat diobati dengan antibiotika adalah
penyakit infeksi yang disebabkan oleh bakteri.
Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.
ANTIBIOTIKA
Andang Sari, S.Si., Apt., M.Pharm. Clin.
Stikes Mataram
Pharmacology Corner
Lebih toksik pada pada sel kuman

dari pada sel tubuh host
Antimikroba yang mampu membunuh/
menghambat pertumbuhan banyak jenis
kuman (gram (+) dan gram (-))
AM yg hanya mampu membunuh/
menghambat pertumbuhan kuman tertentu
saja (gram (+) / gram (-) saja)
Suatu keadaan dimana kuman

kebal terhadap antimikroba
11/5/2012
CELL WALL SYNTHESIS INHIBITOR

(MENGHAMBAT SINTESIS DINDING SEL)
I. BERDASARKAN MEKANISME KERJA
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
PENGGOLONGAN ANTI BAKTERI
II. BERDASARKAN KEGUNAAN TERHADAP

KUMAN
III. BERDASARKAN STRUKTUR KIMIA
MEKANISME KERJA :
Menghambat sintesis dinding sel dengan cara :
1. Pengikatan obat dengan reseptor spesifik (PBs) yang

terdapat pada membran sitoplasma bakteri
2. Menghambat enzim transpeptidase (yang bekerja untuk
nengikat rantai peptidoglikan yang merupakan bagian
dari dinding sel)
3. Mengaktifkan enzim autolitik sehingga terjadi lesi pada
dinding sel
Aktifitas antibakteri bisa dihambat oleh enzim beta laktamase
(penisillinase) dengan cara menghidrolisis cincin beta laktam
Action Of B-lactam Antibiotics In Staphylococcus Aureus.
CELL WALL SYNTHESIS INHIBITOR

(PENGHAMBAT SISTESIS DINDING SEL)
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
BERDASARKAN MEKANISME KERJA
SELECTIVELY INHIBIT BACTERIAL PROTEIN

(PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN BAKTERI)
ANTIMETABOLITES SELECTIVELY
(PENGHAMBAT METABOLISME SEL)
NUCLEIC ACID SYNTHESIS INHIBITOR
(PENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEAT)
11/5/2012
Comparison of the structure and composition of

gram-positive and gram-negative cell walls.
SELECTIVELY INHIBIT BACTERIAL PROTEIN

(MENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN BAKTERI)
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
MEKANISME KERJA
Menghambat sintesis protein pada tingkat ribosom yaitu pada 50S ribosom,
kecuali tetrasiklin pada 30S ribosom.
2.
Kloramfenikol menghambat transpeptidasi secara indirek yang

dikatalisasi oleh peptidyl transferase, dengan memblok pengikatan aminoacyl
moieti pada tRNA ke bagian penerima (aseptor) pada ribosom-messenger
(mRNA) complex
3.
Macrolide, Clindamisin mengikat binding site pada 50S ribosom, memblok

translokasi peptidil tRNA dr bagian aseptor ke bagian donor sehingga tRNA
tidak dapat mengakses bagian aseptor dan asam amino selanjutnya tidak
bisa ditambahkan pada rantai peptida
4.
Tetrasiklin terikat pada 30S ribosom pada sisi yang menyebabkan

terbloknya ikatan antara amino acid-charged tRNA ke bagian aseptor pada
(mRNA)
11
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
1.
10
12
11/5/2012
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Makrolida
13
15
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
A. Aminoglycoside (represented by closed circles) binds to the 30S
14
ribosomal subunit and interferes with initiation of protein

synthesis by fixing the 30S-50S ribosomal complex at the start
codon (AUG) of mRNA. As 30S-50S complexes downstream
complete translation of mRNA and detach, the abnormal initiation
complexes, so-called streptomycin monosomes, accumulate, blocking
further translation of the message. Aminoglycoside binding to the
30S subunit also causes misreading of mRNA, leading to
B. premature termination of translation with detachment of the

ribosomal complex and incompletely synthesized protein or C.
incorporation of incorrect amino acids (indicated by the X),
resulting in the production of abnormal or nonfunctional proteins.
16
ANTIMETABOLITES SELECTIVELY
(MENGHAMBAT METABOLISME SEL)
NUCLEIC ACID SYNTHESIS INHIBITOR

(PENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEAT)
Mekanisme kerja
1. Sulfonamid Merupakan antimetabolit dari PABA
dan menghambat secara kompetitif dihidroprotease
synthase sehingga menghambat sintesis asam folat
2. Trimetoprim menghambat secara selektif enzim
dihidrofolat reduktase
3. Kombinasi Sulfametoksazol + trimetoprim efek
sinergis menghambat sintesis asam folat pada
tingkatan yang berbeda
Rifampicin
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
menghambat topoisomerase II (DNA girase) dan

topoisomerase IV
19
Mekanisme Kerja Quinolon
menghambat secara
kompetitif
dihidroprotease synthase
2. Trimetoprim
menghambat enzim
dihidrofolat reduktase
shg tdk terbentuk asam
folat
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Quinolon
17
1. Sulfonamid
menghambat DNA- dependent RNA polimerase
The enzyme binds to two segments of DNA

(1), creating a node of positive (+) superhelix. The enzyme then introduces a doublestrand break in the DNA and passes the front segment through the break
(2). The break is then resealed
(3), creating a negative (-) supercoil. Quinolones inhibit the nicking and closing activity
of the gyrase and also block the decatenating activity of topoisomerase IV.
18
EFEK ANTIMIKROBA TERHADAP KUMAN
Berdasarkan Struktur Kimia
A. BAKTERIOSTATIK
1. Golongan Beta-Laktam
KLORAMFENIKOL , TETRASIKLIN, MACROLID, CLINDAMICIN,

LINEZOLID
SULFONAMID /TRIMETOPRIM
B. BAKTERISID
GOL. BETA LAKTAM (PENICILLIN DAN CEPHALOSPHORIN)

AMINOGLIKOSIDA DAN POLIMIKSIN
SULFONAMID plus TRIMETOPRIM
STREPTOGRAMIN
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem,

meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin,
sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam
monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin).
2. Golongan Poliketida
Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin,
klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida
(telitromisin), golongan tetrasiklin (doksisiklin,
oksitetrasiklin, Minoksilin).
21
23
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Lanjutan
3. Golongan Glikopeptida
Diantaranya vankomisin, teikoplanin,

ramoplanin dan dekaplanin.
4. Golongan Aminoglikosida
Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin,
kanamisin, neomisin, netilmisin, paromomisin,
sisomisin, streptomisin, tobramisin.
24
11/5/2012
Pharmacology Corner
5.
6.
Golongan Kinolon (fluorokinolon)

Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin,
norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.
Golongan Oksazolidinon
Diantaranya linezolid
7.
Golongan Sulfonamida
Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.
8.
Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin

dan asam fusidat.
9.
Pharmacology Corner
Lanjutan
Golongan Polimiksin
Diantaranya polimiksin dan kolistin.
BETA-LAKTAM
Jenis-jenis
Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika
Penisilin
yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa

adanya cincin beta-laktam dan umumnya digunakan
untuk mengatasi infeksi bakteri.
Terdapat sekitar 56 macam antibotik beta-laktam
yang memiliki antivitas antimikroba pada bagian
cincing beta-laktamnya dan apabila cincin tersebut
dipotong oleh mikroorganisme maka akan terjadi
resistensi terhadap antibiotik tersebut
26
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
25
27
Sefalosporin,
Carbapenem,
Monobactam
28
11/5/2012
Pharmacology Corner
CONTOH OBAT
2929
31
32
Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam
Penisilin alam dan Penisilin semisintetik.

Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah
struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari
inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya
dalam suasana asam sehingga Penisilin kelompok ini harus
diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya
bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang
memecah cincin Betalaktam.
30
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Penisilin
11/5/2012
Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin
-lactamase sensitive
benzathine penicillin
benzylpenicillin
(penicillin G)
phenoxymethylpenicillin
(penicillin V)
procaine penicillin
Penicillinase-resistant
penicillins
methicillin
oxacillin
nafcillin
cloxacillin
dicloxacillin
flucloxacillin
-lactamase-resistant
penicillins
temocillin
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Narrow-spectrum
Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang
diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba.

Terhadap mikroba yang sensitif Penisilin akan
menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada
mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam
keadaan metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis
tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada
pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat
perkembangan).
33
35
Extended-spectrum:
Broad-spectrum
co-amoxiclav
(amoxicillin+clavulanic
acid)
azlocillin
carbenicillin
ticarcillin
mezlocillin
piperacillin
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Efek Samping Penisilin
Moderate-spectrum
amoxicillin
Ampicillin
34
Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal
sampai serum sickness dan reaksi alergi

sistemik yg serius shock anafilaksis
Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa
berbulu lembut, muntah, diare.
Mudah marah, halusinasi, kejang
36
Ampisilin
Amoksisilin dan campurannya (asam
Bentuk sediaan kapsul atau tablet 250 mg, 500 mg
klavulamat)
Ampisilin
Flucloxacilin
Cloxacilin
Piperacilin
Sulbenicilin
Derivat penisilin lainnya
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Sediaan Penisilin di Pasaran
atau 1000 mg.

Bentuk sediaan sirup 125 mg atau 250 mg/5 ml
sirup.
Untuk sediaan injeksi (vial) 200 mg, 500 mg dan
1.000 mg Ampisilin.
Ada sediaan kombinasi 1.000 mg Ampisilin dgn 500 mg
Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dgn 250 mg
Sulbactam
37
39
Amoksisilin plus asam klavulamat
Flucloxacilin
Bentuk tablet /kapsul 250mg, 500 mg dan 875 mg.

Untuk resistesni Amoksisilin dikombinasi dengan asam
Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul 250mg
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
Klavulamat 125 mg.
Untuk sediaan ini tidak boleh dibagi/diracik karena optimum

Asam Klavulamat akan rusak.
Bentuk sediaan sirup kering Amoksisilin 125 & 250 mg/5 ml.
Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg Asam
Klavulamat dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam

Klavulamat dan 250 mg Amoksisilin disimpan di kulkas
setelah dicairkan.
Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan
kombinasi Asam Klavulamat 200 mg.
38
dan 500 mg
bentuk sirup 125 mg / 5 ml.
Cloxacilin
Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul 250
mg dan 500 mg zat aktif
bentuk vial zat aktif 250 mg, 500 mg dan
1.000mg/vial.
40
10
11/5/2012
Infeksi kuman gram negatif
Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin
dengan 500 mg Tazobactam dalam bentuk vial.
Sulbenicilin
Di pasaran terdapat dalam bentuk vial 1 gram & 2 gram
zat aktif.
Derivat penisilin lainnya

Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Piperacilin
Kuman dalam bentuk kokus seperti infeksi Meningokokus,
Gonore, infeksi Gonokokus di ekstragenital dan Sifilis.

Kuman dalam bentuk batang seperti pada infeksi
Salmonella dan Shigelia, Haemophilus influenzae, P.

multocida.
dalam bentuk vial untuk pemakaian injeksi.

41
SEFALOSFORIN
Infeksi kuman gram positif

Kuman dalam bentuk kokus seperti Pneumonia,
Meningitis, Endokarditis, Otitis Media akut, Mastoiditis,
dan infeksi Stafilokokus.
Kuman dalam bentuk batang seperti Difteria, Klostridia,
Antraks, Listeria, Erisipeloid.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Penggunaan Klinik
43
42
44
11
11/5/2012
SEFALOSPORIN
Pharmacology Corner
First generation
Second generation
Moderate spectrum.
cephalexin
cephalothin
Cefazolin
Cefadroksil
Moderate spectrum with anti-Haemophilus

activity.
cefaclor
cefuroxime
cefamandole
Second generation cephamycins
Moderate spectrum with anti-anaerobic
activity.
cefotetan
cefoxitin
45
47
Pharmacology Corner
SEFALOSPORIN
46
Third generation
Fourth generation
Broad spectrum.
ceftriaxone
cefotaxime
cefpodoxime
cefixime
Broad spectrum with antiPseudomonas activity.
ceftazidime
Broad spectrum with

enhanced activity against
Gram positive bacteria and
-lactamase stability.
cefepime
cefpirome
48
12
11/5/2012
Meropenem. Meropenem (MERREM IV) is a
Imipenem.
Meropenem
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Carbapenems
Ertapenem.
Aztreonam.
49
51
Ertapenem. Ertapenem (INVANZ) differs from
Imipenem. Imipenem is marketed in combination with cilastatin, a drug that inhibits the
degradation of imipenem by a renal tubular dipeptidase.
Imipenem, like other b-lactam antibiotics, binds to penicillin-binding proteins, disrupts

bacterial cell wall synthesis, and causes death of susceptible microorganisms. It is very
resistant to hydrolysis by most b-lactamases.
Therapeutic Uses. Imipenem-cilastatin is effective for a wide variety of infections,
including urinary tract and lower respiratory infections; intra-abdominal and gynecological
infections; and skin, soft tissue, bone, and joint infections. The drug combination appears to be
especially useful for the treatment of infections caused by cephalosporin-resistant nosocomial
bacteria, such as Citrobacter freundii and Enterobacter spp. It would be prudent to use
imipenem for empirical treatment of serious infections in hospitalized patients who have
recently received other b-lactam antibiotics because of the increased risk of infection with
cephalosporin- and/or penicillin-resistant bacteria. Imipenem should not be used as
monotherapy for infections owing to P. aeruginosa because of the risk of resistance
developing during therapy.
50
Pharmacology Corner
Carbapenems
Pharmacology Corner
dimethylcarbamoyl pyrolidinyl derivative of thienamycin.

It does not require coadministration with cilastatin
because it is not sensitive to renal dipeptidase. Its
toxicity is similar to that of imipenem except that it
may be less likely to cause seizures (0.5% of
meropenem- and 1.5% of imipenem-treated patients
seized). Its in vitro activity is similar to that of
imipenem, with activity against some imipenem-resistant
P. aeruginosa but less activity against gram-positive
cocci. Clinical experience with meropenem demonstrates
therapeutic equivalence with imipenem.
imipenem and meropenem by having a larger serum

half-life that allows once-daily dosing and by having
inferior activity against P. aeruginosa and Acinetobacter
spp. Its spectrum of activity against gram-positive
organisms, Enterobacteriaceae, and anaerobes makes it
attractive for use in intra-abdominal and pelvic
infections (Solomkin et al., 2003).
Aztreonam. Aztreonam (AZACTAM) is a monocyclic blactam compound (a monobactam) isolated from
Chromobacterium violaceum
52
13
11/5/2012
GOLONGAN POLIKETIDA
aztreonam (Azactam)
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
MONOBACTAM
tigemonam
nocardicin A
tabtoxinine--lactam
55
MAKROLIDA
clavulanic acid
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
azitromisin, klaritromisin, roksitromisin),

golongan ketolida (telitromisin), golongan
tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin,
klortetrasiklin).
53
-lactamase inhibitors
tazobactam
sulbactam
Diantaranya golongan makrolida (eritromisin,
54
Antibiotika golongan Makrolida mempunyai persamaan yaitu
terdapatnya cincin Lakton yang besarnya dalam rumus

molekulnya.
Golongan Makrolida menghambat sintesis protein kuman
dengan jalan berikatan secara reversibel dengan Ribosom
subunit 50S, dan bersifat bakteriostatik atau bakterisid
tergantung dari jenis kuman dan kadar obat Makrolida.
Antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran obat
Indonesia adalah Eritomisin, Spiramisin, Roksitromisin,
Klaritromisin dan Azithromisin.
56
14
11/5/2012
Azitromisin
Eritromisin dihasilkan oleh suatu strain Streptomyces
erythreus.
Aktif terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan
Str. Pneumoniae.
digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit
Legionnaire, infeksi Klamidia, Difteri, Pertusis, infeksi
Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus,
Sifilis, Gonore.
Sediaan dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet, sirup/sspensi,
tablet kunyah dan obat tetes oral.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Eritromisin
Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman.

Berubahnya reseptor obat pada Ribosom kuman dan
Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu.
Efek samping yang berat akibat pemakaian Eritromisin dan turunannya jarang
terjadi.
Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem
yang cepat hilang bila terapi dihentikan.
Ketulian sementara dapat terjadi bila Eritromisin diberikan dalam dosis tinggi
secara IV.
Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid,
59
TETRASIKLIN
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Dapat mengalami resistensi dalam 3 mekanisme :
57
Eritromisin (Lanjutan)
Azitromisin digunakan untuk mengobati infekti tertentu yang disebabkan oleh bakteri
seperti bronkitis, pneumonia, penyakit akibat hubungan seksual dan infeksi dari telinga,
paru-paru, kulit dan tenggorokan.
Azitromisin tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi yang disebabkan oleh virus.
Bentuk sediaan dari Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan). Biasanya
digunakan dengan atau tanpa makanan satu kali sehari selama 1-5 hari. Agar membantu
anda ingat minum Azitromisin, minumlah pada jam yang sama setiap harinya.
Minumlah azitromisin sesuai dosis yang ada. Jangan lebih atau kurang dari dosis yang
ditentukan oleh dokter.
Kocok sirup dengan baik sebelum dipakai untuk mencampur obat dengan baik. Gunakan
syringe yang tersedia untuk mengukur dengan tepat dosis yang anda gunakan. Setelah
itu bersihkan syringe dengan air.
Untuk tablet harus diminum dengan segelas air penuh.
Habiskan obat yang diresepkan, walaupun anda merasa sudah baik atau sembuh. Hal ini
untuk menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak diselesaikan.
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover.

Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan pertama kali
tahun 1955.
Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan
adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh Streptomyces
aureofaciens.
Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces
rimosus.
Tetrasiklin sendiri dibuat secara semisintetik dari
Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies

Streptomyces lain.
Siklosporin, Digosin, Warfarin, AH1 gemnerasi ke-2 dan Teofilin.
58
60
15
11/5/2012
Mekanisme Kerja Tetrasiklin
Penggunaan Klinik Tetrasiklin
Gol. Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya.

Paling sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika tetrasiklin ke
dalam ribosom bakteri gram negatif;
Pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem
transportasi aktif.
Setelah tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri tetrasiklin berikatan
dengan ribosom 30s & menghalangi masuknya komplek trna-asam amino pada
lokasi asam amino bakteri tidak dapat berkembang biak.
Pada umumnya efek antimikroba gol. Tetrasiklin sama (sebab mekanisme
kerjanya sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing2

derivat terhadap kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang
dipengaruhi antibiotika tetrasiklin.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Bersifat bakteriostatik menghambat sintesis protein kuman.
Tetrasikin
terutama digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea.

Dapat jg digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran
pernafasan, sinus, telinga bagian tengah, saluran kemih, usus dua
belas jari dan Gonore.
Doksisiklin
Sama dgn Tetrasiklin
digunakan untuk pencegahan pada infeksi Antraks.
digunakan untuk pengobatan dan pencegahan Malaria, serta
perawatan infeksi Kaki Gajah.
61
63
Oksitetrasiklin
Efek Samping dan Interaksi Obat Tetrasiklin
berguna
Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV).

Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedanag tumbuh dan membentuk
kompleks Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin

sampai anak tiga tahun.
Pada gigi susu atau gigi tetap Tetrasiklin dapat merubah warna secara
permanen dan cenderung mengalami karies.
Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan gejala
adalah diare akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus.
Absorbsi Tetrasiklin dihambat oleh antasida, susu, Koloidal bismuth,
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Iritasi lambung pada pemberian oral.
dalam pengobatan infeksi karena Ricketsia

dan Klamidia, pada saluran nafas, saluran cerna, kulit
dan jaringan lunak dan infeksi karena hubungan
kelamin.
Minosiklin
untuk
mengobati infeksi bakteri seperti Pneumonia

dan infeksi saluran nafas lain, jerawat dan infeksi
kulit, kelamin dan saluran kemih.
Fenobarbital, Fenitoin dan Karbamazepin mengurangi kadar dalam darah
Tetrasiklin dapat mempengaruhi kerja Penisilin dan Antioagulan.

62
64
16
11/5/2012
Vancomycin
Tetrasikin
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Sediaan Antibiotika Tetrasiklin di Pasaran
bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg.
Doksisiklin
bentuk sediaan tablet dan kapsul 50 mg dan 100 mg.
Oksitetrasiklin
bentuk sediaan kapsul 500 mg dan vial 50 mg/ml untuk

injeksi.
Minosiklin
bentuk kapsul dengan kandungan 50 mg dan 100 mg.

digunakan untuk penderita gangguan hati (mis demam rematik) atau
prosthetic (artificial) hati yang alergi dengan penisilin.
Dengan kondisi khusus, digunakan untuk mencegah endocarditis pada
pasien yang telah melakukan operasi gigi atau operasi saluran nafas
atas (hidung atau tenggorokan).
bentuk injeksi untuk infeksi serius kalau obat lain tidak berguna.
efek samping yang serius, termasuk merusak pendengaran dan ginjal
65
67
Teicoplanin
Diantaranya vankomisin, teikoplanin,
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Kadangkala digabung dengan antibiotika lain.
pasien usia lanjut.
Golongan Glikopeptida
ramoplanin dan dekaplanin.
bekerja dengan membunuh atau menghentikan perkembangan bakteri.
66
Bakteri memiliki dinding sel luar yang dipertahankan
oleh molekul peptidoglikan. Dinding sel sangat vital

untuk mempertahankan pada lingkungan normal di dalam
tubuh di mana bakteri hidup.
bekerja dengan mengunci formasi dari peptidoglikan
dinding bakteri menjadi lemah bakteri mati.
digunakan untuk infeksi serius pada hati dan darah.
tidak dapat diserap di lambung hanya diberikan
dengan cara infus atau injeksi.
68
17
AMINOGLIKOSIDA
Sediaan dari Aminoglikosid
merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus
Sediaan Aminoglikosid sistemik pemberian IM
gula amino yang terikat lewat ikatan glikosidik pada inti

heksosa.
Macamnya Streptomisin, Neomisin, Kanamisin, Tobramisin,
Gentamisin dan Amikasin.
merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti
Streptomyces griseus untuk Streptomisin, Streptomyses
fradiae untuk Neomisin, Streptomyces kanamyceticus untuk
Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk Tobramisin,
Micromomospora purpures untuk Gentamisin dan Asilasi
kanamisin A untuk Amikasin.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
70
kelompok topikal termasuk juga semua Aminoglikosid

yang diberikan per oral untuk mendapatkan efek lokal dalam
lumen saluran cerna.
71
Streptomisin
Injeksi bentuk bubuk kering dalam vial yang
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Lanjutan
Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin terutama tertuju pada
basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan
oksigen).
Aminoglikosid pertama yang ditemukan adalah Streptomisin.
Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam
penggunaan Streptomisin secara kronik; misalnya pada terapi
Tuberkulosis (TBC) atau endokarditis bakterial subakut.
Resistensi terhadap Streptomisin terjadi dgn cepat sedangkan
resistensi terhadap Aminoglikosid lainnya relatif lebih lama
Dalam
69
Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin,
atau IV yaitu Amikasin, Gentamisin, Kanamisin &

Streptomisin
Sediaan Aminoglikosid topikal Aminosidin,
Kanamisin, Neomisin, Gentamisin dan Streptomisin.
mengandung 1 atau 5 g zat. Kadar larutan tergantung dari

cara pemberian yang direncanakan; dan cara penyuntikan
tergantung dari jenis dan lokasi infeksi.
Injeksi IM merupakan cara yang paling sering diberikan.
Dosis total sehari berkisar 1-2 g (15-25 mg/kg BB); 500 mg
- 1 g disuntikkan setiap 12 jam.
Untuk infeksi berat dosis harian dapat mencapai 2-4 g
dibagi dalam 2-4 kali pemberian.
Dosis untuk anak ialah 20-30 mg/kgBB sehari, dibagi untuk
dua kali penyuntikkan.
72
18
11/5/2012
Streptomisin (Lanjutan)
Kanamisin
mengandung 1 atau 5 g zat. Kadar larutan tergantung dari

cara pemberian yang direncanakan; dan cara penyuntikan
tergantung dari jenis dan lokasi infeksi.
Injeksi IM merupakan cara yang paling sering diberikan.
Dosis total sehari berkisar 1-2 g (15-25 mg/kg BB); 500 mg
- 1 g disuntikkan setiap 12 jam.
Untuk infeksi berat dosis harian dapat mencapai 2-4 g
dibagi dalam 2-4 kali pemberian.
Dosis untuk anak ialah 20-30 mg/kgBB sehari, dibagi untuk
dua kali penyuntikkan.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Injeksi bentuk bubuk kering dalam vial yang
500 mg/2 ml dan 1 g/3 ml untuk orang dewasa; serta

75 mg/2 ml untuk anak.
Vial bubuk kering berisi 1 g dan 0,5 g. Untuk pemberian
oral tersedia bentuk kapsul/tablet 250 mg dan sirup 50

mg/ml.
75
Amikasin
Tersedia sebagai larutan steril dalam vial atau ampul
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Larutan dalam vial ekuivalen dengan basa Kanamisin
73
Gentamisin
60mg/1,5 ml; 80 mg/2 ml; 120 mg/3 ml dan 280
mg/2ml.
Salep atau krim dalam kadar 0,1 and 0,3 % salep
mata 0,3 %.
Sediaan parenteral ada di pasar tidak boleh
digunakan untuk suntikan intratekal atau
intraventrikular (otak) karena mengandung zat
pengawet.
sediaan tersedia dlm bentuk larutan & bubuk kering.
74
tersedia untuk suntikan IM dan IV dalam vial berisi 100;
250; 500; 1.000; da 2.000 mg.
Dosis total sehari umumnya tidak lebih dari 1,5 gram sehari.
Penyesuaian dosis perlu dipertimbangkan pada berbagai
keadaan.
Adanya gangguan
dan perpanjangan
berpedoman pada
antar 5-10 ug/ml
faal ginjal memerlukan pengurangan dosis

interval waktu antara dosis, dengan
kadar efektif dalam darah yang berkisar
sampai 20-25 ug/ml.
76
19
11/5/2012
untuk suntikan IM.

Untuk infus Tobramisin dilarutkan dalam
Dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan
diberikan dalam 30-60 menit.
Jangan diberikan lebih dari 10 hari.
Pharmacology Corner
Obat ini tersedia sebagai larutan 80 mg/2 ml
Pharmacology Corner
Neomisin
tersedia untuk penggunan topikal dan oral, penggunaan
parenteral tidak lagi dibenarkan karena toksisitasnya.

Salep mata dan kulit mengandung 5 mg/g untuk
digunakan 2-3 kali sehari.
Untuk oral tersedia tablet 250 mg.
Dosis oral neomisin dapat mencapai 4-8 g sehari, dalam
dosis terbagi; misalnya yang digunakan pada
pengendalian koma hepatik atau pembersihan lumen usus.
77
Netilmisin
KUINOLON
diberikan IM atau IV, dan tersedia sebagai larutan
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Tobramisin
50 dan 100, 150 mg/2 ml.

Dosisnya ialah 4-6,5 mg/kg BB sehari yang dibagi
dalam 2-3 dosis.
Untuk penggunaan intravena dosis tunggal
diencerkan dalam 50 sampai 200 ml pelbagai
larutan.
78
79
Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960.
Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang
baik terhadap kuman gram negatif, tetapi eliminasinya

melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit
dicapai kadar pengobatan dalam darah Karena itu
penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai
antiseptik saluran kemih saja.
80
20
KUINOLON
Efek Samping dan Interaksi Obat
Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru
Umumnya dapat ditoleransi dengan baik.
Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan SSP
Manifestasi pada GIT, terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan
ES yang paling sering dijumpai.
ES pada SSP umumnya ringan berupa sakit kepala, vertigo & insomnia.
ES yang lebih berat seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang jarang terjadi.
Penderita lansia, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih
cenderung mengalami efek samping ini.
Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan

kadar Teofilin.
Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini

walaupun tidak begitu dramatis.
Berinteraksi dengan logam bervalensi 2 & 3.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon (karena itu dinamakan

juga Fluorokuinolon).
Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya
bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki

penyerapannya di saluran cerna, & memperpanjang masa kerja
obat.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang
termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin,
Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin,
Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
81
Penggunaan Klinik
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya
replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double

helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA.
Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan
pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan
enzim DNA girase.
Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja
enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal,
sehingga kuman mati.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Mekanisme Kerja Kuinolon
83
82
Infeksi saluran kemih

Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.
Infeksi saluran cerna
demam Tifoid dan Paratifoid
Infeksi saluran nafas bawah
Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis
Penyakit yg ditularkan melalui hubungan kelamin
Gonore
Infeksi jaringan lunak dan tulang
Osteomielitis.
Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps. aeroginosa
atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau
Aminoglikosid.
84
21
11/5/2012
GOLONGAN OKSAZOLIDINON
Spirofloksasin
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Sediaan di Pasaran
tablet 250 mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg.
bentuk infus 200 mg/100 ml.
Ofloksasin
Tablet Ofloksasin 200 mg dan 400 mg.

bentuk infus 200 mg/100 ml.
Diantaranya linezolid
GOLONGAN SULFONAMIDA
Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.
ANTIBIOTIKA LAIN YANG PENTING
seperti kloramfenikol, klindamisin dan asam fusidat.
85
87
Linezolid
Moksifloksasin
bentuk tablet Moksifloksasin 400 mg.
bentuk infus Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Levofloksasin
bentuk tablet Levofloksasin 250 mg dan 500 mg.
bentuk infus Levofloksasin 500 mg/100 ml.
Pefloksasin
bentuk tablet Pefloksasin 400 mg.

bentuk infus Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul
Pefloksasin 400 mg/5 ml.
86
digunakan untuk mengobati infeksi termasuk
pneumonia,infeksi saluran kemih dan infeksi pada kulit dan

darah.
termasuk golongan antibiotika oxazolidinon.
Cara kerja dengan menghentikan perkembang biakan bakteri.
tablet atau suspensi oral. Biasanya diminum sesudah atau
sebelum makan dua kali sehari (setiap 12 jam) untuk 10
sampai 28 hari.
Sebelum minum suspensi oral, bulak balik botol dengan baik
tiga hingga lima kali. Jangan dikocok.
88
22
KOTRIMOKSAZOL
Mekanisme kerja antimikroba kombinasi
Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan
Aktivitas berdasarkan atas kerjanya pada dua tahap yang
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
Sulfametoksazol dalam menghambat reaksi enzimatik

obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini
memberikan efek sinergi.
Penemuanan kombinasi antimikroba ini merupakan
kemajuan penting dalam usaha meningkatkan efektivitas
klinik antimikroba.
Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.
89
91
Sediaan
Spektrum antibakteri
ialah: Str. Pneumoniae, C. diphteriae, dan N. meningitis, 50-59% strain
S. aureus, S. epidermidis, Str. pyogenes, Str. viridans, Str. faecalis, E.

coli, Pr. mirabilis, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Enterobacter, Aerobacter
spesies, Salmonella, Shigella, Serratia dan Alcaligenes spesies dan
Klebsiella spesies. Juga beberapa strain stafilokokus yang resisten

terhadap Metisilin, Trimetropim atau Sulfametoksazol sendiri, dan
mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba ini.
Kedua antimikroba berinteraksi sinergistik (bekerja saling
menguatkan).
Kombinasi antimikroba ini mungkin efektif walaupun mikroba telah
resisten terhadap Sulfonamid (golongan dari Sulfametoksazol) dan
agak resisten terhadap Trimetropim. Daya kerja yang sinergi akan
maksimal bila mikroba peka terhadap kedua antimikroba tersebut.
90
Pharmacology Corner
Mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba kotrimoksazol

Pharmacology Corner
berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam

tetrahidrofolat.
Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke
dalam molekul Asam folat dan
Trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari
Asam dihidrofolat menjadi Tetrahidrofolat.
Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat reduktase
mikroba secara sangat selektif. Hal ini penting, karena
enzim tersebut juga terdapat pada sel manusia.
tersedia dalam bentuk tablet oral, mengandung 400 mg
Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim.

Untuk anak tersedia juga bentuk suspensi oral yang
mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg
Trimetropim.
Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang
mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg
Trimetropim per 5 ml.
92
23
11/5/2012
Kloramfenikol
Infeksi
ringan saluran kemih bagian bawah.
Infeksi saluran nafas

untuk
pengobatan otitis media akut pada anak dan

sinusitis maksilaris akut pada orang dewasa yang
disebabkan strain H. influenzae dan Str. pneumoniae
yang masih sensitif.
Pharmacology Corner
diisolasi pertama kali tahun 1947 dari Streptomyces
venezuelae.
Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis
protein kuman yang dihambat adalah enzim peptidil

transferase yg berperan sebagai katalisator untuk membentuk
ikatan-ikatan peptida pd proses sintesis protein kuman.
Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat
pada sistem hemopoetik/darah dan diduga berhubungan

dengan mekanisme kerja Kloramfenikol dapat
menimbulkan anemia aplastik yang fatal.
93
Infeksi saluran cerna

untuk pengobatan Shigellosis karena beberapa strain mikroba
penyebabnya telah resisten terhadap Ampisilin.
efektif untuk demam Tifoid dan carrier S. typhi dan Salmonella
spesies lain.
Infeksi oleh Pneumocystis carini
Dengan dosis tinggi efektif untuk infeksi yang berat oleh
Pneumocystis carini pada penderita AIDS.
Dengan dosis rendah pada penderita Neutropeni.
Infeksi genitalia
Digunakan untuk pengobatan Chancroid.
Infeksi lainnya
Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis. Juga
untuk infeksi berat pada anak.
Pharmacology Corner
Infeksi saluran kemih
95
Efek samping
a. Reaksi hematologik
Terdapat dalam 2 bentuk yaitu;
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Penggunaan klinik
94
Reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang yg

terlihat bila kadar Kloramfenikol dalam serum melampaui 25
mcg/ml. Kelainan ini berhubungan dengan dosis, menjadi sembuh
dan pulih bila pengobatan dihentikan.
Bentuk yang kedua bentuknya lebih buruk karena anemia yang
terjadi bersifat menetap seperti anemia aplastik dengan
pansitopenia.
Timbulnya tidak tergantung dari besarnya dosis atau lama

pengobatan.
Efek samping ini diduga disebabkan oleh adanya kelainan genetik.
96
24
11/5/2012
Penggunaan klinik
b. Reaksi alergi
c. Reaksi saluran cerna

Bermanifestasi
dalam bentuk mual, muntah, glositis, diare

dan enterokolitis.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
dapat menimbulkan kemerahan kulit,

angioudem, urtikaria dan anafilaksis. Kelainan yang
menyerupai reaksi Herxheimer dapat terjadi pada
pengobatan demam Tifoid walaupun yang terakhir ini
jarang dijumpai.
Banyak
Kloramfenikol
97
d. Sindrom gray
Pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur yg mendapat dosis
tinggi (200 mg/kg BB) dapat timbul sindrom Gray, biasanya
antara hari ke 2 - 9 masa terapi, rata-rata hari ke 4.
Mula-mula bayi muntah, tidak mau menyusui, pernafasan cepat
dan tidak teratur, perut kembung, sianosis dan diare dengan tinja
berwarna hijau dan bayi tampak sakit berat.
Pada hari berikutnya tubuh bayi menjadi lemas dan berwarna
keabu-abuan; terjadi pula hipotermia (kedinginan).
Depresi, bingung, delirium & sakit kepala.
98
a) Kloramfenikol
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Reaksi neurologik
99
Sediaan
perbedaan pendapat mengenai indikasi penggunaan

kloramfenikol, tetapi sebaiknya obat ini hanya digunakan
untuk mengobati demam tifoid, salmonelosis lain dan
infeksi H. influenzae.
Infeksi lain sebaiknya tidak diobati dengan kloramfenikol
bila masih ada antimikroba lain yang lebih aman & efektif.
Kloramfenikol tidak boleh digunakan untuk bayi baru lahir,
pasien dengan gangguan hati dan pasien yang hipersensitif
terhadapnya.
250 mg dewasa 50 mg/kg BB atau 1-2

kapsul 4 kali sehari.
Untuk infeksi berat dosis dapat ditingkatkan 2 x pada
awal terapi sampai didapatkan perbaikan klinis.
Kapsul
Salep mata 1 %
Obat tetes mata 0,5 %
Salep kulit 2 %
Obat tetes telinga 1-5 %
100
25
11/5/2012
Klindamisin efektif untuk infeksi yang disebabkan mikroba

sebagai berikut :
b) Kloramfenikol palmitat atau stearat

suspensi 60 ml (tiap 5 l mengandung Kloramfenikol palmitat atau
stearat setara dengan 125 mg kloramfenikol).
c) Kloramfenikol natrium suksinat
Vial berisi bubuk kloramfenikol natrium suksinat setara dengan 1

g kloramfenikol yang harus dilarutkan dulu dengan 10 ml aquades
steril atau dektrose 5 % (mengandung 100 mg/ml).
d) Tiamfenikol
Kapsul 250 dan 500 mg.

Botol berisi pelarut 60 ml dan bubuk Ttiamfenikol 1.5 g yang setelah
dilarutkan mengandung 125 mg Tiamfenikol tiap 5 ml.
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
pada saluran nafas, septikemia, dan peritonitis.

Untuk pasien yang sensitif terhadap penisilin
juga dapat digunkan untuk infeksi bakteri aerobik.
digunakan untuk infeks pada tulang yang disebabkan
staphylococcus aureus.
Sediaan topikalnya dalam bentuk Klindamisin posfat
digunkan untuk jerawat yang parah.
102
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Bakteri anaerobik gram negatif termasuk
golongan Batericoides dan Fusobacterium
103
GOLONGAN POLIMIKSIN
digunakan untuk infeksi bakteri anaerob. Seperti infeksi
Staphylococus & Streptococus (pneumococcus)
101
Klindamisin
Bakteri aerobik gram positif seperti golongan
Diantaranya polimiksin dan Colistin.
104
26
11/5/2012
sulfomethyl, colistimetate.
Tablet Colistin sulfat digunakan untuk mengobati infeksi
usus atau untuk menekan flora di kolon.
Colistin sulfat juga digunakan dalam bentuk krim kulit,
bubuk dan tetes mata.
Colistimethat digunakan untuk sedian parenteral dan
dalam bentuk aerosol untuk pengobatan infeksi paruparu.
Pharmacology Corner
Colistin digunakan dalam bentuk sulfat atau kompleks
105
TUBERCULASA (TBC)
Andang Sari, S.Si, Apt., M.Pharm. Clin.
Senior Clinical Pharmacist
Stikes Mataram
107
108
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Colistin
27
11/5/2012
Rifampin (rifampisin)
Ethambutol
Pyrazimanid
Streptomisin
H
R
E
Z
S
Pharmacology Corner
Isoniazid (INH)
ISONIAZID (INH)
Toksisitas dan interaksi :

efek neurotaksik (paling sering), termasuk neuritis
perifer, lemah, muscle twitching, insomnia diduga

akibat kompetisi INH dengan piridoksin
Efek ini dpt dihambat oleh pyridoxin (2550mg/hari/oral)
Hepatotoksik gangguan fungsi hepar, hepatitis, ikterus
Bisa menghambat metabolisme obat lain (misalnya
penitoin)
ISONIAZID
RIFAMPISIN
Mekanisme kerja :
menghambat enzim yang dibutuhkan untuk sintesis asam
mikolat sehingga mengganggu dinding sel bakteri
Antagonis kompetitif dalam reaksi yang dikatalisasi oleh
piridoksin (analog struktural)
Farmakokinetik :
Mekanisme kerja :
Diabsorbsi dengan baik / cepat pada pemberian per oral

Berdifusi ke semua cairan tubuh dan jaringan
Dimetabolisme di hepar (acetylation)
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
OBAT ANTITUBERCULOSIS
menghambat DNA-dependent RNA polymerase
Efek baktericidal
Farmakokinetik :
Diabsorbsi dengan baik pada pemberian per oral

Didistribusikan pada hampir semua jaringan tubuh
Mengalami siklus enterohepatik dan dimetabolisme parsial di hepar
Obat yang bebas dan metabolitnya berwarna merah, memberi warna
merah pada urine, keringat, air mata dan diekskresi terutama lewat feses
Kegunaan klinis :
Pada TB selalu dikombinasi dengan obat lain

Pada terapi kusta sebulan sekali
Kegunaan klinis : OAT yang paling penting (terdapat
pada setiap regimen TB)
28
ETAMBUTOL
Toksisitas dan interaksi

Menyebabkan proteinuria ringan
Trombositopenia
Nefritis
Disfungsi hepar
Skin rash
Meningkatkan enzim hepar yang memetabolisme obat
dan meningkatkan eliminasi banyak obat seperti
antikonvulsan, kontrasepsi, ketokonazol, warfarin
Kegunaan klinis
Selalu dikombinasi dengan OAT lain
Pharmacology Corner
RIFAMPISIN
Toksisitas
Efek samping yang paling sering : gangguan
penglihatan tergantung dosis sebagian beasr
menghilang setelah pengobatan dihentikan
Efek neurotoksik lain : Sakit kepala, bingung, neuritis
perifer
ETAMBUTOL
PIRAZINAMID
Mekanisme kerja :
Mekanisme kerja
menghambat arabinosyi transferase menghambat

arabinogalactan, suatu komponen dinding sel
mikobakterium
Bila digunakan sendiri cepat terjadi resistensi
Farmakokinetik
Pada pemberian per oral, diabsorbsi dengan baik
Terdistribusi luas ke jaringan tubuh, termasuk SSP
Diekskresi melalui urine
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
Belum diketahui dengan jelas

Diduga mengganggu metabolisme kuman melalui
pirazinamidase
Bakteriostatik
Bila digunakan sendiri cepat terjadi resisten
Farmakokinetik
Pada pemberian per oral, diabsorbsi dengan baik
Terdistribusi luas ke jaringan tubuh, termasuk SSP
Diekskresi melalui urine
T1/2 memanjang pada gagal hati dan ginjal
29
PIRAZINAMID
REGIMEN PENGOBATAN TB
Kegunaan klinis
Dikombinasi dengan OAT lain
Faktor penting yang mempengaruhi keberhasilan terapi
jangka pendek
Ada 2 macam preparat OAT :
Toksisitas
40 % penderita men geluh poliatralgia
ESO lain : mialgia, iritasi gastrointestinal, skin rash,
reaksi fotosensitifitas, disfungsi hepar
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
1. KOMBIPAK
Ada
3 kategori
2. FDC (FIXED DRUG COMBINATION)

ada 2 kategori
KOMBIPAK
Mekanisme kerja
menghambat sintesis protein

Farmakokinetik
Absorpsi per oral buruk, pemberian secara IM
Kegunaan klinis
Terutama efektif pada basil tuberkel ekstrasel
Sebaiknya tidak diguna bila masih bisa menggunakan OAT lain
Toksisitas
Ototoxic setelah pemakaian beberapa minggu bisa
menetap
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
S T R E P TO M IS IN
Golongsn aminoglikosida
119
KATEGORI I
Untuk penderita :
TB paru BTA (+), TB paru BTA (-) Ro (+) yang sakit berat
TB ekstra paru yang sakit berat
2HRZE/4H3R3
KATEGORI II
Untuk penderita:
Tb paru BTA (+) kambuh

BTA (+) gagal
BTA (+) pengobatan ulang karena lalai berobat
2RHZES/5R3H3E3
30
FDC
KATEGORI III
Untuk penderita :
Kategori II
TB
paru BTA (-), Ro (+) yang sakit

ringan
TB ekstra paru ringan
2HRZ/4H3R3
Pharmacology Corner
KOMBIPAK
Untuk penderita :
TB
paru BTA (+) kambuh

TB paru BTA (+) gagal
TB paru BTA (+) setelah lalai berobat
Tablet 4FDC + STREPTOMISIN selama 2 bulan

+ tablet 4FDC selama 1 bulan berikutnya +
tablet 2FDC ditambah ethambutol seminggu 3 kali
selama 5 bulan
FDC
FDC
Kategori I
4 FDC, tiap tablet berisi :
Untuk
TB
TB
TB
TB
Tablet
penderita :
paru BTA (+) baru

paru BTA (-), Ro (+)
ekstra paru ringan
ekstra paru berat
4FDC selama 2 bulan setiap hari dilanjutkan

dengan tablet 2FDC seminggu 3 kali selama 4 bulan
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
Pharmacology Corner
11/5/2012
1.
2.
3.
4.
75 mg INH
150 mg Rifampicin
400 mg Pirazinamid
275 mg Ethambutol
2 FDC, tiap tablet berisi :

1.
2.
150 mg INH
150 mg Rifampicin
124
31
11/5/2012
32

Farmakologi Antimikroba PDF

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Deskripsi Asli:

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Farmakologi Antimikroba PDF

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

11/5/2012

mampu membunuh bakteri ataupun menghambat

Lebih toksik pada pada sel kuman

Suatu keadaan dimana kuman

CELL WALL SYNTHESIS INHIBITOR

I. BERDASARKAN MEKANISME KERJA

PENGGOLONGAN ANTI BAKTERI

II. BERDASARKAN KEGUNAAN TERHADAP

1. Pengikatan obat dengan reseptor spesifik (PBs) yang

Aktifitas antibakteri bisa dihambat oleh enzim beta laktamase

(penisillinase) dengan cara menghidrolisis cincin beta laktam

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Action Of B-lactam Antibiotics In Staphylococcus Aureus.

CELL WALL SYNTHESIS INHIBITOR

BERDASARKAN MEKANISME KERJA

SELECTIVELY INHIBIT BACTERIAL PROTEIN

Comparison of the structure and composition of

SELECTIVELY INHIBIT BACTERIAL PROTEIN

Kloramfenikol menghambat transpeptidasi secara indirek yang

Macrolide, Clindamisin mengikat binding site pada 50S ribosom, memblok

Tetrasiklin terikat pada 30S ribosom pada sisi yang menyebabkan

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

A. Aminoglycoside (represented by closed circles) binds to the 30S

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

ribosomal subunit and interferes with initiation of protein

B. premature termination of translation with detachment of the

NUCLEIC ACID SYNTHESIS INHIBITOR

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

menghambat topoisomerase II (DNA girase) dan

Mekanisme Kerja Quinolon

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

menghambat DNA- dependent RNA polimerase

The enzyme binds to two segments of DNA

EFEK ANTIMIKROBA TERHADAP KUMAN

Berdasarkan Struktur Kimia

KLORAMFENIKOL , TETRASIKLIN, MACROLID, CLINDAMICIN,

GOL. BETA LAKTAM (PENICILLIN DAN CEPHALOSPHORIN)

Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem,

Diantaranya vankomisin, teikoplanin,

Golongan Kinolon (fluorokinolon)

Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol, klindamisin

Antibiotik beta-laktam adalah golongan antibiotika

yang memiliki kesamaan komponen struktur berupa

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam

Penisilin alam dan Penisilin semisintetik.

Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang

diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba.

Andang Sari, S.Si., Apt., M. Pharm. Clin.

Efek Samping Penisilin

Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal

sampai serum sickness dan reaksi alergi