Streptokinase termasuk dalam activator plasminogen
Mekanisme Kerja streptokinase hampir sama dengan alteplase ( tissue plasminogen activator ) dan urokinase. Perbedaannya streptokinase harus membentuk kompleks terlebih dahulu dengan plasminogen untuk dapat mengaktifkan plasminogen dalam pembuluh darah menghasilkan plasmin. Plasmin secara aktif mencerna/menguraikan fibrin menjadi produk yang mudah larut sehingga bekuan mencair. Streptokinase kurang selekif dibandingkan dengan alteplase, dimana obat ini dapat mengaktifkan plasminogen dalam fase cair yang dapat menguraikan fibrionogen. Jumlah plasmin yang dihasilkan dosis terapeuetik streptokinase dapat melebihi kapasitas 2- antiplasmin yang terdapat dalam darah sehingga fibrinogen dan fibrin yang terurai dapat menyebabkan perdarahan selama terapi trombolitik. Untuk lebih jelasnya dapat dilihat paa skema pada gambar dibawah ini
Pada mekanisme yang normal plasmin akan dibentuk oleh factor XIIa