Nama : Via Aprilianti

NIM: I1C016005

TUGAS FARMAKOLOGI

HALOPERIDOL

Skizofrenia merupakan gangguan jiwa berat dengan tanda dan gejala yang beraneka
ragam, baik dalam derajat maupun jenisnya dan seringkali ditandai suatu perjalanan kronik
dan berulang. Obat-obat yang digunakan untuk mengobati skizofrenia disebut antipsikotik
karena mereka membantu mengendalikan halusinasi, waham, dan masalah- masalah pikiran
yang terkait dengan penyakit. Obat antipsikotik dikelompokkan menjadi dua bagian yaitu
antipsikotik generasi pertama (APG I) atau antipsikotik tipikal dan antipsikotik generasi ke
dua (APG II) atau antipsikotik atipikal. ( Henlia, 2007).

APG I dapat dibagi lagi menjadi potensi tinggi bila dosis yang digunakan kurang
atau sama dengan 10 mg diantaranya adalah trifluoperazinem fluphenazine, haloperidol dan
pimozide. Sedangkan obat yang tersedia untuk golongan APG II adalah clozapine,
olanzapine, quetiapine, dan rispendon ( Luana, 2007).

HALOPERIDOL

Haloperidol merupakan obat yang paling utama pada penatalaksanaan semua tipe
skizofrenia (Tjay and Rahardja, 2007). Haloperidol bekerja dengan mengeblok reseptor
dopaminergik D1 dan D2 mesolimbik postsinaptik diotak; menekan pelepasan hormon
hipotalamus dan hipofiseal; dipercaya menekan aktivasi sistem retikular, yang
mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, dan emesis (Fuller and Sajatoviv,
2002). Haloperidol mampu mengakibatkan terjadinya penurunan yang signifikan dalam
mengatasi agitasi, delusi, dan halusianasi pada pasien skizofrenia (Marder et al., 2003).

Haloperidol berguna untuk menenangkan keadaan mania pasien psikosis yang

karena hal tertentu tidak dapat diberi fenotiazin. Reaksi ekstra piramidal timbul pada 80%
pasien yang diobati haloperidol.

FARMAKODINAMIK

Stuktur heloperidol berbeda dengan fenotiazin, tetapi butirofenon memperlihatkan

banyak sifat fenotiazin. Pada orang normal, efek haloperidon mirip fenotiazin piperazin.
Haloperidol memperlihatkan antipsikosis yang kuat dan efektif untuk fase mania penyakit
 Nama : Via Aprilianti

NIM: I1C016005

manik depresif dan skizofrenia. Efek fenotiazin piperazin dan butirofenon berbeda secara
kuantitatif karena butirofenon selain menghambat dopamin, juga meningkatkan turn over
ratenya.

SUSUNAN SARAF PUSAT

Haloperidol menenangkan dan menyebabkan tidur pada orang yang mengalami

eksitasi. Efek sedatif haloperidol kurang kuat dibanding dengan CPZ, sedangkan efek
haloperidol terhadap EEG menyerupai CPZ yakni memperlambat dan menghambat jumlah
gelombang teta. Haloperidol dan CPZ sama kuat menurunkan ambang rangsang konvulsi.
Haloperidol juga mempunyai efek antimuntah seperti CPZ.

SISTEM SARAF OTONOM

Efek haloperidol terhadap sistem saraf otonom lebih kecil daripada efek antipsikotik
lain; walaupun demikian haloperidol dapat menyebabkan pandangan kabur (blurring of
vision). Obat ini menghambat aktivitas reseptor α adrenergik yang disebabkan oleh amin
simpatomimetik, tetapi hambatannya tidak sekuat hambatan CPZ.

SISTEM KARDIOVASKULER DAN RESPIRASI

Haloperidol menyebabkan hipotensi, tetapi tidak sesering dan sehebat akibat CPZ.
Haloperidol menyebabkan takikardia, aritmia ventrikel maupun perpanjangan interval QT.
klorpromazin atau haloperidol dapat menimbulkan potensiasi dengan obat yang
menyebabkan depresi.

EFEK ENDOKRIN

Seperti CPZ, haloperidol menyebabkan galaktore dan respon endokrin lain.

FARMAKOKINETIK

Haloperidol cepat diserap dengan saluran cerna. Kadar puncaknya dalam plama
tercapai dalam waktu 2-6 jam sejak menelan obat menetap sampai 72 jam dan masih dapat
ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Obat ini ditimbun dalam hati dan
kira-kira 1% dengan dosis yang diberikan diekskresi melalui empedu. Eksresi haloperidol
lambat melalui ginjal, kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah pemberian
dosis tunggal.

INTERAKSI OBAT
 Nama : Via Aprilianti

NIM: I1C016005

1. Interaksi Obat Berdasarkan Level Serius

a. Haloperidol – Trifuoperazin
Penggunaan secara bersamaan menyebabkan terjadinya peningkatan QTc interval.
Terjadi interaksi secara farmakodinamik dengan efek adisi. Interaksi ini berpotensi
membahayakan pasien. Hal ini mengakibatkan penggunaan kedua obat perlu dimonitoring
secara ketat (Medscape, 2016).
b. Haloperidol – Fluoxetin
Penggunaan secara bersamaan haloperidol dan fluoxetin menyebabkan terjadinya
peningkatan kadar haloperidol dengan mempengaruhi metabolisme enzim CYP2D6 di hati.
Interaksi ini bersifat serius (Medscape, 2016). Terjadi interaksi secara farmakokinetik
dengan efek antagonis (Setiawati et al., 2002). Pengatasannya adalah dengan mengamati
respon klinis pasien. Memonitor konsentrasi serum clozapin dan menyesuaikan dosis
clozapin saat penggunaan fluoxetin dimulai atau dihentikan (Tatro, 2001).
c. Haloperidol – Chlorpromazin
Penggunaan bersamaan antara haloperidol dengan chlorpromazin menyebabkan
keduanya mengalami meningkatkan QTc interval (Medscape, 2016) yaitu suatu bentuk
aritmia jantung terjadi perpanjangan interval QT sehingga dapat menyebabkan takikardi
yang dapat berakibat fatal pada pasien bila tidak tertangani (Naibaho, 2008). Interaksi yang
terjadi secara farmakodinamik dengan efek antagonis (Setiawati et al., 2002).
2. Intetaksi Obat Berdasarkan Level Signifikan
a. Haloperidol – Trihexyfenidil
Efek dari penggunaan bersama haloperidol dan trihexyfenidil adalah memperburuk
gejala skizofrenia, meningkatkan efek trihexyfenidil, dan perkembangan ke arah tardive
dyskinesia (Stockley, 2008). Interaksi yang terjadi melalui mekanisme farmakodinamik
dengan efek potensiasi (Setiawati et al., 2002). Pengatasannya adalah menggunakan
trihexyfenidil ketika secara jelas diperlukan. Memonitor pasien secara rutin, dan
menghentikan penggunaan Trihexyfenidil atau menyesuaikan haloperidol jika dibutuhkan
(Tatro, 2001).
b. Haloperidol – Diazepam, alprazolam, dan lorazepam
Terjadi interaksi melalui mekanisme farmakodinamik dengan efek sinergisme
(Setiawati et al., 2002). Penggunaan bersamaan haloperidol dengan diazepam, alprazolam,
dan lorazepam menyebabkan meningkatkan efek sedasi saat ansiolitik dan hipnotik
diberikan bersamaan dengan antipsikotik (Medscape, 2016). Kombinasi ini menyebabkan
peningkatan konsentrasi plasma haloperidol (Ismail et al., 2012)
c. Haloperidol – Risperidon, dan quetiapin
Interaksi yang terjadi berdasarkan mekanisme adalah farmakodinamik dengan efek
adisi (Setiawati et al., 2002). Haloperidol digunakan secara bersamaan dengan dengan
risperidone dan quetiapin menyebabkan peningkatan antidopaminergik karena antagonisme
aditif dopamin baik dari haloperidol dan risperidon (Medscape, 2016).
d. Haloperidol – Clozapin
Penggunaan Haloperidol dan clozapin bersama-sama dapat menyebabkan
Neuroleptic Malignant Syndrome (Stockley,2008). Interaksi yang terjadi melalui
mekanisme farmakodinamik dengan efek sinergisme (Setiawati et al., 2002). Neuroleptic
 Nama : Via Aprilianti

NIM: I1C016005

Malignant Syndrome jarang terjadi tetapi mengancam jiwa, reaksi idiosinkratik pada
pengobatan neuroleptik. Neuroleptic Malignant Syndrome dikarakteristikkan dengan
demam, kekakuan otot, perubahan status mental, dan disfungsi autonomik (Benzer, 2010).

EFEK SAMPING DAN INTOKSIKASI

Haloperidol menimbulkan reaksi esktrapiramidal dengan insiden yang tinggi, terutama pada
pasien usia muda. Pengobatan dengan haloperidol harus dimulai dengan hati-hati. Dapat
terjadi depresi rever keadaan mania atau sebagai efek samping yang sebenarnya. Perubahan
hematologi ringan dan selintas dapat terjadi, tetapi hanya leukopenia dan agranulositosis
sering dilaporkan. Gangguan fungsi hepar dengan atau tanpa ikterus dilaporkan terjadi.
Haloperidol sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil sampai terdapat bukti bahwa
obat ini tidak menimbulkan efek teratogenik.

INDIKASI

Indikasi utama haloperidol ialah untuk psikosis. Selain itu juga merupakan obat
pilihan untuk mengobati sindrom Gilles de la Tourette suatu kelainan neurologik yang aneh
yang ditandai dengan kejang otot hebat, menyeringai (grimacin) dan explosive utterances of
foul expletives (koprolalia mengeluarkan kata-kata jorok). Selain itu dapat digunakan
mengatasi gejala mania pada gangguan bipolar.

SEDIAAN

Haloperidol tersedia dalam bentuk tablet 0,5 mg dan 1,5 mg. selain itu juga tersedia
dalam bentuk sirup 5mg/100 Ml dan ampul mg/Ml

LIST NAMA DAGANG

NO NAMA DAGANG PABRIK KEMASAN

1 Dores Pyridam Dus 10 x 10 tab 1,5 mg; 5x10 tab
5 mg
2 Govotil Guardian Pharmatama Dus, 2 x 20 tab 2 mg Rp. 48.000,-;
5 mg Rp. 104.000,- 6 amp 1 ml
Rp 120.000,-

3 Haldol Taisho Pharmaceutical Dus 50 tab

Indonesia

4 Haldol Decanoas Soho Industri 5 amp x 1 ml

Pharmasi
 Nama : Via Aprilianti

NIM: I1C016005

5 Haloperidol Holi Pharma Dus, 10 x 10 tab 0,5 mg Rp

16.509,- ; tab 1,5 ml Rp. 11.148,- ;
5 mg Rp. 8.132

6 Haloperidol Indofarma Dus 10 x 10 tab

7 Lodomer Mersi Dus 100 tab; botol tts 15 ml;2
amp,-
8 Serenace Pfizer Dus 100 tab; botol tts 15 ml; botol
100 ml; 5 amp,-

9 Upsikis Holi pharma Dus 10 x 10 tab 0,5 mg Rp.

22.500,- ; tab 1,5 mg Rp. 29.500

(IAI, 2015)
DAFTAR PUSTAKA
Benzer, T., 2010. Neuroleptic Malignant Syndrome in Emergency Medicine [WWW
Document]. Online. URL http://emedicine.medscape.com/article/8160-
overview#shoeall
FKUI. 2012. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Badan Penerbit FKUI
Fuller, A.M., Sajatoviv, M., 2002. Drug Information Handbook for Psikiatry. Lexy
Comp, Kanada.
Henlia. 2007. Gangguan Jiwa Mengancam Bangsa.
http://henlia.wordpress.com/2007/04/10/gangguan-jiwa-mengancam-bangsa
IAI. 2015. Informasi Spesialite Obat Indonesia. Jakarta: PT. ISFI Penerbitan
Ismail, M., Iqbal, Z., Khattak, M.B., Javaid, A., Khan, M.I., Khan, T.M., Asim, S.M.,
2012. Potential drug-drug interactions in psychiatric ward of a tertiary care hospital:
Prevalence, levels and association with risk factors. Trop. J. Pharm. Res.11, 289–
296.
Luana N. A,.2007. Skizofrenia dan Gangguan Psikotik lainnya, Simposium Sehari
Kesehatan Jiwa Dalam Rangka Hari Kesehatan Jiwa Sedunia, Hotel Red Top,
Jakarta
Marder, S.R., Glynn, S.M., Wirshing, W.C., Wirshing, D. a., Ross, D., Widmark, C.,
Mintz, J., Liberman, R.P., Blair, K.E.,2003. Maintenance treatment of schizophrenia
with benzodiazepine or haloperidol: 2-Year outcomes. Am. J.Psychiatry 160, 1405–
1412.
Medscape, 2016. Drug Interaction Checker [WWW Document]. Online. URL
http://reference.medscape.com/druginteractionchecker
Setiawati, A, Zunilda, S.B., Setiabudy, R., 2002. Pengantar farmakologi. Farmakol.
dan Ter. Jakarta Bagian Farmakol. Fak.Kedokt. Univ. Indones. 18–19.
Stockley, 2008. Stockley’s Drug Interaction, 8th Edition. Pharmaceutical Press.,
London.
 Nama : Via Aprilianti

NIM: I1C016005

Tatro, 2001. Drug Interaction Fact 6 Edition and Comparison, 6th ed. a Wolte Kluwers,
St Louis.
Tjay, H.T., Rahardja, K., 2007. Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan dan Efek-Efek
Sampingnya. PT Elex Media Komputindo, Jakarta.