Kortikosteroid adalah hormon yang dihasilkan oleh korteks adrenal. Hormon ini dapat
mempengaruhi volume dan tekanan darah, kadar gula darah, otot dan resistensi tubuh.
Berbagai jenis kortikosteroid sintetis telah dibuat dengan tujuan utama untuk
mengurangi aktivitas mineralokortikoidnya dan meningkatkan aktivitas
antiinflamasinya,misalnya deksametason yang mempunyai efek antiinflamasi 30 kali
lebih kuat dan efek retensi natrium lebih kecil dibandingkan dengan kortisol.
Substitusi nukleus dalam bidang yang sama dengan bidang gugus ini diberi simbol
cisatau “β”. Substitusi yang berada di belakang bidang sistem cincin diberi simbol trans
atau“α”. Ikatan rangkap dinyatakan oleh jumlah atom karbon yang mendahului.
Hormonsteroid diberi nama menurut keadaan hormon apakah hormon tersebut
mempunyai satu gugus metil bersudut (estran, 18 atom karbon), dua gugus metil
bersudut (androstan, 19atom karbon) atau dua gugus bersudut plus 2 rantai – samping
karbon pada C17(pregnan, 21 atom karbon)
Penggolongan menurut USA system
The USA system menggunakan 7 kelas, yang diklasifikasikan oleh kemampuan mereka
untuk menyempitkan kapiler. Kelas I adalah yang terkuat atau superpotent. Kelas VII
adalah yang paling lemah dan paling ringan.
Group I
Sangat poten dan kuat potensinya 600 kali lebihkuat dibandingkan hydrocortisone
Karena risiko efek samping, banyak penelitian dilakukan untuk mencari derivate baru
kortikosteroid, dengan tingkat keberhasilan bervariasi. Yang diinginkan tentunya obat
dengan daya larut lemak lebih baik, aksi yang lebih terlokalisir, dan terbebas efek
samping sistemik. Penelitian yang relatif baru menunjukkan bahwa derivate halogenasi
dari androstan menunjukkan harapan. Fluticasone adalah salah satu kortikosteroid
sintestis yang dikembangkan dari modifikasi struktur 19-carbon androstane.
Mekanisme Kerja
Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Molekul hormon
memasuki jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan target, kemudian
bereaksi dengan reseptor steroid. Kompleks ini mengalami perubahan bentuk, lalu bergerak
menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA
dan sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein inimerupakan perantara efek fisiologis
steroid.
Efek katabolik dari kortikosteroid bisadilihat pada kulit sebagai gambaran dasar dan
sepanjang penyembuhan luka. Konsepnya berguna untuk memisahkan efek ke dalam sel
atau struktur-struktur yang bertanggungjawab pada gambaran klinis ; keratinosik (atropi
epidermal, re-epitalisasilambat), produksi fibrolast mengurangi kolagen dan bahan dasar
(atropi dermal, striae),efek vaskuler kebanyakan berhubungan dengan jaringan konektif
vaskuler (telangiektasis, purpura), dan kerusakan angiogenesis (pembentukan jaringan
granulasiyang lambat).
Khasiat glukokortikoid adalah sebagai anti radang setempat, anti- proliferatif, dan
imunosupresif. Melalui proses penetrasi, glukokortikoid masuk ke dalaminti sel-sel lesi,
berikatan dengan kromatin gen tertentu, sehingga aktivitas sel-sel tersebutmengalami
perubahan. Sel-sel ini dapat menghasilkan protein baru yang dapatmembentuk atau
menggantikan sel-sel yang tidak berfungsi, menghambat mitosis (anti- proliferatif),
bergantung pada jenis dan stadium proses radang. Glukokotikoid juga dapatmengadakan
stabilisasi membran lisosom, sehingga enzim-enzim yang dapat merusak jaringan tidak
dikeluarkan.
Glukokortikoid topikal
Glukokortikoid topikal adalah obat yang paling banyak dan tersering dipakai.
Glukokortikoid dapat menekan limfosit-limfosit tertentu yang merangsang proses
radang.
1. Dalam konsentrasi relatif rendah dapat tercapai efek anti radang yang cukupmemadai
2. Bila pilihan glukokortikoid tepat, pemakaiannya dapat dikatakan aman.
3. Jarang terjadi dermatitis kontak alergik maupun toksik.
4. Banyak kemasan yang dapat dipilih : krem, salep, semprot (spray), gel, losion,salep
berlemak (fatty ointment).
Pemakaian kortikosteroid topikal poten tidak dibenarkan pada bayi dan anak.
Pemakaian kortikosteroid poten orang dewasa hanya 40 gram per minggu,sebaiknya jangan
lebih lama dari 2 minggu. Bila lesi sudah membaik, pilihlahsalah satu dari golongan sedang
dan bila perlu diteruskan denganhidrokortison asetat 1%.
Jangan menyangka bahwa kortikosteroid topikal adalah obat mujarab untuk semua
dermatosis. Apabila diagnosis suatu dermatosis tidak jelas, jangan pakai kortikosteroid
poten karena hal ini dapat mengaburkanruam khas suatu dermatosis. Tinea dan scabies
incognito adalah tinea danscabies dengan gambaran klinik tidak khas disebabkan pemakaian
kortikosteroid.
Efek Samping
Lengan bawah wanita usia 47 tahun yang menunjukkan kerusakan kulit karena
penggunaan topical steroid
Secara umum efek samping dari kortikosteroid topikal termasuk atrofi, striaeatrofise,
telangiektasis, purpura, dermatosis akneformis, hipertrikosis setempat,hipopigmentasi,
dermatitis peroral.