PROPANOLOL

Propranolol HCl merupakan golongan β-blocker yang banyak digunakan untuk

pengobatan angina pektoris, aritmia jantung dan hipertensi. Propranolol HCl mengalami
metabolisme lintas pertama di hati oleh CYP2C19 dan 2D6 pada pemakaian oral, sehingga
bioavaibilitasnya rendah antara 15 - 23 %. Eksresi propranolol HCl dalam bentuk utuh dalam
urin < 1% , dengan waktu paruh yang relatif pendek, berkisar antara 3 - 4 jam. Sebagai non-
kardioselektif β-bloker, Propranolol bekerja dengan cara menyekat β1 dan β2 yang
menyebabkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas otot jantung serta menurunkan tekanan
darah sehingga dapat meredakan keluhan yang dialami. Obat ini bisa digunakan baik oleh
anak, dewasa atau lanjut usia.
NAMA GENERIK
Propanolol, sediaan injeksi, tablet 10 mg dan 40 mg
NAMA KIMIA
( + ) -1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol hydrochloride.
STRUKTUR KIMIA
C16H21NO2.HCl
FARMAKOLOGI
Farmakodinamik: Anti aritmia, clas II, Beta Adrenergik bloker non selektif.
Farmakokinetik: Onset beta-bloker oral 1-2 jam, durasi 6 jam. Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk
dewasa menembus placenta, sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi 68% dan
dewasa 93%.Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif. ;Bioavalibilitas 30%-40%,
dapat naik pada down sindrom. Eliminasi pada neonatus dan infant berpotensi meningkat.
Anak 3,9-6,4 jam;dewasa 4-6 jam. Ekresi Urin (96%-99%).
INDIKASI:
Terapi hipertensi, angina pectoris, ansietas, takikardia, disritmia jantung, kardiomiopati
obstruktif hipertrofi, dan tremor esensial. Terapi tambahan dari tirotoksikosis dan
feokromositoma. Profilaksis setelah infark miokad akut, migraine dan angina pectoris.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap propranolol atau beberapa komponen lain dalam sediaan, tidak boleh
digunakan untuk gagal jantung kongestif, syok kardiogenik, bradikardi, udem
pulmoner, penyakit hiperaktif pernafasan (asma atau COPD),; raynaud’s disease, kehamilan
(trimester 2dan 3)., AV blok derajat 2 dan 3, riwayat bronkospasme dan asidosis metabolic.
DOSIS:
Keadaan emergency aritmia : 1mg secara IV. maksimal 10 mg pada pasien sadar dan 5mg pada
pasien dalam pengaruh obat bius.
 Hipertensi:
Anak : 0.25 – 0.5mg/kg 3 – 4 x sehari.
Dewasa : 60mg/hari dalam dosis terbagi.
 Miokard infark : 40mg 4x sehari selama 2 -3 hari lalu dilanjutkan 80 mg 2x sehari.
 Pencegahan migrain:
Anak : <12 tahun 10 – 20mg 2-3x sehari. >12tahun 40 mg 2-3x sehari,
maksimal 240mg/hari
Dewasa : 40mg 2-3x sehari. Dosis antara 120 – 240 mg/hari.
 Gangguan irama jantung:
Anak : 0.25 – 0.5 mg/kg 3-4x sehari.
Dewasa : 10-30 mg 3-4 kali per hari
 Tremor esensial : 40 mg 2-3x sehari dengan maksimal 240mg/hari.
 Ansietas : 10 – 40 mg 2-3x sehari dengan maksimal 160mg/hari.

EFEK SAMPING
Jantung: bradikradi, gagal jantung kongestif, penurunan sirkulasi perifer, hipotensi, sakit
dada,kontraksi miokardial, Raynaud’s syndrom, menseterik trombosis, syncope.
SSP: depresi mental, amnesia, halusinasi, dizziness, insomia, vertigo, psikosis,
hypersomnolence dan fatique.
Dermatologi: alopesia, dermatitis, hiperkeratosis, pruritis, urtikaria, sindrom stevens-
johnson ,fuxil epiderma necrolysis.
Gastrointestinal: diare, muntah, mual, konstipasi dan anoreksia.
Genitourinaria: Impoten, proteinuria, oligouria, interstitial nephritis, peyronie’s disease.
Hematologi: agraniulositosis trombositopenia, trombositopenia purpura.
Neuromuskular: rasalemah, carpal tunnel syndrome, paresthesis, arthropathy.
Mata: Konjugasi hyperemis, penurunan produki air mata,penurunan penglihatan
Pernapasan: bronkospame,udem pulmonary, laryngospasme.
INTERAKSI OBAT
Menaikkan efek/toksik:
CYP1A2 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.
Contoh inhibitor: amiodaron, ketokenazol, fluroxamine, norfloksasin, ofloksasin
danrofekoksib.
CYP2D6 inhibitor dapat menaikkan efek dari propranolol.
Contoh inhibitor:klorpromazin, delavirdin, fluoksetin, mikonazol, kuinidin, kuinin, rifonavir,
pergoide.
Propranolol menurunkan denyut jantung dan bersifat adisi dengan obat lain yaitu konduktor
AV rendah (digoksin, verapamil, diltiazem). Reserpin menaikkan efek dari propranolol.
Penggunaan bersama propranolol dapat menaikkan efek alfa bloker (prazosin,terazosin),
stimulan alfaadrenergik (epinefrin, penilefrin) dan efek vaksokontriksi dari alkaloid ergot.
Propranolol dapat menutupi takikardia dan hipoglikemi karena insulin dan oral hipoglikemi.
Pasien yang mendapatkan terapi bersamaan, risiko krisis hipertensi meningkatkan ketika
salah satu dari klonidin atau beta bloker dihentikan.
Beta bloker dapat menaikkan tingkat aksietanol,disopiramide,relaksan otot non depolarisasi
dan teofilin walaupun efeknya masih sulit untuk diprediksi. ;Propranolol dapat menaikkan
bioavalibilitas dari serotonin agonis reseptor 5-HT1D, propranolol dapat menurunkan
metabolisme dari lidokain. ;Beta bloker dapat menaikkan efek dari kontrasepsi oral, flekainida,
haloperidol (efek hipotensi),simetidin,hidralazin,fenotiazin, hormon tiroid (ketika pasien
hipotiroid masuk dalam keadaan euthyroid).
Beta bloker dapat menaikkan efek toksik dari flekainid, haloperidol (efek hipotensi) hidralazin,
fenotiazin,asetaminofen, antikoagulan (warfarin) dan benzodiazepin.
Menurunkan efek: induktor CYP1A2dapat menurunkan efek dari propranolol. Contoh induktor
: aminoglutethimide, karbamazepin,fenobarbital dan rifampisin. Garam Aluminium, kalsium,
kolestiramin, kolestipol, anti inflamasinon steroid, penisilin (ampisilin), salisilat dan
sulfinpirazon menurunkan efek dari beta bloker dan juga menurunkan bioavalibilitas dan level
plasma. Beta bloker dapat menurunkan efek dari sulfonil urea.
Asam askorbat menurunkan konsentrasi plasma maksimum propranolol dan AUCdan
menaikkan T max, hasil penurunan signifikan terjadi pada kecepatan denyut jantung.
Kemungkinan karena ada penurunan absorbsi dan first past metabolisme (n:5). Nefazodone
menurunkan kadar plasma maksimal dan AUC dari propranolol dan menaikkan waktu
mencapai steady state. Monitoring respon klinik sangat dianjurkan.
PENGARUH KEHAMILAN
Kategori kehamilan : C
Propranolol menembus plasenta. Beta bloker dapat menyebabkan bradicardi,hipotensi, dan
IUGR (Intra Uterine Growth Restriction)
PENGARUH MENYUSUI
Masuk ke dalam ASI. Kejadian hypoglikemi pada bayi baru lahir dilaporkan terjadi pada ibu
yang menggunakan beta bloker pada proses kelahiran atau selama menyusui.
AMIODARONE
Amiodarone adalah obat anti-aritmia yang bermanfaat untuk mengatasi irama jantung yang
tidak teratur. Pengobatan menggunakan amiodarone merupakan langkah lanjutan apabila anti-
aritmia lain tidak memberikan perkembangan. Amiodarone bekerja dengan menghambat
signal listrik tertentu di jantung yang menyebabkan irama jantung menjadi
tidak normal. Dengan menggunakan amiodarone, denyut jantung penderita aritmia diharapkan
menjadi teratur.
Merek dagang: Lamda, Kendaron, Cordarone, Rexodrone, Amiodarone HCL, Tiaryt, Cortifib,
Cordarone
INDIKASI:
1. Supraventricular dan ventricular aritmia
2. Pulseless ventricular fibrilasi atau ventricular takikardi
KONTRAINDIKASI:
Riwayat kelainan tyroid, hipersensitif terhadap yodium, kolaps sirkulasi, hipotensi berat,
syok kardiogenik, sinus bradikardi, blok SA, AV blok derajat 2 dan 3, high grade av blok,
bifascicular/trifascicular blok, kelainan sinus node (kecuali pada pasien dengan
pacemaker), menyusui, penggunaan bersamaan dengan obat yang menyebabkan prolong
QT interval.
Perhatian khusus terhadap pasien dengan hipotensi, cardiomiopaty decompensate, gagal
jantung berat, porphyria akut, gangguan disturbance, hypokalemia, pasien yang akan
menjalani operasi, pasien lansia, gangguan hati, dan kehamilan.
DOSIS (DEWASA)
PO :Supraventricular dan ventricular aritmia: inisial dosis 200 mg 3 kali per hari selama
seminggu, kemudian 200 mg 2 kali perhari selama seminggu. Dosis maintenance kurang sama
dengan 200 mg per hari.
Untuk pasien lansia: dosis awal dosis terendah
IV :
a. Supra ventricular dan ventricular aritmia:
Dosis inisial: 5 mg/kgbb, selama 2-120 menit, dapat diulang hingga dosis total 1200
mg/kgbb.
Untuk kasus emergency, 150-300 mg iv lepas lambat > 3 menit. Suntikan
berikutnya diberikan dengan jarak minimal 15 menit.
Untuk pasien lansia: dosis awal dosis terendah
 b. Pulseless ventricular fibrilasi atau ventricular takikardi:
Dosis inisial: 300 mg atau 5 mg/kgbb iv cepat. Dosis lanjutan 150 mg atau 2,5
mg/kgbb dapat dipertimbangkan.
Untuk pasien lansia: dosis awal dosis terendah, Pada kelainan hati: kurangi dosis
jika perlu.
EFEK SAMPING
Signifikan: bradikardi, hipotensi, neuropati perifer
Saraf: benign intracranial pressure, parastesi, tremor, nyeri kepala, ataxia
Cardiovaskilar: tromboplebitis
Gastrointestinal: mual, muntah
Genitourinari: epididymitis
Endokrin: phospolipidosis
Hematologi: hemolitik/ anemia aplastic
Musculoskeletal: myopathy
Mata: neuritis/optic neurophaty, benign yelloeish-brown corneal micro- deposits, kebutaan
Kulit: rasa panas, berkeringat, b;ue-grey skin discoloration
Potensi fatal: sirosis, hepatitis, cholestasis, ventricular takiaritmia, aritmia yang memberat,
cardiac arrest, fibrosis paru, pneumonitis intersisial, tyrotoksikosis, sindrom steven Johnson,
TEN, kasus jarang: torsa de pointes
KATEGOGI KEHAMILAN (US FDA)
Kategori D. didapatkan bukti membahayakan dalam kehamilan, tetapi dipertimbangkan
penggunaannya pada wanita hamil jika keuntungan lebih besar daripada kerugian.