GOLONGAN OBAT PSIKOTROPIKA

A. Ketamini Hydrochloridum

1. Kelarutan : mudah larut dalam air dan metanol P, larut dalam etanol (95%) P, agak sukar larut
dalam kloroform P. (FI III Hal 336)

PKA :

Struktur baja Kimia:

Koefisien partisi:

Bentuk sediaan:

2. Harga spray : anestetik tunggal untuk prosedur op dan diagnostika, pramedikasi sebelum
anestesi dengan anestetikum umum sbg tambahan pd pemberian anestetik berpotensi rendah
spt nitrogenoksida. (iso 49 hal 61)

Kelas obat : anestetik umum (iso 49 hal 60)

Dosis : pemakaian untuk bolus injeksi induksi IV dosis awal 1-4, 5mg/kg sbg ketamin
basanya. IM dosis pemula sbg 6,5-10mg/kg ketamin basa.

3. Kontraindikasi : hipersensitif thp ketamin, hipertensi, eklamsia, preeklamsia. (iso 49 hal

61)

4. Farmakokinetik (DIH 1 hal 965)

Waktu awal: Efek I.v ANastetik 30 detik, I.m anastetik efek 3-4 menit

Clirens:

Volume distribusi:

Bioavabilitas: lisan 16%, intanasal 60%

Metabolisme: Hepatik melalui hydrocitaion n-dimetila-tion, nonketamin metabolit adalah

33% ampuh sebagai orangtua senyawa commonsion lebih besar untuk nonketamin terjadi
setelah pemberian oral sebagai comparet parenteral administrasi

Waktu paruh: Alfa: 10-15 menit, beta: 2,5 Jam

Ekskresi: Terutama urin

 5. Efek samping obat reaksi (ADR) reaksi obat yg tidak diinginkan

Depresi RESP, hipotensi, bradikardia, aritmia, reaksi darurat. Kadang-kadang

laringospasems halusinasi dysphoria insomnia disorientasion diplopia nystakmus, tonik
atau cronic gerakan. Sistitis termasuk hemorrhagig cystitis.

6. Interaksi obat:

1. Doxapram, Ketamine, mekanisme: tidak ditentukan mekanisme interaksi.

Kontraindikasi. Dapat mengakibatkan V tach atau V fib. Menunda doxapram sampai
anestesi telah dikeluarkan.

2. Epinefrin, Ketamine meningkatkan tingkat epinefrin dengan mekanisme yang tidak

diketahui. Menghindari atau menggunakan obat alternatif.

3. Phenylephrine PO

Ketamine meningkatkan tingkat phenylephrine PO oleh menurunnya metabolisme.

Containdicated. (Obat Medscape)

7. Toksisitas: Efek ketamin, dapat ditingkatkan oleh conlvaptan CYP286 inhibitor (moderat,
CYP286 inhibitor (kuat), CYP2C9 inhibitor (moderat), CYP2C9 inhibitor (kuat),
menghambat CYP3A4 inhibitor moderat, menghambat CYP3A4 inhibitor (kuat)

8. Sediaan obat yg beredar : Ketalar, KTM

B. Diazepamum

1. Kelarutan : agak sukar larut dalam air, tidak larut dalam etanol (95%) P, mudah larut dalam
kloroform P. (FI III Hal 211)

PKA pKa 3.3 (20') perubahan di ultraviolet spektrum penyerapan dari diazepam dalam solusi
atas berbagai nilai-nilai pH dipimpin barrett et al untuk atribut nilai pKa 3.3 untuk diazepam
protonation kemungkinan atom nitrogen di posisi 4 di diazepam ring.

Struktur baja Kimia:

Koefisien partisi : Log P (Octanol / p H 7,4), 2.7

Bentuk sediaan: tablet

2. Harga spray :

Kelas obat : antiansietas dan antiinsomnia

 Peruntukan obat: Pengobatan jangka pendek gejala ansietas sebagai terapi tambahan untuk
meringankan spasme otot, status epilepticus, pre dan post operasi (ISO Indonesia Vol 46 hal
424). epileptikus, kejang demam, kejang ikannya keracunan, premedikasi, sedasi pada amnesia,
serta ini digunakan dalan bersama sama anestesi lokal. (isofarmakoterapi 1 hal 558)

Dosis : Anak sampai 6 th: 3 x sehari 1-2 mg

6 – 14th : 3 x sehari 2-4 mg

Dewasa: Dosislazim, 3 x sehari 2-5 mg

Bila tagline dosis dapat diperbesar menjadi 3 x sehari 10 mg

(ISO Indonesia Vol 46 hal 424)

3. Kontraindikasi : nafas depresi, kelemahan neuromuskuler pada atau nafas termasuk tidak stabil
myasthenia gravis, insufisiensi paru akut, sindrom apnea tidur, gangguan hepar berat, tidak boleh
ini digunakan dalan pada pikosis kronis, tidak boleh ini digunakan dalan secara tunggal pada
depresi atau pada kecemasan yang disertai depresi, jangan diberkan tunggal pada depresi, jangan
berikan injeksieksi diazepam yang mengandung Benzil alkohol pada neonatus. (isofarmakoterapi
1 hal 558)

Hipersensitivitas, bayi < 6 bulan, Wanita hamildanmenyusui, depresipernafasan,

gangguanpulmonerakut, keadaanfobia, sudutsempit glaukoma. (ISO Indonesia Vol 46 hal
424)

Oxybate natrium, baik meningkatkan efek yang lain dengan sinergi sfat. Kontraindikasi,
resep informationfor natrium oxybate menyatakan coadministration dengan obat alkohol
atau insomnia merupakan kontraindikasi karena aditif CNS depresi.

4. Farmakokinetik

Waktu timbulnya: hampir segera (DIH 1 498)

Klirens: 20-30 m L/min (Diazepam Farmakologi di obat Medscape)

Vol. Distribusi: 0,8-1 L/Kg (Diazepam Farmakologi di obat Medscape)

Bioavabilitas: 90% (Diazepam Farmakologi di obat Medscape)

IkatanObat Protein: (98% Farmakologi Diazepam di obat Medscape)

Metabolisme: dimetabolisme oleh hepatik P450 enzim CYP2C19, menghambat CYP3A4

WaktuParuhEliminasi: Dewasa: 20-50 jam: peningkatan paruh pada neonales, orang-orang
dengan berat hati, aktif utama metabolit (desmethyldiazepam): 50-100 jam, dapat ditingkatkan
dalam neonales (DIH 1 498)

Ekskresi: urin (Diazepam Farmakologi di obat Medscape)

5. Efek samping obat reaksi (ADR) reaksi obat yg tidak diinginkan

1. 1-10%, Atax (3%), Euphoria (3%, gel dubur), diare (4%, gel dubur)

Frekuensi tidak didefinisikan umum: hipotensi, kelemahan otot, retensi urin, depresi.

Serous: Neutropenia, penyakit kuning (diazepam efek pada obat Medscape)

2. 1-10%, belum (3% dubur gel), Euphoria (3%, gel dubur), mengantuk (> 1%), ruam
(3%, gel dubur)

Frekuensi tidak didefinisikan umum: kelelahan, Dysarthria, sakit kepala, ruam kulit

Serous: Neutropenia, penyakit kuning. (Efek diazepam di obat Medscape)

6. InteraksiObat: obat Medscape

1. carbamazepine

Carbamazepine akan menurunkan tingkat atau efek dari diazepamby yang mempengaruhi hati
/ usus enzim metabolisme menghambat CYP3A4. Hindari atau menggunakan obat alternatif.
(Diazepam interaksi di obat Medscape)

2. simetidin

Simetidin akan meningkatkan tingkat atau efek diazepam mempengaruhi hepatik / usus
enzim metabolisme menghambat CYP3A4. Hindari atau menggunakan obat alternatif.
(Diazepam interaksi di obat Medscape)

3. Rifampisin akan menurunkan tingkat atau efek diazepam mempengaruhi hepatik / usus enzim
metabolisme menghambat CYP3A4. Hindari atau menggunakan obat alternatif. (Diazepam
interaksi di obat Medscape)

4. Itraconazole akan meningkatkan tingkat atau efek diazepam mempengaruhi hepatik / usus
enzim metabolisme menghambat CYP3A4. Hindari atau menggunakan obat alternatif.
(Diazepam interaksi di obat Medscape)
 6. Toksisitas

Diazepam dapat meningkatkan tingkat/efek dari alkohol (etil), clozapine, CNS

depressins, methotrimapracine, phenytoin.

Tingkat/efek diazepam dapat ditingkatkan oleh aprepitant (Azola derivatif, sistemik),

antijamur, Calcium Channel Blockers (Nondihydropiridine), isoniazid, makrolida
antibiotik simetidin, methotrimeprazine, Proton Inhibitor Pum, Saquinavir, Seretonin
selektif Reuptake inhibitor (DIH 1 498)

7. Sediaan obat yg beredar : Valisanbe, Stesolid

C. Alprazolamum

1. Kelarutan : tidak larut dalam air, sukar larut dalam etil asetat, agak sukar larut dalam aseton, larut
dalam etanol, mudah larut dalam kloroform. (FI IV Hal 79)

PKA

Struktur baja Kimia

Koefisien partisi

Bentuk sediaan

2. Harga spray :

Kelas obat : antiansietas dan antiinsomnia (iso 49 hal 394)

Peruntukanobat: ataugejalakecemasan Gangguankecemasan (ansietas)

Dosis :

(ALGANAX) ansietas: dosis awal 0,75-1, 5mg dalam dosis terbagi. Dosis lazim sehari 0,5-4,
0mg dalam dosis terbagi. (iso 49 hal 394)

(XANAX) kecemasan dosis awal sehari 3 x 0,25-0, 50mg, dosis lazim sehari 0,5-4, 0mg dalam
dosis terbagi. (iso 49 hal 397)

3. Kontraindikasi : ansietas, ansietas yang berhubungan dengan depresi, gangguan panik

dengan atau tanpa agoraphobia. (ISO 49 hal 394)
 Hipersensitif terhadap alprazolam atau komponen apa pun dari perumusan. Glaukoma
sempit-anglen, digunakan bersamaan dengan ketoconazole atau itraconazole, kehamilan
(DIH 1 hal 74) ataudiketahuipekaterhadap benzodiazepin, penderita akut sempit
glaukoma sudut (ISO INDONESIA VOL 46 hal 424)

4. Farmakokinetik

1. Farmakokinetik (ed DIH 1 20 hal 74)

a. Waktu terjadinya: segera dan diperpanjang rilis formulasi 1 jam

b. Klirens:

c. Vol. Distribusi: 0,9-1,2 L/Kg (Alprazolam Farmakologi di obat Medscape)

d. Bioavabilitas: 90% (Alprazolam Farmakologi di obat Medscape)

e. IkatanObat Protein: 80%, primarity untuk albumin

f. Metabolisme: Hepatic melalui menghambat CYP3A4, membentuk dua metabolit aktif

(4-hydroxyalprazolam dan alpha-hydroxyalprazolam)

g. WaktuParuhEliminasi:

1. orang dewasa: 11,2 jam (segera kisaran: 6,3-26,9 jam, diperpanjang rilis kisaran:
10,7-15,8 jam)

2. tua: 16,3 jam (kisaran: 9 26,9 jam) (DIH 1 hal 74)

h. Ekskresi: urin (Alprazolam Farmakologi di obat Medscape)

5. Efek samping obat reaksi (ADR) reaksi obat yg tidak diinginkan

> 10%, sistem saraf pusat, koordinasi abnormal, gangguan kognitif, depresi, kantuk,
tatigue, memori gangguan, sedasi. (DIH 1 hal 74)

Efek CNS (misalnya ataksia, penyelewengan fungsi kognitif, depresi, pusing, kantuk,
dysarthria, kelelahan, lekas marah, gangguan memori, sedasi), penurunan / peningkatan
libido, wt keuntungan/kerugian, efek GI, diare, inkontinensia, hidung tersumbat, alergi
rhinitis, dyspnoea, nyeri dada, pingsan, dermatitis, ruam kulit, kejang otot, mialgia, getaran,
kelemahan, penglihatan kabur. (DARIMANS)
6. Interaksi obat:

a. Alprazolam dengan simetidin, simetidin akan meningkatkan tingkat oreffect dari

alprazolam mempengaruhi metabolisme hati / usus enzim menghambat
CYP3A4. Menghindari atau menggunakan obat alervative

b. Alprazolam dengan Carbamazepine, Carbamazepine akan menurunkan tingkat

atau efek alprazolam mempengaruhi metabolisme hati / usus enzim
CYPCYP3A4. Menghindari atau menggunakan obat alervative

c. Saquinavir meningkatkan tingkat Alprazolam mempengaruhi metabolisme hati /

usus enzim menghambat CYP3A4. Hindari atau menggunakan obat alternatif.
Potensi untuk peningkatan toksisitas. Menghindari coadministration. Jika perlu
menggunakan. Mengurangi dosis alprazolam.

d. Valerian dan Alprazolam meningkatkan sedasi. Menghindari atau menggunakan

obat alternatif

7. Toksisitas

Meningkatkan efek / toksisitas

Alprazolam dapat meningkatkan tingkat/efek dari alkohol (etil), Methotrimeprazine

Antifungal agen (Azole Derivathos, sistemik), Aprepitent, Calcium Channel Blockers

(Nondihydropyridine), simetidin, conivaptan, Contacepthres (estrogen), Contracepthres
(progestina), isoniazid, Macrolida antibiotik, Methotrimeprazine, protease inhibitor
pompa proton inhibitor, inhibitor reuptake serotonin selektif (DIH 1 hal 74)

8. Sediaan obat yg beredar : Xanax, Alganax