Sulfamethoxazol

Indikasi Infeksi bakteri yang terjadi pada telinga, pernapasan, urine, usus, serta
bronkitis, dan shigellosis
Dosis  Dewasa: Dosis awal 2 gr, dilanjutkan dengan 1 gr, 2 kali
sehari.Untuk infeksi berat: 1 gr, 3 kali sehari.
 Anak usia >2 bulan: Dosis awal: 50-60 mg/kgBB, dilanjutkan
dengan 25-30 mg/kgBB, 2 kali sehari. Dosis maksimal harian: 75
mg/kgBB.

Efek samping Pusing, Sakit kepala, Lesu, Tidak nafsu makan, Mual, Muntah, Diare,
Muncul ruam
Kontraindikasi Alergi terhadap obat ini, lansia, menderita gangguan ginjal, gangguan
hati, gangguan darah (misalnya porfiria dan anemia yang disebabkan
oleh defisiensi vitamin folat), G6PD, gangguan tiroid, dan kondisi
ketidakseimbangan elektrolit dalam tubuh (misalnya hiperkalemia)
dan diabetes.
Farmakokinetik Absorpsi

Sulfametoksazol terserap dengan baik bila diberikan secara topikal. Ini

cepat diserap saat diberikan secara oral.

Distribusi

Sulfametoksazol menyebar ke sebagian besar jaringan tubuh serta ke

dalam dahak, cairan vagina, dan cairan telinga tengah. Ia juga
melintasi plasenta. Sekitar 70% obat terikat pada protein plasma.
Tmaksnya (atau waktu untuk mencapai konsentrasi obat maksimum
dalam plasma) terjadi 1 sampai 4 jam setelah pemberian oral. Waktu
paruh rata-rata serum sulfametoksazol adalah 10 jam. Namun, waktu
paruh obat terlihat meningkat pada orang dengan tingkat pembersihan
kreatinin sama dengan atau kurang dari 30 mL / menit. Waktu paruh
22-50 jam telah dilaporkan untuk orang dengan pembersihan kreatinin
kurang dari 10 mL / menit.

Metabolisme

Sulfametoksazol dimetabolisme di hati manusia menjadi setidaknya 5

metabolit. Metabolit ini adalah metabolit N4-asetil-, N4-hidroksi-, 5-
metilhidroksi-, N4-asetil-5-metilhidroksi-sulfametoksazol, dan
konjugat N-glukuronida. Enzim CYP2C9 bertanggung jawab untuk
pembentukan metabolit N4-hidroksi. Studi in vitro menunjukkan
sulfametoksazol bukan substrat dari transporter P-glikoprotein.

Eksresi

Sulfametoksazol terutama diekskresikan ke ginjal melalui filtrasi

glomerulus dan sekresi tubular. Sekitar 20% dari sulfametoksazol
dalam urin adalah obat yang tidak berubah, sekitar 15-20% adalah
konjugat N-glukuronida, dan sekitar 50-70% adalah metabolit asetat.
 Sulfametoksazol juga diekskresikan dalam ASI.
Interaksi obat  Meningkatkan kadar phenytoin dan methotrexate.
 Meningkatkan risiko perdarahan, jika digunakan dengan warfarin.
 Berpotensi meningkatkan efek dari obat antidiabetes sulphonylureas
(misalnya glimepiride).
 Meningkatkan risiko kelainan pada sel darah, jika digunakan dengan
clozapine dan pyrimethamine
Resistensi

Sulfamethoxazol + Trimethoprim

Indikasi  Infeksi telinga tengah (otitis media)

 Infeksi saluran kencing
 Infeksi saluran pernapasan
 Infeksi usus

Dosis  Tablet sulfamethoxazole 400mg trimethoprim 80mg

 Tablet sulfamethoxazole 800mg trimethoprim 160mg

a. Dosis sulfamethoxazole + trimethoprim untuk pengobatan

pneumonia
Dosis standar hariannya adalah 75-100 mg sulfamethoxazole per
kilogram tubuh pasien, serta 15-20 mg trimethoprim per kilogram
tubuh pasien.
Dosis tersebut harus dibagi setiap 6 jam sekali, selana 14-21 hari.
b. Dosis sulfamethoxazole + trimethoprim untuk pencegahan
pneumonia
Untuk pencegahan pneumonia, dosis yang disarankan biasanya
adalah 800 mg sulfamethoxazole dan 160 mg trimethoprim per
hari.
c. Dosis sulfamethoxazole + trimethoprim untuk pengobatan
bronkitis, otitis media, dan infeksi saluran kemih
Dosis yang direkomendasikan untuk kondisi-kondisi tersebut
adalah sulfamethoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg setiap
12 jam,
d. Dosis untuk infeksi bakteri pada anak-anak 2 bulan ke atas,
dan berat badan di bawah 40 kg
Dosis standar harian sulfamethoxazole + trimethoprim adalah 40
mg sulfamethoxazole per kilogram tubuh pasien, serta 8 mg
trimethoprim per kilogram tubuh pasien.
Pemberian obat diberikan dalam dua dosis setiap 12 jam selama 10
hari.
e. Dosis untuk infeksi bakteri pada anak-anak dengan berat
badan di atas 40 kg
Dosis standar adalah sulfamethoxazole 800 mg dan trimethoprim
160 mg setiap 12 jam, selama 10-14 hari
Efek samping Mual (dengan atau tanpa muntah), stomatitis, diare, ruam kulit,
leukopenia, eritema multiformis, sindrom Stevens-Johnson sindrom
Lyell; neutropenia, trombositonemia. Jarang : agranulositosis, anemia
megaloblastic, pansitopenia atau purpura, eosinophilia, alveolitis
alergi.
Kontraindikasi Tidak digunakan pada anak-anak kurang dari 2 bulan, kerusakan
parenkim hati, gangguan ginjal berat, hipersensitivitas, hamil, bayi
premature.
Farmakokinetik Trimethoprim diabsorpsi lebih cepat dibandingkan sulfamethoxazole.
Pemberian secara bersamaan akan memperlambat absorpsi
sulfamethoxazole
Konsentrasi puncak trimethoprim 2 jam dan sulfamehoxazol 4 jam
T ½ trimethoprim 11 jam dan sulfamethoxazole 10 jam
Trimethoprim cepat terdistribusi dan terkonsentrasi ke dalam jaringan
40% trimethoprim terikat dengan protein plasma
65% sulfamethoxazole terikat protein plasma
Ekskresi melalui urin : trimethoprim 60%, sulfonamid 25-50%
Interaksi obat  Obat ACE inhibitor (misalnya, enalapril), diuretik (misalnya,
hydrochlorothiazide), atau indometasin karena meningkatkan risiko
efek samping sulfamethoxazole + trimethoprim.
 Obat pengencer darah (misalnya warfarin) karena risiko perdarahan
dapat meningkat.
 Dofetilide karena meningkatkan risiko efek samping berupa denyut
jantung tidak teratur.
 Pirimetamin karena berpotensi memicu terjadinya anemia.
 Amantadine, digoxin, hydantoins (phenytoin), methotrexate,
sulfona (dapson), atau obat untuk diabetes (glipizide, metformin,
pioglitazone) karena meningkatkan risiko efek samping
sulfamethoxazole + trimethoprim.
 Antidepresan trisiklik (misalnya, amitriptyline) karena menurunkan
kinerja obat sulfamethoxazole + trimethoprim.
 Siklosporin karena menurunkan kinerja obat sulfamethoxazole +
trimethoprim.

Resistensi