Farmakologi

TRIMETHOPR
IM  Pembimbing:
Makhdalena, M. Farm, Apt

Oleh :
Batras Ulan Risanti
Julia Sinta Pratiwi
Hadika Anida Sari
Athiyah Nuri D3 FARMASI
POLITEKNIK KESEHATAN TANJUNG KARANG
Sholehah TP. 2019
Putri Indah Ai
 TRIMETHOPRIM
Pengertian:
Trimethoprim adalah suatu dinamo-pirimidin yang bersifat basa lemah
dengan pKb 7,3 dan sedikit larut dalam air.
Trimethoprim termasuk golongan antibiotik sulfanamide yang biasa nya
di kombinasikan dengan sulfamethoxazole. Contoh lainnya seperti :
kotrimoksazol,sulfadiazine.

Struktur dan Derivat

Trimethoprim adalah 2,4 Diamino-5-(3’4’5-trimethobenzyl) pyrimidine.

2
 PENGGUNAAN KLINIS DAN INDIKASI
TMP yang dikombinasikan dengan sulfonamida untuk mengobati infeksi traktus
urinarius, infeksi prostat, otitis media pada anak kecil, eliminasi shigella dan
pneumocytis carinii pneumonia.
Ketika dikombinasikan dengan polimiksin B, TMP digunakan untuk konjungtivitis
akut.
Meskipun jarang digunakan sendiri karena resistensi bakteri, TMP bisa digunakan
untuk infeksi traktus urinarius yang tidak ada komplikasi yang disebabkan oleh e-
coli, proteus mirabili, klebsiella pneumoniae, dan spesies enterobakter.
Meskipun dapat digunakan sebagai single agent namun penggunaan tersebut jarang.
Biasanya TMP selalu dikombinasi dengan sulfametoksazole untuk efek yang
sinergis, ketika digunakan sendiri TMP bersifat bakteriostatik, tetapi bakterisidal
ketika dikombinasikan dengan sulfonamid.

3
 SPEKTRUM AKTIVITAS

TMP mempunyai spektrum yang luas yang bersifat bakteriostatik,

yang berpengaruh pada bakteri gram (+) dan (–)
Pada banyak kasus infeksi traktus urinarius dan traktus
respiratorius, TMP sendiri memberikan hasil / efek yang mirip
dengan kombinasi sulfametoksazol.

4
 TRIMETHOPRIM
SEDIAAN DAN PASOLOGI

1. Kotramoksazol dalam tablet secara oral,mengandung 400 mg

sulfamethaxazol dan 80 mg trimethoprim.
2. Untuk. suspensi anak secara oral,mengandung 200mg sulfamethaxazol dan
40 mg trimethoprim/5ml.
3. Tablet pediatrik,mengandung 100 mg sulfamethaxazol dan 20 mg
trimethoprim.
4. Trimethoprim dalam sediaan tunggal bentuk tablet terdapat 100 mg dan
200 mg
 TRIMETHOPRIM
DOSIS

1. Dosis dewasa: 800 mg sulfamethaxazole dan 160 mg trimethoprim

setiap 12 jam.
2. Pasien gagal ginjal: diberikan dosis biasa bila klirens kreatinin lebih dari
30ml/menit.
. Bila klirens kreatin 15-30ml/menit,dosis 2tablet setiap 24
jam. Bila klirens kreatinin <15ml/menit,tidak boleh diberikan obat ini.
3. Dosis anak : trimethoprim 8mg/kgBB/hari dan sulfamethaxazole
40mg/kgBB/hari diberikan dalam 2 dosis.
4. Anak <2tahun dan ibu hamil atau menyusui maka tidak dianjurkan.
 TRIMETOPRIM
Kondisi Usia Dosis
10 mg/kgBB per hari, dibagi
Otitis media Anak-anak (>6 bulan) dalam 2 kali jadwal pemberian
selama 10 hari.
100 - 200 mg, 2 kali sehari,
Dewasa
selama 3-14 hari.
Infeksi saluran
. kemih
6 mg/kgBB/hari, dibagi dalam
Anak-anak (>4 bulan)
2 kali jadwal pemberian.
Pencegahan Dewasa 100 mg per hari saat malam.
kambuhnya infeksi 2 mg/kgBB per hari saat
saluran kemih Anak-anak (>4 bulan)
malam.
FARMAKODINAMIK

Trimetroprim Trimetroprim 50 sampai

Trimethroprim
mempengaruhi perubahan 100 kali lebih aktif
menginhibisi dihidrofalat
dari dihidrofolat ke membunuh dan
reduktase (enzim yang
tetrahidrofolat, suatu melemahkan bakteri
mengkatalis tahap terakhir
prekursor dari asam folat dibandingkan dengan
dari sintesis asam folat
untuk mensintesis DNA enzim yang terdapat pada
bakteri)
bakteri. tubuh manusia

Kombinasi dari
trimetroprim dan
sulfametoksazol bertindak
selaras/ sinergi untuk
pencegahan sintesis asam
folat bakteri.
8
FARMAKOKINETIK
Untuk penggunaan secara oral
Absorbsi di traktus gastrointestinal,
Absorbsi peak serum level mencapai1-4 jam
setelah ingesti

Distribusi luas di jaringan ginjal, paru,

saliva,air susu manusia, cairan semen. Juga
Distribusi ditemukan di cairan prostat, prostatitis kronis
(konsentrasi lebih rendah), konsentrasi pada
cairan LCS ± 40% pada serum level

Metabolism Metabolisme sebagian di hati, waktu paruh 9-

e 11 jam
60-80% trimetroprim yg berada pada sirikulasi
Ekskresi sistemik diekskresi dalam 24 jam di traktus
urinarius, trimetroprim juga dieksresikan di
bile (duktus biliaris)

9
 FARMAKOKINETIK
TRIMETHOPRIM dan SULFAMETOKSAZOL
Rasio kadar sulfamethaxazole dan trimethoprim yang
ingin dicapai dalam darah ialah sekitar 20:1.Karena
sifatnya lipofilik, Trimethoprim mempunyai volume
distribusi lebih besar dibanding sulfamethaxazol dengan
memberikan sulfamethaxazol 800mg dan trimethoprim
160 mg per oral(rasio
sulfamethaxazol:trimethoprim=5:1).

Didistribusikan kedalam jaringan,kira kira 40%

trimethoprim dan 65% sulfamethaxazole terikat protein
plasma. Obat masuk ke saliva dan di empedu juga di
temukan kadar yang tinggi.

60% trimethoprim dan 25-50% sulfamethaxazol di

ekskresikan dalam urin dalam 24 jam setelah pemberian.
10/03/2020 10
 GRAFIK TRIMETHOPRIM
PEAK PLASMA : 1-4 JAM
DURASI : 12 JAM
WAKTU PARUH: 9-11 JAM
PEAK Keterangan : Dosis dewasa 100-200mg,2kali
sehari
KTM
WAKTU
PARUH

KEM

DURASI

0 2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
EFEK SAMPING

• Hematologi • Efek Samping

• Traktus
Lain
Urinarius
• Dapat menjadi • Rash
• Menginhibisi
anemia • Pruritus
sekresi kreatinin megaloblastik • Mual
pada tubulus ketika digunakan • Muntah
ginjal pada pengobatan • Glositis
rutin. Dan • Peningkatan enzim
menyebabkan hati
infeksi apalagi • Demam
dengan pasien • Merusak fungsi
yang memiliki renal/ ginjal
asam folat yang • Depresi sumsum
rendah . tulang
12
ATURAN PAKAI

• Konsumsi obat 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.

Tetap konsumsi obat hingga dosis yang dianjurkan dokter habis,
meski pun gejala sudah menghilang.
• Trimethoprim tersedia dalam bentuk kaplet, tablet, dan suspensi.
Dalam menggunakan trimethoprim tablet atau kaplet, konsumsi
obat bersamaan dengan air putih agar mempermudah proses
menelan. Untuk trimethoprim suspensi, kocok obat terlebih dahulu
sebelum dikonsumsi. Tuangkan trimethoprim suspensi pada
sendok takar yang tersedia dalam kemasan atau yang diberikan
dokter. Jangan menggunakan alat takar sendiri, misalnya sendok
rumah, karena dosis dapat berbeda dengan yang dianjurkan.
• Gunakan trimethoprim secara rutin. Jangan mengurangi,
menambahkan, atau menghentikan penggunaan obat tanpa anjuran
dokter. Jika gejala tak kunjung membaik, muncul reaksi alergi atau
overdosis, segera temui dokter.
KONTRAINDIKASI

1. Hipersensitif dg trimetoprim
2. Riwayat trombositopenia karena obat
3. Riwayat anemia megaloblastik
4. Pasien pediatrik (umur kurang dari 2 bulan)
5. Kerusakan hati
6. Insufisiensi renal berat

14
Kesimpulan..

• Jadi, TMP selalu dikombinasi dengan

sulfametoksazole untuk efek yang sinergis,
ketika digunakan sendiri TMP bersifat
bakteriostatik. Tetapi akan bersifat bakterisidal
ketika dikombinasikan dengan sulfonamid.
 DAFTAR PUSTAKA

-U.S National library of Medicine. Sulfamethoxazole/trimethoprim

-Ganiswarna,sulistia.dkk.1995.Farmakologi dan terapi edisi 4.Jakarta:Fakultas

Kedokteran Universitas Indonesia

-Farmakologi dan terapi edisi 5 : Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia

-Goodman and Gilman’s.1940.The Pharmacological Basis of Therapeutics eleven

edition.New York: Medical Publishing Division.

-Rege,Nirmala N. 2015. Pharmacology and Pharmacorherapeutics 24 th

edition:Elsevier.

16
THANK YOU