OLEH

dr. SITI KEMALA SARI

 Disebabkan

oleh bakteri aerob dari flora

usus. Cystitis (ISK bagian bawah/radang kandung kemih) 80% disebabkan E.coli

 Sering

disebut ko-trimoksazol Sinergisme antimikroba Blokade pada tahapan yang berurutan dalam jalur reaksi enzimatis sintesa asam folat. Sifat bakterisid

 menghambat penggabungan para-aminobenzoat (PABA) ke dalam asam folat. Trimetoprim mencegah reduksi dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat
Sulfonamid

 Trimetoprim

diabsorpsi lebih cepat dibanding sulfametoksazol. Pemberian secara bersamaan akan memperlambat absorpsi sulfametoksazol Konsentrasi puncak trimetoprim 2 jam dan Sulfametoksazol 4 jam. T trimetoprim 11 jam dan sulfametoksazol 10 jam.

 Trimetoprim

cepat terdistribusi dan terkonsentrasi ke dalam jaringan 40 % trimetoprim terikat dengan protein plasma Ekskresi trimetoprim 60% melalui urin Ekskresi sulfonamid 25-50 % melalui urin.

PABA

DHFA

THFA

Asam folat

Purin

DNA RNA

sulfame toxazol

trime toprim

 Resistensi

semakin luas, meski masih lebih rendah dibanding resistensi terhadap masing-masing senyawa. Resistensi terjadi karena masuknya plasmid pengkode dihidrofolat reduktase yang telah berubah.

 Reaksi Mual

kulit

Muntah Glositis Stomatitis Sakit

kepala Depresi Halusinasi Berbagai jenis anemia

 Terutama

4-kuinolon terfluorinasi yaitu siproflokksasin dan ofloksasin. Mempunyai aktivitas antimikroba yang luas, baik untuk bakteri gram negatif dan gram positif. Aktivitas BAKTERISID

1. Generasi pertama Asam nalidiksinat dan pipemidinat Hanya digunakan pada ISK tanpa komplikasi 2. Generasi kedua Senyawa florkuinolon : siprofloksasin,norfloksasin,pefloksasin,oflok sasin,levofloksasin dsb. 3. Long acting sparfloksasin,trovafloksasin,grevafloksasin dosis 1x sehari dgn spektrum yang lebih luas.

 Menghambat

kerja DNA girase (pada bakteri gram negatif) dan topoisomerase IV (pada bakteri gram positif) dan topoisomerase II pada konsentrasi yang sangat tinggi.

 Absorpsi BA

secara oral baik

>50% Distribusi luas di jarinagan tubuh (urin, ginjal, paru-paruprostat, empedu Kadar puncak dalam serum dicapai dalam waktu 1-3jam pada dosis 400mg. Adanya makanan tidak mengganggu absorpsi, namaun dapat menunda tercapainya konsentrasi puncak dalam serum

 Mual,

muntah, rasa tidak enak pada perut. Sakit kepala Ruam Reaksi fotosensitivitas

 Resistensi

terhadap kuinolon timbul selama terapi melalui mutasi pada gen kromosom bakteri yang mengkodekan DNA Girase atau Topoisomerase IV. Atau melalui transport aktif obat tersebut keluar dari bakteri.

 Spektrum

kerja lebih lebar Efektif thd kuman yang sedang membelah 2x lebih besar dari asam nalidiksilat. Ekskresi melalui ginjal cepat kadar di urin relatif tinggi. Resorpsi cepat Kadar plasma maksimum tercapai dalam 12jam Resistensi jarang terjadi Dosis : 2 dd 400mg selama 10 hari

khasiat lebih luas dan kuat dibanding generasi pertama. Kadar plasma tercapai dalam0,5-1,5jam Digunakan pada ISK komplikasi BA 70% Ekskresi melalui urin dan feses Dosis 2 dd 125-250mg

 Derivat

asam pipemidinat Digunakan pada ISK, gonore, saluran cerna ,mata. Berkhasiat pada bakteri anaerob BA 80% Kadar maksimal plasma dalam 1-2jam Diekskresi kedalam urin sebanyak 30-50% dalam bentuk utuh . Dosis 2 dd 400mg selama 7-10 hari

 Khasiatnya

sama dengan siprofloksasin Resorpsi cepat Plasma t 6 jam Ekskresi dalam keadaan utuh melalui urin dalam 24 jam mencapai 80% Dosis: 1-2 dd 200mg selama 7-10 hari

 Berkhasiat

lebih luas thd kuman gram positif dibandingkan siprofloksasin. T1/2 20 jam ES : fotosensitivitas Dosis: pemula 400mg 1 dd 200mg selama 10 hari