Nama : Jacinta Dwi Novita Sari

Nim : 19040063

Kelas : 19B

RESUME RANCANGAN OBAT

Dosis Glimepiride

Dosis inisial diberikan 1-2 mg 1 x sehari, obat diminum saat makan pagi atau suapan
pertama makan pagi. Pada dosis pemeliharaan 1-4mg/ hari, setelah itu 2mg/hari, untuk
mencapai respon penurunan maksimum gula darah dapat diberikan 8mg/hari. Jika tidak
adekuat dengan dosis maksimum, maka dapat diberikan terapi kmbinasi metformin (Lacy
dkk, 2009)

Farmakokinetik obat glimepiride

- Absorbsi
Sulfonilurea diabsorpsi oleh usus setelah pemasukan oral sebanyak 100%. Hiperglikemia
dapat menurunkan absorpsi sulfonilurea karena dapat menurunkan motilitas, hal yang
sama juga terjadi dengan pemasukan makanan. Oleh sebab itu untuk mengoptimalkan
absorpsi, konsumsi sulfonilurea sebaiknya dilakukan sekitar 30 menit sebelum makanan.
Studi dengan glimepiride dosis tunggal menunjukkan absorpsi obat dalam 1 jam setelah
administrasi dan pencapaian peak drug level pada waktu 2 hingga 3 jam. Pada saat obat
dikonsumsi dengan makanan, pencapaian peak drug level menjadi semakin cepat
sebanyak 12%, serta jumlah dan area under the curve (AUC) menurun sedikit sekitar 8%
dan 9%. Ada juga studi yang menyatakan bahwa efek glimepiride 2 mg terhadap glukosa
darah selama 2 minggu pada saat konsumsi sebelum atau sesudah makan pagi tidak begitu
berbeda selama periode 0-4 jam (Lacy dkk, 2009)
- Distribusi
Setelah absorpsi, sulfonilurea juga hampir secara keseluruhan terikat oleh protein plasma
(>99.5%), terutama albumin. Distribusi volume obat adalah 113 mL/kg, dan total body
clearance adalah 47.8 mL/menit (Lacy dkk, 2009)
- Metabolisme
Hasil metabolisme glimepiride adalah derivat sikloheksil hidroksi metil (M1) dan derivat
karboksil. Sitokrom P450 2C9 yang mana berperan dalam transformasi glimepiride
menjadi M1. M1 memiliki sekitar sepertiga dari aktivitas farmakologi glimepiride dan
 hingga saat ini masih tidak jelas apakah memiliki dampak yang bermakna pada tingkat
gula darah manusia. M2 bersifat inaktif. (Lacy dkk, 2009)
- Ekskresi
Sekitar 60% glimepirid diekskresi melalui urine dan 40% melalui feses.Waktu paruh
eliminasi glimepirid adalah 5-9 jam, memiliki durasi kerja 24 jam yag memungkinkan
pemberian frekuensi obat 1 kali sehari (Lacy dkk, 2009)

Mekanisme Kerja Glimepiride

Glimepiride merupakan golongan Sulfonil Urea (SU) generasi kedua dengan

mekanisme kerja mengaktifkan sel β pankreas, setelah glimepiride berikatan dengan reseptor
spesifik SU, maka akan menutup kanal kalium ATP-sensitif dan akibatnya insulin akan
release dari sel β pankreas

Sumber : Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and Lance, L.L., 2009,
Drug Information Handbook, 17 edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists
Association.