TUGAS INDIVIDU

NOMOR 15

PELAYANAN KEFARMASIAN

OLEH:

NAMA : WA ODE MARIANTI

NIM : O1B121049

JURUSAN PROFESI APOTEKER

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HALU OLEO

KENDARI

2021
15. jelaskan maksud pemberian carbamazepin pada pasien skizoprenia dan bipolar
Jawab :
Karbamazepin dikenal sebagai penstabil suasana hati dalam pengobatan
gangguan kejiwaan dengan komponen afektif (misalnya, gangguan bipolar, gangguan
schizoafektif, dan skizofrenia). Dalam praktik klinis, paliperidone ER dan
carbamazepine dapat digunakan secara bersamaan. Karbamazepin adalah penginduksi
kuat enzim metabolisme termasuk sitokrom 3A4 (CYP3A4), Meningkatkan
metabolisme beberapa obat, termasuk anti psikotik, serta metabolismenya sendiri
(induksi otomatis). Penggunaan bersamaan dari dua obat pada pasien yang stabil
secara klinis dengan skizofrenia atau gangguan bipolar I.
Konsentrasi plasma carbamazepine terkandung dalam kisaran terapeutik: 5-
12mg / mL, mengkonfirmasi relevansi klinis dari dosis karbamazepin yang dipilih
(400 mg/hari). Juga, Yasui-Furukori et al mengevaluasi ketergantungan dosis dari
ukuran efek interaksi obat-obat karbamazepin-paliperidon dan menegaskan bahwa
setelah pemberian karbamazepin selama 2-4 minggu pada dosis 200 hingga 600
mg/hari, dosis induktif maksimum efek tercapai pada dosis 400 mg/hari. Studi ini
mengkonfirmasi kecukupan dosis 400 mg yang dipilih untuk mencapai efek induktif
maksimumnya.
Efek yang paling menonjol dari pinus karbamazepin pada disposisi paliperidone
adalah peningkatan CLR sebesar 35%. Karbamazepin, selain menjadi penginduksi
CYP3A4 yang kuat, telah terbukti meningkatkan regulasi P-gp dalam sel tubulus.
Karena laju filtrasi glomerulus (diukur dengan klirens kreatinin) tetap tidak berubah,
peningkatan klirens ginjal, baik CLR dan CLact, dari paliperidone menunjukkan efek
karbamazepine pada paparan paliperidone melalui induksi P-gp pada tingkat sel
tubulus ginjal.
Pengobatan 3 minggu dengan carbamazepine menghasilkan penurunan yang
signifikan dari konsentrasi rhodamin otak, yang berkorelasi dengan peningkatan
aktivitas P-gp. Oleh karena itu, P-gp juga berperan sebagai pengangkut efluks pada
tingkat sawar darah-otak. Oleh karena itu, karbamazepin juga dapat menurunkan
konsentrasi paliperidone di otak dan selanjutnya mengurangi efektivitas obat bila
diberikan bersama dengan karbamazepin. Carbamazepine 600 mg sekali sehari
mengurangi paparan sistemik quetiapine sekitar 85%. Dosis karbamazepin 500
hingga 1.600 mg sekali sehari mengurangi paparan sistemik aripiprazole hingga 70%.
Ukuran efek interaksi obat-obat mungkin berbeda antara pasien dan tergantung
pada dosis karbamazepin dan durasi pengobatan. Selain itu, induksi P-gp pada sawar
darah-otak dapat mempengaruhi konsentrasi paliperidone di tempat kerja. Oleh
karena itu, sebagai informasi peresepan untuk paliperidone menjelaskan, dosis ER
paliperidone harus dievaluasi ulang berdasarkan presentasi klinis ketika pengobatan
dengan carbamazepine atau penginduksi CYP3A4/P-gp ampuh lainnya dimulai atau
dihentikan. Penyesuaian dosis yang sama mungkin diperlukan ketika paliperidone
diberikan sebagai formulasi injeksi kerja panjang.
Banyak pasien dengan gangguan bipolar I yang menggunakan karbamazepin
sebagai penstabil mood berada pada dosis harian karbamazepin yang lebih tinggi
ketika distabilkan setelah memulai pengobatan.
Singkatnya, dosis berulang karbamazepin pada 200 mg dua kali sehari selama 3
minggu menurunkan konsentrasi plasma paliperidone. Untuk tingkat substansial
penurunan ini dicatat oleh peningkatan CLR paliperidone, kemungkinan karena
induksi P-gp ginjal oleh carbamazepine. Lebih lanjut, pemberian bersama
carbamazepine memiliki efek terbatas pada permeasi usus atau metabolisme CYP
paliperidone. Mengingat bahwa ukuran efek interaksi obat-obat mungkin berbeda
antara pasien dan tergantung pada dosis karbamazepin dan durasi pengobatan dan
bahwa induksi P-gp pada sawar darah-otak dapat mempengaruhi konsentrasi
paliperidone di tempat kerja, direkomendasikan bahwa, pada inisiasi atau penghentian
pengobatan carbamazepine, dosis ER paliperidone dievaluasi kembali dan, jika
dianggap perlu, disesuaikan berdasarkan presentasi klinis.