TABLET LEPAS LAMBAT

Sistem lepas lambat adalah setiap modifikasi obat atau sediaan obat yang
memperpanjang aktivitas terapeutik dari obat. Tablet lepars lambat adalah sediaan
tablet yang dirancang untuk memberikan aktivitas terapetik diperlama dengan cara
pelepasan obat secara terus-menerus selama periode tertentu dalam sekali pemberian
Tablet lepas lambat adalah tablet yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif
akan tersedia dalam jangka waktu tertentu setelah obat diberikan. Istrien lepas lambat
digunakan untuk tujuan farmakope dan persyaratan pelepasan obat dijelaskan dalam
masing-masing monografi.

Keuntungan yang dimiliki tablet lepas lambat :

1. Frekuensi pemberian obat untuk mendapatkan efek tertentu berkurang
2. Efek terapeutik yang diperoleh lebih lama
3. Lebih disukai dibanding sediaan konvensional karena lebih efisien
4. Efek merugikan dan obat dapat ditekan karena berkurangnya frekuensi pemberian
obat ( tidak ada fluktuasi kadar obat dalam darah )

Kerugian yang dimiliki tablet lepas lambat :

1. Biaya produksi tebih tinggi sehingga harga obat lebih mahal
2. Kemungkinan terjadinya keracunan obat lebih besar dibandingkan sediaan
konvensional. Hal ini disebabkan barena absorpsi obat yang diperlama kadang-kadang diikuti dengan
eliminasi obat diperlambat.
3. Kemuingkinan zat aktif gagal dilepaskan pada kondisi yang diinginkan sehingga
mengakibatkan kelebihan dosis untuk waktu yang lama dan efek toksik bahan obat
yang sukar diberi antidotum (penawar racun), maka konsentrasi toksik dari obat
dapat terlampaui.

Aspet - aspek perbuatan tablet lepas lambat :

a. Aspek farmakodinamik
Untuk mempertahankan konsentrasi zat aktif dalam darah pada konsentrasi efektif

b. Aspek biofarmasi
Lokasi utama dimana obat diabsorbsi
 Kecepatan abrorbsi
 Waktu paruh eliminari obat
 Apakah abrorbsi non-linear dikarenakan penjenuhan absorbsi obas, first pass effect
 Apakah eliminar yang tidat linear disebabkan penjenuhan metabolisme
 Inaktivasi metabolisme obat dalam tubuh

Mekanisme lepas lambat

Pelepasan obat yang diperlukan harus mengikuti pelepasan orde 0, yaitu kecepatan
pelepasan obat tidak dipengaruhi oleh konsentrasi
Rumus peleparan obat orde 0 :
dc = K°r atau dalam jumlah dinyatakan dengan dm = K°r
dt dt

Kadang-kadang sulit mencapai pelepasan obat konstan, dan seringnya yang teriadi
adalah pelepasan lambat orde 1. Untuk memperoleh orde 0, dilakukan modifikasi sediaan
dan beberapa mekanisme pelepasan :
1. Difusi
2. Disolusi
3. Osmesis
Jenis sediaan lepas lambat :
1. Tablet matriks
Dalam filem matriks , obat dicampur dengan polimer dalam keadaan kering. Kecepatan pelepatan
obat ditentukan oleh jenis dan konsentrasi polimer yang digunakan. Konsep sistem
matriks terutama sesuai untuk obat-obat dosis rendah. Eksipien bersifat hidrofilik maupun
hidrofobik dapat ditambahkan untuk mempengaruhi profi pelepasan obat melalui cara
difusi atau erosi. Contoh polimer yang digunakan dalam sistem matriks misalnya Eudragib.
Konsentrasi yang biasa digunakan adalah antara 10-50%

1. Sediaan partikel ganda

Sediaan lepas lambat yang bahan aktifnya terbagi ke dalam banyak satuan individu,
yang disebut sub-unit. Sepanjang obat yang tidak terlarut masih ada dalam inti, maka
pelepasan obat akan berlangsung pd kecepatan tetap, mengikuti reaksi orde 0, setelah
seluruh obat terlarut, maka kecepatan pelepasan berubah ke orde 1.