MAKALAH FARMAKOLOGI 3

OBAT SALURAN PENCERNAAN TERBARU

“OMEPRAZOLE”

Disusun Oleh :
Kelompok 3

Desi Nurtita 2004015173

Hani Indriani 2004015219

Risky Dea Novita 2004015207

Tasya Nur Fadilah 2004015014

Tiesa Nahwa Sahyra 2004015203

Widdya Maulidasyifa K 2004015190

Dosen Pengampu
Fujianti, Ph.D

FARMAKOLOGI 5F

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS FARMASI DAN SAINS
UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH PROF. DR. HAMKA

JAKARTA
2023
 KATA PENGANTAR

Assalamualaikum Warahmatullahi Wabarakatuh

Puji syukur kehadirat Allah SWT., yang telah memberikan limpahan rahmat
serta karunia-Nya kepada kami semua. Sholawat serta salam tak lupa kami haturkan
kepada baginda Nabi Besar Muhammad SAW., beserta keluarga dan para sahabat-Nya
yang telah membawa kita dari zaman jahiliyah menuju zaman yang terang benderang
seperti sekarang ini. Karena berkat-Nya kami dapat menyelesaikan Makalah tentang
obat sistem pencernaan terbaru “Omeprazole” dengan lancar. Pembuatan makalah ini,
dimaksudkan untuk membantu para mahasiswa dalam mencapai tujuan mata kuliah
Farmakologi 3 sehingga para mahasiswa mampu meningkatkan wawasan dan
pengetahuannya.
Penulisan isi makalah ini masih jauh dari sempurna serta masih perlu
dikembangkan lebih lanjut lagi sebagaimana mestinya, mungkin hal ini dikarenakan
faktor kemampuan dan lain sebagainya yang menghambat proses pembuatannya,
namun untuk memenuhi tugas, kami berusaha semaksimal mungkin untuk memberikan
yang terbaik. Oleh karena itu, saran dan kritik yang membangun sangat diharapkan dari
semua pihak, guna untuk perbaikan dan kesempurnaan isi dari makalah ini. Semoga
makalah ini mampu memberikan konstribusi positif dan bermakna dalam proses
pembelajaran. Akhir kata kami mengucapkan terimakasih bagi semua pihak yang telah
membantu dalam pembuatan makalah ini.

Jakarta, 14 Januari 2023

Penyusun

ii
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR ii
DAFTAR ISI iii
BAB I. PENDAHULUAN 1
1.1 Latar Belakang 1
1.2 Rumusan Masalah 3
1.3 Tujuan 4
BAB II. TINJAUAN PUSTAKA 5
2.1 Sejarah Obat 5
2.2 Mekanisme Obat pada Indikasi yang Ditentukan 6
2.3 Efek Farmakokinetik 6
2.4 Dosis Obat 7
2.5 Indikasi 7
2.6 Efek Samping 7
2.7 Interaksi dengan Obat Lain 7
2.8 Penyimpanan 8
BAB III. PENUTUP 9
3.1 Kesimpulan 9
3.2 Saran 9
DAFTAR PUSTAKA 10

iii
 BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Sistem saluran cerna, lambung, dan usus dapat dipahami bahwa sebagai
pintu gerbang masuk zat-zat gizi dari makanan, vitamin, mineral dan cairan yang
memasuki tubuh. Fungsinya adanya sistem ini adalah mencernakan makanan
dengan cara menggilingnya dan kemudian mengubah secara kimiawi ketiga
komponen penting (protein, lemak, dan karbohidrat) menjadi unit-unit yang siap
diresorpsi tubuh. Proses pencernaan ini dibantu oleh enzim-enzim pencernaan yang
terdapat pada ludah, getah lambung, dan getah pankreas. Sedangkan produk-produk
hasil pencernaan yang bermanfaat bagi tubuh, beserta vitamin, mineral, dan cairan
melintasi selaput lendir (mukosa) usus untuk ke aliran darah dan getah-bening
(limfe). Pada proses pencernaan makanan dalam tubuh terkadang mengalami
gangguan yang disebabkan oleh kondisi sistem pencernaan itu sendiri.
PPI (Proton Pump Inhibitor) berhubungan dengan penyakit
gastrointensital dispepsia, yaitu penyakit dari kelainan pada saluran pencernaan,
terutama pada lambung. PPI merupakan golongan obat yang digunakan untuk
menghambat pengeluaran asam lambung. Senyawa PPI bekerja dengan membentuk
ikatan kovalen dalam sistem enzim H+/K+ ATPase (enzim yang dikenal sebagai
pompa proton) secara selektif dan irreversibel dalam sel-sel parietal (Goodman &
Gilman, 2008). Senyawa PPI yang sering digunakan dalam mengobati masalah
asam lambung ini antara lain Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol dan Rabeprazol.
Dari setiap senyawa PPI ini, masing-masing memiliki enansiomer R dan enansiomer
S, dimana enansiomernya memiliki karakteristik farmakologi yang berbeda dalam
mengobati asam lambung. Sebagai contoh pada omeprazol, kedua enansiomer R
dan S pada omeprazol memiliki fungsi yang sama, yaitu mengobati kelebihan asam
lambung, tapi pada S-omeprazol lebih efektif dalam menyembuhkan penyakit
tersebut dibandingkan dengan R omeprazol dan rasematnya.
Gastritis merupakan penyakit yang dapat mengganggu aktivitas sehari-
hari, yang bisa mengakibatkan kualitas hidup menurun dan tidak produktif. Tingkat
kesadaran masyarakat masih sangat rendah mengenai pentingnya menjaga
kesehatan lambung, padahal penyakit gastritis sangat mengganggu aktivitas sehari-
hari, baik bagi remaja maupun orang dewasa. Jika dibiarkan terus menerus,

2
 penyakit gastritis bisa menimbulkan bahaya merusak fungsi lambung dan dapat
meningkatkan risiko terkena kanker lambung yang dapat menyebabkan kematian.
Secara garis besar, penyebab gastritis dibedakan menjadi 2 yaitu zat internal dan zat
eksternal. Zat internal yaitu adanya kondisi yang memicu pengeluaran asam
lambung yang berlebihan, dan zat eksternal yaitu yang menyebabkan iritasi dan
infeksi.Terapi pengobatan gastritis dilakukan dengan terapi non farmakologi
seperti melakukan pola hidup sehat.
Menurut World Health Organization (WHO), insiden gastritis di dunia
sekitar 1,8-2,1 juta dari jumlah penduduk setiap tahunnya, di Inggris (32%),
China (31%), Jepang (14%), dan Perancis (29,5%). Persentase dari angka
kejadian gastritis di Indonesia menurut WHO adalah 40,8% (Gustin, 2012).
Terapi penggunaan obat ditujukan untuk meningkatkan kualitas atau
mempertahankan hidup pasien, Namun ada hal-hal yang tak dapat disangkal dalam
pemberian obat yaitu kemungkinan terjadinya hasil pengobatan tidak seperti yang
diharapkan. Penggunaan obat yang rasional adalah sangat penting dalam terapi
pengobatan pasien untuk mencegah adanya kegagalan dalam terapi pengobatan
tukak peptik (Siregar dan Kumolosari, 2006). Tujuan utama dalam pengobatan
gastritis ialah menghilangkan nyeri, menghilangkan inflamasi dan mencegah
terjadinya ulkus peptikum dan komplikasi (Burmana, 2015). Berdasarkan
patofisiologinya, terapi
farmakologi gastritis ditujukan untuk menekan faktoragresif (asam lambung) dan
memperkuat faktor defensive (ketahanan mukosa). Salah satu obat yang digunakan
untuk menetralkan asam lambung dan mengurangi produksi asam lambung antara
adalah omeprazole. Omeprazole adalah obat yang tergolong dalam PPI (Proton
Pump Inhibitors) merupakan salah satu obat yang digunakan untuk menetralkan
asam lambung dan mengurangi produksi asam lambung.

1.2 Rumusan Masalah

Berdasarkan latar belakang di atas maka permasalahan yang perlu
dirumuskan adalah bagaimana penggunaan Omeprazole yang meliputi dosis,
indikasi, aturan pemakaian dan efek samping serta mekanisme obat dan efek
farmakokinetik pada pasien gastritis.

3
1.3 Tujuan
1. Mengetahui sejarah obat omeprazole
2. Mengetahui mekanisme obat pada indikasi yang ditentukan
3. Mengetahui efek farmakokinetik omeprazole
4. Mengetahui dosis, indikasi dan efek samping dari penggunaan omeprazole

4
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Sejarah Obat

Struktur Omeprazole

Omeprazole merupakan salah satu senyawa inhibitor pompa proton atau

pump proton inhibitor (PPI) yang merupakan agen antisekretorik lambung. Obat
dengan golongan Proton Pump Inhibitor merupakan first line terapi untuk pasien
dengan diagnosis gangguan gastrointestinal (DiPiro, 2008). Mekanisme kerja obat
ini adalah dengan mengontrol sekresi asam lambung dengan menghambat pompa
proton yang mentransfer ion H+ keluar dari sel pariental lambung. Karena sistem
enzim ini dianggap sebagai asam (proton, atau H +) memompa ke dalam mukosa
lambung, omeprazol menghambat langkah terakhir dari produksi asam.
Omeprazole juga menghambat basal dan dirangsang sekresi asam terlepas dari
stimulus.
Omeprazol pertama kali dipasarkan di Amerika Serikat pada tahun 1989
oleh Astra AB, sekarang AstraZeneca, di bawah nama merek Losec. Pada tahun
1990, atas permintaan dari FDA AS, nama merek Losec diubah menjadi Prilosec
untuk menghindari kebingungan dengan diuretik Lasix (furosemid). Ketika paten
AS Prilosec ini berakhir pada bulan April 2001, AstraZeneca memperkenalkan
esomeprazol (Nexium) sebagai obat pengganti dipatenkan. Banyak perusahaan
memperkenalkan obat generik sebagai paten AstraZeneca berakhir di seluruh
dunia, yang tersedia di bawah nama banyak merek.

5
2.2 Mekanisme obat pada indikasi yang ditentukan
Mekanisme kerja PPI adalah memblokir kerja enzim K+H+ATPase (pompa
proton) yang akan memecah K+H+ATP menghasilkan energi yang digunakan
untuk mengeluarkan asam HCl dari kanalikuli sel parietal ke dalam lumen
lambung. PPI mencegah pengeluaran asam lambung dari sel kanalikuli,
menyebabkan pengurangan rasa sakit pasien tukak, mengurangi aktifitas faktor
agresif pepsin dengan pH >4 serta meningkatkan efek eradikasi oleh regimen triple
drugs.
Omeprazol digunakan dengan berhasil bersama obat-obat anti mikroba untuk
mengeradikasi kuman H. pylori.

2.3 Efek Farmakokinetik

1. Absorpsi
Omeprazole memiliki waktu kerja yang cepat dengan bioavaibilitas 30-40 %
jika diberikan secara oral. Efek penghambatan asam terjadi dalam waktu 1 jam
setelah pemberian. Omeprazole mencapai efek maksimum dalam waktu rata-
rata 2 jam (0,5-3,5 jam) dan bertahan sampai waktu 72 jam, kemudian diikuti
dengan aktivitas basal kembali dalam waktu 3 sampai 5 hari.
2. Distribusi
Omeprazole memiliki ikatan protein yang besar, yaitu sekitar 95% dengan
volume distribusi sekitar 0,39 L/kg. Omeprazole terdistribusi ke jaringan
terutama sel parietal lambung. Omeprazole juga dapat masuk ke air susu ibu.
3. Metabolisme
Omeprazole dimetabolisme secara cepat oleh enzim sitokrom P45 hepar
terutama melalui CYP2C19 dengan hasil metabolitnya hidroksiomeprazole.
Pasien yang memiliki metabolisme lambat (slow metabolizers/kekurangan
enzim CYP2C19) dan diberikan omeprazole memiliki konsentrasi plasma
yang lebih meningkat 5 kali lipat dibandingkan dengan pasien dengan
metabolisme normal.
4. Eliminasi
Ekskresi metabolit omeprazole terutama melalui urine dan sisanya melalui
feces (bile). Omeprazole memiliki waktu paruh yang pendek, sekitar 30 menit
sampai 1 jam pada pasien tanpa gangguan fungsi organ. Sedangkan pada pasien

6
 dengan gangguan fungsi organ hati, memiliki waktu paruh yang lebih lama
yaitu 3 jam.

Walaupun omeprazole memiliki waktu paruh yang pendek tetapi efek

farmakologinya bertahan lebih lama karena obat omeprazole terkonsentrasi di
sel parietal membentuk kovalen dengan H+/K+ ATPase yang efek
penghambatannya bersifat ireversibel.

2.4 Dosis Obat

Intra Vena : 1x40mg/ml dan 2x40mg/ml
Per Oral : 2x20mg/ml dan 3x20mg/ml
tukak lambung dan tukak duodenum (termasuk yang komplikasi terapi AINS), 20
mg satu kali sehari selama 4 minggu pada tukak duodenum atau 8 minggu pada
tukak lambung; pada kasus yang berat atau kambuh tingkatkan menjadi 40 mg
sehari; pemeliharaan untuk tukak duodenum yang kambuh, 20 mg sehari;
pencegahan kambuh tukak duodenum, 10 mg sehari dan tingkatkan sampai 20 mg
sehari bila gejala muncul kembali.

2.5 Indikasi
Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak lambung dan duodenum yang terkait
dengan AINS, lesi lambung dan duodenum, regimen eradikasi H. pylori pada tukak
peptik, refluks esofagitis, Sindrom Zollinger Ellison..

2.6 Efek Samping

Mual, Muntah, Ruam kulit , Diare , Konstipasi , Sakit kepala , Penglihatan kabur

2.7 Interaksi dengan obat lain

Peningkatan risiko terjadinya hipomagnesemia jika digunakan dengan obat
diuretik, seperti indapamide, furosemide, atau amiloride. Peningkatan kadar
tacrolimus atau methotrexate sehingga meningkatkan kemungkinan terjadinya efek
samping.

7
2.8 Penyimpanan
Penyimpanan sediaan injeksi omeprazole yaitu 15◦C - 25◦C. Sediaan kampsul
disimpan ditempat sejuk dan kering, terlindung dari cahaya matahari.

8
 BAB III

PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Omeprazole merupakan salah satu senyawa inhibitor pompa proton atau pump
proton inhibitor (PPI) yang merupakan agen antisekretorik lambung. Obat dengan
golongan Proton Pump Inhibitor merupakan first line terapi untuk pasien dengan
diagnosis gangguan gastrointestinal. Mekanisme kerja obat ini adalah dengan
mengontrol sekresi asam lambung dengan menghambat pompa proton yang
mentransfer ion H+ keluar dari sel pariental lambung. Karena sistem enzim ini
dianggap sebagai asam (proton, atau H +) memompa ke dalam mukosa lambung,
omeprazol menghambat langkah terakhir dari produksi asam. Omeprazole juga
menghambat basal dan dirangsang sekresi asam terlepas dari stimulus. Indikasi dari
obat ini adalah Tukak lambung dan tukak duodenum, tukak lambung dan
duodenum yang terkait dengan AINS, lesi lambung dan duodenum, regimen
eradikasi H. pylori pada tukak peptik, refluks esofagitis, Sindrom Zollinger Ellison.
Dengan absorpsi memiliki waktu kerja yang cepat dengan bioavaibilitas 30-40 %
jika diberikan secara oral, distribusi sekitar 95% dengan volume distribusi sekitar
0,39 L/kg, dimetabolisme secara cepat oleh enzim sitokrom P45 hepar terutama
melalui CYP2C19 dengan hasil metabolitnya hidroksiomeprazole, dan eksresi
metabolit terutama melalui urine dan sisanya melalui feces (bile). Dosis
omeprazole yaitu Intra Vena 1x40mg/ml dan 2x40mg/ml dan Per Oral
2x20mg/ml dan 3x20mg/ml

3.2 Saran
Hindari penggunaan omeprazole oada ibu hamil trimester 1 dan ibu menyusui.
Omeprazole adalah obat yang termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori C
menurut US Food and Drugs Administration. Penelitian yang dilakukan hingga
hari ini belum menunjukkan adanya masaah yang dapat menghambat efektivitas
omeprazole pada anak-anak berusia 1-16 tahun. Namun sebelum menggunakan
obat tertentu, sebaiknya mempertimbangkan resiko dan manfaatnya sesuai dengan
yang tubuh kita butuhkan.

9
 DAFTAR PUSTAKA

Burmana, F. 2015. Ketepatan Teknik dan saat pemberian obat pada pasien dewasa di
puskesmas rawat inap. Kemiling Bandar Lampung: Universitas Bandar Lampung.

DiPiro, J.T., et al, 2008. Pharmacotherapy A Pathophysiologic Approach, 7th ed.

Washington
DC.

Goodman, & Gilman. 2008. The Pharmacological Basis Of Therapeutics. Ed 12th. New
York : Mc Graw-Hill Publition.

Gustin, Rahmikunia. 2012. Faktor-faktor yang berhubungan dengan pada pasien yang berobat
jalan di puskesmas gulai bancah kota Bukit Tinggi Tahun 2011. Artikel Penelitian.

Mahdayana, I. D., Sudjatmiko, S., Sumarno, S., & Padolo, E. (2020). Studi Penggunaan
Profilaksis Stress Ulcer pada Pasien Bedah Digestif di RSUD dr.Soetomo Surabaya.
Pharmaceutical Journal of Indonesia, 005(02), 73–78.
https://doi.org/10.21776/ub.pji.2020.005.02.1

Siregar, C. & Kumolosari, E. 2006, Farmasi Rumah Sakit: Teori dan Penerapan, Jakarta :
EGC.

10