Sediaan steril 

adalah sedian yang selain memenuhi persyaratan fisika-kimia juga

persyaratan steril. Steril berarti bebas mikroba. Sterilisasi adalah proses untuk mendapatkan
kondisi steril.

Desinfektan adalah pembunuh baktreri yang penggunannya pada benda mati, misalnya
pada lantai. Antiseptik adalah pembunuh bakteri yang penggunannya pada jaringan hidup,
misalnya pada kulit dan luka.

Injeksi adalah sediaan steril yang diberikan melalui penyuntikkan pada lapisan kulit. Infus
adalah sediaan yang penggunannya sama dengan injeksi teapi volumenya lebih besar (lebih
dari 100 ml). Radiofarmasi yaitu sediaan farmasi yang obat aktifnya merupakan zat
radioaktif. Larutan irigasi adalah larutan steril yang dipakai secara topikal, untuk mencuci
sela-sela atau lubang tubuh termasuk luka (merupakan larutan NaCl 0,9%, dikemas dalam
volume besar dan botol mulut lebar).

Zat diagnostik adalah zat-zat yang digunakan untuk mendiagnosis. Misal evans blue untuk
kontrol volume darah. Ekstrak alergenik adalah zat yang digunakan untuk menguji
sensitivitas terhadap sesuatu, misal antibiotik. Ekstrak ini diencerkan dengan aqua steril saat
akan digunakan.

Sediaan steril dapat berwujud:

1. Padat steril
a. merupakan obat steril
b. merupakan obat untuk injeksi, yaitu obat kering yang disuspensikan bila akan
digunakan. Contoh: sodium ampisilin. Karena ampisilin tidak stabil dalam cairan, maka
dibuat padat. Cara pembuatannya yaitu dengaa liofilisasi pada suhu rendah dengan
pengeringan steril, kemudian didinginkan sampai -60oC untuk pembekuan. Selanutnya
dilakukan sublimasi (dengan pengurangan tekanan secara bertahap), cairan
menguap, sodium ampisilin padat tertinggal.
2. Semi padat, misal salep mata.
3. Cair, misal injeksi.
Syarat obat dikatakan berkualitas jika memenuhi syarat sebagai berikut:
1. Efikasi
Efikasi mencakup kemanjuran suatu obat yang dalam terapi termasuk efektivitas obat
dalam terapi.
2. Safety
Keamanan ini antara lain meliputi: keamanan dosis obat dalam terapi, memberikan efek
terapi sesuai dengan yang diinginkan dan tidak memberikan efek toksik atau efek
samping yang tidak diinginkan.
3.  Aceeptable
Maksudnya disukai oleh pasien. Jadi obat perlu dibuat sedemikian menarik dan mudah
dipakai konsumen.

Faktor-faktor yang mempengaruhi kualitas sediaan:

1. Terapi, meliputi:
a. dosis efektif obat. Obat dibuat dalam dosiss yang disesuaikan dengan dosis terapi
efektif obat tersebut.
b. lama penggunaan obat. Hal ini juga berpengaruh pada penentuan bentuk sediaan
obat yang akan dibuat dan besarnya dosis obat, sehingga pasien tetap merasa
nyaman selama terapi.
c. farmakokinetika obat. Meliputi waktu paruh, absorpsi, t ½ eliminasi, Vd, Cl, dan lain-
lain.
2. Sifat fisika-kimia meliputi:
a. ukuran partikel
 b. sifat alir
c. kompaktibilitas
d. ketahanan terhadap kelembapan

Sifat fisika kimia inilah yang menetukan formulasi dan pemilihan metode pembuatan
sediaan obat.

SEDIAAN PARENTERAL

Keuntungan sediaan parenteral:

1. aksi obat lebih cepat
2. cocok untuk obat inaktif jika diberikan oral
3. obat yang mengiritasi bila diberikan secara oral
4. kondisi pasien (pingsan, dehidrasi) sehingga tidak memungkinkan obat diberikan secara
oral.

Kerugian sediaan parenteral:

1. tidak praktis
2. butuh alat khusus (untuk injeksi)
3. sakit
4. risiko, kalau alergi atau salah obat maka tidak bisa langsung dihilangkan
5. butuh personil khusus, misal di rumah sakit oleh dokter atau perawat.

Alasan obat dibuat sediaan parenteral:

1. Kadar obat sampai ke target. Jumlah obat yang sampai ke jaringan target sesuai dengan
jumlah yang diinginkan untuk terapi.
2. Parameter farmakologi. Meliputi waktu paruh, C maks., onset.
3. Jaminan dosis dan kepatuhan. Terutama untuk pasien-pasien rawat jalan
4. Efek biologis. Efek biologis tidak dapat dicapai karena obat tidak bisa dipakai secara oral.
Contoh: amphoterin B (absorbsi jelek) dan insulin (rusak oleh asam lambung).
5. Altrenatif rute, jika tidak bisa lewat oral.
6. Dikehendaki  efek lokal dengan menghindari efek atau reaksi toksik sistemik. Contoh:
methotreksat, penggunaan secara intratekal untuk pengobatan leukimia.
7. Kondisi pasien. Untuk pasien-pasien yang tidak sadar, tidak kooperatif, atau tidak bisa
dikontrol
8. Inbalance (cairan badan dan elektrolit). Contoh: muntah berak serius, sehingga
kekurangan elektrolit yang penting dan segera harus dikembalikan
9. Efek lokal yang diinginkan. Contoh: anestesi lokal

Faktor-faktor farmasetik yang berpengaruh pada penggunaan parenteral:

1. Kelarutan obat dan volume injeksi
Kelarutan obat akan berpengaruh pada volume injeksi, jika mudah larut mak volume
yang diberikan kecil. Untuk obat yang sukar larut dapat dibuat dalam bentuk suspensi
atau dengan kosolvensi.
2.  Karakteristik bahan pembawa
a. water: air ada spesifikasi khusus
b. water-miscible solvent (solven yang campur dengan air)
c. water-immiscible solvent (solven yang tidak campur dengan air)
3.   pH dan osmolalitas injeksi
a. Isohidris yaitu pH larutan sama dengan pH darah. Kalau bisa pH sama dengan pH
darah, tapi tidak selalu, tergantung pada stabilitas obat. Contoh: ijeksi aminofilin
dibuat sangat basa karena pada kondisi asam akan terurai. Dalam pembuatan
ditambahkan etilendiamin untuk menaikkan kelarutan dari aminofilin.
Aminofilin injeksi                   2,4%               24%
R/  Teofilin                              2,0                   20,0
 Etilen diamin                    0,55                5,5
Aqua p.i.                           ad 100                        ad 100 ml
Cara pemberian                    i.v.                   i.m.
b. Isotonis, yaitu tekanan osmosis larutan sama dengan tekanan osmosis cairan
tubuh. Di luar isotonis disebut paratonis, meliputi: hipotonis dan hipertonis.
1) hipotonis yaitu tekanan osmosis larutan lebih kecil dari tekanan osmosis cairan
tubuh (NaCl 0,9%). NaCl jika terurai menjadi Na (15,1 mOsmol) dan Cl (154
mOsmol) sehingga total 308 mOsmol. Sedangkan tekanan osmosis cairan tubuh
yaitu 300 mOsmol. Pada hipotonis, cairan masuk ke tubuh dan masuk ke sel
darah merah, sehingga sel darah merah bisa pecah (irreversibel)
2) hipertonis, yaitu tekanan osmosis larutan lebih besar dari tekanan osmosis
cairan tubuh. Air kan mengalir keluar dari sel darah sehinggga sel mengkerut
(krenasi), bersifat reversibel.
4.   Tipe bentuk sediaan
a. larutan
b. suspensi
c. emulsi
d. solid

Kecepatan pelepasan obat dari bentuk sediaan:

1. aquous solution
2. aquous suspensi
3. oleagonous solution
4. oil in water (o/w)
5. water in oil (w/o)
6. oleagenous

SYARAT FISIK SEDIAAN STERIL

1. Tipe sediaan larutan
a. Sediaan obat harus jernih. Jernih maksudnya tidak ada partikel yang tidak larut
dalam sediaan tersebut. Jadi, meskipun sediaan berwarna, tetap terlihat jernih (tidak
keruh).
b. Tidak berwarna. Maksudnya sediaan larutan bisa saja berwarna, namun warna
larutan sama dengan warna zat aktifnya sehingga tidak ada campuran warna lain
dalam sediaan itu.
c. Bebasa dari partikel asing. Partikel asing; partikel yang bukan penyusun obat.
Sumber partikel bisa berasal dari: air, bahan kimia, personil yang bekerja, serat dari
alat/pakaian personil, alat-alat, lingkungan, pengemas (gelas, plastik).
d. Keseragaman volume/berat. Terutama untuk sediaan solid steril.
e. Memenuhi uji kebocoran. Terutama untuk injeksi yang dikemas dalam ampul. Uji
kebocoran dapat dilakukan dengan:
– uji dengan larutan warna (dye bath test)
– metode penarikan vakum ganda (the double vacuum pull method)
f. Stabil. Artinya sediaan tidak mengalami degradasi fisika. Misal jika bentuk sediaan
larutan maka sediaan tersebut tetap berada dalam bentuk larutan (bukan suspensi).
Sifat stabil ini berkaitan dengan formulasi. Ketidakstabilan dapat dilihat dari:
– terjadi perubahan warna
Contoh: larutan adrenalin yang awalnya berwarna jernih karena teroksidasi akan
menjadi merah karena terbentuk adenokrom.
terjadi pengendapan
Contoh: injeksi aminophilin dibuat dengan air bebas CO2, karena jika tidak bebas
CO2 maka akan terbentuk theopilin yang kelarutannya kecil dalam air sehingga akan
mengendap. Akibatnya dosis menjadi berkurang.
CO2 + H2O –> H2CO3 (asam)
Aminopilin + Asam –> theopilin + etilen diamin
Pengatasan: injeksi aminophilin dibuat dari theopilin dan etilen diamin berlebih.