DOKUMEN NEGARA

SANGAT RAHASIA

HAFALAN OBAT BLOK 16

Insulin Rapid Acting
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Analog insulin kerja cepat yang mengatur Hipoglikemi, hipokalemia;
metabolisme glukosa dengan mengikat reseptor lipodystropi dan amiloidosis kutan di
insulin. Tindakan ini merangsang pengambilan tempat injeksi.
glukosa perifer oleh otot rangka dan lemak
serta menghambat produksi glukosa hepatik,
Lispro
sehingga menurunkan kadar glukosa darah. Ini
juga menghambat proteolisis dan lipolisis dan
meningkatkan sintesis protein.
Onset: Kira-kira 15 menit (bervariasi).
Durasi: SC: 2-5 jam (bervariasi).
Analog insulin manusia yang bekerja cepat,
menurunkan kadar glukosa darah dengan
merangsang pengambilan glukosa perifer dan
Aspart menghambat metabolisme glukosa hati.
Diabetes Melitus
Onset: Kira-kira 0,2-0,3 jam (SC).
Durasi: 3-7 jam, tergantung produk yang
digunakan (SC).
Analog insulin manusia rekombinan kerja
cepat, setara dengan insulin manusia biasa;
namun, onsetnya lebih cepat dan durasi
kerjanya lebih pendek daripada insulin manusia
biasa. Ini menurunkan glukosa darah dengan
Gluisine merangsang pengambilan glukosa perifer dan
dengan menghambat produksi glukosa hati.
Insulin glulisine juga mencegah lipolisis dan
proteolisis serta meningkatkan sintesis protein.
Onset: 0,2-0,5 jam.
Durasi: 3-4 jam.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Insulin Short Acting

Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Merangsang pengambilan glukosa perifer oleh Hipoglikemia, resistensi insulin,
otot rangka dan lemak serta menghambat lipoatrofi, hipokalemia, penglihatan
Diabetes ketoasidosis, produksi glukosa hepatik, sehingga kabur.
Regular
diabetes melitus menurunkan kadar glukosa darah. Ini juga
menghambat proteolisis dan lipolisis dan
meningkatkan sintesis protein.

Insulin Intermediate Acting

Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Merangsang pengambilan glukosa perifer oleh Hipoglikemi, lipodistrofi
otot rangka dan lemak serta menghambat
DM tipe 1 dan DM tipe 2 produksi glukosa hepatik, sehingga
NPH dengan catatan tidak dapat menurunkan kadar glukosa darah. Ini juga
lagi menggunakan oral menghambat proteolisis dan lipolisis dan
meningkatkan sintesis protein. Tidak
digunakan IV atau IM.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Insulin Long Acting

Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Analog insulin manusia rekombinan kerja Hipoglikemia, hipokalemia;
panjang. Mengurangi glukosa darah dengan gangguan kulit dan jaringan SC
merangsang pengambilan glukosa perifer tertentu (mis. lipodistrofi, amiloidosis
setelah pengikatan insulin ke reseptor pada otot kulit.
Detemir
rangka dan sel lemak, dan dengan menghambat
pelepasan glukosa dari hati.
Onset: 3-4 jam.
Durasi: 6-24 jam (tergantung dosis).
Diabetes melitus Analog insulin kerja panjang, merangsang Hipoglikemia, hipokalemia,
pengambilan glukosa perifer (terutama oleh pembentukan antibodi insulin,
otot rangka dan lemak) dan menghambat amiloidosis kulit pada tempat inj.
produksi glukosa hepatik, sehingga
Glargine menurunkan kadar glukosa darah. Ini
mencegah lipolisis dalam adiposit,
menghambat proteolisis, dan meningkatkan
sintesis protein.
Durasi: 24 jam (kisaran: 10,8->24 jam).

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Sulfonilurea
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Mengikat reseptor spesifik untuk sulfonilurea Hipoglikemia dan peningkatan Berat
Klorpropamid (I)
pada sel β-pankreas, menghalangi masuknya Badan
Tolbutamid (I) kalium (K+) melalui saluran yang bergantung
pada ATP: aliran K + di dalam sel β menjadi
Glibenklamid (II) nol, membran sel menjadi terdepolarisasi,
sehingga menghilangkan layar listrik yang
DM tipe 2
mencegah difusi kalsium ke dalam
Gliclazid (II) sitosol. Peningkatan aliran kalsium ke dalam
sel β menyebabkan kontraksi filamen
Glimepirid (II) aktomiosin yang bertanggung jawab untuk
eksositosis insulin, yang oleh karena itu segera
Glipizid (II) disekresikan dalam jumlah besar.

Biguanid
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Metformin menurunkan kadar glukosa darah Anoreksia, mual, diare, nyeri perut,
dengan menurunkan produksi glukosa hepatik rasa logam, asidosis laktat,
First line for Type 2 Diabetic (juga disebut glukoneogenesis), menurunkan penurunan penyerapan B12, eritema,
Metformin
Mellitus penyerapan glukosa usus, dan meningkatkan puritus, urtikaria, dan hepatitis
sensitivitas insulin dengan meningkatkan
penyerapan dan pemanfaatan glukosa perifer.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Meglitinid
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Meglitinides (glinides) are based on Hipoglikemia, penambahan BB
the sulfonylurea moiety of glibenclamide
(called meglitinide). They bind to the SUR1
Repaglinid receptor on the β-cell, although with lower
affinity than sulfonylureas, and stimulate
insulin release in the same way.
Repaglinide adalah secretagogue insulin, yang
DM tipe 2 berarti mengikat reseptor pada sel beta
Hipoglikemia, penambahan BB
pankreas dan merangsang pelepasan insulin.
Nateglinide, agen hipoglikemik
nonsulfonylurea yang merangsang pelepasan
Nateglinid insulin dari sel β pankreas dengan memblokir
saluran K yang bergantung pada ATP,
mendepolarisasi membran dan memfasilitasi
masuknya Ca melalui saluran Ca.

Alfa Glikosidase Inhibitor

Nama Obat Indikasi Mekanisme
secara reversibel menghambat enzim α-
Acarbosa glukosidase usus yang terikat membran yang
menghidrolisis oligosakarida dan disakarida
Diabetes Mellitus Tipe II menjadi glukosa dan monosakarida lainnya di
perbatasan sikat usus kecil. Ini menunda
Miglitol pemecahan karbohidrat, penyerapan glukosa
dan mengurangi hiperglikemia postprandial
Efek Samping
Abdominal bloating (penumpukan
gas di usus), flatulen, diare, nyeri
abdomen, mual, dan gangguan hati
Sakit perut atau ketidaknyamanan,
diare, perut kembung, ruam kulit

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Thiazolidinedione
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
meningkatkan sensitivitas insulin dengan Gangguan GI, peningkatan BB,
Pioglitazon menurunkan kadar glukosa darah tanpa edema, anemia, gangguan
meningkatkan sekresi insulin pankreas. Ini juga penglihatan, hepatotoksik
merupakan agonis reseptor-γ aktif peroksisom Risiko patah tulang pada wanita,
Diabetes Tipe II
proliferator yang kuat, yang meningkatkan hiperglikemia, gangguan GI,
Rosiglitazon transkripsi gen responsif insulin yang terlibat peningkatan nafsu makan,
dalam kontrol produksi, transportasi, dan peningkatan BB, edema, kram otot,
pemanfaatan glukosa. hepatotoksik

GLP-1
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Meningkatkan sekresi insulin yang bergantung Anafilaksis, angioedema,
pada glukosa dari sel β pankreas. Ini juga pembentukan AB, penurunan BB,
Exenatide
menekan sekresi glukagon yang tidak tepat, kolelitiasis, kolesistitis, peningkatan
dan memperlambat pengosongan lambung yang Scr, perburukan GGA maupun GGK,
mengurangi tingkat penyerapan glukosa dari Pembentukan AB, peningkatan
Tambahan DM tipe 2
makanan. Ini juga mengurangi asupan makanan denyut jantung, efek psikiatrik (e.g
dengan mengurangi nafsu makan dan ingin bunuh diri), pankreatitis akut,
Liraglutide
meningkatkan rasa kenyang. gondok, GGA, GGK, dehidrasi,
kolelitiasis, kolesistitis, karsinoma
tiroid molekuler

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

DPP 4 Inhibitor
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Meningkatkan kontrol glikemik dengan ISPA, nasofaringitis, sakit kepala,
meningkatkan kadar dan memperpanjang efek hipersensitivitas, peningkatan enzim
Sitagliptin
hormon inkretin aktif seperti glucagon-like hati, pankreatitis akut, konstipasi,
peptide-1 (GLP-1) dan insulinotropic muntah, perburukan fungsi ginjal
polypeptide (GIP) yang bergantung pada Hipoglikemia, ruam, ISPA, ISK,
glukosa. Hormon-hormon ini mengatur gastroentritis, sinusitis, sakit kepala,
Saxagliptin
homeostasis glukosa dan dengan cepat mual dan muntah, pusing, kelelahan,
Diabetes Mellitus Tipe 2
dinonaktifkan oleh enzim DPP-4. Mencegah nasofaringitis, edema perifer
hidrolisis hormon inkretin yang disebabkan Hipoglikemia, arthalgia,
oleh enzim DPP-4, sehingga meningkatkan dan nasofaringitis, diare, angioedema,
memperpanjang kadar inkretin aktif yang urtikaria, ruam dan sariawan,
Linagliptin
meningkatkan pelepasan insulin dan pankreatitis akut
menurunkan konsentrasi glukagon dalam
sirkulasi (cara yang bergantung pada glukosa).

SGLT 2 Inhibitor
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Menghambat reabsorbsi glukosa di tubulus Hipoglikemia, ISK, pusing, nyeri
Dapaglifozin
proksimal dan meningkatkan eksresi glukosa punggung, disuria, dislipidemia
Diabetes Mellitus Tipe 2 melalui urine Fraktur tulang, infeksi mikotik
Canaglifozin genital, hipotensi, hipokalemia, ISK,
hipovolemia

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Sediaan Tiroid
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Hipotiroid, Myxoedema Bentuk sintetik tiroksin, dimetabolisme Peningkatan denyut jantung, angina,
coma, TSH suppresion menjadi triiodothyronine (metabolit aktif). Baik glikemik memburuk, rambut rontok
natrium levothyroxine dan triiodothyronine
Liothyronin + T3 Suppresion berdifusi ke dalam inti sel dan mengikat protein
Levothyroxin
Test reseptor tiroid yang melekat pada asam
deoksiribonukleat (DNA) dan mengerahkan
Liotrix + kanker tiroid efek fisiologisnya dengan mengendalikan
transkripsi DNA dan sintesis protein.
Meningkatkan tingkat metabolisme basal Osteoporosis, MI, poor glycaemic
Liothyronin
karbohidrat, lemak dan protein; regulasi dan control
diferensiasi pertumbuhan sel. Bekerja pada Penurunan berat badan, nafsu makan
DNA dengan memasuki sel diikuti dengan meningkat, jantung berdebar, gugup,
menempelkan dirinya pada protein reseptor diare, kram perut, berkeringat,
tiroid, menghasilkan kompleks reseptor nuklir takikardia, peningkatan denyut nadi
Liotrix
hormon. Kompleks ini kemudian bertanggung dan tekanan darah, aritmia jantung,
jawab dalam mengaktifkan transkripsi gen tremor, insomnia, intoleransi panas,
sambil mensintesis RNA kurir dan protein demam, dan ketidakteraturan
sitoplasma. menstruasi.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Thiomides
Nama Obat Indikasi Mekanisme Efek Samping
Tambahan untuk terapi radio- Propylthiouracil mengganggu katalis tiroid Perdarahan, hipoprotrombinaemia,
yodium, Hipertiroidisme, peroksidase, sehingga mencegah yodium supresi sumsum tulang (misalnya
Persiapan tiroidektomi teroksidasi di kelenjar tiroid yang anemia aplastik, trombositopenia,
mengakibatkan berkurangnya sintesis hormon leukopenia), dermatitis eksfoliatif,
PTU
tiroid. Ini juga menghambat pembentukan demam, hipotiroidisme, sindrom
(Propylthiouracil)
tiroglobulin dengan mengganggu reaksi mirip lupus (misalnya splenomegali),
penggabungan residu iodotyrosyl. Selain itu, ia nefritis, glomerulonefritis,
memblokir deiodinasi tiroksin perifer menjadi pneumonitis interstisial.
tri-iodothyronine.
Hipertiroid (treatmen Grave Menghambat sintesis hormon tiroid dengan
disease) mengganggu penggabungan iodida menjadi
tirosil. Methimazole (Tapdin) juga
menghambat pembentukan iodothyronine.
Methimazole
Sebagai persiapan untuk tiroidektomi, ini
menghambat sintesis hormon tiroid dan
menyebabkan keadaan eutiroid, mengurangi
masalah pembedahan selama tiroidektomi.

--(Hafalan MG)--

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

KORTIKOSTEROID
Nama Obat Golongan Indikasi Mekanisme Efek Samping
Memodulasi konsentrasi garam darah dengan Gangguan saluran
mengaktivasi penyerapan mineral kortikoid pada cairan dan elektrolit,
Mineral
Aldosteron tubulus ginjal hiperglikemi, miopati,
Kortikosteroid
osteoporosis

Insufisiensi Efek fludrokortison yaitu pada tubulus distal dan Penekanan adrenal,
adrenokortikal primer, saluran pengumpul, dengan meningkatkan retensi imunosupresi, sarkoma
Hiperplasia Na+ dan air serta meningkatkan ekskresi K+, H+. Kaposi, gangguan
Mineral
Fludrokortison adrenogenital yang Efek farmakologis ini mengarah pada ekspansi kejiwaan, miopati.
Kortikosteroid
kehilangan garam volume CES umum yang tidak ditargetkan secara
khusus ke ruang intravaskular.

Meningkatkan kadar gula darah melalui mekanisme Gangguan saluran

gluconeogenesis, menekan kerja system imun, cairan dan elektrolit,
Kortisol Glukokortikoid meningkatkan metabolisme karbohidrat dan lemak hiperglikemi, miopati,
osteoporosis

Antiinflamasi, Diproduksi oleh sel pada gona glomerulosa bagian Diabetes Melitus (DM),
Immunosupressan korteks kelenjar adrenal mengatur reaksi kekebalan insomnia, nafsu makan
tubuh, seperti menekan peradangan, menghambat bertambah, konstipasi
Kortikosteron Glukokortikoid kerja vasopresin, mengantarkan metabolisme
karbohidrat lemak protein, juga bersifat
antiinflamasi.

Antiinflamasi Menekan peradangan dengan mengontrol laju Insomnia

sintesis protein, migrasi leukosit PMN dan fibsoblas
Kortison Glukokortikoid serta mengembalikan permeabilitas kapiler da
menstabilkan lisosom melalui sel.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Antiinflamasi atau Meningkatkan permeabilitas kapiler dan penekan Penekanan adrenal,

immunosupresif, migrasi leukosit PMN, menekan sistem kekebalan ruptur dinding bebas
eksaserbasi akut pada tubuh dengan mengurangi aktivitas dan volume ventrikel kiri, gangguan
multipel sklerosis, sistem limfatik, antitumor dengan penghambatan penglihatan,
Prednison Glukokortikoid
arthitis reumatoid transport glukosa fosfolirasi, dan induksi kematian osteoporosis, penekanan
sel pada limfosit yang belum matang. pertumbuhan pada
anak-anak, miopati.

Ocular inflamation, Mengurangi peradangan dengan membalikkan Osteoporosis, miopati,

Nephrotic syndrome, peningkatan permeabilitas kapiler dan menekan Tukak lambung,
Antiinflamasi atau migrasi leukosit polimorfonuklear. Ini juga pankreatitis akut,
Prednisolon Glukokortikoid immunosupresif, mempengaruhi sistem limfatik dengan mengurangi
eksaserbasi akut pada aktivitas dan volumenya yang mengakibatkan
multipel sklerosis, penekanan sistem kekebalan tubuh
Chron’s disease.
Arthitis Reumatoid, Menginduksi protein penghambat fosfolipase Penekanan adrenal,
Alergi dan Inflamasi A 2 (lipokortin) dan secara berurutan menghambat gangguan penglihatan,
pelepasan asam arakidonat, sehingga menekan imunosupresi, miopati,
Betametason Glukokortikoid pembentukan, pelepasan, dan aktivitas gangguan pertumbuhan
prostaglandin, histamin, dan mediator kimia anak-anak
inflamasi endogen lainnya.

Radang Sendi, Shock, Bertindak sebagai agen anti-inflamasi dengan Penekanan adrenal;
Inflamasi Gangguan menekan migrasi neutrofil, menurunkan produksi sarkoma Kaposi;
Mata, Antiinflamasi mediator inflamasi, membalikkan peningkatan miopati; iritasi
atau Immunosupresif, permeabilitas kapiler, dan menekan respon imun. Ini perineum, gangguan
Glukokortikoid Cushing Syndrome tidak memiliki sifat mineralokortikoid dan memiliki kejiwaan, imunosupresi;
Deksametason
Long Acrting sifat penahan Na yang minimal yang membuatnya peningkatan tekanan
cocok untuk merawat kondisi di mana retensi air intraokular, glaukoma
tidak menguntungkan. sudut terbuka, dan
katarak.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Eksim, Antiinflamasi Sifat anti-inflamasi dan imunosupresi yang kuat. Imunosupresi, sindrom
atau immunosupresif, Kerjanya terutama dengan mengatur ekspresi gen penarikan, peningkatan
Reaksi penolakan setelah mengikat reseptor intraseluler spesifik dan glukosa darah,
cangkok, Cedera translokasi ke dalam nukleus. Selain itu, mengurangi gangguan penglihatan;
tulang belakang akut, peradangan dengan menghambat migrasi leukosit peningkatan tekanan
Metilprednisolon Glukokortikoid Osteoartritis, dan polimorfonuklear dan membalikkan peningkatan intraokular; dis-
Reumathoid arthtritis. permeabilitas kapiler. lipidemia, hipertensi,
trombosis; pankreatitis
akut, miopati akut;
retensi cairan, gangguan
elektrolit.
Dermatosis yang Kortikosteroid topikal yang sangat poten dengan Hiperkortisolisme,
responsif terhadap efek antiinflamasi, antipruritik, dan vasokonstriktor. Kaposi sarcoma,
kortikosteroid, Ini mempromosikan induksi protein penghambat dermatitis,
Clobetasol Glukokortikoid Psoriasis kulit kepala fosfolipase A2 (lipokortin) dan kemudian osteonekrosis, infeksi,
Propionat Topikal menghambat pelepasan asam arakidonat, sehingga occular effect
menekan pembentukan, pelepasan, dan aktivitas
mediator kimia endogen peradangan (misalnya kinin,
histamin, leukotrien, prostaglandin).
Rematik, peradangan, Menekan migrasi leukosit polimorfonuklear dan Penekanan adrenal,
alergi, hiperplasia, mengurangi permeabilitas kapiler sehingga imunosupresi, sarkoma
anemia hipoplastik, mengurangi peradangan. Ini juga menekan sistem kaposi, miopati,
Triamcinolon
Glukokortikoid Chorn, Dermatitis, kekebalan dengan mengurangi aktivitas dan volume gangguan kejiwaan
Acetonid
Fibrosis Paru, sistem limfatik. termasuk insomnia dan
Sariawan, DLL depresi.

Profilaksis asma, Flutikason topikal sifat anti-inflamasi, antipruritik, Adrenal suppresion,

Polip hidung, Rhinitis dan vasokonstriktifnya dengan menekan imunosupresi,
alergi, Dermatosis pembentukan, pelepasan, dan aktivitas mediator pneumonia,
Fluticason Glukokortikoid
yang responsif kimia endogen peradangan melalui induksi protein osteoporosis,
terhadap penghambat fosfolipase A2 dan akibatnya penglihatan terganggu,
kortikosteroid penghambatan pelepasan asam arakidonat. hiperglikemi

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Croup, Asma, Rhinitis Mengontrol laju sintesis protein, menghambat Hiperkortisolism,

Alergi, Nasal Pholyp, migrasi leukosit dan fibroblas polimorfonuklear, immunosuppresion,
Chorn Disease, membalikkan permeabilitas kapiler dan stabilisasi hiperglikemia, retensi
Budesonid Glukokortikoid hepatitis, Ulceratif lisosom pada tingkat sel untuk mencegah atau cairan, gangguan
Colitis, mengendalikan peradangan. penglihatan, gangguan
psikis, reaksi
hipersensitif

Kontrasepsi Hormonal
Nama Obat Golongan Indikasi Mekanisme Efek Samping
Kontrasepsi oral, Pada wanita pasca-menopause, ini meningkatkan Pendarahan tembus,
hipogonadisme kadar estrogen, meredakan gejala yang terkait, bercak; eksaserbasi
wanita, gejala post dan mencegah keropos tulang setelah menopause endometriosis; tromboemboli
menepause akibat atau ovariektomi karena peningkatan pergantian vena hiperkalsemia,
Ethinyl
Estrogen sintetik defisiensi estrogen, tulang dan penurunan massa tulang. peningkatan globulin
Estradiol
karsinoma prostat, pengikat tiroid yang
gangguan menstrual menyebabkan peningkatan
hormon tiroid total yang
bersirkulasi.
Kontrasepsi oral Estrogen berdifusi ke dalam sel targetnya dan Perubahan mood, sakit
berinteraksi dengan reseptor protein. Sel target kepala, mual muntah,
termasuk saluran reproduksi wanita, kelenjar peningkatan BB
susu, hipotalamus, dan hipofisis. Estrogen
meningkatkan sintesis hati globulin pengikat
Estrogen sintetik
hormon seks (SHBG), globulin pengikat tiroid
Mestranol (turunan ethinyl
(TBG), dan protein serum lainnya dan menekan
estradiol)
hormon perangsang folikel (FSH) dari hipofisis
anterior. Kombinasi estrogen dengan progestin
menekan sistem hipotalamus-hipofisis,
menurunkan sekresi gonadotropin-releasing
hormone (GnRH).

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Kontrasepsi, terapi Pada wanita pasca menopause, estradiol Sakit kepala, jerawat, batuk
paliatif cancer menggantikan hilangnya produksi estrogen dan
Estradiol prostat, profilaksis meredakan gejala menopause. Ini juga
Estrogen Sintetik
Valerate osteoporosis mengurangi resorpsi tulang dan mencegah
keropos tulang pascamenopause.

Kontrasepsi, Adanya perubahan lender serviks yang Berat badan naik, sakit
Progesteron
Lynestrenol gangguan mens menghambat penetrasi sperma kepala, nyeri, ruam kulit,
Sintetik
retensi cairan
Kontrasepsi oral, Mengubah endometrium proliferate menjadi Edema, sakit kepala,
female rituibasi menghambat sekresi gonadotropin, cholestatis
Progesteron hypogonadiem memacu pemotongan folikel di ovarium dan
Norethynodrel
Sintetik syndrome, ovulasi serta mengurangi perdarahan saat mens
endometriosis dan
monorrhagie
Kontrasepsi Menghambat sekresi gonadotropin dari glondula Edema, anoreksia, amenorea,
Progesteron
Norgestrel pitulien, mencegah ovulasi, mengentalkan lender sakit kepala
Sintetik
serviks untuk menghambat penetrasi sperma
Kontrasepsi, Mengentalkan lendir serviks yang menghambat Perubahan pola perdarahan,
Menoragia, perjalanan sperma melalui rahim dan kehamilan ektopik,
Kontrasepsi darurat kelangsungan hidup sperma. Menghambat ovulasi tromboemboli, hipertensi
Progesteron dari mekanisme umpan balik negatif pada
Levonorgestrel
Sintetik hipotalamus, mengakibatkan berkurangnya
sekresi FSH dan LH. Dapat mengubah
endometrium yang dapat mempengaruhi
implantasi.
Kontrasepsi, libido Menghambat pengikatan dihidrotestosteron Penekanan fungsi
dalam hiperseksual (DHT) ke sel kanker prostat dan memberikan adrenokortikal, depresi SSP,
Antiandrogen parah atau umpan balik negatif pada reseptor hipotalamus ginekomastia, efek
Cyproterone
Steroid penyimpangan dengan mencegah pelepasan LH, sehingga dermatologis, efek
seksual, paliatif mengurangi produksi testosteron. metabolik, sesak napas,
kanker prostat tromboemboli.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Kontrasepsi Analog spironolakton dengan aktivasi Jerawat, sakit kepala,

antimineralkortikoid dan antiandrogenic, supres dysminore
Progesteron
Drosperinone LH & ovulasi oleh pengikatan kepada reseptor
Sintetik
progesterone & meningkatkan ketebalan mucus
serviks sehingga sperma sulit berpenetrasi

--(TAS)--

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

ANTIKANKER
Golongan Alkylating Agent
1. Busulfan
Mekanisme Bereaksi dengan posisi N-7 guanosin dan mengganggu replikasi asam deoksiribonukleat (DNA) dan transkripsi asam
ribonukleat (RNA) dengan alkilasi dan ikatan silang untaian DNA.
Efek Samping Keganasan sekunder (misalnya tumor ganas, leukemia akut, perubahan kromosom); displasia seluler di beberapa organ (mis.
inti hiperkromatik raksasa di kelenjar getah bening, kelenjar adrenal, kelenjar tiroid, hati, pankreas, sumsum tulang);
infertilitas (sementara atau permanen), penekanan ovarium dan amenorea dengan gejala menopause pada pasien
premenopause; kegagalan ovarium, termasuk kegagalan mencapai pubertas pada wanita muda; impotensi, kemandulan,
azoospermia, dan atrofi testis pada laki-laki; toksisitas gastrointestinal (misalnya mual, muntah), kejang (dosis tinggi),
hiperpigmentasi.

2. Cyclophospamide
Mekanisme Prodrug antineoplastik yang diubah dalam tubuh menjadi metabolit alkylating aktif yang mengganggu pertumbuhan sel-sel
ganas yang rentan berkembang biak dengan cepat melalui penghambatan pembelahan sel dengan ikatan silang untaian asam
deoksiribonukleat (DNA) dan mengurangi sintesis DNA. Selain itu, ia memberikan efek imunosupresif yang kuat.
Efek Samping Mielosupresi (misalnya leukopenia, neutropenia, trombositopenia, anemia), kegagalan sumsum tulang, infeksi atau reaktivasi
infeksi laten; toksisitas ginjal (misalnya pielitis, ureteritis, hematuria, nekrosis tubulus ginjal); kardiotoksisitas seperti
miokarditis, miokarditis, efusi perikardial (termasuk tamponade jantung), hemoperikardium sekunder akibat miokarditis
hemoragik dan nekrosis miokard, aritmia supraventrikular (termasuk atrial flutter dan fibrilasi), aritmia ventrikel (termasuk
perpanjangan interval QT yang parah terkait dengan takiaritmia ventrikel); SOS hati; toksisitas paru (misalnya pneumonitis,
fibrosis paru, penyakit veno-oklusif paru, sindrom gangguan pernapasan akut) yang dapat menyebabkan kegagalan
pernapasan; keganasan sekunder (misalnya perubahan mielodisplastik, kanker saluran kemih atau kandung kemih, leukemia
akut, limfoma, kanker tiroid, sarkoma); dapat mengganggu penyembuhan luka, alopecia, mual dan muntah, stomatitis,
kemandulan (pada pria dan wanita).

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

3. Ifosfamide
Mekanisme Ifosfamide diubah menjadi metabolit aktifnya melalui enzim mikrosomal hati. Metabolit aktif ini menyebabkan ikatan silang
untai DNA dengan mengikat asam nukleat dan struktur intraseluler lainnya, yang mengakibatkan kematian sel.
Efek Samping Sistitis hemoragik, keganasan sekunder, penyakit hati veno-oklusif/sindrom obstruksi sinusoid hati (SOS), reaksi
anafilaksis/anafilaktoid, gangguan penyembuhan luka, amenorea, azoospermia, kemandulan, mual, muntah, reaktivasi infeksi
laten.

4. Cisplatin
Mekanisme Cisplatin memodifikasi siklus sel dengan mengganggu struktur dan fungsi DNA. Efek paling menonjol selama fase S tetapi
sel terbunuh pada semua tahap. Cisplatin bersinergi dengan obat antikanker lainnya mis. fluorourasil. Ini memiliki margin
terapeutik yang sempit dan sangat beracun.
Efek Samping Mual dan muntah yang parah. Efek toksik serius pada ginjal, sumsum tulang, dan telinga. Hipomagnesaemia, hipokalsemia,
hiperurisemia. Neuropati perifer, papiledema, neuritis optik, kejang. Ototoksisitas (anak-anak) bermanifestasi sebagai tinnitus,
kehilangan pendengaran, ketulian atau toksisitas vestibular.

5. Carboplatin
Mekanisme Carboplatin adalah agen alkilasi yang berikatan secara kovalen dengan DNA. Ini memodifikasi siklus sel dengan mengganggu
struktur dan fungsi DNA.
Efek Samping Supresi sumsum tulang (trombositopenia, neutropenia, leucopenia), anemia; mual, muntah, nyeri perut, diare, konstipasi,
gangguan selaput lendir; penurunan CrCl, Na darah, K, Ca, dan Mg; peningkatan ureum darah, fosfatase alkali darah, aspartat
aminotransferase, LFT abnormal; infeksi, gangguan pernapasan, penyakit paru interstisial, perdarahan, ototoksisitas; alopecia,
kelainan kulit, kelainan muskuloskeletal, astenia, kelainan urogenital; neuropati perifer, parestesia, penurunan refleks
osteotendinous, gangguan penglihatan (termasuk kehilangan penglihatan), gangguan sensorik, dysgeusia.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

6. Oxaliplatin
Mekanisme Oxaliplatin adalah obat antineoplastik yang mengandung platinum yang membentuk beberapa kompleks reaktif sementara
termasuk monoaquo dan diaquo diaminocyclohexane platinum. Kompleks ini secara kovalen berikatan dengan sekuens basa
DNA untuk membentuk ikatan silang antar dan intra untai sehingga menghambat replikasi, transkripsi, dan pembelahan sel
yang menyebabkan kematian sel.
Efek Samping Pemanjangan QT, aritmia ventrikel, reaksi hipersensitivitas (mis. sensasi terbakar, pruritus, eritema, ruam/urtikaria,
pembilasan, diaforesis, diare, sesak napas, nyeri dada, sinkop, disorientasi; jarang, bronkospasme, hipotensi); hepatotoksisitas
(misalnya peliosis, hiperplasia regeneratif nodular atau perubahan sinusoidal, fibrosis perisinusoidal, lesi veno-oklusif; jarang,
hepatitis, gagal hati, gangguan pembuluh darah hati); neuropati sensorik perifer; sindrom leukoensefalopati posterior
reversibel; toksisitas neurologis (misalnya disestesia laringofaringeal akut); gejala paru (misalnya batuk nonproduktif,
dispnea, ronki, infiltrat paru radiologis); pengeluaran darah; Toksisitas GI (misalnya mual, muntah, diare/emesis berat, maag);
toksisitas hematologis (misalnya neutropenia, trombositopenia).

Golongan Anthracycline
1. Daunorubicin
Mekanisme Daunorubicin membentuk kompleks yang stabil dengan DNA dan mengganggu sintesis asam nukleat. Ini adalah agen
nonspesifik siklus sel, tetapi efek sitotoksiknya sebagian besar ditandai pada fase-S. Ini juga memiliki efek imunosupresan
dan antibakteri.
Efek Samping Gangguan GI; stomatitis; alopecia dan reaksi dermatologis. Ekstravasasi daunorubisin dapat menyebabkan nekrosis jaringan
lokal yang parah yang merusak otot, tendon, dan saraf di sekitarnya. Infus IV, nyeri punggung, pembilasan dan sesak dada.

2. Doxorubicin
Mekanisme Mekanisme pastinya belum ditentukan dengan jelas; namun, tampaknya menghambat sintesis asam deoksiribonukleat (DNA)
dan asam ribonukleat (RNA) dengan interkalasi antara pasangan basa DNA dan penghambatan topoisomerase II. Ini juga
merupakan kelator Fe yang kuat yang membentuk radikal bebas yang membelah DNA dan membran sel.
Efek Samping Kardiomiopati (misalnya gagal ventrikel kiri akut), keganasan sekunder (misalnya leukemia myelogenous akut, sindrom
myelodysplastic akut, kanker mulut terutama karsinoma sel skuamosa), sindrom lisis tumor yang menyebabkan
hiperurisemia; mual, muntah, mucositis, penarikan radiasi (pada pasien yang menerima terapi radiasi sebelumnya); gangguan
kesuburan, amenorea, oligospermia atau azoospermia; palmar-plantar erythrodysaesthesia (atau sindrom tangan-kaki).

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

3. Idarubicin
Mekanisme Idarubicin adalah agen antimitotik dan sitotoksik yang bekerja dengan interkalasi antara pasangan basa asam
deoksiribonukleat (DNA) dan berinteraksi dengan topoisomerase II, menghasilkan blokade sintesis DNA dan asam
ribonukleat (RNA), dan fragmentasi DNA.
Efek Samping Toksisitas gastrointestinal (termasuk sakit perut, mual, muntah, diare, mukositis atau stomatitis), leukemia sekunder,
hiperurisemia (sindrom lisis tumor sekunder), oligospermia atau azoospermia; flebosklerosis, flebitis/tromboflebitis atau
ekstravasasi (menyebabkan nekrosis jaringan lokal) di tempat injeksi.

4. Epirubicin
Mekanisme Menghambat sintesis DNA dan RNA dengan obstruksi sterik setelah interkalasi antara pasangan basa DNA yang memicu
pembelahan DNA oleh topoisomerase II. Ini juga menghambat DNA helikase dan menghasilkan radikal bebas sitotoksik.
Efek Samping Mielosupresi; kardiotoksisitas, alopesia; mukositis; hiperpireksia; kelesuan; amenorea; mual dan muntah; diare; demam;
ruam, perubahan kulit, anoreksia; anafilaksis; fotosensitivitas; menopause dini; hiperpigmentasi kulit dan kuku; urin
kemerahan yang tidak berbahaya selama 1-2 hari.

Golongan Antitumor Antibiotik Lain

1. Dactinomycin
Mekanisme Dactinomycin berikatan dengan bagian guanin DNA membentuk kompleks yang mengganggu sintesis DNA dan RNA serta
sintesis protein. Ini juga imunosupresif dan memiliki beberapa aktivitas hipokalsemia.
Efek Samping Mual, muntah, cheilitis, esofagitis, ulserasi GI, proktitis, demam, malaise, hipokalsemia, mialgia, alopesia, pneumonitis,
kelainan ginjal dan hati, erupsi, jerawat, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme,
kerusakan jaringan parah, edema, neutropenia dan demam neutropenia.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

2. Mitomycin
Mekanisme Mitomycin, antibiotik antineoplastik yang sangat beracun, secara selektif menghambat sintesis asam deoksiribonukleat
(DNA) dengan mengalkilasi DNA untuk menghasilkan ikatan silang DNA (terutama dengan pasangan guanin dan sitosin). Ini
juga menekan sintesis asam ribonukleat seluler (RNA) pada konsentrasi tinggi. Meskipun ini bukan agen spesifik siklus sel,
ini paling aktif pada fase akhir G1 dan awal S.
Efek Samping Supresi sumsum tulang (misalnya leukopenia, trombositopenia), toksisitas ginjal, ulserasi lokal dan selulitis (IV), syok atau
reaksi anafilaktoid (misalnya gatal, ruam, dispnea, pembilasan), kelainan neurologis. Oftalmik: Kerusakan kornea atau sklera
(bila diberikan dalam dosis >0,2 mg/mL atau digunakan lebih dari 2 menit), hipotoni pasca operasi.

3. Bleomycin
Mekanisme Bleomycin menyebabkan kerusakan DNA beruntai tunggal dan ganda dengan mengikat DNA dan menghambat sintesis DNA.
Pada tingkat lebih rendah, itu juga menghambat sintesis RNA dan protein.
Efek Samping Ruam, eritema, pruritus, vesikulasi, hiperkeratosis, perubahan kuku, alopesia, hiperpigmentasi, striae, stomatitis, demam,
reaksi anafilaktoid akut dg hiperpireksia dan kolaps kardiorespirasi, depresi sumsum tulang, reaksi lokal dan tromboflebitis
(tempat inj).

Golongan Topoisomerase Inhibitor

1. Mitoxantrone
Mekanisme Mitoxantrone, turunan anthracenedione sintetik, adalah penghambat kuat topoisomerase II, enzim yang bertanggung jawab
untuk melepaskan dan memperbaiki asam deoksiribonukleat (DNA) yang rusak. Ini interkalasi ke dalam DNA melalui ikatan
hidrogen, sehingga menyebabkan ikatan silang dan putusnya untaian. Selain itu, ia berikatan dengan asam nukleat dan
menekan sintesis DNA dan asam ribonukleat (RNA) dengan gangguan template dan obstruksi sterik. Ini juga mengurangi
replikasi dengan mengikat DNA topoisomerase II.
Efek Samping CHF akut (bila digunakan untuk AML atau MS), perubahan jantung fungsional, mielosupresi berat, AML sekunder, sindrom
myelodysplastic (MDS), peningkatan risiko amenorea sementara atau persisten, hiperurisemia, sindrom lisis tumor; urin
berwarna biru kehijauan, air liur, keringat, air mata (selama 24 jam setelah infus); sklera berwarna biru kehijauan;
ekstravasasi yang mengakibatkan eritema, terbakar, bengkak, nyeri dan perubahan warna kulit (biru).

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

2. Irinotecan
Mekanisme Bekerja secara spesifik untuk fase S sintesis DNA dengan mengikat secara reversibel ke kompleks I-DNA topoisomerase
yang mencegah pengikatan ulang untai DNA yang terbelah, yang mengarah ke akumulasi kompleks yang dapat dibelah dan
kerusakan DNA untai ganda yang tidak dapat diperbaiki, sehingga mengakibatkan kematian sel dan penghentian replikasi
seluler.
Efek Samping Supresi sumsum tulang (misalnya limfopenia, leukopenia, anemia, trombositopenia), toksisitas gastrointestinal (misalnya
mual, muntah), sindrom kolinergik akut, kejadian iskemik miokard, toksisitas ginjal (misalnya peningkatan kreatinin serum
atau BUN, gagal ginjal akut), reaksi hipersensitivitas parah (termasuk anafilaksis).

3. Etoposide
Mekanisme Etoposide adalah turunan dari podophyllotoxin yang menghambat sintesis DNA yang mengakibatkan terhentinya siklus sel.
Pada dosis rendah, itu menghambat sel memasuki siklus sel dan pada dosis tinggi, sel yang memasuki mitosis dilisiskan.
Efek Samping Mual, muntah, anoreksia, diare, stomatitis; alopecia reversibel; jarang, gangguan fungsi hati, neuropati perifer, efek SSP,
reaksi anafilaktoid; hipotensi dengan injeksi IV. Iritasi lokal dan tromboflebitis di tempat injeksi

4. Topotecan
Mekanisme Topotecan, alkaloid, adalah turunan semi-sintetik dari camptothecin yang menghambat topoisomerase I, mencegah replikasi
dan translokasi DNA. Kerjanya dalam fase S sintesis DNA.
Efek Samping Neutropenia (nadir jumlah sel darah putih terjadi sekitar 9-12 hari setelah pemberian), trombositopenia dan anemia. Ggn GI,
alopecia total, sakit kepala, dyspnoea. Kelelahan, kelemahan, malaise, pruritus dan hiperbilirubinemia.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Golongan Produk Alamiah Enzim

1. L-Asparagine
Mekanisme Asparaginase, agen antineoplastik, mengurangi kadar sirkulasi L-asparagin dengan mengkatalisasi deamidasi asam amino
menjadi asam aspartat dan amonia. Hal ini menyebabkan penghambatan proliferasi sel sel leukemia, yang kekurangan
sintetase asparagin dan bergantung pada sumber eksogen asparagin untuk bertahan hidup. Ini berasal dari E coli sebagai
colaspase (tidak terkonjugasi) dan sebagai pegaspargase (terkonjugasi dengan polietilen glikol), atau dari Erwinia
chrysanthemi sebagai crisantaspase.
Efek Samping Hiperglikemia, kadar transaminase abnormal, hiperbilirubinemia, reaksi lokal; mual, muntah, ketidaknyamanan perut, diare;
demam, ruam, dispnea, bronkospasme, urtikaria, hipotensi, edema laring; perubahan lemak darah dan kolesterol,
hipoalbuminemia, hiperamonemia, uremia, gagal ginjal; mengantuk, depresi, lesu, kebingungan, pusing, neurotoksisitas,
halusinasi, kejang, sindrom mirip Parkinson

Golongan Antimetabolites
1. Metotrexate
Mekanisme Metotreksat adalah antimetabolit folat yang secara kompetitif menghambat reduktase dihidrofolat dan mencegah
pembentukan tetrahidrofolat, yang diperlukan untuk pembentukan timidilat dan purin, sehingga mencegah sintesis, perbaikan,
dan replikasi sel DNA. Ini paling aktif dalam fase-S dari siklus sel. Mekanisme kerjanya dalam pengelolaan rheumatoid
arthritis dan arthritis idiopatik remaja masih belum diketahui tetapi mungkin karena efek imunosupresifnya. Pada psoriasis,
diperkirakan menargetkan sel epitel yang berkembang biak dengan cepat di kulit.
Efek Samping Gagal ginjal akut, supresi sumsum tulang (misalnya anemia, pansitopenia, neutropenia, leukopenia, trombositopenia);
toksisitas gastrointestinal termasuk stomatitis ulseratif dan diare; limfoma ganas (dosis rendah), gangguan kesuburan,
oligospermia, disfungsi menstruasi, perdarahan alveolar paru; ensefalopati/leukoensefalopati; dermatitis ingatan radiasi dan
sengatan matahari; reaksi anafilaksis, batuk nonproduktif, sindrom lisis tumor (pada pasien dengan beban tumor tinggi),
kejang (intratekal).

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

2. Cytarabine
Mekanisme Sitarabin menghambat sintesis asam deoksiribonukleat (DNA) khususnya pada fase-S dari siklus sel. Ini juga memiliki
aktivitas antivirus dan imunosupresan.
Efek Samping Mual, muntah, demam, ruam, diare, anoreksia, peradangan atau ulserasi pada mulut dan anus, disfungsi hati, sakit kepala,
kelemahan, kebingungan, trombositopenia, kelelahan.

3. Gemcitabine
Mekanisme Gemcitabine, nukleosida pirimidin sintetik dan analog sitarabin, menghambat sintesis DNA dengan memblokir DNA
polimerase dan reduktase ribonukleotida. Ini spesifik siklus sel yang bekerja terutama pada fase S, tetapi juga dapat
memblokir perkembangan seluler di perbatasan G1-S.
Efek Samping Supresi sumsum tulang yang dimanifestasikan oleh neutropenia, trombositopenia, dan anemia; sindrom kebocoran kapiler,
sindrom ensefalopati reversibel posterior (PRES).

4. Capecitabine
Mekanisme Capecitabine adalah prodrug dari fluorouracil, antimetabolit pirimidin, yang dimetabolisme menjadi 5-fluoro-2'-deoxyuridine-
5'monophosphate (FdUMP) dan 5-fluorouridine triphosphate (FUTP). FdUMP secara kovalen berikatan dengan sintase
timidilat, menghambat pembentukan timidilat, sehingga mengganggu sintesis DNA. Selain itu, FUTP mengganggu
pemrosesan RNA dan sintesis protein.
Efek Samping Sindrom tangan-dan-kaki/sindrom erythrodysaesthesia palmar-plantar, supresi sumsum tulang (misalnya neutropenia,
anemia), hepatotoksisitas (misalnya peningkatan kadar transaminase, alkaline phosphatase, dan bilirubin), hipo- atau
hiperkalsemia.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

5. Flourouracil
Mekanisme Fluorouracil adalah analog pirimidin yang mengganggu sintesis DNA dengan menghalangi konversi asam deoksiuridilat
menjadi asam timidilat yang mengakibatkan penghambatan proliferasi sel sel yang tumbuh cepat dan menyebabkan kematian
sel. Ini juga mengganggu sintesis RNA.
Efek Samping Sindrom tangan-dan-kaki/sindrom erythrodysaesthesia palmar-plantar, ensefalopati hiperamonemia (mis. perubahan status
mental, kebingungan, disorientasi, koma, ataksia), mukositis, toksisitas neurologis (mis. kebingungan, disorientasi, ataksia,
gangguan penglihatan. Topikal: Hipersensitivitas (mis. pruritus atau eksim parah, dermatitis kontak alergi), reaksi kulit lokal
(misalnya eritema diikuti oleh vesikulasi, deskuamasi, erosi; edema lokal, iritasi, nyeri, pruritus, bersisik, jaringan parut,
nyeri, menyengat, ulserasi), fotosensitivitas.

6. Mercaptopurine
Mekanisme Mercaptopurine, analog nukleosida purin, adalah pro-obat yang dimetabolisme menjadi thioguanine nucleotide (TGN). TGN
menghambat sintesis de novo dan interkonversi purin dan dimasukkan ke dalam DNA dan RNA, sehingga menghambat
sintesis asam nukleat dan menyebabkan kematian sel.
Efek Samping Jarang, keganasan (misalnya kelainan limfoproliferatif, kanker kulit, sarkoma, kanker serviks uteri in situ), infeksi (misalnya
infeksi berat atau atipikal dan reaktivasi virus), fotosensitifitas, penyimpangan kromosom, sindrom lisis tumor (menyebabkan
hiperurisemia, hiperurikosuria, nefropati asam urat ).

7. Fludarabine
Mekanisme Fludarabine, metabolit antagonis purin, dengan cepat didefosforilasi menjadi 2-fluoro-ara-A dan kemudian diubah secara
intraseluler oleh deoxycytidine kinase menjadi trifosfat aktif, 2-fluoro-ara-ATP yang menghambat α-DNA polimerase,
reduktase ribonukleotida, dan DNA primase, mengakibatkan penghambatan sintesis DNA yang menyebabkan kematian sel.
Efek Samping Kanker kulit (onset baru atau eksaserbasi)

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

Golongan Mitotic Inhibitor Taxane

1. Docetaxel
Mekanisme Docetaxel mempromosikan perakitan mikrotubulus dari dimer tubulin, dan menghambat depolimerisasi tubulin yang
menstabilkan mikrotubulus dalam sel. Ini menghasilkan penghambatan DNA, RNA, dan sintesis protein. Sebagian besar
aktivitas terjadi selama fase M dari siklus sel.
Efek Samping Retensi cairan, eritema lokal pada ekstremitas, gejala neurosensorik berat, edema makula sistoid, astenia berat, infeksi,
anemia, trombositopenia, neuropati, disgeusia, konstipasi, anoreksia, kelainan kuku, nyeri, mual, diare, muntah, mukositis,
alopesia, kulit reaksi, mialgia; gangguan pernapasan (mis. sesak napas, edema paru akut, sindrom gangguan pernapasan
akut/pneumonitis, penyakit paru interstisial, pneumonia interstisial, fibrosis paru), leukemia myeloid akut, gagal ginjal.

2. Paclitaxel
Mekanisme Paclitaxel adalah turunan taxane antineoplastik, awalnya berasal dari pohon yew Pasifik, Taxus brevifolia, dan saat ini
diperoleh secara semisintetik dari jarum yew Eropa, Taxus baccata. Ini mempromosikan pembentukan mikrotubulus dengan
meningkatkan aksi dimer tubulin, menstabilkan mikrotubulus yang ada, dan menghambat pembongkarannya, mengganggu
fase mitosis G2 akhir dan menghambat replikasi sel. Ini juga menekan proliferasi sel dan mengatur respon imun.
Efek Samping Supresi sumsum tulang (misalnya neutropenia); hipotensi, hipertensi, bradikardia; ekstravasasi, reaksi di tempat suntikan;
neuropati sensorik/perifer. sepsis, mual, muntah, diare. Jarang, kelainan konduksi, CHF, disfungsi ventrikel kiri.

Golongan Vinca Alkaloid

1. Vincristine
Mekanisme Vincristine menghentikan pembelahan sel pada tahap metafase dengan menghambat pembentukan mikrotubulus pada
gelendong mitosis.
Efek Samping Neurotoksisitas yang membatasi dosis (mis. gangguan fungsi motorik, kelainan cara berjalan), hiperurisemia, bronkospasme,
azospermia, amenorea, alopoecia, leukopenia, disfungsi berkemih, kram perut, muntah, diare, konstipasi berat, ileus paralitik,
kejang, hipertensi, hipotensi ortostatik, ptosis, suara serak, neuropati optik, halusinasi, kebutaan, tuli neurologis, kesulitan
berjalan, sindrom sekresi ADH yang tidak sesuai.

HAF-O/FAR/END-KAN/2023
 DOKUMEN NEGARA
SANGAT RAHASIA

2. Vinblastine
Mekanisme Vinblastine adalah alkaloid vinca antineoplastik. Mekanisme kerjanya belum sepenuhnya ditetapkan; namun, tampaknya
mengikat protein mikrotubular dan menghambat pembentukan mikrotubulus gelendong mitosis, yang menyebabkan
terhentinya sel-sel pembagi pada tahap metafase, khususnya untuk fase M. Ini juga mengganggu metabolisme asam amino
dengan menghalangi pemanfaatan sel asam glutamat, sehingga mencegah sintesis purin, siklus asam sitrat, dan pembentukan
urea.
Efek Samping Leucopenia atau granulocytopenia (mungkin parah dengan dosis yang lebih tinggi); reaksi lokal yang parah seperti selulitis,
flebitis, atau pengelupasan dalam kasus yang ekstrim (jika terjadi ekstravasasi); hiperurisemia.

3. Vinorelbine
Mekanisme Vinorelbine adalah agen antineoplastik vinca alkaloid semisintetik. Ini mengikat tubulin dan memblokir perakitan
mikrotubulus, sehingga mengganggu pembentukan gelendong mitosis dan menahan sel pada tahap metafase, khususnya untuk
fase M. Ini juga mengganggu sintesis asam nukleat dan protein dengan menghambat pemanfaatan asam glutamat.
Efek Samping Cedera hati akibat obat (misalnya peningkatan kadar AST dan bilirubin); neuropati sensorik dan motorik; toksisitas paru
(misalnya bronkospasme akut yang parah); mual dan muntah (oral); iritasi parah, nekrosis jaringan lokal atau tromboflebitis
(jika terjadi ekstravasasi).

--(LIN)--

HAF-O/FAR/END-KAN/2023