Latar Belakang
◦ Industri farmasi adalah badan usaha yang memiliki izin dari Menteri
Kesehatan untuk melakukan kegiatan pembuatan obat atau
bahan obat.
◦ Obat didefinisikan sebagai bahan atau paduan bahan, termasuk
produk biologi yang digunakan untuk mempengaruhi atau
menyelidiki sistem fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka
penetapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan,
peningkatan kesehatan, dan kontrasepsi untuk manusia.
◦ Bahan obat adalah bahan baik yang berkhasiat maupun tidak
berkhasiat yang digunakan dalam pengolahan obat dengan
standard mutu sebagai bahan baku farmasi.
Sejarah
◦ Dasar dari penelitian farmasi modern dimulai pada 1881 dengan mendirikan divisi sains
oleh Eli Lilly & Co.
◦ Kekurangan obat-obatan penting seperti obat penenang dan novocaine disebabkan
masuknya Amerika Serikat dalam Perang Dunia ke-I
◦ Pengembangan insulin, ekstrak hati, dan obat tidur jauh ditemukan beberapa dekade
setelahnya.
◦ Obat belerang dan vitamin-vitamin ditambahkan ke dalam berbagai jenis produk
selama tahun 1930-an. Plasma darah, anti-malaria baru, dan pengembangan
dramatis dari penicillin dihasilkan dari tuntutan perang. Gelombang spektakuler dan
produk-produk baru, yang termasuk hormon steroid, obat penenang, vaksin, dan
antibiotik dengan spektrum terbuka dan medium dihasilkan setelah Perang Dunia ke-II.
Pada 1970-an terlihat pengembangan yang menakjubkan dari penyambungan gen
untuk memproduksi bentuk baru dari material hidup.
ALKILASI
FENOBARBITAL USP
◦ adalah antikonvulsan turunan barbiturat yang efektif dalam mengatasi epilepsi. Untuk
mengontrol dan mengurangi kejang, mengurangi risiko bahaya ketika kehilangan
kesadaran, dan mengurangi kejang berulang yang dapat mengakibatkan kematian.
◦ Nama kimia dari fenobarbital sendiri adalah asam 5-etil- 5fenilbarbiturat acid.
◦ Sifatnya yaitu berbentuk hablur kecil atau serbuk hablur putih berkilat, tidak berbau,
tidak berasa, dapat terjadi polimorfisma
◦ stabil di udara serta dalam pH larutan jenuh lebih kurang 5.
◦ sangat sukar larut dalam air.
◦ larut dalam etanol, dalam eter, dan dalam larutan alkali hidroksida serta dalam alkali
karbonat.
◦ agak sukar larut dalam kloroform
◦ menekan korteks sensor, menurunkan aktivitas motorik, menyebabkan kantuk,
mempengaruhi fungsi serebral ,efek sedasi ,serta hipnotik
BARBITAL
◦ Barbital dibuat dengan mengkondensasi ester diethylmalonic dengan urea dengan
adanya natrium etoksida, atau dengan menambahkan setidaknya dua ekuivalen
molar etil iodida ke garam perak malonylurea atau mungkin menjadi larutan dasar
asam.
◦ Hasilnya adalah bubuk kristal putih yang tidak berbau dan agak pahit Pengenalannya
mengikuti penyelidikan Fischer dan von Merling pada sifat farmakologis dari Acylureas
terbuka dan tertutup tertentu (kemudian disebut ureides).
PROKAIN HIDROKLORIDA
PROKAIN HIDROKLORIDA adalah obat anestesi lokal dari kelompok ester amino.
Fungsi prokain hifroklorida (novocaine) yaitu :
◦ mengurangi rasa sakit injeksi intramuskular penisilin,
◦ kedokteran gigi
◦ Kini digunakan sebagai terapi di beberapa negara karena simpatolitik nya,
◦ anti-inflamasi
◦ Prokain HCl diindikasikan untuk produksi analgesia lokal atau regional dan anestesi
oleh infiltrasi lokal dan teknik blok saraf perifer.
Aplikasi prokain mengarah ke depresi dari aktivitas neuron:
◦ Depresi menyebabkan sistem saraf menjadi hipersensitif
mengakibatkan gelisah dan gemetar. Gugup dan pusing dapat
timbul dari eksitasi sistem saraf pusat, yang dapat menyebabkan APLIKASI
kegagalan pernafasan jika overdosis. Prokain juga dapat PROKAIN
menyebabkan melemahnya miokardium menyebabkan serangan
jantung.
◦ Prokain dapat menyebabkan reaksi alergi yang menyebabkan
seseorang akan memiliki masalah dengan pernapasan, ruam
pada kulit, dan pembengkakan. Reaksi alergi terhadap prokain
biasanya tidak menanggapi prokain itu sendiri, tetapi untuk PABA
metabolitnya.
KODEIN, KODEIN FOSFAT
Kodein adalah sejenis obat golongan opiat yang digunakan untuk mengobati nyeri
sedang hingga berat, batuk (antitusif), diare, dan irritable bowel syndrome.
Pengubahan kodein menjadi morfin berlangsung di hati, dan dikatalisis oleh enzim
sitokrom P450 dan CYP2D6, sedangkan enzim CYP3A4 akan mengubah kodein menjadi
norkodeina.
Kodein dapat diisolasi dari optium dan selama bertahun-tahun dalam suatu pasokan
untuk memenuhi permintaan obat penenang dan analgesik.
Morfin (juga diperoleh dari opium, tetapi dalam jumlah yang jauh lebih besar, 9 bagian
morfin menjadi 1 bagian kodein) dapat dimetilasi untuk menghasilkan kodein.
Alkilasi dalam kodein terdiri dari tiga tempat dalam molekul morfin
di mana kelompok metil dapat dilekatkan:
◦ hidroksil alkali,
◦ fenolik hidroksil, dan
◦ nitrogen tersier.
Untuk mengarahkan alkilasi ini ke hidroksil fenolik dan untuk
mengurangi alkilasi nitrogen tersier, digunakan zat alkilating nitrogen
kuarterner, fenilrimetilamonium hidroksida.
Kemudian akan menghasilkan 90 hingga 93 persen kodein dan
beberapa pemulihan morfin tidak teralkilasi. Alkilasi dilakukan
dengan morfin dilarutkan dalam alchohol absolut dengan adanya
kalium etilat. Dimetil anilin dan pelarut dipulihkan dan digunakan
kembali.
Basis dari reaksi tersebut adalah morfin, yang diperoleh oleh isolasi dari opium, eksudat
kering dari kapsul, kapsul mentah dari opium poppy, Papaver somniferum. Semua kodein
yang terbentuk pada opium diisolasi.