Far. Kinetik
Far. Kinetik
KOMPETENSI :
TINJAUAN UMUM :
ILMU PENUNJANG:
Dasar matematika, Kecepatan dan orde
reaksi, dan berbagai organ/ jaringan : darah,
ginjal & hati
ceramah, diskusi,
Mengerti dan mampu PENDAHULUAN FARMAKOKINETIK Kelengkapan dan
memahami,menjelaska tugas 1( kebenaran, penjelasan ,
1- 2 n dan
1.Nasib obat dalam tubuh : tkt komunikatif
10
makalah,kelmpk 3
mempresentasikan absorpsi,distribusi, metabolisme dan presentasi
org, presentasi
eksresi
2.Grafik farmakokinetik obat sesuai
rute pemberian : ekstravaskuler &
intravaskuler
3.Parameter farmakokinetik
MODEL SATU KOMPARTEMEN
Mampu memahami ,
TERBUKA
mengidentifikasi, Tinjauan pustaka, Kelengkapan dan
Rute pemberian intravena
3- 8 menerapkan konsep , diskusi, tugas 2 kebenaran, kenjelasan , 30
Rute pemberian infus komunikatif presentasi
menganalisis dan (makalah 5 orng)
Rute pemberian ekstravaskuler (
berkomunikasi
proses absorpsi)
MODEL DUA KOMPARTEMEN Tinjauan pustaka,
Mampu memahami ,
TERBUKA diskusi,
mengidentifikasi, Kelengkapan dan
Rute pemberian intravena ,mengaplikasikan,
9 - 12 menerapkan konsep, kebenaran, penjelasan , 30
Rute pemberian infus tugas 3 (presentasi komunikatif presentasi
menganalisis, dan
Rute pemberian ekstravaskuler ( membuat makalah, 2
berkomunikais
proses absorpsi) orng)
13- 16 1. KINETIKA ABSORPSI
Model kinetik absorpsi
Estimasi konstanta kecepatan absorpsi –
wagner-Nelson , Loo-Riegelman
2. IKATAN PROTEIN OBAT
Pengaruh ikatan protein terhadap
Mampu memahami ,
farmakokinetik obat
mengidentifikasi diskusi, tugas 4
BENTUK TUGAS
MATA KULIAH : FARMAKO KINETIK
SEMESTER : 8 sks : 2
TUJUAN TUGAS : I
Mahasiswa mampu mengerti, memahami,menjelaskan dan
mempresentasikan ilmu penunjang, dan pengantar farmakokinetik
• URAIAN TUGAS :
a. Obyek garapan : ilmu dasar dan pengantar farmakokinetik
b. Yang harus dikerjakan dan batasan-batasan : Dasar
matematika, Kecepatan dan orde reaksi, dan berbagai
organ/ jaringan : darah, ginjal & hati, nasib obat dalam tubuh :
absorpsi,distribusi, metabolisme dan eksresi , grafik
farmakokinetik obat sesuai rute pemberian : ekstravaskuler &
intravaskuler dan parameter farmakokinetik
c. Metodologi/ cara pengerjaan, acuan yang digunakan : scl, buku
pustaka ttg farmakokinetik
d. Kriteria luaran tugas yang dihasilkan/ dikerjakan : paper,
power point dan dipresentasikan
• KRITERIA PENILAIAN :
1. Kelengkapan dan kebenaran
2. Kenjelasan ,
3. Tkt komunikatif presentasi
Mampu menganalisis dan menetapkan
parameter farmakokinetika obat berdasarkan
data kadar obat dalam darah dan urin.
I. PENGANTAR FARMAKOKINETIKA
II. PEMODELAN FARMAKOKINETIKA
III. ANALISIS FARMAKOKINETIKA
IV. KINETIKA REAKSI OBAT
V. KINETIKA OBAT MODEL TERBUKA SATU
KOMPARTEMEN INTRAVENA
VI. KINETIKA OBAT MODEL TERBUKA SATU
KOMPARTEMEN INFUS
VII. KINETIKA OBAT MODEL TERBUKA SATU
KOMPARTEMEN EKSTRAVASKUER
VIII. KINETIKA OBAT MODEL TERBUKA DUA
KOMPARTEMEN INTRAVENA
◦ Clark B & Smiyh DA, 1966, An Introducton to
Pharmacokinetics, 2nd ed, Blackwell Scientific
Pubications.
◦ Ritchel WA, 1966, Handbook of Basic
Pharmacokinetics, 3rded., Drug Intelegence
Publications Inc.
◦ Shargel L & Andrew BC Yu,1993, Applied
Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, 3rd,
Norwalk, Appleton & Lange.
Pelepasan & O. Dlm O.Dlm
Pelarutan O Sirkulasi Jaringan
Sistemik
OBAT BEBAS
O-D METABOLI
T
Ilmu yang mempelajari kecepatan absorpsi,
distribusi, metabolisme dan eliminasi (ADME)
obat
1. Estimasi kecepatan ADME
2. Bioavailabilitas (ketersediaan hayati) :estimasi absorpsi
relatif, kecepatan absorpsi relatif dr dua/lebih produk.
3. Memprediksi level obat dalamdarah stl pemberian
multipel dosis dibandig dengan satu kali pemberian
4. Optimasi dosis regimen obat-obat ttt
5. Memprediksi dosis regimen pd pasien scr individual
6. Hubungan respon farmakologi- konsentrasi o dlm
plasma,bbrpcairan biologis / jaringan
7. Desain obat-bat
8. Diagnosis penyakit
9. Penentuan efek obat scr kuantitatif pd pasien
10. Pharmakogenetik
11. Penentuan parameter yg sesuai utk menganalisis kontribusi
genetik relatifdan efek lingkungan.
12. Menentukan konstanta kecepatan distribusi / metabolisme
dan analisis didtribusi utk kontrol genetik
13. Bertujuan dlm studi mekanisme absorpsi, eksresi urin, dan
biliary
14. Untuk mendapatkan tempat metabolismeobat.
15. Utk menentukan efe ikatan o-protein plasma pd distribusi
16. Mendapatkan penyebab kapasitas metabolisme suatu obat jk
ada
17. Mendapatkan pengaruh adanya makanan terhadap absorpsi
obat
18. Untuk elusidasi interaksi obat
19. Pada penentuan penyebab reaksi obat
20. Toksikologi : penentuan tksisitas dan penanggulangan
toksisitas obat
Profil kadar obat dalam plasma /darah
Cp MTC
MEC
t
PEMODELAN
(Penyederhanaan data..memudahkan perhitungan)
1. Memprakirakan kadar obat dalam plasma,
jaringan & rin pd bbg pengaturan dosis
2. Menhitung pengaturan dosis optimum scr
individual
3. Memprakirakan akumulas obat / metabolit
4. Menghubungkan onsentrasi obat dg
aktifitas fa / toksikologi
5. Membandingkan perbedaan laju / tingkat
availabilitas antar produk o ( bioekivalensi )
6. Menggambarkan perubahan faal/ penyakit
yg mempengaruhi ADE
7. Menjelaskan interaksi obat
Model kompatemen
Model Caternary
jantung
Otot
Drh SET
Drh SET (jar lm seimbang),
vena arteri RET jar cpt seimbang
RET
Ginjal
Liver
Tidak dibutuhkan data yang tepat dalam
model perfusi
Aliran darah, ukrn jaringan &
perbandngan obat dlm jaringan darah #
~ kondisi patologi
Dpt diterapkan pd bbrp spesies yg
diekstraolasikan pd manusia
Model terbuka satu kompartemen :
Obat jika diberikan scr iv akan didistribusikan ke seluruh
tubuh secara cepat dan pada suatu ketika scr cepat
konsentrasi obat dimana-mana sama.
C P Obat terdistribusi
ke dalam dua
kompartemen
I
II III
t
Profil kdr o dlm plsm/ drh
Profil jml o. dlm urin
Cp
MTC
MEC
1. Protokol pnelitian
1. Tujuan penelitian
2. Rancangan penelitian
3. Kriteria pemilihan subjek :
4. Macam cuplikan biologis : Jenis, waktu pengambilan dan
gambaran penanganan cuplikan
5. Kriteria pemberian obat dan pengambilan cuplikan
6. Pertimbangan etik : Formulir persetujuan dr subjek & tindakan
darurat
Hewan / manusia
Sehat / sakit
Cuplian
Umur 20-50
Morfologi normal
.
• Sehat pemeriksaan ginjal , hematologi
Subjek pny cttn pemeriksaan
-Tdk menanggung resiko khusus saat penelitian
-Tdak menimbulkan keragaman hsl penelitian
•Dosis : tunggal / ganda
•Posologi
•Protokol pemberian
•Kronologi : jadwal pemberian, frekuensi aturan pakai
•Subjek penelitian : harus puasa ± 12 jam sbl diberi obat
•Hinfari penggunaan alkohol dan obat lain
- dA / dt + dB / dt
C Ao
REAKSI ORDE NOL
Slop =-ko
- dA / dt = ko
A= -kot + Ao atau At
= Ao – Ko.t
t½ = Ao / 2 ko
t
REAKSI ORDE SATU
dA / dt =k A
log A = - kt / 2,303 + log Ao
ln A = -kt + ln Ao
t1/2 = 0,693 /k
Ln Ao
lnA
Slop =-k/2,303
t
Do ke
D
dD/dt ~ D
- dD / dt = ke. D
C
Co
t
Vd = Do /Co =Bo /bo
Cp = Do / Vd . e –ke.t
Ke = 0,693 / t 1/2
Clp = V D . ke
t
dU = ke. Bo. e-ke.t. dt
/uo u dU = ke.Do. / ta t e-ke.t. t U= Do (1-e-ket)
Log U~
Log (U~ - U)
Ke/2,303
t
Pelajari Shargel 54 – 57 - 60
Masalah :
Slop =-k/2,303
Css = ko / Clp
Karena e – k~ ..... ~ 0
Cp~ = R/(Vd.ke)........tunak