Farmakoterapi Diabetes Mellitus

Kelompok 3
Kelas AC
Nur Meti Anisa 11161020000003
Mahliga Dwi Rezky P 11161020000008
Nur Astuty Purnamasari 11161020000023
Idzni Izzati 11161020000067
 Kasus 1
Tn D 47th Pertanyaan:
1. Apakah pasien tersebut memiliki
BB :85 kg = 187,39 lbs
faktor resiko untuk diabetes tipe
Tinggi :170 cm = 5’ 6” 2 berdasarkan (American
Keluhan : Diabetes Association)?
• Cepat lelah 2. Berdasarkan rekomendasi ADA,
• Pusing terapi farmakologi yang tepat
untuk Tn. D adalah?
• Sering buang air kecil
saat malam hari
Lifestyle :
• Sering merokok hampi 1
bungkus/hari
• Tidak pernah berolah
raga
• Jarang makan sayur
 Data Laboratorium
Test Hasil Normal
Tekanan darah 145/90 120/80 mmHg
Kreatinin 1,12mg/dl 0,6-1,2
Gula darah sewaktu 300mg/dl
Trigliserilida 142mg/dl < 150
Kolesterol Total 300mg/dl <200
LDL-C 250mg/dl ≥ 60
HDL-C 70mg/dl <100
 Faktor Resiko Menurut ADA

American Diabetes Association, 2019

 Analisa faktor resiko

Faktor Resiko Keterangan

Riwayat Penyakit Kardio -
Toleransi Glukkosa terganggu 
Hipertensi (145/90mmHg) 
HDL <35mg/dl dan atau TG>250mg/dl -
Etnis Resiko Tinggi: Afrika, Amerika Latin, Amerika -
Asli, Amerika-asia, Penduduk Pulau Spesifik
Ketidak aktifan fisik 
Kerabat tingkat pertama dengan diabetes tinggi -
Lifestyle (merokok dan jarang mengkonsumsi 
sayuran)
Dilihat dari
hasil test
resiko
diabetes
tipe2, 1
Tn.D
mendapatka 1
n skor 6
dimana X
berarti
pasien
tersebut
X
memiliki
resiko tinggi 1
menderita
DM tipe 2 1
2

6
 Terapi Farmakologi Menurut ADA
Kolesterol

Diabetes tipe 2

American Diabetes Association, 2019

Hipertensi
 Pemilihan Obat
1. Diabetes =
Terapi Metformin:
500mg 2x sehari atau 3x sehari; 850mg 1-2x sehari
2. Hipertensi =
ACE Inhibitor :
Lisinopril 10mg 1x sehari dan ditingkatkan menjadi 20mg 1x sehari (jika
BP<90mmHg) (MIMS Indonesia)
3. Kolesterol =
Statin
Rosuvastatin 5-10mg
Note :
 Pantau profil lipid saat penggunaan statin atau obat-obatan hiperlipid lainnya 4-12
minggu setelah pemberian obat dan tiap tahun untuk memantau kepatuhan
pengobatan.
 Pantau kemungkinan efek samping hipoglikemik yang disebabkan oleh interaksi
antara lisinopril dan metformin (Medscape.com)
 Kasus 2
 Wanita Y berusia 68 th, BB 60 kg dan tinggi 155 cm, didianosa diabetes
degan pemeriksaan FPG 170 mg/dL dan PPG 300 mg/dL. Tekanan darah 197
mmHg. Kolesterol total 150 mg/dL.
 Dokter memberikan
 Glimepirid 2 mg 1 x sehari
 Acetosal 100 mg 1 x sehari
 Losartan 25 mg sekali
 Setelah 2 bulan, pemeriksaan FPG dan PPG adalah 107 mg/dL dan 180
mg/dL serta tekanan darah 175 mmHg. Dikarenakan tekanan darahnya
masih tinggi maka dokter menambahkan HCT 25 mg 1x sehari
 Lakukan evaluasi penggunaan obat pada pasie tersebut dan target terapi
untuk pasien DM denganhipertensi serta obat antihipertensi yang tidak
interaksi dengan
 Tujuan terapi

 Menurunkan kadar gula darah

 Menurunkan tekanan darah
(Wells, Barbara G, DiPiro, Joseph T dkk. 2015)
 Nama Obat Code Primary Domains
Glimepiride P2 Adanya efek sampingberupa Hipoglikemia
dan peningkatan berat badan
C3 Dosis pemakaian perlu dikurangi menjadi
1g untuk pemakaian selanjutnya, karena
rentan terjadi hipoglikemia dan
penggunaan acetosal juga dapat
meningkatkan efek glimepiride
I1 Intervensi terjadi pada level prescriber
PCNE

A3 Other
O0 Status masalah tidak diketahui
Acetosal P2 Adanya efek samping berupa
Bronkospasme, mual, muntah nyeri, ulserasi
dan pendarahan saluran cerna,
trombositopenia, tinnitu
C3 Dosis pemakaian perlu dikurangi menjadi
81 mg
I1 Intervensi terjadi pada level prescriber
A3 Other
O0 Status masalah tidak diketahui
 PCNE
Nama Obat Code Primary Domains
Losartan P1 Efek dari obat tidak optimal
C2 Dosis pemakaian kurang dari yang
dianjurkan yaitu 1x50mg sehari
I3 Intervensi pada dosis obat
A3 Intervensi tidak diusulkan
O2 Status masalah sebagian terselesaikan
HCT P2
C2 Pengobatan tidak dapat diberikan
karena berinteraksi dengan obat lain
berupa glimepirid
I1 Intervensi pada prescriber
A3 Intervensi tidak diusulkan
O0 Status masalah tidak diketahui
 Penjelasan Obat
OBAT GOL. Mekanisme Kerja ESO INTERAKSI OBAT DOSIS

Glimepiride Sulfonilurea Meningkatkan Hipoglikemia dan Meningkatkan resiko 1-4 mg 1x sehari

sekresi insulin peningkatan berat hipoglikemik jika diberikan
oleh sel beta badan bersama insulin, alkohon,
pancreas. fenformin, sulphonamide,
salisilat dosis besar,
phenylbutazone,
aksifenibutazon,
probenecid, dikumarol,
chloramfenikol,
penghambat MAO,
guanetidin, anabolic
steroid, fenfluramin dan
klofibrat
acetosal Antiplatelet Mencegah Bronkospasme, Aspirin meningkatkan efek 81mg
thrombus coroner mual, muntah nyeri, warfarin, heparin, digoksin, 325mg
dan thrombus ulserasi dan sulfonilurea,. Aspirin 500mg
vena dengan cara pendarahan saluran menghambat efek diuretic
mengurangi cerna, seperti furosemide dan
agregasi platelet trombositopenia, sprinolactone. Menghambat
sehingga tinnitus efek obat hipertensi
menghambat
pembentukan
thrombus
padasirkulasi Katzung G, B. et.al . 2012
arteri
 Penjelasan Obat
Nama Obat Indikasi Efek Samping Dosis Interaksi Kontraindikasi

Losartan Hipertensi Hipotensi pada 1x50mg sehari, dapat Penggunaan bersama Kehamilan, menyusui.
pasiendengan ditingkatkan hingga diuretik hemat Stenosis arteri renalis
kadar renin tinggi 1x100 mg sehari. kalium, OAINS, dan bilateral atau stenosis
suplementasi kalium pada satu-satunya
akan menyebabkan ginjal yang maih
hiperkalemia berfungsi
HCT Hipertensi Hiponatremia, 12-25mg/hari 1xsehari alkohol, barbiturat Hipokalemia
hipokalemia, atau narkotik; obat- refrakter,
hiperkalsemia obat antidiabetik hiperkalsemia,
(oral dan insulin); gangguan ginjal/hati
kolestiramin dan berat, kehamilan,
resin kolestipol; menyusui
kortikosteroid, ACTH;
glikosida digitalis;
AINS; pressor
amine (seperti
noradrenalin);
relaksan
ototskelet nondepola
rizing; garam kalsium;
atropin, beperiden,
siklofosfamid,
metotreksat.
 Penggunaan ASPIRIN
 Penderita diabetes berisiko tinggi untuk terserang penyakit jantung. Apalagi
jika kadar gula darah mereka tak terkendali dengan baik. Penelitian yang
dilakukan pada 1.276 penderita diabetes mengungkapkan jika penggunaan
aspirin dosis 100 mg yang ditambah antioksidan efektif mencegah serangan
jantung dan berbagai penyakit jantung lainnya di kemudian hari.

 Tapi temuan penelitian ini tak serta merta menjadi standar patokan dosis
obat aspirin untuk diabetes. Perlu penelitian lebih lanjut untuk mengesahkan
bukti tersebut. Tak ada bukti ilmiah yang menyatakan jika aspirin yang
dikonsumsi dalam dosis tinggi yaitu sekitar 75-162 mg bisa mencegah
penyumbatan pembuluh darah. Di sisi lain, ada beberapa studi yang
menyatakan jika dosis rendah 81 mg saja sudah cukup membantu pasien
mengurangi risiko penyakit jantung.
 Evaluasi Pengobatan Antihipertensi
 Pada pasien ini digunakan Losartan dengan dosis 25mg sehari sekali
untuk mengobati hipertensi. Hal ini sudah sesuai dengan guideline
yang menyebutkan bahwa pasien DM dengan komplikasi berupa
hipertensi memiliki pengobatan lini pertama berupa obat golongan
ARB
 Pada awalnya tekanan darah pasien yaitu 197 mmHg. Setelah 2 bulan
menggunakan Losartan, tekanan darah turun menjadi 175 mmHg
namun tekanan darah ini belum mencapai target terapi yaitu 140
mmHg. Oleh karena itu ditambahkan obat golongan Thiazide berupa
HCT untuk mengoptimalkan penurunan tekanan darah
 Kasus 3

Pasien B
Jenis Kelamin : Perempuan
Usia : 18 Tahun
BB/TB : 160 kg/157 cm
Diagnosa : diabetes mellitus tipe 1
Tentukan dosis dan regimen glargine dan aspart yang
tepat untuk pasien B?
Penentuan Dosis Insulin
 Perhitungan
 Menghitung Insulin Harian Total (IHT)
IHT = 0,5 unit x kgBB
= 0,5 unit x 160 kg
= 80 unit
 Menghitung dosis Insulin Prandial Total (IPT) (Aspart)
IPT = 60% X IHT
= 60% X 80 unit
= 48 unit
 Dosis Sarapan = 1/3 x IPT
= 1/3 x 48
= 16 unit

Dosis Makan Siang = 1/3 x IPT

IPT = 1/3 X 48
= 16 unit

Dosis Makan Malam = 1/3 x IPT

= 1/3 x 48
= 16 unit
 Perhitungan

 Menghitung Insulin Basal Total (IBT) (Glargine)

IBT = 40% x IHT
= 40% x 80 unit
= 32 unit
Dosis sebelum tidur = IBT = 32 unit
 Golongan Obat Diabetes Mellitus
Golongan Biguanida

Terdapat tiga macam obat golongan biguanid yang beredar sejak tahun 1950-
an yakni phenformin, buformin dan metformin. Akan tetapi, pada tahun 1970-
an phenformin ditarik dari peredaran karena tingginya angka kejadian
timbulnya asidosis laktat dan gangguan kardiovaskular yang fatal. Buformin
pun demikian sehingga digunakan terbatas hanya di beberapa negara.
Tinggallah metformin sebagai satu-satunya obat antidiabetik oral golongan
biguanid yang digunakan global hingga sekarang (Andrew, Clifford, 2005).
Mekanisme kerja:
 Penurunan gluconeogenesis dihati dan ginjal
 Perlambatan absorpsi glukosa dari saluran cerna dengan peningkatan
konversi glukosa menjadi laktat oleh enterosit
 Stimulasi langsung glikolisis di jaringan dengan peningkatan bersihan
glukosa dari darah
 Penurunan kadar glucagon plasma (Katzung, Bertram G. (2010))
 Metformin
Dosis 500 mg tablet sampai maksimum sebesar 2,25 g per hari,
dengan anjuran untuk memberikan obat ini dalam dosis
efektif terkecil. Dimulai pemberian dengan tablet 500 mg
sekali sehari ketika sarapan selama beberapa hari. Jika hal ini
dapat ditoleransi baik tanpa menimbulkan ketidaknyamanan
pada saluran cerna dan jika hiperglikemia menetap, tablet 500
mg kedua dapat diberikan pada waktu makan malam. Jika
peningkatan dosis lebih lanjut diperlukan setelah 1 minggu,
sebuah tablet 500 mg dapat ditambahkan dan dimakan
bersamaan dengan makan siang, atau tablet dengan dosis
yang lebih besar (850mg) dapat diberikan dua kali sehari atau
bahkan tiga kali sehari (dosis maksimum yang dianjurkan) bila
diperlukan. (Katzung, Bertram G. (2010))

Efek samping Diare, mual atau muntah, dispepsia, flatulens , kecap logam
(metallic taste), berat badan turun, asidosis laktat (jarang
terjadi), dan anemia megaloblastik (jarang terjadi). (Ruchalski,
2006)
 Phenformin
Dosis 400 hingga 800 mg / hari
(Beckmann,1971)
Efek samping Asidosis laktat dan tidak
terdapat bukti tentang
manfaat pemakaian dalam
jangka panjang, sehingga
dihentikan penggunaanya
(Katzung, Bertram G.
(2010))

Buformin
Dosis 50 hingga 300 mg / hari ((Hunt JA, 1977),
(McKendry JB,1959))
Efek samping Asidosis laktat dan tidak terdapat bukti
tentang manfaat pemakaian dalam jangka
panjang, sehingga dihentikan
penggunaanya (Katzung, Bertram G.
(2010)
 Mekanisme kerja Interaksi obat Efek samping
Inhibitor glukosidase
Akarbosa Secara kompetitif Dapat Flatus, diare, dan
dan reversibel meningkatkan efek nyeri abdomen.
menghambat α- antidiabetik lain
amilase pankreas termasuk insulin.
dan α-glukosidase, Efek berkurang
mengakibatkan dengan adsorben GI
hidrolisis tertunda (mis. Arang) dan
karbohidrat sediaan enzim
kompleks dan pencernaan yang
absorbsi glukosa; mengandung enzim
menghambat pemecah
metabolisme karbohidrat (mis.
sukrosa menjadi Amilase,
fruktosa dan pankreatin).
glukosa. Neomisin dan
colestyramine dapat
meningkatkan efek
acarbose. Dapat
menghambat
penyerapan
digoxin.
 Mekanisme kerja : menurunkan kadar glukosa darah dengan
menstimulasi insulin dari pancreas pada pasien dengan sel beta yang
masih berfungsi. Selain itu dapat meningkatkan sensitivitas insulin
dalam jaringan target (Jones. 2009).

Sulfonilurea
 KLORPROPAMID
Efek samping Interaksi obat Edukasi
• Instruksikan pasien untuk
menyimpan chlorpropamide dalam
Sulfonilurea kerja wadah tertutup, terlindung dari
lama (klorpropamid panas dan cahaya.
pengoksidasi urin : • Beri tahu pasien untuk mengonsumsi
dan glibenklamid)
meningkatkan efek chlorpropamide dengan sarapan
lebih sering pagi.
hipoglikemia,
menimbulkan • Beri tahu pasien untuk memantau
dronabinol : kadar glukosa darah.
hipoglikemia; oleh
chlorpropamide • Instruksikan pasien untuk tidak
karena itu untuk
meningkatkan melewatkan waktu makan atau
pasien lansia obat berolahraga yang berlebihan.
toksisitas dronabinol
tersebut sebaiknya • Katakan pada pasien untuk
dengan melaporkan hipoglikemia yang sering
dihindari dan sebagai
penghambatan atau berat kepada dokter.
alternatif digunakan • Pasien yang berhati-hati dengan
aldehyde
sulfonilurea kerja hipoglikemia yang dikonfirmasi atau
dehydrogenase.
singkat, seperti dicurigai tidak boleh mengemudi
Mikonazol oral : resiko atau mengoperasikan mesin sampai
gliklazid atau
hipoglikemia berat. kadar glukosa darah kembali normal
tolbutamid • Beri tahu pasien untuk membawa
(BPOM.2015) identifikasi medis yang menunjukkan
bahwa ia menderita diabetes.
(Jones and Bartlett. 2015)
 TOLAZAMID
Efek Interaksi Obat
Samping
Peningkatan konsentrasi
plasma dengan antijamur
tertentu (mis. Mikonazol,
Hipoglikemia, flukonazol). NSAID dan obat
perubahan sensasi terikat protein lainnya (mis.
rasa, pusing, Kloramfenikol, salisilat,
kantuk, sulfonamid, probenecid,
penambahan berat kumarin, MAOI, β blocker)
badan, diare, dapat mempotensiasi aksi
sembelit, mulas, hipoglikemik dari tolazamide.
mual, muntah, Efek terapi berkurang dengan
perut kenyang, tiazid, diuretik lain, fenotiazin,
sakit kepala kortikosteroid, produk tiroid,
estrogen, OC, fenitoin, asam
nikotinat, simpatomimetik,
penghambat saluran Ca dan
isoniazid.
Edukasi
 Minum bersamaan dengan makanan
 Jika menggunakan sulfonylurea, disarankan
untuk tidak melewatkan makan. Harus tetap
dengan jadwal makan dan makan bahkan jika
tidak lapar — untuk memastikan bahwa
insulin memiliki cukup glukosa untuk
diproses sepanjang hari.
 Jika bepergian jauh yang memungkinkan
makan tidak sesuai jadwal, sediaan makanan
yang mengandung cukup gula agar kadar
gula darah tetap dalam batas aman, misalnya
permen
 Kenali ciri-ciri hipoglikemia, dengan demikian
jika terjadi hipoglikemia dapat segera diatasi.
Berikut adalah tanda-tanda akan kadar gula
darah mulai menurun : lelah, pusing, pucat,
bibir kesemutan, gemetar, berkeringat,
merasa lapar, jantung berdebar-debar, sulit
berkonsentrasi dan mudah marah. jika mulai
merasa tanda-tanda yang telah disebutkan,
segeralah makan yang mengandung banyak
gula.
 GLIBURID
Efek Samping Interaksi Obat
Dapat meningkatkan
aktivitas antikoagulan
(warfarin), menyebabkan
resiko parah jika dikombinasi •
Efek samping utama adalah dengan thiazolidinon,
meningkatan berat badan mengurangi metabolisme
dan hipoglikemia. Mual, asam diiodothyropropionic,
muntah diare, konstipasi, hidroksikumasin,
gangguan fungsi hati meningkatkan efek terapi
(cholestatic jaundice, glipizid jika digunakan
hepatitis, gagal fungsi hati), dengan isoquinolon,
hipersensitivitas, gangguan metabolisme 5
darah (leucopenia, androstenedione, 6-O-
trombositopenia), benzylguanine, menurun jika •
agranulositis, pansitoprenia, di berikan bersama glipizide,
anemia hemolitik, dan metabolism glipizid
anemia aplastik). menurun jika diberikan
dengan 6
Deoxyerythronolide B dan 7-
ethyl-10
hydroxycamptothecin.
Edukasi
• Obat ini paling baik disimpan pada
suhu ruangan, jauhkan dari cahaya
langsung dan tempat yang
lembap.
Jangan menyiram obat-obatan ke
dalam toilet atau ke saluran
pembuangan kecuali bila
diinstruksikan. Buang produk ini bila
masa berlakunya telah habis atau
bila sudah tidak diperlukan lagi.
Konsultasikan kepada apoteker atau
perusahaan pembuangan limbah
lokal mengenai bagaimana cara
aman membuang produk Anda.
Karena adanya resiko hipoglikemia
maka pasien dianjurkan makan pada
waktunya dan selalu siap makanan.
Hal ini dikarenakan obat ini memiliki
efek samping utama yakni
hipoglikemia.
• Minum 30-60 menit sebelum
sarapan dan hindari alcohol
 GLIMPIRIDE

Efek Interaksi Obat Edukasi

Samping
• Diet dan olahraga adalah bagian utama dari
perawatan, jangan melewatkan atau
rasa mual menunda makan
Beta-blockers dapat • Hindari alcohol
(nausea) dan
meningkatkan efek • Anjurkan pasien untuk membawa sejenis
muntah
hipoglikemik , menutupi gula (paket gula, permen) dan identifikasi
(vomiting).
gejala hipoglikemik. yang menggambarkan penyakit dan rejimen
Timbulnya mual,
Cimetidine, ciprofloxacin, pengobatan setiap saat
tremor, dan
fluconazole, ranitidine, • Hindari paparan sinar matahari langsung
pusing,
salisilat dosis tinggi dapat • Instruksikan pasien untuk minum obat pada
merupakan gejala
meningkatkan efek waktu yang sama setiap hari. Ambil dosis
awal dari
hipoglikemik. yang terlewat sesegera ketika ingat kecuali
hipoglikemia
Kortikosteroid dan hampir waktunya untuk dosis berikutnya.
akibat
diuretic tiazid dapat Jangan minum jika tidak bisa makan.
penggunaan obat
menurunkan efektivitas • Instruksikan pasien untuk melakukan
golongan
(Robert J. Kizior pengujian glukosa dan keton serum yang
Sulfonilurea
&Barbara B. Hodgson, tepat. Tes-tes ini harus dimonitor secara
(Putra et al, 2017)
2019) ketat selama periode stres atau penyakit
(Robert J. Kizior &Barbara B. Hodgson, 2019)
 Agonis reseptor GLP-1
Dosis Mekanisme Interaksi obat Efek samping
kerja
Exenatide
(subkutan) 5 exenatide Jika digunakan Mual, muntah,
mcg 2x sehari. merupakan bersamaan pembengkakan
Suntikan harus agonis reseptor dengan wajah, bibir, lidah
dilakukan GLP-1. hipoglikemik atau
dalam waktu Meningkatkan oral (mis. tenggorokan,
60 menit sekresi insulin sulfonilurea) hipoglikemia
sebelum yang sekretagog
makan pagi bergantung insulin yang
dan makan pada glukosa bergantung
malam (atau oleh sel-sel β pada glukosa
sebelum dua pankreas,men lainnya (mis.
menu ekan sekresi Meglitinid)
makanan glukagon yang dapat
utama dalam meningkat meningkatkan
satu hari, secara tidak risiko
setidaknya tepat, hipoglikemia.
terpisah 6 meningkatkan Dapat
jam). pertumbuhan / meningkatkan
Insulin Short-Acting
 Insulin
 Mekanisme Kerja
Insulin menurunkan kadar glukosa darah. Ini mengatur
metabolisme karbohidrat, protein dan lemak dengan
menghambat produksi glukosa dan lipolisis hati, dan
meningkatkan pembuangan glukosa perifer.
 Efek Samping
- Kadar kalium di dalam darah menurun, yang ditandai
dengan berkeringat, pucat, merasa lapar, jantung
berdebar, dan pusing.
- Pembengkakan, kemerahan, dan gatal di bagian
tubuh yang disuntikkan.

Absorbsi Metabolisme Eksresi

Tidak aktif (oral); Terutama di hati, Sejumlah kecil
cukup cepat (SC); juga di ginjal dan diekskresikan
cepat (IM); jaringan otot. sebagai obat yang
meningkat dengan tidak berubah
berolahraga. dalam urin.
 Interaksi Obat

Kemungkinan tidak adanya gejala peringatan hipoglikemik dengan

β-blocker. Penurunan efek hipoglikemik dengan kortikosteroid,
danazol, diazoksida, diuretik, glukagon, isoniazid, turunan
fenotiazin, somatropin, agen simpatomimetik, hormon tiroid,
estrogen, progestin (misal dalam kontrasepsi oral), protease
inhibitor, dan antibiotik. Peningkatan efek hipoglikemik dengan
agen antidiabetik oral, inhibitor ACE, disopyramide, fibrat,
fluoxetine, MAOIs, pentoxifylline, propoxyphene, salisilat dan
antibiotik sulfonamide. Mengurangi resistensi insulin dengan
octreotide dan lanreotide. Peningkatan risiko peningkatan berat
dan edema perifer dengan pioglitazone, rosiglitazone. Efek
sermorelin berkurang.
 Aspart
Mekanisme Kerja
 Metabolisme glukosa yang diatur
 Insulin dan analognya menurunkan glukosa darah dengan
menstimulasi pengambilan glukosa perifer, terutama oleh otot
rangka dan lemak, dan dengan menghambat produksi glukosa hati;
insulin menghambat lipolisis dan proteolisis, dan meningkatkan
sintesis protein; target termasuk otot rangka, hati, dan jaringan
adiposa.
Absorbsi Distribusi Metabolisme dan Eliminasi
Bioavailabilitas ; sc, diserap Terikat dengan protein metabolisme
dengan baik (2-3 kali lebih <10%, mirip dengan hati> 50%; ginjal (30%); jaringan
cepat dari insulin biasa) insulin biasa (tidak / otot adiposa (20%)
• onset: 0,2-0,3 jam; 1-3 jam terikat pada protein eliminasi
(efek puncak) pengikat serum, tetapi waktu paruh: 81 menit
• Durasi tindakan: 3-5 jam hadir sebagai (novolog SC): 1,1 jam (gagal)
• waktu plasma puncak: 40 - monomer dalam ekskresi: urin
50 menit. plasma)
• konsentrasi plasma puncak: volume distribusi: 0,26-
82 unit mikro / L 0,36 L / kg
 Efek Samping

 Tanda reaksi alergi seperti ruam, gatal-gatal, kulit kemerahan, bengkak,

dengan atau tanpa demam, mengi, sulit bernapas,
 Sesak nafas,pertambahan berat badan yang besar, pembengkakan di lengan
atau kaki
 Tanda-tanda kadar kalium rendah seperti nyeri otot atau kelemahan, kram
otot, atau detak jantung yang tidak terasa normal
 Rasa terbakar, kebas, atau kesemutan yang tidak normal
 Perubahan penglihatan, panas dingin, pusing yang sangat buruk atau
pingsan, Kejang, berbicara cadel
 Iritasi yang sangat buruk di mana suntikan diberikan
 Gula darah rendah dapat terjadi. Tanda-tanda bisa berupa pusing, sakit
kepala, merasa mengantuk, merasa lemah, gemetar, detak jantung cepat,
kebingungan, kelaparan, atau berkeringat. Persiapkan tablet glukosa atau
larutan gula bila terdapat tanda-tanda gula darah rendah.
  Kontraindikasi (tidak •Interaksi moderat (efek yang
Interaksi dapat diberikan
bersamaan)
muncul ketika konsumsi kedua
obat secara bersamaan dalam
Obat  Tidak terdapat
 Interaksi mayor (efek
tingkat sedang)

yang muncul ketika  Beta-Adrenergic Blockers

konsumsi kedua obat Psyllium Glp-1 Receptor Agonists
secara bersamaan Exenatide
cukup besar) Saxagliptin
 Metreleptin Fenfluramine
 Pramlintide Pentamidine
 Thioctic Acid Testosterone
 Fluoroquinolones
 Peroxisome Proliferator
Disopyramide
 Somatostatin Analogues Fluoxetine
 Liraglutide Propoxyphene
 Metoclopramide Lithium
 Macimorelin Pentoxifylline
 Interaksi minor (efek Clonidine
yang muncul ketika Salicylates
konsumsi kedua obat Angiotensin Receptor Blockers
secara Sulfonamides Ace Inhibitors
bersamaan dalam Fibrates
tingkat ringan) Glucagon
 Tidak terdapat Monoamine Oxidase Inhibitors
Fenugreek
 Detemir
 Mekanisme Kerja
- Deskripsi : Insulin detemir adalah analog insulin rekombinan manusia
yang bekerja lama. Ini disiapkan menggunakan teknologi DNA
rekombinan dan kultur Saccharomyces cerevisiae yang dimodifikasi
secara genetik. Penyerapan sistemik yang lambat dan pengikatan
albumin yang reversibel dapat menjelaskan durasi aksi detemir insulin
yang berkepanjangan.
- Durasi: 24 jam

Absorpsi Distribusi Eliminasi

• Ketersediaan hayati: 60% • Pengikatan protein: 98% • Half-life elimination: 5-7
SC; diserap dengan baik (albumin). hr (dose dependent)
• Onset: 3-4 jam • Volume distribusi: 0,1 L / • Ekskresi: Urine
• Onset puncak: 6-8 jam
kg. Waktu paruh
(tidak diucapkan; dirilis
dengan kecepatan konstan terminal: 5-7 jam
lebih dari 24 jam) (setelah admin SC).
• Durasi: Hingga 24 jam
(kisaran 5.7-23.2 jam)
Sumber : https://reference.medscape.com/drug/levemir-insulin-
detemir-999002#10
 Efek Samping
 Efek samping yang umum dilaporkan dari detemir insulin meliputi: hipoglikemia berat,
kegelisahan, penglihatan kabur, panas dingin, berkeringat dingin, kebingungan, dingin,
kulit pucat, batuk, depresi, kesulitan menelan, pusing, detak jantung cepat, demam, sakit
kepala, gatal-gatal, suara serak, kelaparan meningkat, gangguan gatal, nyeri sendi, mual,
mimpi buruk, pembengkakan atau pembengkakan kelopak mata atau di sekitar mata,
wajah, bibir, atau lidah kemerahan pada kulit, kejang, kegoyahan, ruam kulit, bicara cadel,
kekakuan atau pembengkakan, pembengkakan kelopak mata, wajah, bibir, tangan, atau
kaki, sesak di dada, kesulitan bernafas, kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
 Efek samping yang terkait dengan detemir insulin termasuk hipoglikemia, reaksi alergi,
reaksi tempat suntikan, lipodistrofi, ruam, dan pruritus.
 Reaksi di tempat suntikan tampaknya lebih sering terjadi dengan insulin detemir daripada
dengan produk insulin manusia. Reaksi termasuk rasa sakit, kemerahan, gatal-gatal,
peradangan, memar, bengkak, dan gatal di tempat suntikan. Sebagian besar reaksi di
tempat suntikan bersifat ringan dan sementara, menghilang dalam beberapa hari hingga
beberapa minggu, bahkan dengan perawatan lanjutan.
 Efek samping hipersensitivitas mencakup reaksi lokal dan sistemik. Anafilaksis telah
dilaporkan. Reaksi lokal muncul sebagai eritema, edema lokal, dan pruritus di tempat
injeksi. Sebagian besar reaksi minor terhadap insulin di tempat suntikan sembuh dalam
beberapa hari hingga beberapa minggu.
 Reaksi alergi dan reaksi alergi yang berpotensi dilaporkan lebih sering dalam 3 studi klinis
dengan subjek yang menerima kombinasi obat antidiabetik oral dibandingkan dengan
frekuensi di semua studi (2,2% berbanding 0,1% menjadi 1%).

Sumber : https://www.drugs.com/drug-
interactions/insulin-detemir.html
 Interaksi Obat
 Kontraindikasi
Jangan diberikan melalui infus, IM atau melalui pompa infus insulin
 Interaksi
- Kemungkinan tidak adanya gejala peringatan hipoglikemik dengan β-
blocker.
- Peningkatan gula darah dengan diuretik thiazide, corticosteriods,
chlorpromazine, tibolone, isoniazid, niasin, beberapa penghambat
kanal kalsium seperti diltiazem atau nifedipine atau nifedipine,
diazoxide, lithium dan hormon tiroid.
- Peningkatan risiko hipoglikemia dengan disopiramid, dosis aspirin,
gatifloksasin, MAOI, mebanazine, nandrolon, pegvisomant,
testosteron yang lebih besar.
- Mengurangi resistensi insulin dengan octreotide dan lanreotide.
- Peningkatan risiko peningkatan berat dan edema perifer dengan
pioglitazone, rosiglitazone. Efek sermorelin berkurang.
Sumber : Medscape dan
Mims
 Mekanisme Kerja
Lispro
Meregulasi metabolisme glukosa; Insulin menurunkan glukosa darah dengan merangsang
uptake glukosa perifer oleh otot rangka dan lemak, serta menghambat produksi gula hepatik.
Insulin menghambat lipolisis dan proteolisis, dan meningkatkan sintesis protein; target
termasuk otot rangka, hati, dan jaringan adiposa.

Humalog (MedScape) Admelog (MedScape) Eliminasi (MedScape)

Waktu rata-rata yang
dibutuhkan untuk
mencapai mendekati
normoglikemia pada
pemberian IV adalah
129 menit.
BA : 55-77%
Onset : 0,5-5jam
Durasi kerja <5jam
Peak plasma time 0,1-
0,4 unit/kg dosis : 0,5-
1.5jam
Area rata-rata
dibawah kurva laju
infus glukosa, SC :
1953,5 mg/kg
Konsentrasi plasma
puncak : 5070 pg/mL
Median peak plasma
time : 0.83 jam
Half-life, penggunaan
SC : 1 jam
Rata-rata Half-Life :
0.85 jam (0.1 unit/kg);
0.92 jam (0.2 unit/kg)
Rata-rata clearance, IV
: 21.0 mL/min/kg (0,1
unit/kg dose); 9.6
mL/min/kg (0.2 unit/kg
dose)
 Efek Samping

 Reaksi setelah injeksi (iritasi dan gatal-gatal)

 Gula darah rendah (hipoglikemia), merupakan efek samping yang
banyak terjadi pada penggunaan insulin lispro seperti humalog,
hingga 13.5% sedangkan admelog hanya 2.4% (MedScape)
 Gejala gula darah rendah seperti sakit kepala, nausea, letih, pusing,
blurred vision, peningkatan denyut jantung, tremor dan berkeringat
 Potassium darah rendah (hipokalemia). Gejala yang muncul seperti
mulut kering, peningkatan rasa haus, meningkatkan volume urin,
sakit otot, letih, dan perasaan tidak nyaman.

Source : Cunha, John P. 2017. diakses dari rxlist.com “Humalog Side

Effect Center”pada 27 Maret 2019 14 :10 pm
 Interaksi Obat

 Efek mungkin meningkat dikarenakan; agent antidiabetik

oral, ACE inhibitors, disopyramide, fibrates, fluoxetine,
MAOIs, propoxyphene, salicylates, analog somatostatin,
dan antibiotik sulfonamid
 Efek mungkin menurunkan dikarenakan; kortikosteroid,
niacin, danazol, isoniazid, derivat phenothiazine,
somatropin, hormon tiroid.
 Tanda-tana hipoglikemia akan tertutupi dengan adanya
pemakaian beta blockers dan klonidin.

Source : MIMS
 Glulisin
Insulin glulisine adalah analog insulin kerja cepat yang digunakan
untuk meniru lonjakan insulin postprandial pada individu diabetes.
Onset kerja insulin glulisine adalah sekitar 15 menit. Aktivitasnya
mencapai 60 menit setelah injeksi subkutan dan durasinya adalah 2-4
jam.
 Mekanisme Kerja
Insulin menurunkan glukosa darah dengan merangsang pengambilan
glukosa perifer oleh otot rangka dan lemak, dan dengan
menghambat produksi glukosa hepatik
Absorbsi Distribusi Metabolisme dan Eliminasi
secara SC, BA 70% Protein Bound: 5% (tidak Metabolisme :
Onset: 20 menit (injeksi terikat dengan protein Hati > 50%; ginjal 30%;
abdominal atau deltoid SC); pengikat serum, tetapi jaringan adiposa atau otot
30 mnt (injeksi SC) hadir sebagai monomer 20%
Waktu Plasma Puncak: 1 dalam plasma) Eliminasi :
jam Vd: 13 L Half-Life: 13 menit (IV); 42
Konsentrasi Plasma Puncak: mnt (SC)
83 microUnits / mL
Durasi aksi: 5 jam
 Efek Samping

 Hipoglikemia

 Resistensi insulin

 Lipodistrofi

 Lipohipertrofi

 Alergi lokal

 Hipokalemia
 Interaksi Obat
Obat Efek
Oral antidiabetic agents
ACE inhibitors
Disopyramide
Fibrates
Dapat meningkatkan efek penurunan
Fluoxetine
glukosa darah dan meningkatkan
MAO inhibitors
kerentanan terhadap hipoglikemia
Pentoxifylline
Propoxyphene
Salicylates
Sulfonamide antibiotics
Somatostatin analogs Dapat meningkatkan atau mengurangi
Thyroid hormones kebutuhan insulin
Alcohol
Beta-blockers Dapat berpotensi atau melemahkan efek
Clonidine penurun glukosa darah dari insulin
Lithium salts
Dapat menyebabkan hipoglikemia, yang
Pentamidine kadang-kadang dapat diikuti oleh
hiperglikemia
 Interaksi Obat
Obat Efek
Sympatholytic medicinal
products such as betablockers, Dapat mengurangi tanda-tanda
clonidine, hipoglikemia
guanethidine and reserpine
Corticosteroids, Diazoxide, Diuretics,
Glucagon, Isoniazid, Estrogens and
progestogens (e.g. in oral
contraceptives)
Phenothiazine derivatives, Somatropin
Sympathomimetic agents Dapat mengurangi efek penurun
(e.g. epinephrine, salbutamol, glukosa darah.
terbutaline)
Protease inhibitors
Atypical antipsychotic
medications (e.g.
olanzapine and clozapine)
GOLONGAN
GLINID
 REPAGLINID
Farmakokinetik:
- Bioavailabilitas: 56%
- Onset Kerja: 15-60 menit
- Durasi kerja: 4-6 jam
- Pengikatan Protein Plasma: >98%
- T1/2: 1 jam
- Tmax: 1 jam
- Ekskresi: 90% melalui feses dan 8% melalui urin

Mekanisme : Obat ini memodulasi pengeluaran produksi insulin sel B yang

salah satunya dengan mencetuskan pelepasan insulin segera setelah makan.
Repaglinide tidak mempunyai efek langsung pada eksitosis insulin. Repaglinide
memiliki kerja yang sangat cepat, konsentrasi dan efek puncak dalam waktu 1
jam. Repaglinide diindikasi untuk mengontrol perjalanan glukosa pasca-
prandial. Repaglinide digunakan hati-hati pada pasien gangguan fungsi
hati.(Katzung, 2002)
Interaksi Obat:
- Siklosporin: meningkatkan - Gemfibrozil: dapat meningkatkan
konsentrasi serum repaglinid konsentrasi serum repaglinid.
- Antibiotik makrolida: Penambahan itrakonazol dapat
meningkatkan konsentrasi serum menambah efek gemfibrozil pada
repaglinid, kecuali: Azithromycin, repaglinid.
Dirithromycin, Spiramycin - Kortikosteroid (sistemik): dapat
- Turunan Rifamycin: meningkatkan mengurangi efek hipoglikemik
metabolisme repaglinid agen diabetes.
- Somatropin: dapat mengurangi - Agen antijamur (Turunan Azole,
efek hipoglikemik agent sistemik): dapat meningkatkan
antidabetes konsentrasi serum repaglinid.
- Trimethoprim: menurunkan Penggunaan bersamaan dari Azole
metabolisme repaglinid antijamur dengan repaglinid dan
gemfibrozil harus dihindari.
- Pegvisomant: Dapat meningkatkan
efek hipoglikemik dari agen
antidiabetes Efek Samping : Menyebabkan Hiperglikemia
- Analog LRH: Dapat mengurangi dan Hipoglikemia, dan gangguan Hati.
efek terapeutik dari agen
antidiabetes
NATEGLINID
Farmakokinetik :
- Absorpsi: Diserap dalam 20 menit setelah pemberian oral
dengan. Diminum tepat sebelum makan.
- Bioavailabilitas sekitar 73%. Waktu untuk mencapai
konsentrasi puncak kurang dari 1 jam.
- Onset kerja <20 menit, durasi aksi sekitar 4 jam.
- Waktu paruh sekitar 1 jam.
- t½ 1 jam.
- Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP2C9 dan CYP3A4.
- Eksresi lewat urin (83%) dan feses (10%)

Mekanisme : Meningkatkan kecepatan sintesis insulin oleh pancreas. Aktivitas nateglinide tergantung
pada keberadaan sel β dan glukosa yang berfungsi. Berbeda dengan insulinat sulfonylurea insulin,
nateglinide tidak memiliki efek pada pelepasan insulin tanpa adanya glukosa. Sebaliknya, itu
mempotensiasi efek glukosa ekstraseluler pada saluran kalium ATP-sensitif dan memiliki sedikit efek
pada kadar insulin antara waktu makan dan semalam. Dengan demikian, nateglinide lebih efektif
dalam mengurangi kadar glukosa darah postprandial daripada kadar glukosa darah puasa dan
membutuhkan durasi terapi yang lebih lama (sekitar satu bulan) sebelum penurunan glukosa darah
puasa diamati. Efek insulinotropic dari nateglinide paling tinggi pada kadar glukosa menengah (3
sampai 10 mmol / L) dan tidak meningkatkan pelepasan insulin yang telah distimulasi oleh
konsentrasi glukosa yang tinggi (lebih besar dari 15 mmol / L). Nateglinide tampaknya selektif untuk
sel β pankreas dan tampaknya tidak mempengaruhi otot rangka atau jantung atau jaringan tiroid.
Interaksi Obat :
- Nateglinid <> azitromisin
(major)
FDA mengidentifikasi 67 laporan
hipoglikemia berat terkait dengan
penggunaan kuinolon yang
mengakibatkan koma, kematian,
dan cedera permanen, terutama
pada pasien lanjut usia, pasien
diabetes dengan gangguan ginjal,
dan/atau infeksi komplikasi.
- Nateglinid <> warfarin
(moderate)
Meningkatkan konsentrasi
plasma obat yang merupakan
substrat dari isoenzim CYP450
2C9.
Efek Samping: hipoglikemia, reaksi hipersensitif termasuk
pruritus, kemerahan dan urtikaria. (pionas)
 Mekanisme Kerja Interaksi Obat Efek Samping
Thiazolidindione Tiazolidindione Hipoglikemia dapat Peningkatan berat
(Pioglitazone) (TZD) bekerja terjadi dengan badan, hematuria,
menurunkan pemberian proteinuria,
resistens insulin. bersamaan hepatotoksik.
TZD merupakan sulfonilurea,
agonis selektif penghambat
PPAR-Y. Obat ini CYP2C8 (seperti
berikatan dengan gemfibrozil) dapat
PPAR-Y kemudian meningkatkan
mengaktivasi gen kadar pioglitazon
responsif insulin dalam darah, dan
yang mengatur penginduksi
metabolisme lipid CYP2C8 (seperti
dan karbohidrat. rifampisin) dapat
menurunkan kadar
pioglitazon dalam
darah.
 INHIBITOR DPP 4
Nama Indikas mekanism Dosis FK Interaksi Efek samping
obat i e

SItagliptin 100 mg 1x - T1/2: - Digoksin : infeksi saluran

sehari 12 jam Peningkata pernapasan
Sebagai - Masa n kadar atas, sakit
monoterap kerja digoksin kepala, dan
Inhibitor
i atau : dalam nasopharyngiti
DPP4;
kombinasi. 24 jam darah s serta reaksi
Hambat
- Insulin : hipersensitivita
penguraian
DM Hipoglikemi s, pankreatitis
GLP-1,
tipe 2 berat.
Meningkat
kan kadar
GLP-1
darah
Nama Obat Farmakokinetik Interaksi Obat Efek Samping
Linagliptin Cmax: 8.32 nmol/L hipoglikemi pada penggunaan
Tmax: 1.75 jam pemberian bersama dengan
AUC (0-24 jam): 119 bersama dengan rifampisin dapat
nmol.h/L metformin dan menurunkan
Bioavalabilitas: 30 sulfonilurea konsentrasi plasma
% linagliptin,
Distribusi: terikat linagliptin
pada protein meningkatkan AUC
sebanyak 70-80%. plasma simvastatin
Metabolisme: sebesar 34%.
Linagliptin tidak
dimetabolisme
secara luas, 90%
dari dosis
diekskresikan tidak
berubah.
Eleminasi dan
Eksresi: Linagliptin
dieliminasi melalui
feses (80%) dan
urin (5%).
 Analog amilin

Amilin merupakan suatu peptida yang terdiri dari 37

Asam Amino di sekresi oleh sel pankreas. Di sebut juga
Islet Amiloid Polipeptida.
Analog amilin contohnya adalah adalah Pramlintid,
suatu analog sintetik amilin, yaitu obat
antihiperglikemik suntikan yang memodulasi kadar
glukosa pasca-makan atau sebelum makan pada pasien
diabetes tipe 1 dan tipe 2.
 DRP analog amilin
Mekanisme Memperlambat absorbsi glukosa di saluran cerna,
kerja menghambat aksi
glukagon, dan mencegah peningkatan pesat konsentrasi
glukosa darah setelah makan.
Indikasi Penggunaan terapi DM tipe 1 dan 2 yang sudah
menggunakan insulin.
Efek Mual, nyeri abdomen, hipoglikemi, nyeri kepala,
samping menurunkan nafsu
makan dan muntah.
pramlintid
Kontraindik Pasien yang alergi obat ini, anak-anak, gastroparesis,
Dosis Disuntikkan tepat sebelum makan; dosis 15-60 mcg subkutis
asi pasienpasien
untuk yangdengan diabetes tipe 1; dan 60-120 mcg subkutis
mendapat
untuk pasienterapi
denganakarbosa
diabetes tipe 2
Metabolisme dan eksresi di ginjal
 Sekuestran Asam Empedu
(Colesevelam)
Mekanisme Kerja Interaksi Obat Efek Samping Obat
dengan cara mengikat Dapat mengurangi efek Konstipasi (9-11%),
asam empedu dalam dari cholic acid, dispepsia (4,8%), myalgia
saluran cerna dan cyclosporine, (2%), asthenia (1,7%)
mempengaruhi sirkulasi doxecalciferol,
enterohepatik. fosphenytion,
meningkatkan produksi glimepiride, glipizide,
asam empedu hati, gliburide, levothyroxine
menurunkan produksi dengan pengikatan obat
glukosa hati, dalam saluran GI. Masih
meningkatkan tingkat dapat digunakan bersama
incretin jika memonitor dengan
cermat.

Sumber : ADA, 2018

Insulin Intermediet (Insulin NPH)

1. Efek Samping: Reaksi merugikan yang paling umum

dilaporkan dengan insulin ini
termasuk hipoglikemia , reaksi alergi , reaksi tempat
suntikan, lipodistrofi, pertambahan berat badan, dan
edema. (drugs.com)

2. Interaksi Obat: Obat-obatan seperti levofloxacin kadang-

kadang dapat mempengaruhi kadar glukosa darah. Baik
hiperglikemia (glukosa darah tinggi) dan, lebih jarang,
hipoglikemia (glukosa darah rendah) telah dilaporkan.
(drugs.com)
3. Mekanisme Kerja (medscape.com):
• Mengatur metabolisme glukosa
• Insulin dan analognya menurunkan glukosa darah dengan
menstimulasi penyerapan glukosa perifer, terutama oleh otot
rangka dan lemak, dan dengan menghambat produksi glukosa
hepatik; insulin menghambat lipolisis dan proteolisis dan
meningkatkan sintesis protein; target termasuk otot rangka,
hati, dan jaringan adiposa
• Insulin NPH dan insulin regular adalah produk insulin kombinasi
dengan aksi antara yang memiliki onset lebih cepat daripada
insulin NPH saja

4. Administrasi (mescape.com): Berikan dalam waktu 15 menit

sebelum makan atau segera setelah makan