Kelompok 2

ANTHELMINTIC
1. Ade Kurnia (11171004)
2. Dara Bella (11171008)
3. Dina Yulia Agustina (11171037)
4. Farida N (11171012)
5. Irsan Andriansyah (11171016)
6. Monica A (11161096)
7. M. Khairun (111610
8. Nanang Sujadi (11171021)
9. Pratiwi A (11171025)
10. Sindi Putri Permatasari (11171029)
11. Yanti K (11171033)

3 FA 1
DEFINISI Kecacingan merupakan masalah
kesehatan yang perlu penanganan serius
terutama di daerah tropis karena cukup
banyak penduduk (utamanya anak-anak) yang
menderita kecacingan. Penyakit kecacingan
dapat mengakibatkan menurunnya daya tahan
tubuh terhadap penyakit dan terhambatnya
tumbuh kembang
(PIONAS BPOM)
Antelmintik adalah obat yang
digunakan untuk mengobati infeksi dengan
cacing parasit. Ini termasuk cacing pipih,
cacing pita,cacing bundar,Cacing parasit juga
menginfeksi ternak dan tanaman,
mempengaruhi produksi makanan.
(Holden-Dye & Walker, 2007)
PERKEMBANGAN PENYAKIT
( Craig, C.F., et al. 1970. Craig and Faust’s Clinical Parasitology. Michigan : Lea & Febiger)
Cacing Guinea
Cacing guinea adalah cacing panjang dan
• Cacing guinea menyebar dari orang ke orang
tipis yang hidup di bawah kulit dan membuat luka
yang menyakitkan di tubuh. Penyakit yang dengan cara berikut:
diakibatkan oleh infeksi cacing Guinea Cacing ini masuk ke dalam tubuh manusia
disebut Dracunculiasis (Dracunculus medinensis) melalui air minum dan mulai bersarang dalam
kulit. Infeksi akibat cacing ini akan menyebabkan
sakit dan rasa panas yang sangat parah pada
• Tanda-tanda
bagian tubuh dimana cacing itu bersarang.
Biasanya terjadi pembengkakan di
pergelangan kaki yang sangat sakit, tapi dapat pula
berkembang di mana saja di seluruh tubuh. Beberapa
hari sampai seminggu kemudian terbentuk lecet kulit
seperti melepuh yang dalam sekejap pecah dan
menjadi luka terbuka. Hal ini sering terjadi ketika
sedang berdiri di air atau sedang mandi.
 Cacing Filaria
Cacing filaria bertahan hidup selama 4-6 tahun di dalam saluran getah
bening , berkembang biak di dalam tubuh dan menghasilkan jutaan anak cacing
yang beredar di dalam darah dan menyumbat sehingga mengakibatkan
pembengkakan bagian tubuh.
Penyakit kaki gajah ditularkan dari seseorang yang dalam darahnya terdapat
anak cacing (mikrofilaria) kepada orang lain melalui gigitan nyamuk.
Semua jenis nyamuk bisa menjadi vektor penular penyakit kaki gajah, mulai
dari genus Anopheles, Culex, Mansonia, Aedes dan Armigeres. Karena inilah,
Filariasis dapat menular dengan sangat cepat. Pada saat nyamuk menghisap darah,
mikrofilaria terhisap dan masuk ke badan nyamuk.
Dalam tubuh nyamuk, mikrofilaria berubah menjadi larva dalam jangka
waktu sekitar 1-2 minggu. Saat nyamuk yang telah terinfeksi tersebut menghisap
darah orang yang sehat, larva akan menempel bahkan menembus masuk ke dalam
tubuh manusia kemudian bermigrasi ke saluran getah bening dan tumbuh menjadi
cacing filaria dewasa dan berkembang biak di sana.
 GEJALA
Pada saat terinfeksi cacing filaria, tidak ada gejala yang jelas.
Perkembangan penyakit dapat dirasakan dalam waktu cukup lama hingga
bertahun-tahun. Namun, biasanya timbul demam selama 3-5 hari yang
berulang. Demam hilang saat penderita beristirahat, tetapi muncul
kembali setelah penderita bekerja berat, tetapi demam sembuh sendiri
tanpa diobati.
Gejala kronis dari penyakit kaki gajah yaitu berupa pembesaran
yang menetap (elephantiasis) pada tungkai, lengan, buah dada, buah
zakar (elephantiasis skroti).
Beberapa ada yang mengalami sukar kencing, air kencing seperti
susu karena banyak mengandung lemak dan kadang disertai darah, dan
kehilangan berat badan.
SIKLUS HIDUP
PIO Nas(Pusat Informasi Obat Nasional)
• Infeksi cacing kremi
1. Telur cacing terletak pada
lipatan perianal. Larva dalam
telur berkembang dalam 4
sampai 6 jam.
2. Telur berembrio tertelan.
3. Larva menetas dalam usus
halus.
4. Cacing dewasa hidup di lumen
usus buntu.
5. Gravid betina bermigrasi ke area
perianal pada malam hari untuk
bertelur.

• Gejala infeksi cacing kremi yang

umum terjadi antara lain gatal di
sekitar dubur (terutama pada
malam hari pada saat cacing
betina meletakkan telurnya),
gelisah dan sukar tidur.
Infeksi cacing gelang (askariasis)
siklus hidup cacing gelang:
1. cacing dewasa hidup di dinding usus halus. Cacing
betina dapat menghasilkan sekitar 200.000 telur per
hari, yang keluar melalui feses.
2. Telur yang tidak dibuahi dapat tertelan namun tidak
menyebabkan infeksi.
3. Telur yang dibuahi akan berembrionasi dan menjadi
infektif setelah 18 hari hingga beberapa
minggu, tergantung kondisi lingkungan (optimum:
lembap, hangat, tanah yang teduh).
4. Telur tertelan.
5. Larva menetas.
6. Larva menuju ke paru-paru.
7. Larva masuk ke saluran pencernaan

• Gejala infeksi cacing gelang pada umumnya yaitu rasa

tidak enak pada perut (gangguan lambung); kejang perut,
diselingi diare; kehilangan berat badan; dan demam.
Infeksi cacing tambang (nekatoriasis)
• siklus hidup cacing tambang:
1. Telur cacing terdapat pada tinja.
2. Larva Rhabditiform menetas.
3. Larva berkembang menjadi larva
Filariform.
4. Larva filaform menembus kulit.
5. Cacing dewasa hidup di usus halus.

• Gejala infeksi cacing tambang yang

umum terjadi yaitu gangguan
pencernaan berupa mual, muntah, diare,
dan nyeri ulu hati; pusing, nyeri kepala;
lemas dan lelah; anemia; dan gatal di
daerah masuknya cacing.
 Infeksi cacing cambuk (trikuriasis).
Daur hidup cacing cambuk mirip dengan
daur hidup cacing gelang, hanya saja pada cacing
cambuk tidak ada siklus masuk ke paru.
• sikus hidup cacing cambuk:
1. Telur cacing yang belum berembrio keluar
melalui tinja.
2. Telur berkembang menjadi tahap 2-sel.
3. Terjadi proses pembelahan lebih lanjut dalam
telur.
4. Telur berembrio tertelan.
5. Telur menetas menjadi cacing dalam usus
halus.
6. Cacing cambuk dewasa hidup di usus buntu.

• Gejala infeksi cacing cambuk yang umum terjadi

yaitu nyeri ulu hati, kehilangan nafsu makan,
diare, anemia.
 Infeksi cacing pita (Taeniasis),
disebabkan oleh infeksi Taenia saginata yang dapat
ditemukan pada usus manusia berupa cacing dewasa maupun larvanya
(Cysticercosis).
• siklus hidup cacing pita:
1. Telur cacing dari tinja dilepaskan ke lingkungan (tanah, rumput
dsb)
2. Telur Taenia dapat termakan oleh sapi dan babi, menyebabkan
hewan tersebut terinfeksi.
3. Onchosphere (embrio cacing) terlepas dari telur, menembus
dinding usus dan beredar ke otot.
4. Manusia terinfeksi karena memakan makanan mentah atau
setengah matang yang mengandung sistiserkus atau telur Taenia.
5. Skoleks (kepala cacing pita) menempel di usus.
6. Cacing dewasa di usus halus.

• Gejala infeksi cacing pita pada umumnya yaitu gangguan pencernaan

berupa mual, konstipasi, diare; sakit perut; lemah; kehilangan nafsu
makan; sakit kepala; berat badan turun; dan beberapa gejala alergi
yang disebabkan cacing dewasa yaitu urtikaria, pruritus dan kelainan
kulit lain.
 Penanganan
Penanganan penyakit kecacingan harus disertai dengan tindakan pencegahan
penyebaran infeksi terutama di lingkungan keluarga. Jika salah seorang anggota
keluarga dicurigai terinfeksi cacing, maka disarankan dilakukan terapi non obat
berikut:
 Mencuci sprei, handuk, dan pakaian dalam (terpisah dari seluruh anggota keluarga)
dengan air hangat, jangan diaduk karena dapat menyebarkan telur cacing ke udara.
 Pastikan ruangan mendapat cahaya matahari yang cukup, karena telur cacing dapat
rusak oleh cahaya matahari.
 Pastikan anggota keluarga yang dicurigai terinfeksi cacing melakukan mandi pagi,
membersihkan bagian rektum pada saat mandi, dan tidak mandi dalam bath tub.
 Gunakan disinfektan pada toilet duduk selama masa pengobatan.
 Bersihkan dengan penyedot debu (vacuum cleaner) atau pel dengan air (jangan
gunakan sapu) daerah sekitar tempat tidur dan seluruh kamar tidur.
 Bersihkan kuku dengan menyikat hingga bersih dan gunting kuku secara rutin. Cuci
tangan secara berkala terutama sebelum makan dan setelah ke kamar mandi.
PENGGOLONGAN OBAT DAN
MEKANISME KERJANYA
Penggolongan obat

(Katzung_&_Trevors_)
 Mekanisme kerja
 Albendazole  Diethylcarbamazine
Mekanisme : Mekanisme :
Albendazole melibatkan Diethylcarbamazine
penghambatan perakitan melumpuhkan mikrofilaria dengan
mikrotubulus. Obat ini untuk mekanisme meningkatkan
larvisidal pada ascariasis, kerentanan terhadap mekanisme
cystercercosis, cacing tambang, dan pertahanan .
penyakit hidatid dan bersifat ovicidal
pada ascariasis, ancyclostomiasis,
dan trichuriasis.
(Katzung_&_Trevors_)
 (Katzung_&_Trevors_)

 Mebendazole
 Ivermectin
Mekanisme Mekanisme

Ivermectin mengintensifkan neurotransmisi Mebendazole bertindak dengan secara

yang dimediasi ©-aminobutyric acid (GABA) dalam selektif yaitu menghambat sintesis mikrotubulus dan
pengambilan glukosa dalam nematoda.
nematoda dan menyebabkan imobilisasi parasit,
memfasilitasi pemindahan dengan sistem
retikuloendotelial. Toksisitas selektif terjadi karena Niklosamid
pada manusia GABA adalah neurotransmitter yang
hanya ada di SSP, dan ivermectin tidak melewati
pembatas darah-otak. Mekanisme
Niclosamide dapat bertindak dengan
melepaskan fosforilasi oksidatif atau dengan
mengaktifkan ATPase

 Piperazine
• Mekanisme :
Piperazine melumpuhkan ascaris
dengan bertindak sebagai agonis pada
reseptor GABA. Cacing gelang lumpuh
dengan peristaltik normal.
(Katzung_&_Trevors_)
 Pyrantel Pamoate
• Mekanisme :
Pyrantel pamoate menstimulasi
reseptor nikotinik yang ada di
persimpangan neuromuskuler
nematoda. Terjadi kontraksi otot,
diikuti kelumpuhan yang diinduksi
depolarisasi. Obat tidak memiliki
tindakan pada cacing atau cacing pita.
 (Katzung_&_Trevors_)

 Praziquantel
 Thiabendazole

• Mekanisme
• Mekanisme
Praziquantel meningkatkan
Thiabendazole adalah congener permeabilitas membran terhadap
struktural mebendazole dan memiliki kalsium, menyebabkan kontraksi
aksi serupa pada mikrotubulus. yang nyata pada awalnya dan
kemudian kelumpuhan otot
trematoda dan cestode; ini diikuti
oleh vakuolisasi dan kematian
parasit.
TATALAKSANA PENGOBATAN
(Katzung_&_Trevors_)
(Katzung_&_Trevors_)
CONTOH OBAT
 A. Bentuk sidiaan dan nama dagang (BNF hal
593)
1. ALBENDAZOLE • Bentuk sediaan: Tablet, tablet kunyah,
suspensi oral
• Nama dagang : Vermic, Zolkaf, Albendazole

B. Teurapeutik use :
Albendazole adalah obat pilihan untuk
penyakit hidatidosis kistik akibat E.
granulosus. Sementara obat hanya
memberikan tingkat kesembuhan yang
sederhana ketika digunakan tungal, dan
menghasilkan hasil yang unggul bila
digunakan kombinasi ((Brunton, Parker,
Blumenthal, & Buxton, 2008)

C. Dosis, durasi frekuensi
Regimen dosis tipikal
untuk orang dewasa adalah 400
mg diberikan dua kali sehari
(untuk anak-anak 15 mg / kg /
hari dengan maksimum 800 mg)
selama 1–6 bulan.
(Brunton et al., 2008)
D. Pencegahan dan kotraindikasi
• kontaindikasi
tidak direkomendasikan untuk pasien
dengan sirosis. Terutama jika tidak
diobati dengan glukokortikoid,
BZA menampilkan sedikit interaksi
dengan obat lain. menginduksi sendiri
metabolisme dan kadar plasma dari
sulfoksida, metabolit dapat ditingkatkan
dengan pemberian kombinasi
glukokortikoid dan praziquantel.
• Pencegahan
disarankan ketika menggunakan
albendazole dosis tinggi bersama
dengan inhibitor umum CYP hati.
(Brunton et al., 2008)
E. Toksisitas dan efek samping
toksisitas
Albendazole memiliki beberapa efek
toksik selama terapi (1-3 d). leukopenia
reversibel, alopesia, dan Peningkatan
enzim fungsi hati dapat terjadi dengan
lebih lama
Studi toksisitas hewan jangka panjang
telah menggambarkan toksisitas janin.
Keamanan obat dalam kehamilan dan
anak-anak kecil belum didirikan(Trevor,
Katzung, & Masters, 2007)
efek samping
• Albendazole juga menghasilkan
beberapa efek samping ketika
digunakan untuk terapi jangka pendek
(epigastric, diare, mual, dan muntah)
terjadi pada ~ 1% individu yang
diobati. Pusing dan sakit kepala terjadi
sesekali.
• Efek samping yang paling umum
adalah peningkatan aminotransferase
serum,yang kembali normal setelah
penghentian obat; dan kolestasis
dapat terjadi.(Brunton et al., 2008)
F. Golongan obat (menurut pemerintah)dan kategori
untuk wanita hamil
Kategori untuk wanita hamil
Golongan obat
• Kategori C
Baik albendazole dan
mebendazole bersifat embriotoksik dan
teratogenik pada tikus. Ulasan risiko
bawaan kelainan dari BZA menyimpulkan
bahwa penggunaannya selama kehamilan
tidak terkait dengan peningkatan risiko
cacat bawaan utama; Meskipun
demikian, dianjurkan bahwa pengobatan
harus dilakukan dan dihindari selama
Obat keras
trimester pertama kehamilan.(Brunton et
al., 2008)
H.Mekanisme
Tindakan albendazole dianggap melibatkan
penghambatan perakitan mikrotubulus. Obat tersebut
adalah larvisidal di ascariasis, cystercercosis, cacing
tambang, dan penyakit hidatidosa dan ovicidal di
ascariasis, ancyclostomiasis, dan trichuriasis(Trevor et al.,
2007)
I. Pemantauan terapi
Albendazole menyediakan terapi yang aman
dan efektif terhadap infeksi dengan GI nematoda,
termasuk infeksi campuran Ascaris, Trichuris, dan cacing
tambang. Untuk perawatan enterobiasis, ascariasis,
trikuriasis, dan cacing tambang, albendazole diambil
sebagai oral tunggal 400 mg dosis oleh orang dewasa
dan anak-anak> 2 tahun. Pada anak-anak antara usia 12
dan 24 bulan,
WHO merekomendasikan pengurangan dosis
200 mg. Tingkat penyembuhan untuk infeksi Ascaris
ringan hingga sedang biasanya> 97%, walaupun infeksi
berat mungkin memerlukan terapi selama 2-3 hari.
Brunton et al., 2008)
G. Farmakokinetik
• Albendazole secara bervariasi diserap setelah
pemberian oral. Makanan berlemak meningkatkan
penyerapan.
• Setelah dosis oral 400 mg, albendazole tidak dapat
dideteksi dalam plasma, karena obat ini cepat
dimetabolisme di hati menjadi sulfoksida, yang
memiliki aktivitas anthelmintik yang kuat.
• terikat pada protein plasma dan plasma memiliki
variabel t1 / 2 (~ 4-15 jam). didistribusikan dengan
baik ke dalam berbagai jaringan termasuk kista
hidatid, Pembentukan albendazole sulfoksida
dikatalisis oleh kedua flavin monooksigenase
microsomal dan isoform CYP di hati. Metabolit
albendazole diekskresikan terutama dalam
urin.(Brunton et al., 2008)
 Stockleys_Drug_Interactions_9th_Edition_1
Albendazole + Levamisole
J.Interaksi Levamisole dapat secara nyata mengurangi bioavailabilitas aktif metabolit albendazole,
obat tetapi albendazole tidak memiliki klinis efek signifikan pada farmakokinetik levamisol.

Albendazole + Praziquantel
Albendazole tidak mengubah bioavailabilitas praziquantel. Praziquantel secara nyata
meningkatkan bioavailabilitas albendazole sulfoksida pada subjek yang berpuasa, tetapi
memiliki efek yang jauh lebih kecil ketika albendazole diberikan dengan makanan.

Albendazole with Ivermectin + Azithromycin

Kombinasi albendazole dan ivermectin dengan azithromycin menyebabkan perubahan
moderat dalam farmakokinetik ketiga obat.

1.Albendazole or Mebendazole + Antiepileptics;Enzyme-inducing

2.Karbamazepin, fenitoin, dan fenobarbital menurunkan plasma kadar albendazole dan
mebendazole
 Stockleys_Drug_Interactions_9th_Edition_1

Albendazole or Mebendazole + Cimetidine

INTERAKSI Cimetidine meningkatkan kadar serum mebendazole, dan memperpanjangnya paruh albendazole
sulfoksida, metabolit aktif albendazole. Dalam beberapa kasus, simetidin tampaknya
Albendazole meningkatkan efektivitas anthelmintik ini terhadap infeksi sistemik
Albendazole + Corticosteroids
Deksametason dapat meningkatkan kadar metabolit aktif albendazole, albendazole sulfoksida,
sebesar 50%, yang dapat meningkatkan nya kemanjuran pada infeksi cacing sistemik

Albendazole + Diethylcarbamazine
Tampaknya tidak ada interaksi farmakokinetik antara albendazole dan dietilcarbamazine

Albendazole + Grapefruit juice

Jus grapefruit meningkatkan kadar albendazole sulfoksida dalam plasma, metabolit aktif
albendazole.
Albendazole + Ivermectin
Tidak ada interaksi farmakokinetik yang terjadi antara albendazole dan ivermectin.
 A. Bentuk sediaan

2. Dietilkarbamazin

B. Pengunaan Terapetik,dosi Dan Indikasi

• Penggunaan Terapeutik
Regimen yang dianjurkan untuk infeksi filaria berbeda obat ini
digunakan untuk kemoterapi berbasis populasi, pengendalian penyakit filaria, atau
profilaksis terhadap infeksi. (GoodMan & gilman’s)
• Dosis (BNF)
Dewasa: Awalnya 1 mg / kg setiap hari pada hari pertama meningkat
menjadi 6 mg / kg setiap hari dalam dosis terbagi, dosis menjadi meningkat secara
bertahap selama 3 hari; maksimum 9 mg / kg per hari.
• INDIKASI
Diethylcarbamazine adalah obat pilihan beberapa infeksi filaria
termasuk yang disebabkan oleh Wucheria bancrofti dan Brugia malayi dan untuk
penyakit cacing mata (loa loa). (Trevor, Katzung, & Masters, 2007)
 C. Pencegahan Dan Kontraindikasi
Terapi berbasis populasi
dengan dietil carbamazine harus
dihindari di daerah onchocerciasis
atau loiasis endemik, meskipun obat
dapat digunakan untuk melindungi
Manusia dari infeksi ini. Sebelum
treatment dengan glukokortikoid
dan antihistamin sering diberikan
untuk meminimalkan reaksi tidak
langsung terhadap dietilkarbamazin
ke mikrofilaria (GoodMan &
gilman’s)
D. Toxicity And Efek Samping
Pada <8-10 mg / kg / hari,
reaksi toksik langsung terhadap dietil
carbamazine, termasuk anoreksia,
mual, sakit kepala, dan muntah,
jarang parah dan biasanya
menghilang dalam beberapa hari
meskipun diterapi dengan terapi
berkelanjutan.
Efek samping utama dihasilkan dari
respons host untuk penghancuran
parasit, terutama mikrofilaria.
(GoodMan & gilman’s)
 E. Golongan Obat Dan Kategori Untuk Wanita
Hamil
Kategori untuk wanita hamil Golongan obat

Kategori X: Studi pada binatang percobaan dan

manusia telah memperlihatkan adanya
abnormalitas terhadap janin atau adanya risiko
terhadap janin. Obat pada kategori ini tidak boleh
Kategori
untuk dikonsumsi wanita yang sedang atau
kehamilan dan
memiliki kemungkinan untuk hamil.
menyusui
Belum diketahui apakah obat ini dapat terserap ke
dalam ASI atau tidak. Konsultasikan dengan dokter
sebelum mengonsumsi obat ini, bila sedang
menyusui. Obat keras
 F. farmakokinetik
 ABSORPSI, DISTRIBUSI, METABOLISME DAN EKSRESI Diethylcarbamazine diserap dengan cepat
saluran GI (Gastro intestinal) . Level plasma puncak terjadi dalam 1-2 jam, dan plasma t1 / 2 bervariasi dari 2
hingga 10 jam, tergantung pada pH urin. Metabolisme cepat dan luas. Metabolit utama, diethylcarbamazine
N-oxide, adalah bioaktif. Diethylcarbamazine diekskresikan melalui rute kemih dan ekstraurinary. Alkalinisasi
urin dapat meningkatkan kadar plasma, memperpanjang plasma t1 / 2, dan meningkatkan efek terapi dan
toksisitas dietilkarbamazin. Pengurangan dosis mungkin diperlukan pada orang dengan disfungsi ginjal atau
urin alkali yang berkelanjutan (GoodMan & gilman’s)
G. Mekanisme
 Diethylcarbamazine melumpuhkan mikrofilaria dengan mekanisme dengan cara meningkatkan kerentanan terhadap
mekanisme pertahanan .. (Trevor, Katzung, & Masters, 2007)

H. pemantauan terapi

 Pengawasan saat pengobatan diperlukan terutama pada fase awal. (pionas)

I.Interaksi obat (Stockley )

 Tampaknya tidak ada interaksi farmakokinetik antara albendazole dan dietilcarbamazine. Bukti klinis,
mekanisme, kepentingan dan manajemen Farmakokinetik dosis tunggal diethylcarbamazine 6 mg / kg dana lbendazole 400
mg tidak berbeda nyata ketika kelompok 14 subjek amikrofilaraemik yang diberikan hanya dengan obat dibandingkan
kelompok lain dari 14 subjek diberi kedua obat tersebut.1 Studi ini menunjukkan di sana tidak ada interaksi farmakokinetik
antara dua obat anthelmintik ini,
3. Levamisole Bentuk sediaan dan nama dagang
(C11H12N2S) • Tablet
• Generik : Novo-levamisole
• Merk internasional : ergamisol, ketrax
Indikasi
• Infeksi cacing gelang
Dosis
• Dewasa: 120–150 mg untuk 1 dosis
Kontra indikasi
• Gangguan darah
Toksisitas (drug bank, levamisole)
• LD50 = 40 mg / kg (Babi, subkutan); LD50 = 180 mg
/ kg (tikus, oral)
 Golongan Obat
Efek samping
Arthralgia (penggunaan jangka Obat bebas terbatas
panjang). kelainan darah (penggunaan
jangka panjang). Diare,pusing,sakit
kepala. penyakit seperti influenza
(penggunaan jangka panjang). insomnia
(jangka panjang gunakan). mialgia
(penggunaan jangka panjang). Mual,
ruam (jangka panjang gunakan). kejang
(penggunaan jangka panjang). diubah
rasa (penggunaan jangka panjang). Kategoti wanita hamil:
vasculitis (penggunaan jangka panjang),
Muntah. Embriotoksik pada penelitian hewan,
hindari jika mungkin.
 Farmakodinamik (drug bank,
levamisole)
Levamisole adalah turunan imidazothiazole
sintetik yang telah banyak digunakan dalam
pengobatan infestasi cacing pada manusia dan
hewan. Sebagai anthelmintik, mungkin bekerja
dengan menargetkan reseptor asetilkolin nematoda
nicotinergic. Sebagai imunomodulator, tampaknya
Levamisole adalah imunostimulan yang telah terbukti
meningkatkan sel NK dan mengaktifkan sel-T pada
pasien yang menerima ini secara adjuvan bersama
dengan 5FU untuk kanker kolon stadium III.
• Absorbsi (drug bank)
Levamisole cepat diserap (2 jam) dari saluran pencernaan.
• Metabolisme (drug bank)
Terutama hati (luas) dengan metabolit aktif dan tidak aktif.
 Mekanisme Levamisole
Levamisole (ERGAMISOL) awalnya
disintesis sebagai anthelmintik tetapi
tampaknya untuk "mengembalikan" fungsi
kekebalan menekan dari limfosit B, limfosit T,
monosit, dan makrofag. Satu-satunya indikasi
klinis adalah sebagai terapi tambahan dengan 5-
fluorouracil setelah reseksi bedah pada pasien
dengan kanker kolon stadium D Dukes. Kadang-
kadang dikaitkan dengan agranulositosis yang
fatal.
 Stockleys_Drug_Interactions_9th_Edition_1

Interaksi albendazole dengan levamisole (stockley 237)

Intraksi Levamisole dapat secara nyata mengurangi bioavailabilitas aktif Metabolit dari albendazole, tapi
albendazole punya tidak secara klinis penting efek pada levamisole farmakokinetik
obat Interaksi alkohol dengan levamisole (stockley 73)
Pembuat levamisol mencatat bahwa reaksi seperti disulfiram Telah telah dilaporkan ketika
levamisole diberikan bersama alkohol. Reaksi semacam ini biasanya lebih tidak menyenangkan
daripada serius; dan gejala sering sembuh dalam beberapa jam. Tampaknya bijaksana untuk
memperingatkan pasien tentang kemungkinan.
Interaksi ivermectin dengan levamisole(stockley 259)
Levamisole dapat secara nyata meningkatkan bioavailabilitas ivermectin. Ivermectin tidak
mengubah farmakokinetik levamisole.

Interaksi aspirin dengan levamisole (stockley 153)

 Tingkat salisilat pasien yang menggunakan aspirin meningkat ketika levamisole Dulu diberikan,
tetapi efek ini dulu tidak dikonfirmasi dalam berikutnya dikontrol belajar
  Bentuk Sediaan = Tablet
4. PRAZIQUANTEL  Nama Dagang = biltricide,prazikuantel oral
 Golongan Obat = Obat Bebas
 Terapeutik
Praziquantel adalah FDA yang disetujui untuk terapi
dan schistosomiasis infeksi cacing hati, tetapi juga digunakan
untuk mengobati infeksi dengan banyak trematoda dan cestoda
lainnya. Praziquantel adalah obat pilihan untuk schistosomiasis
yang disebabkan oleh semua spesies Schistosoma. (GoodMan &
gilman’s)
 Precausion/pencegahan
Pada neurocysticercosis,reaksi inflamasi terhsds prszikusntel
dapar menghasilkan meningismus,kejang,perubahan
mental,dan pleositosis cairan serebrospinal.efek-efek ini
biasanya tertunda pada permulaan 2-3 hari terakhir dan
menganggapi terapi simtomatik yang sesuai seperti analgesic
dan antikonvulsan
(GoodMan & gilman’s)
 Dosis dan Indikasi
• Infeksi cacing pita (Taenia solium)
• Dewasa: 5-10 mg / kg untuk 1 dosis, harus
diminum setelah sarapan
• Infeksi cacing pita (Hymenolepis nana)
• Dewasa: 25 mg / kg untuk 1 dosis, harus
diminum setelah sarapan
• Infeksi cacing pita (Hymenolepis nana)
• Dewasa: 25 mg / kg untuk 1 dosis, harus
diminum setelah sarapan
• Infeksi cacing Schistosoma japonicum
• Dewasa: 20 mg / kg 3 kali sehari selama 1
hari
 Kontraindikasi
pada sistiserkosis okular
karena respons inang dapat
ireversibel merusak mata. Tugas
yang membutuhkan kewaspadaan
mental (misalnya. Mengemudi,
mengoperasikan mesin)
seharusnya dihindari setelah
minum obat. praziquantel dapat
diperpanjang pada pasien dengan
penyakit hati yang parah, dan
penyesuaian dosis mungkin
diperlukan
 Toksisitas dan efek samping
Ketidak nyamanan perut, terutama
rasa sakit dan mual, diare, sakit kepala, pusing,
dan kantuk dapat terjadi segera setelah minum
praziquantel . efek langsung ini bersifat
sementara dan terkait dosis. Efek tidak
langsung seperti demam, pruritus, urtikaria,
ruam, artralgia, dan mialgia dicatat sesekali.
Efek samping seperti itu dan peningkatan
eosinofilia sering berhubungan dengan beban
parasit. Pada neurocysticercosis, reaksi
inflamasi terhadap praziquantel dapat
menghasilkan meningismus, kejang, perubahan
mental, dan pleositosis cairan serebrospinal.
Efek-efek ini biasanya tertunda pada
permulaan, 2 hingga 3 hari terakhir, dan
menanggapi terapi simtomatik yang sesuai
seperti analgesik dan antikonvulsan (GoodMan
& gilman’s)
 ABSORPSI,DISTRIBUSI,METABOLISME DAN EKSRESI
Praziquantel siap diserap setelah pemberian oral,
sehingga kadar maksimal plasma manusia terjadi dalam 1
hingga 2 jam. Farmakokinetik praziquantel berhubungan
dengan dosis. Metabolisme first-pass yang luas untuk
banyak produk terhidroksilasi dan terkonjugasi tidak aktif
membatasi ketersediaan hayati obat ini dan menghasilkan
konsentrasi metabolit plasma setidaknya seratus kali lipat
lebih tinggi daripada praziquantel. Obat ini sekitar 80%
terikat dengan protein plasma. Waktu paruh plasma
adalah 0,8 hingga 3 jam, tergantung pada dosisnya,
dibandingkan dengan 4 hingga 6 jam untuk metabolitnya,
tetapi ini dapat diperpanjang pada pasien dengan
penyakit hati yang parah, termasuk mereka yang
menderita schistosomiasis hepatosplenic. Sekitar 70% dari
dosis oral praziquantel diperoleh kembali sebagai
metabolit dalam urin dalam waktu 24 jam; sebagian besar
sisanya dimetabolisme di hati dan dihilangkan dalam
empedu
• (GoodMan & gilman’s)

 Interaksi obat
Praziquantel + Cimetidine
Dalam kasus, 8 subjek sehat diberi tiga 25-mg / kg
praziquantel dosis oral dengan interval 2 jam dengan simetidin
400 mg diberikan 1 jam sebelum setiap dosis praziquantel.
Cimetidine secara kasar menggandakan tingkat serum
praziquantel dan AUC.1, 2 Sebuah studi lebih lanjut dalam
pasien dengan neurocysticercosis menemukan bahwa rejimen
singkat praziquantel dengan simetidin (yang meningkatkan
kadar praziquantel plasma oleh sekitar tiga kali lipat), memiliki
kemanjuran yang serupa dengan rejimen tradisional
50 mg / kg setiap hari dalam dosis terbagi selama 15 hari. Dari
6 pasien yang menerima praziquantel dengan simetidin, angka
kesembuhan klinis adalah83%, dibandingkan dengan hanya
50% pada 6 pasien yang menerima praziquantel saja
Stockleys_Drug_Interactions_9th_Edition_1
 Mekanisme
Praziquantel meningkatkan permeabilitas
membrane menjadi kalsium, menyebabkan
kontraksi yang nyata pada awalnya dan
kemudian kelumpuhanotot trematoda dan
cestode; ini diikuti oleh vacuoliza-dan
kematian parasit (Trevor, Katzung, &
Masters, 2007)
 Kategori Untuk Ibu hamil
tetapi satu penelitian menunjukkan bahwa
pengobatan wanita hamil tidak menghasilkan
perbedaan yang signifikan antara wanita yang
diobati dan yang tidak diobati dalam tingkat
aborsi atau kelahiran prematur. Tidak ada
kelainan bawaan yang dicatat dengan
pemeriksaan klinis pada bayi yang dilahirkan.
(GoodMan & gilman’s)
 o Bentuk sediaan dan nama dagang (BNF hal 594) :
5. IVERMECTIN Stromectol (Diimpor (Prancis)) Ivermectin 3 mg
Stromectol 3 mg tablet selain tablet tersedia dalam topikal.
o Terapeutik uses, dosis , durasi, frekuensi (dipiro 7 hal 1891)
Obat pilihan untuk strongyloidiasis adalah oral
ivermectin 200 mcg / kg / hari selama 2 hari dan alternatifnya
adalah albendazole 400 mg dua kali sehari selama 7 hari.
BNF hal 594
Onchocerciasis (dengan mulut) : Dewasa: 150
mikrogram / kg untuk 1 dosis, perawatan ulang di interval 6
hingga 12 bulan, tergantung gejala,harus diberikan sampai
cacing dewasa mati →Kudis, dalam kombinasi dengan obat
topikal, untuk pengobatan hyperkeratotic (berkulit atau
'Norwegia')kudis yang tidak menanggapi pengobatan topikal.
Dewasa: 200 mikrogram / kg untuk 1 dosis, dosis
selanjutnya Diperlukan 200 mikrogram / kg
 o Katagori kehamilan : C
o Mekanisme kerja obat Golongan obat : golongan obat keras

Mengikat saluran ion Cl glutamat-gated di

saraf invertebrata dan sel otot; menghasilkan
kelumpuhan, kematian parasit
Absorbsi
Diserap dengan baik,Waktu serum puncak: 4 jam,Efek
puncak: 3-6 bulan (pengobatan orchocerciasis); 3
bulan (pengobatan Strongyloides)
Distribusi : Protein terikat: 93%,Vd: 3-3.5 L / kg,Tidak
melewati sawar darah-otak
Metabolism : Hepatic (CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1) o Kontraindikasi : hipersensitivitas
Eliminasi : Waktu paruh: 18 jam terhadap ivermectin
o Efek samping : Sakit
Ekskresi: Tinja; urin (<1%)
perut,Kelemahan,Hipotensi

medscape
 Stockleys_Drug_Interactions_9th_Edition_1

 Interaksi obat
• Interaksi obat ivermectin +alcohol (stokley ed 8 hal 67 – 68)
Clinical evidence, mechanism, importance and management(penatalaksanaan)
Laporan anekdotal dari Nigeria menunjukkan bahwa ivermectin lebih manjur ketika dikonsumsi dengan anggur aren, minuman beralkohol lokal, dan
beberapa kasus ataksia dan hipotensi postural yang terjadi dengan ivermectin dianggap. disebabkan oleh interaksi dengan alkohol. Ivermectin
diformulasikan sebagai larutan alkohol telah ditemukan memiliki sekitar dua kali lipat ketersediaan sistemik tablet dan kapsul.
Dalam penelitian lain, 20 subyek sehat diberi ivermectin 150 mikrogram / kg dengan 750 mL bir (alkohol 4,5%) atau 750 mL air. Kadar ivermectin
plasma 1 sampai 4 jam masing-masing meningkat sekitar 51% menjadi 66%, ketika diberikan bersama bir, jika dibandingkan dengan air. Tidak ada
efek samping yang dilaporkan.
Bukti menunjukkan bahwa penggunaan secara bersamaan dapat bermanfaat, jika efek samping seperti hipotensi postural tidak menyusahkan; ini
mungkin lebih masalah pada mereka dengan penyakit jantung yang sudah ada sebelumnya.
• Albendazole with Ivermectin + Azithromycin stokley ed 10 hal 235
Clinical evidence, mechanism, importance and management(Penatalaksanaan)
Kombinasi albendazole dan ivermectin dengan azithromycin menyebabkan perubahan moderat dalam farmakokinetik ketiganya narkoba.
Sebuah studi pada 18 subyek sehat menyelidiki interaksi antara kombinasi dosis tunggal ivermectin 200 mikrogram / kg (sampai 3 mg terdekat) dan
albendazole 400 mg, dengan dan tanpa azitromisin dosis tunggal 500 mg. Kombinasi ketiga obat meningkatkan AUC dan konsentrasi azitromisin
maksimum masing-masing sebesar 13% dan 20%,dan ivermectin masing-masing sebesar 31% dan 27%. Selain itu, AUC dan konsentrasi maksimum
albendazole sulfoxide (aktif metabolit albendazole) berkurang masing-masing 16% dan 14%.
Tidak ada efek samping serius yang dilaporkan. Perubahan ini tidak mungkin terjadi menjadi signifikan secara klinis, meskipun penulis mencatat
bahwa antar individu besar variabilitas terlihat dalam farmakokinetik obat ini, menunjukkan bahwa beberapa pasien mungkin mengalami efek yang
lebih besar. Studi selanjutnya adalah diperlukan untuk membangun keamanan dan kemanjuran penggunaan bersamaan.
 • Sedian Tablet (BPOM)
6. MEBENDAZOL

• Indikasi :
Mebendazole adalah obat utama untuk
perawatan ascariasis dan untuk infeksi cacing kremi dan
cacing kremi. Mebendazole juga telah digunakan
sebagai obat cadangan dalam lar val migrans visceral.
Kurang dari 10% obat ini diserap secara sistemik setelah
penggunaan oral, dan bagian ini dimetabolisme dengan
cepat oleh hati enzim Kadar plasma dapat diturunkan
oleh karbamazepin atau fenitoin dan meningkat dengan
simetidin. (GoodMan & gilman’s)
• PENGGUNAAN TERAPEUTIK (good man) :
Mebendazole sangat efektif terhadap nematoda GI dan
sangat penting untuk infeksi.

• DOSIS
untuk orang dewasa dan anak-anak > 2
tahun. Untuk perawatan enterobiasis, satu
tablet 100 mg , diulangi setelah 2 minggu.
Untuk mengendalikan infeksi ascariasis,
trikuriasis, atau cacing tambang, regimen yang
direkomendasikan adalah 100 mg mebendazole
yang diminum pagi dan sore hari selama 3 hari
berturut-turut (atau tablet 500 mg tunggal
diberikan sekali). Jika pasien tidak sembuh 3
minggu setelah perawatan, akursus kedua harus
diberikan. Regimen mebendazole 3 hari lebih
efektif daripada dosis tunggal.(GoodMan &
gilman’s)
• Efek samping
terutama gejala GI ringan, terjadi pada~ 1%
dari anak-anak yang dirawat. Mebendazole
menyebabkan toksisitas sistemik yang signifikan,
bahkan jika ada anemia dan kekurangan gizi.
(GoodMan & gilman’s)
• Precausion & kontraindikasi
Gejala sementara sakit perut, distensi, dan
diare terjadi dengan infestasi masif dan pengusiran
cacing GI. Efek samping yang jarang pada pasien yang
dirawat dengan dosis tinggi mebendazole termasuk
reaksi alergi, alopecia, neutropenia reversibel,
agranulositosis, dan oligospermia. Dapat terjadi
peningkatan transaminase serum yang reversibel.
Mebendazole dapat dikaitkan dengan kejang oksipital.
Seharusnya tidak digunakan pada pasien yang memiliki
mengalami reaksi alergi terhadap agen. (GoodMan &
gilman’s)
• Golongan obat • Kategori kehamil dan menyusui
obat bebas terbatas kategori (C), studi pada
binatang percobaan memperlihatkan
adanya efek samping terhadap janin,
namun belum ada studi terkontrol
pada wanita hamil. Obat hanya boleh
digunakan jika besarnya manfaat
yang diharapkan melebihi besarnya
resiko terhadap janin. Mebendazol
diserap kedalam asi, bila anda
sedang menyusui, jangan
menggunakan obat ini tanpa
berkonsultasi terlebih dahulu dengan
dokter

• Mekanisme (katzung)
Mebendazole bertindak dengan
menghambat secara selektif sintesis
mikrotubulus dan pengambilan glukosa dalam
nematoda.
• Toksisitas
Toksisitas Mebendazole biasanya
terbatas pada iritasi gas-usus, tetapi pada
agranulocytopenia dosis tinggi dan alopecia
telah terjadi. Obat ini teratogenik pada hewan
dan Oleh karena itu kontraindikasi pada
kehamilan. (Trevor, Katzung, & Masters, 2007)
Pemantauan terapi (pionas)
Dalam penggunaan mebendazol
sangat jarang terjadi efek yang tidak diinginkan,
namun pernah dilaporkan beberapa efek yang
tidak diinginkan yaitu sakit perut, diare, kejang
pada bayi, dan ruam.
Stockleys_Drug_Interactions_9th_Edition_1
• Farmakokineti (ADME)
mebendazole diserap dengan buruk
dan tidak menentu, dan konsentrasi plasma
rendah. Ketersediaan sistemik yang rendah
(22%) hasil mebendazole dari kombinasi dari
penyerapan yang buruk dan metabolisme
hepatic first-pass yang cepat. Mebendazole
adalah ~ 95% terikat pada protein plasma dan
dimetabolisme secara ekstensif. Metabolit
utama memiliki tingkat yang lebih rendah
pembersihan daripada mebendazole dan
tampaknya tidak aktif. Konjugat mebendazole
dan metabolitnya ditemukan dalam empedu,
tetapi sedikit mebendazole yang tidak
berubah muncul dalam urin. (GoodMan &
gilman’s)
Interaksi oCimetidine, Konsentrasi serum Mebendazole dapat ditingkatkan
mebendazole ketika dikombinasikan dengan Cimetidine.
(drug bank)
oFosphenytoin, Konsentrasi serum Mebendazole dapat dikurangi
ketika dikombinasikan dengan Fosphenytoin.

oMetotreksat, Ekskresi Metotreksat dapat dikurangi bila

dikombinasikan dengan Mebendazole.

oMetronidazole, Risiko atau keparahan efek samping dapat

meningkat ketika Mebendazole dikombinasikan dengan
Metronidazole.
oFenitoin, Konsentrasi serum Mebendazole dapat diturunkan jika
dikombinasikan dengan Fenitoin.
Daftar Pustaka
• Baxter, K. (2008). Stockley ’s Drug Interactions. Pharmaceutical Press.
https://doi.org/10.1345/aph.1G691
• Brunton, L., Parker, K., Blumenthal, D., & Buxton, I. (2008). Goodman & Gilman’s:
Manual of Pharmacology and Therapeutics. In Pharmacology & Therapeutics.
• DRUG BANK. (2005). Drug Bank. Amphetamine,MDMA,Metamphetamine.
• Kemenkes. (2014). Daftar Obat Esensial Nasional 2013. Kementerian Kesehatan
RI. https://doi.org/10.1007/s13398-014-0173-7.2
• PIONAS BPOM. (2015). Pemberian Informasi Obat untuk Meningkatkan
Kepatuhan Pasien | PIO Nas.
• Trevor, A. J., Katzung, B. G., & Masters, S. B. (2007). Katzung & Trevor’s
Pharmacology: Examination & Board Review. In Basic & Clinical Pharmacology
tenth edition tenth edition. https://doi.org/10.10360838581471