POLIMORFISME

POLIMORF
Senyawa organik maupun senyawa anorganik
dikatakan sebagai polimorf apabila didalam
bentuk padatnya memiliki minimal dua bentuk
kristal yang berbeda.
 POLIMORF
• Bentuk polimorf ini pada umumnya dibagi atas
dua golongan besar yakni ;
1. Bentuk stabil
2. Bentuk metastabil
• Bentuk stabil lebih dikenal sebagai “ kristal “
sedangkan bentuk metastabil lebih popular
dengan sebutan “ amorf “
 AMORF
• Bentuk amorf ini biasanya tidak stabil oleh
karena didalam proses pembuatan ataupun
proses penyimpanannya
• Bentuk amorf dapat berubah menjadi bentuk
kristal yang lebih stabil.
• Perubahan bentuk amorf menjadi kristal bisa
disebabkan oleh beberapa faktor seperti :
– suhu
– tekanan dalam waktu cepat atau lambat.
 POLIMORF
• Dalam pemilihan zat berkhasiat yang berupa kristal
diperhatikan juga apakah kristal tersebut bentuk amorf
ataukah bentuk kristalnya, sebab kekeliruan didalam
pemilihan ini dapat menyebabkan tidak stabilnya bentu
sediaan farmasi.
• Walaupun bentuk amorf umumnya lebih mudah larut
sehingga efek bioavailabilitasnya lebih besar
dibandingkan dengan bentuk kristal , tetapi karena
sifatnya yang bisa mengalami perubahan bentuk
menjadi stabil maka disarankan untuk tidak
menggunakan bentuk kristal amorf didalam sediaan
farmasi.
 PERBEDAAN KRISTAL DAN AMORF
• Perbedaan yang nyata dari bentuk kristal dan
amorf ini adalah perbedaan didalam hal
– kelarutan
– titik leleh
– pola difraksi sinar X nya.
• Beberapa senyawa yang memiliki bentuk polimorf ini
adalah Kortison asetat dengan 4 bentuk polimorf ,
dimana satu bentuk diantaranya stabil dalam media cair.
• Penentuan bentuk polimorf dari zat berkhasiat / bahan
pembantu dapat menggunakan alat antara lain :
• Difraksi sinar X
• analisa infra merah dll.
• Polimorfisme obat dapat memiliki pengaruh
yang signifikan terhadap khasiat terapeutik
terutama ketika laju disolusi adalah tahap
penentu laju penyerapan dalam saluran
pencernaan.
• Setiap variasi dalam kelarutan, disolusi,
kerapatan, sifat alir dan bentuk kristal dapat
mempengaruhi penyerapan dan pada akhirnya
bioavailabilitas obat.
• Beberapa metode yang dapat dipergunakan untuk
pembentukan polimorf suatu padatan obat adalah dengan
menggunakan
– teknik kristalisasi dengan pelarut
– Desolvasi
– Kontak dengan uap pelarut
– beku kering (freeze drying),
– peleburan (melting),
– pemanasan (heating),
– sublimasi,
– penggilingan (milling),
– pengendapan (precipitation),
– pendinginan cepat (quenching cooli ng),
– slurry,
– granulasi basah (wet granulation),
– spray drying,
– solid dispersion