LAMOTRIGINE

Lamotrigine ?
Lamotrigine adalah obat yang digunakan dengan atau tanpa
obat-obatan lain untuk mencegah dan mengontrol kejang. Obat ini juga
dapat digunakan untuk membantu mencegah perubahan mood ekstrem
atau gangguan bipolar pada orang dewasa.
Lamotrigin diindikasikan sebagai terapi tambahan pada pasien
dewasa dengan serangan parsial yang tidak terkontrol dengan obat-
obat pilihan pertama seperti fenitoin dan karbamazepin. Lamotrigin
memiliki toksisitas tergantung dosis yang minimal dan tidak
memerlukan monitoring hasil laboratorium. Penggunaan obat ini
menimbulkan efek samping yaitu rash yang dihubungkan dengan
sindrom Steven-Johnson, terutama jika digunakan pada anak-anak.
Lamotrigin tidak bisa diberikan sebagai loading dose. Pemberian secara
parenteral tidak dimungkinkan
Farmakokinetika Lamotrigine
Farmakokinetik lamotrigin mengikuti kinetika orde pertama, dengan waktu paruh 29 jam dan volume
distribusi 1,36 L / kg
 Absorbsi
Lamotrigin cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian oral. Ketersediaan hayati absolut
oralnya adalah 98% yang tidak terpengaruh oleh asupan makanan. Konsentrasi plasma puncak dicapai
dari 1,4 hingga 4,8 jam setelah pemberian obat, yang bervariasi tergantung pada dosis lamotrigin,
obat yang bersamaan, dan keadaan epilepsi.
 Distribusi
Volume rata-rata distribusi (Vd / F) lamotrigin setelah pemberian oral berkisar 0,9-1,3 L / kg dan
tidak tergantung pada dosis yang diberikan.
 Metabolisme
Lamotrigin secara dominan mengalami glukuronidasi untuk membentuk konjugat 2-N-glukuronida,
yang secara farmakologis tidak aktif. Dari total radioaktivitas yang terdeteksi dalam urin setelah
pemberian oral lamotrigin 240 mg, komponen yang pulih terdiri dari lamotrigin yang tidak berubah
(10%), 2-N-glukuronida (76%), 5-N-glukuronida (10%), dan 2 -N-metil metabolit (0,14%), dan
metabolit minor tak dikenal lainnya (4%)
 Ekskresi
Sekitar 70% dari lamotrigine oral tunggal dosis dipulihkan dalam urin, di mana 75 hingga 90% adalah
dalam bentuk konjugat glukuronida diidentifikasi sebagai 2-N-glucuronide. Sisa dari dosis lamotrigin
yang diambil dalam urin diekskresikan sebagai senyawa induk, terhitung sekitar 10% dari dosis, dan
sebagai 5-N-glukuronida terdeteksi dalam jumlah yang lebih kecil
 Mekanisme dan target aksi
Meskipun secara kimiawi tidak terkait, lamotrigin menyerupai aksi fenitoin dan karbamazepin dalam
menghambat saluran natrium yang peka terhadap tegangan sehingga menstabilkan membran neuron
dan akibatnya memodulasi pelepasan pemancar presinaptik dari asam amino rangsang seperti
glutamat dan aspartat