FARMAKOLOGI II

Tiroid dan Anti Tiroid

Dosen Pengampu : Andi Ahriansyah, M.Farm, Apt
Kelompok 7

D Dewanti Cahya Wangi

17030028

A Anggi Rahmadani
18030032

I
Intan Dellamarti
18030042
FARMAKOLOGI II

01 Tiroid

02 Antitiroid
01 Apa itu Tiroid ?
Tiroid ialah organ endokrin yang terletak di leher manusia.
Fungsinya ialah mengeluarkan hormon tiroid. Antara hormon
yang terpenting ialah Thyroxine (T4) dan Triiodothyronine (T3).
Hormon-hormon ini mengawal metabolisme (pengeluaran
tenaga) manusia.

Sel tiroid adalah satu-satunya sel dalam tubuh manusia yang

dapat menyerap iodin atau yodium yang diambil melalui
pencernaan makanan. Iodin ini akan bergabung dengan asam
amino tirosin yang kemudian akan diubah menjadi T3
(triiodotironin) dan T4 (triiodotiroksin). Dalam keadaan normal
pengeluaran T4 sekitar 80% dan T3 15%. Sedangkan yang 5%
adalah hormon-hormon lain seperti T2.
 Gangguan Fungsi Tiroid
Hipertiroidisme / Tirotoksikosis Hipotiroidisme
Orang yang menghidap
Hipertiroidisme adalah terjadinya hypothyroidism pula tidak mempunyai
produksi hormon thyroid yang hormon tiroid yang cukup.
 berlebihan. Hal ini mengakibatkan aktifitas Hipotiroidisme adalah penurunan
metabolik meningkat, berat badan menurun, produksi hormon thyroid. Hal ini
gelisah, tremor, diare, frekuensi jantung mengakibatkan penurunan aktifitas
meningkat dan pada hipertiroidisme metabolik, konstipasi, letargi, reaksi
berlebihan gejalanya adalah toksisitas mental melambat dan peningkatan
hormon. simpanan lemak. Pada orang dewasa,
Hipertiroidisme berlebihan dapat kondisi ini menyebabkan miksedema,
menyebabkan goiter eksoftalmik (penyakit yang ditandai dengan adanya akumulasi
Grave). Gejalanya berupa pembengkakan air dan musin di bawah kulit, sehingga
jaringan di bawah kantong mata, sehingga terlihat penampakan edema.
bola mata menonjol. Sedangkan pada anak kecil,
. hipotiroidisme mengakibatkan retardasi
mental dan fisik.
 
 
 
 
Mekanisme Kerja Tiroid
Mekanisme kerja hormon thyroid ada yang bersifat
genomik melalui pengaturan ekspresi gen, dan non
genomik melalui efek langsung pada sitosol sel,
membrane dan mitokondria.

T3 dan T4 masing-masing
berikatan dengan reseptor Dalam hampir semua
tersebut, tetapi ikatannya tidak kerjanya, T3 bekerja
sama erat. T3 terikat lebih erat lebih cepat dan 3-5 kali
hormon thyroid yang
daripada T4. Kompleks hormon- lebih kuat daripada T4.
tidak terikat melewati reseptor kemudian berikatan
membran sel, kemudian Hal ini disebabkan
dengan DNA melalui jari-jari
masuk ke dalam inti sel “zinc” dan meningkatkan atau karena ikatan T3 dengan
dan berikatan dengan pada beberapa keadaan protein plasma kurang
reseptor thyroid (TR). menurunkan ekspresi berbagai erat, tetapi terikat lebih
gen yang mengkode enzim yang erat pada reseptor
mengatur fungsi sel hormon thyroid.
Tahap-Tahap Sintesis Hormon
Trapping
(pengambilan
Yodida)
01 Pengeluaran hormon
dari kelenjar tiroid
Oksidasi (releasing)
07
02

Coupling
(Penggandengan) Proteolisis
03 06

Penimbunan Deiodinasi
(storage)
04 05
 Obat Tiroid
Tiroksin (T4)
Serbuk tiroid (thyranon)
.
1 2

Liotriks (T4 & T3)

Liotironin (Triidtironin T3) 3 4 (mis. Euthyroid)
 Serbuk tiroid (thyranon)
Serbuk Tiroid Dosis
Apa itu serbuk
Tiroid ?
Serbuk ini mengandung T3
dan T4 dalam perbandingan Biasanya dimulai dengan dosis
tak tertentu, yang rendah yang berangsur-angsur
Serbuk organ diperoleh aktivitasnya berhubungan dinaikkan hingga tercapai efek
dari tiroid binatang erat dengan kadar-iod dari samping seperti takikardi dan
menyusui, lazimnya kegelisahan, kemudian dosis ini
serbuk. Selama resorpsi dari
domba, karena kadar dikurangi dengan 25 mg dan
usus yang berlangsung digunakan untuk pemeliharaan.
hormonnya tinggi, yang
telah dibebaskan dari perlahan, T3 & T4 Dosis oral pemula 12,5  – 50 mg,
lemak dan jaringan- dibebaskan dengan jalan perlahan-lahan dinaikkan sampai 150
jaringan pengikatnya enzimatis. Berhubung mg/hari. Dosis dapat diberikan
dan kemudian adanya masa latensi, maka sebagai single dosis pada pagi hari,
dikeringkan. tablet harus di kunyah atau
efeknya baru nyata setelah
dilarutkan dalam air.
3 – 7 hari.

Tiroksin (T4)
Hormon ini dibuat secara
sintetis.
Mekanisme/kerja :
Menggantikan kadar
serum normal T4  dan T3
(T4 dikonversi menjadi T3
oleh deyoinasi di perifer).
Indikasi : Obat pilihan
untuk hipotiroid.
Tiroksin (T4)
Tiroksin (T4)
Efek tak diinginkan : Tidak
ada toksisitas pada kadar
penggantian. Over dosis
menyebabkan efek
hipertiroid.
Catatan : Pengobatan lama.
Pasien jangan menghentikan
terapi penggantian bila
hipotiroid hilang
Dosis
Dosis oral 0,2  – 0,4 mg/hari, setelah
dimulai dengan dosis rendah 0,05
 – 0,1 mg/hari yg berangsur-angsur
dinaikkan; ada kalanya dicampur
dengan 25% liotironin untuk meniru
efek serbuk tiroid. Dosis ekuivalen 0,1
mg tiroksin=50 mg serbuk tiroid=0,02
mg liotironin.
 Liotironin (Triidtironin T3)
Triidtironin (T3) Dosis
Triidtironin (T3)

  Efek tak diinginkan : Tidak ada

toksisitas pada kadar penggantian.
Hormon ini juga dibuat secara sintetis, khasiatnya  Mekanisme/kerja :
Over dosis menyebabkan efek
lebih kurang 5 kali lebih kuat daripada tiroksin; Menggantikan T3. hipertiroid.
mulai kerjanya juga lebih cepat (setelah beberapa
 Indikasi : Digunakan pada Catatan : Karena waktu paruh
jam), tetapi hanya singkat. Bahaya efek pasien hipotiroid yang sulit pendek, kadar serum berbeda-beda
sesuai pemberian dosis.
sampingnya lebih tinggi, terutama infark mengabsorpsi levotiroksin.
jantung, maka hanya digunakan bila dibutuhkan
kerja yg pesat dan kuat, missal pada coma
myxudem.
 

Liotriks (T4 & T3)
Mekanisme kerja : Menggantikan
T4 dan T3
Indikasi : Bila konversi T4  dan T3  penggantian. Over dosis
rendah abnormal (koma
miksedema) , liotriks dapat lebih
berguna daripada levotiroksin.
Liotriks (T4 & T3)
Liotriks (T4 & T3)
 Efek tak diinginkan : Tidak
ada toksisitas pada kadar
menyebabkan efek
hipertiroid.
Efek Samping Obat :
 
•Sama dengan hipertirosis, kecuali exoftalmus, terutama
denyut-nadi pesat, rasa gelisah & sulit tidur
•Pada pentakaran yg terlalu mendadak tinggi, dapat terjadi
angina pectoris infark jantung; guna menghindarkan hal ini
dosis harus dimulai rendah sekali & berangsur-angsur
dinaikkan
•Semakin keras keadaan hipotirosis, semakin besar kepekaan
organisme terhadap hormon-hormon tiroid & semakin rendah
pula hendaknya dosis awal.
 Anti Tiroid
Antitiroid adalah obat untuk penyakit
yang terjadi pada daerah tiroid. Selain itu,
antitiroid dapat digunakan untuk
hipertiroidisme yang disertai dengan
pembesaran kelenjar tiroid bentuk difus
maupun noduler. Efek terapi biasanya
tampak setelah 3-6 minggu setelah terapi.
Besarnya efek hambatan fungsi tiroid
tergantung dari berat ringannya gangguan
fungsi sebelum pemberian obat, jumlah
hormon yang tersedia dan besarnya dosis
yang di berikan.
02
Antitiroid menghambat sintesis hormon
tiroid dengan jalan menghambat
proses pengikatan /inkorporasi yodium
pada residu tirosil dari tiroglobulin.
Selain itu juga menghambat proses
penggabungan dari gugus yodotirosil
untuk membentuk yodotironin.
 Obat Anti Tiroid
METHIMAZOLE
PROPILTIOURASIL (PTU) 1 2

KARBIMAZOLE 3 TIAMAZOLE
4
 PROPILTIOURASIL (PTU) Obat Anti Tiroid
•Indikasi : hipertiroidisme
•Kontraindikasi : hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen
METHIMAZOLE
tidak boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.
Your Picture Here
•Bentuk sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg
•Dosis dan aturan pakai ; •Indikasi : agent antitiroid
Untuk anak-anak 5-7 mg/kg/hari atau 150-200 mg/ m 2/hari, dosis •Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap methimazole dan
terbagi setiap 8 jam. wanita hamil.
Dosis dewasa 300mg/hari, dosis terbagi setiap 8 jam. Untuk •Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg, 20 mg
hipertiroidisme berat 450 mg/hari, untuk hipertiroidisme ocasional  •Dosis dan aturan pakai : untuk anak 0,4 mg/kg/hari (3 x
memerlukan 600-900 mg/hari; dosis pelihara 100-150 mg/haridalam sehari); dosis pelihara 0,2 mg/kg/hari (3 x sehari).
dosis terbagi setiap 8-12 jam. Dosis untuk orangtua 150-300 mg/hari maksimum 30 mg dalam sehari.
(Lacy, et al , 2006) Untuk dewasa : hipertiroidisme ringan 15 mg/hari; sedang
•Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri 30-40 mg/hari; hipertiroid berat 60 mg/hari; dosis pelihara 5-
tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual 15 mg/hari.
muntah, hepatitis.
•Mekanisme Obat :  menghambat sintesis hormon tiroid dengan •Efek samping : sakit kepala, vertigo, mual muntah,
memhambatoksidasi dari iodin dan menghambat sintesistiroksin konstipasi, nyeri lambung, edema.
dan triodothyronin (Lacy, et al,  2006)
•Resiko khusus : Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 •Resiko khusus : pada pasien diatas 40 tahun hati-hati bisa
tahun karena PTU bisa menyebabkan hipoprotrombinnemia dan meningkatkan myelosupression, kehamilan
pendarahan, kehamilan dan menyusui, penyakit hati (Lee, 2006).
 KARBIMAZOLE
Obat Anti Tiroid
METHIMAZOLE
•Indikasi : hipertiroidisme
•Kontraindikasi : blocking replacement regimen tidak
Your Picture Here
boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.

•Indikasi : hipertiroidisme terutama untuk pasien muda,

•Bentuk sediaan : tablet 5 mg
persiapan operasi.
•Dosis dan aturan pakai : 30-60 mg/hari sampai dicapai
•Kontraindikasi : hipersensitivitas
eutiroid, lalu dosis cditurunkan menjadi 5-20 mg/hari; biasanya
•Bentuk sediaan : tablet 5 mg, 10 mg
terapi berlangsung 18 bulan. Sebagai blocking replacement
•Dosis dan aturan pakai : untuk pemblokiran total produksi
regimen, karbamizole 20 – 60 mg dikombinasikan dengan
hormon tiroid 25-40 mg/hari; kasus ringan 10 mg (2 x
tiroksin 50 -150 mg. Untuk dosis anak mulai dengan 15
sehari); kasus berat 20 mg (2 x sehari); setelah fungsi tiroid
mg/hari kemudian disesuaikan dengan respon.
normal (3-8 minggu) dosis perlahan-lahan diturunkanhingga
•Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri dosis pemelihara 5 – 10 mg/hari.
tenggorokan, sakit kepala, ada kecendrungan pendarahan, mual •Efek samping : alergi kulit, perubahan pada sel darah,
muntah, leukopenia. pembengkakan pada kelenjar ludah.
•Resiko khusus : penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun
karena PTU bisa menyebabkan hipoprotrombinemia dan
pendarahan, kehamilan dan menyusui (Lacy, et al, 2006).
Terimakasih