Obat-obat Rasio Ekstraksi Tinggi

Aldosteron Metoprolol Verapamil

Alprenolol Metirapon
Chlormetiazol Morfin
Hidrokortison Nitrogliserin CL ≈ CLh = LBF
Imipramin Nortriptilin
Isoproterenol Pentazosin
Labetalol Fenilefrin
Lidokain Propranolol
Lorkainid Propoksifen
Meperidin Salisilamid
p. 207, 210
 Obat-obat Rasio Ekstraksi Rendah
CL ≈ CLh = LBF x Eh

Asetaminofen Diazepam Oxazepam

Amobarbital Digitoksin Fenobarbital
Antipirin Griseofulvin Fenilbutazon
Azapropazon Heksobarbital Fenitoin
Chloramfenikol Isoniazid Prednisolon
ChlordiazepoksidLinkomisin Probenesid
Chlorpromazin Lorazepam Kinidin
Clindamisin Minosiklin Asam Salisilat
Sulfadimetoxin Teofilin Tiopental
Tolbutamid Warfarin Rifampisin
p. 208, 210
 Perubahan Farmakokinetik Obat Karena
Obat Bahan Alam – (1)

• Jus rimpang • Obat-obat Eh tinggi :

– Kunyit – Salisilamid
– Jahe – Propranolol
– Kencur – Verapamil
• Kurkuminoid

Terjadi kenaikan klirens , penurunan AUC dan Waktu-

paro eliminasi obat-obat Eh tinggi
 Perubahan Farmakokinetik Obat Karena
Obat Bahan Alam – (2)

• Jus daun sirih • Obat-obat Eh tinggi :

• Piperin – Salisilamid
– Propranolol
– Verapamil

Terjadi penurunan klirens , kenaikan AUC dan waktu-

paro eliminasi obat-obat Eh tinggi
 Bunga Kol vs Salisilat

• Ekstrak bunga kol : 10 g/kg, PO, 3 hari

• Na salisilat : 100 mg/kg, PO
• Hewan coba : Kelinci

• CL/F Kontrol = 1.85 ± 0.75

• Bunga kol = 4.78 ± 2.02
• Kenaikan clearance salisilat : 177 %
 Brokoli vs Kinidin

• Brokoli : 25 g/hari diberikan selama 4

dan 7 hari secara PO
• Kinidin sulfat : 10 mg/kg, PO
• Hewan coba : Kelinci

• Kadar kinidin dalam darah berkurang 78 %

dari kontrol
• Kenaikan clearance kinidin
 • Brokoli : 25 g/kg/hari (4 hari), PO
• Tolbutamid : 75 mg/kg, PO
• Hewan coba : tikus jantan SD

Param Satuan Kontrol + Brokoli

Vdss mL/kg 600 ± 5 796 ± 15

CL mL/jam/kg 79 ± 3 101 ± 2
AUC ug.jam/mL 970 ± 30 750 ± 20
Cmax ug/mL 100 ± 1 85 ± 2
 Onset dan Durasi Fenobarbital
• Brokoli : 50 mL/kg, PO, 7-kali pemberian
• Fenobarbital: 20 mg/kg, PO
• Hewan uji : mencit jantan Balb/c
• Parameter : daya hipnotik fenobarbital

Perlakuan Onset (menit) Durasi (menit)

Fenobarbital 35 ± 6 158 ± 26
Brokoli +
51 ± 7 76 ± 14
Fenobarb
 Kunyit vs Sefaleksin
• Jus rimpang Kunyit : 20 mL/kg PO
• Sefaleksin : 25 mg/kg IV
• Hewan coba : Tikus Wistar

• CL/F Kontrol = 2.30 ± 0.08

• Kunyit = 9.37 ± 1.56
• CLr/F Kontrol = 0.83 ± 0.06
• Kunyit = 4.44 ± 0.79

• Kenaikan clearance total & renal Sefaleksin karena percepatan

aliran darah sistemik
 Jus Seledri vs Sefaleksin

• Jus Seledri : 20 mL/kg PO

• Sefaleksin : 25 mg/kg IV
• Hewan coba : Tikus Wistar

• CLr/F Kontrol = 0.92 ± 0.07

• Seledri = 0.46 ± 0.08
• Fel % Kontrol = 36.19 ± 2.53
• Seledri = 20.66 ± 0.73

• Penurunan clearance renal & Fel sefaleksin akibat perlambatan

aliran darah sistemik.