INTERAKSI PADA PROSES METABOLISME

Induktor Enzym pada Metabolisme

AKIBAT INTERAKSI INDUKTOR CYP

• Meningkatkan sintesis enzym induktor

• Laju kecepatan metabolisme substrat meningkat 
• Kadarnya turun
• Efikasinya menurun

AKIBAT INDUKSI CYP

• Meningkaynta pembentukan metabolit yang bersifat

reaktif
•  Muncul efek toksik
INTERAKSI PADA PROSES METABOLISME
Induktor Enzym pada Metabolisme

Contoh interaksi

• Konstraseptik oral (Hormon estradiol)

• Dengan Rifampisin, deksametason 
• Kadar estradiol menurun  efikasi kontraseptik turun
• Asetaminofen (substrat CYP2E1
• Dengan Etanol, INH, Fenobarbital yang diberikan
secara kronik 
• Peningkatan metabolisme asetaminofen menjadi
metabolit reaktif  Meningkatkan resiko hepatotoksik
• Teofilin (substrat CYP1A1)
• Dengan hidrokarbon polisiklik aromatik pada sigaret
(induktor CYP1A2 atau jika diberikan bersama
karbamazepin (induktor)
• Meningkatkan metabolisme teofilin lebih tinggi
• Jika karbamazepin dihentikan tanpa mengubah dosis
teofilin  intoksikasi
Isoenzym CYP Beserta Contoh Substrat, Inhibitor dan Induktornya

ISOENZYM CYP SUBSTRAT INHIBITOR INDUKTOR

CYP2D6 Amitiriptilin Amiodaron Rifampisin
Β-bloker Celecoxib
Debrisokuin Difenhidramin
Fenasetin Flufenazin
Haloperidol Halofantrin
Kodein Klorpromazin
Metoprolol Kuinidin
Metoklopramid Metadon
Prokainamid Ranitidin
Propanolol Ritonavir
Tramadol Simetidin
Diadepam Fluoksetin Karbamazepin
Flunitrazepam indometasin Fenobarbital
CYP2C19 Heksobarbital Ketoconazol Prednison
Imimpramin Omeprazol Rifampisin
Klomipramin Probenesid
Lansoprazol Ritonavir
Kontraseptik oral Simetidin
Isoenzym CYP Beserta Contoh Substrat, Inhibitor dan
Induktornya

ISOENZYM CYP SUBSTRAT INHIBITOR INDUKTOR

CYP3A4/5 Astemizol Ketoconazole Dexametason
Asetaminofen Itrakonazol Etanol
Cisapride Eritromisin Rifampisin
Terfenadin Klaritromisin INH
Triazolam Grapefruit juice
Midazolam Ritonavir
Felodipin diltiazem
Karbamazepin
Simva/Lovastatin
CYP1A2 Teofilin Siproflokasin Rifampisin
Kofein Fluvoksamin Karbamazein
Klozapin Barbiturat
Walfarin Asap rokok
Charcoal grill-meat
INTERAKSI PADA PROSES EKSRESI

KAPAN TERJADI ???

1. Pada proses eksresi melalui empedu

2. pada sirkulasi enterohepatik,

3. Pada sekresi tubuli ginjal

4. Jika terjadi perubahan pH Urin