Kimia Medisinal

Kelompok 3
Anggota :
1. Arum Indah Cahyani (25195846A
2. Khofifah Maharani (25195825A)
3. Dimas Dwi Prasetyo (25195850A)
4. Zorathea Benita (25195844A)
5. Putri Nur Fitriyani (25195847A)
6. Eti Umaiati (25195839A)
7. Rahayu Wiji Astutik (25195836A)
8. Korneles Fredy Sewta (252195877A)
9. Denis Bayuaji Hermawan (25195872A)
10. Lina Agustiningrum (25195859A)
11. Ni putu yunia krisna (25195880A)
12. Neneng Putri Ristriana (25195858A)
13. Ahmad Nur Faozan (25195835A)
A. Jelaskan masing – masing tahap reaksi metabolisme

• Pada reaksi N-Dealkilasi (piperazine) = alkil terikat pada

atom N menghasilkan amina = lebih polar
• Terjadi penambahan gugus hidroksil (OH)= lebih polar
• Benzene (pyridine) = mengalami Reaksi N-Oksidasi pada
amina tersier. Kemudian mengalami reaksi hidroksilasi
(penambahan gugus hidroksil -OH) pada rantai atom no 3
sehingga lebih polar. Lalu terjadi reaksi N-Dealkilasi
(lepasnya alkil pada atom N) yang membuatnya jauh lebih
polar
• Pada Indane terjadi reaksi hidroxylasi pada rantai atom 3
(penambahan gugus OH) menjadi lebih polar. Kemudian
terjadi reaksi N-dealkilasi (pelepasan alkil pada atom N)
dan N-Oxidation  jauh lebih polar
 B. Apa Keuntungan dari struktur rancangan
 Dalam bentuk tersebut obat lebih mudah larut daripada bentuk yang
sebenarnya karena dalam fase I metabolisme terdapat reaksi
fungsionalisasi yaitu untuk penambahan gugus polar oksidasi, reduksi
dan hidrolisis.
 Dalam bentuk tersebut obat menjadi lebih polar daripada bentuk yang
sebenarnya, dalam fase II menghasilkan metabolit yang polar karena
terdapat reaksi konjugasi yang terjadi terhadap gugus nukleofil pada
obat.
 Berikatan secara reversible dengan HIV-protease yang menyebabkan
terhambatnya maturasi virus didalam sel terinfeksi.
Terima Kasih 