Diky Mudhakir
Pendahuluan
Definisi:
Sediaan padat yang ditujukan untuk diberikan
melalui rektum, vagina, uretra; baik meleleh
ataupun terlarut dan mempunyai efek terapetik
lokal ataupun sistemik.
Suppositoria rektal:
Panjang sekitar 3,2 cm,
Bentuk silindris, torpedo
Beratnya untuk dewasa c.a 2 g, anak-anak dan
bayi c.a 1 g (bentuk seperti pensil)
Suppositoria vaginal (pessari):
Bentuk globular, oviform
Beratnya c.a 5 g
Efek lokal
Suppositoria akan meleleh, melunak atau
terlarut dan melepaskan obat.
Suppositoria vaginal:
Kontrasepsi (mis. Nonoxynol-9)
Antiseptik
Antivaginitis (mis. Trichomonacides untuk
patogen Trichomonas vaginalis, Candida
albicans)
Suppositoria uretral:
Antibakteri
Anestetik lokal preparatif
Efek sistemik
Rektum sering digunakan sebagai tempat
absorpsi secara sistemik, lain halnya dg vagina.
50-70% obat akan diabsorpsi dalam sirkulasi
darah setelah dimasukkan ke dalam rektal.
2. Basis hidrofilik
@ Basis glisero-gelatin
@ Polimer polietilen glikol (PEG,
macrogols,
carbowax)
Persyaratan basis:
10. Ekonomis
11. Non-toksik
12. Tidak mempunyai bentuk metastabil
13. Dapat dimanufaktur dengan pencetakan
secara manual atau mesin
Basis lemak
Basis lemak original: oleum cacao, mengandung
asam oleat yang tidak jenuh
Kerugian:
Mempunyai sifat polimorfik
Kontraksi yang tidak cukup pada proses
pendinginan
Titik pelunakan yang rendah
Tidak stabil secara kimia
Kekuatan absorpsi zat aktif rendah
Theobroma oil, oleum cacao
2 jenis gelatin:
1. Gelatin A untuk asam/ zat kation
2. Gelatin B untuk zat aktif bersifat
basa/anion
Basis glisero-gelatin:
1. Bersifat laksatif
2. Banyak proses perlakuan yang harus dihadapi
3. Bersifat higroskopis (dari gliserin)
4. Inkompatibilitas dengan asam tannat
5. Pada pemanasan tinggi (overheat): gliserin
melepaskan gas toksik volatil
PEG
Produk sintetik
Mis. PEG 400, PEG 1500, PEG 4000
Keuntungan:
1. TL 40 C
2. Lambat meleleh dan melepaskan zat aktif juga lambat
3. Dapat dilakukan kombinasi PEG untuk mendapatkan
basis yang cocok
4. Viskositas tinggi
Kerugian:
1. Inkompatibilitas dengan garam bismut, tanin, fenol,
mengurangi aktivitas antimikroba, melarutkan beberapa
plastik
2. PEG BM tinggi menyebabkan pelepasan zat aktif rendah
Zat aktif
Faktor yang mempengaruhi formulasi zat aktif:
1. Kelarutan dalam air dan basis
Bentuk: terlarut atau tersuspensi
Koefisien partisi basis/air tinggi
konsentrasi di basis tinggi kecenderungan
meninggalkan basis rendah kecepatan
pelepasan ke cairan rektum lambat
absorpsi lambat
Kelarutan obat dan formulasi supositoria
Kelarutan dalam Pilihan basis
Lemak Air
Rendah Tinggi Basis lemak
Tinggi Rendah Basis larut air
Rendah Rendah Intermediate
Kerugian:
Panas
Peralatan: membutuhkan cetakan
Memerlukan penghitungan khusus
Proses pembuatannya melibatkan:
Pelelehan basis
Inkorporasi zat aktif
Penuangan lelehan ke dalam cetakan
Pengeluaran supositoria dari cetakan
Cetakan supositoria
Tersedia di perdagangan variasi jumlah (6, 12, 48
lubang), bahan (stainless steel, alumunium,
plastik)
Penanganan terhadap
cetakan: goresan pada
cetakan stainless steel
berefek pada penampilan
supositoria
Lubrikan pada cetakan
1 2
3 1 = Bahan dilelehkan dan
dituangkan ke cetakan
2 = Cetakan supositoria
dipisahkan setelah proses
pendinginan
3 = Supositoria dikeluarkan
dari cetakan
2. Metode Kompresi
Pembuatan supositoria dengan pengkompresian
Kerugian:
3. Metode Hand Rolling dan Shaping
A historical part of the art of the pharmacist.
Dilakukan dengan menggunakan basis oleum cacao.
Keuntungan:
Tidak membutuhkan peralatan canggih
Tidak memerlukan penghitungan khusus
Tidak menggunakan pemanasan
Kerugian:
Sulit pada proses pembuatannya
Nilai estetika penampilan supositoria yang
diharapkan: kurang
Pengujian supositoria
1. Pengujian jarak lebur (macromelting range test)
Pengukuran waktu yang diperlukan supositoria
untuk meleleh saat dicelupkan dalam penangas
air bersuhu 37oC.
2. Uji penetrasi
Untuk mengontrol kualitas supositoria atau
mengukur stabilitas fisik terhadap waktu.
Supositoria ditempatkan dalam suatu chamber yang dicelupkan
Densitas
Volume kontraksi
Lubrikan
Faktor bilangan pengganti