WELCOME

To our presentation...

DRUG DELIVERY
O
SYSTEM
SISTEM PENGHANTAR OBAT MELALUI SAWAR DARAH OTAK

14 (FOURTEEN)
Start Presentation Now…

S TA R T !
 OUR TEAM

Anisa Rezi Ritami Pira Pitrana Dewi Sofnia Putri

1848201015 1848201062 1848201065

Tuti Habibil Jannah Rezky Adinda

1848201050 1848201063
Drug Delivery System Across The Brain Barrier

Anatomi Barrier Absorbsi Peningkatan Pengembangan

fisiologi sistem Obat melalui Absorbsi Obat Sistem penghantar
saraf sawar otak Melalui Sawar obat melalui sawar
Otak otak
Sistem Saraf
Otak & Sumsum Tulang
Belakang
Barrier absorbsi obat melalui sawar otak
Sawar otak
jembatan antara sirkulasi darah dan otak,
terdiri dari selapis endotel tanpa fenestrasi
dan vesikel sitoplasma.
Otak orang dewasa memiliki lima antarmuka
penghalang utama yang melindungi SSP :
Penghalang darah-otak (BBB), Barier
arachnoid , Darah-CSF, Organ
sirkumventrikular (CVO) dan ependym.
Ada 4 mekanisme transportasi molekul ke
otak secara fisiologis :
1. Transfer pasif atau difusi
2. Mediasi protein karier
3. Transporter efluks dengan ikatan ATP
4. Sistem transportasi untuk makromolekul
 Transport obat yang melintasi sawar otak dapat dilakukan dengan metode in
vivo dan dilakukan dengan injeksi IV lewat intra serebral maupun infus. Kinetika
perpindahan senyawa zat terlarut dari otak ini dapat ditentukan dengan metode
efflux brain atau yang lebih dikenal dengan metode perpindahan senyawa
melewati otak. Dengan tidak signifikannya metabolisme obat didalam otak maka
hasil Permeabilitas dan surface area obat menjadi mudah untuk keluar masuk
melintasi sawar otak dan Obat yg bertukar dengan plasm akan semakin banyak
sehingga kadar obat bebas didalam sel-sel otak dapat ditentukan.
Blood Brain Barrier (BBB) bertindak tidak hanya sebagai penghalang fisik
(mencegah kebocoran yang tidak diatur), badan sekretori dan penghalang
metabolisme (lokalisasi dan pelepasan enzim tertentu), tetapi juga sebagai
antarmuka selektif (lokalisasi transporter spesifik ke sisi luminal atau abluminal)
untuk pengangkutan molekul ke dalam SSP melalui mekanisme seperti difusi
pasif atau difasilitasi serta transpor.
Peningkatan Absorpsi Obat Melalui Sawar Otak

Pendekatan non-invasif yang biasa dilakukan untuk

meningkatkan penghantaran obat ke otak, adalah
dengan metode lipidisasi obat. Metode lipidisasi
dilakukan dengan cara gugus fungsional polar pada
obat akan ditutupi dengan gugus non-polar,
mengubah obat yang larut dalam air menjadi
"prodrug" lipofilik.
 Note :
Morfin
Morfin yang jauh lebih polar
daripada heroin secara efektif
akan terkunci ke dalam otak
karena tidak dapat berdifusi
Morfin Serapan kembali ke seluruh BBB.
Prinsip penguncian ini adalah
rendah
Penekatan Lipidisasi : fitur utama dari pendekatan
prodrug untuk pengiriman SSP
a. Morfrin + O- Kodein
Metilasi menghasilkan pelepasan dua ikatan
hidrogen dan meningkatkan
permeabilitas BBB sepuluh kali
lipat
b. Morfrin + O- Heroin
Asetilasi heroin akan meningkatkan
permeabilitas BBB sekitar 100 kali
lipat dibandingkan dengan senyawa
induk morfin.    
Pengembangan sistem penghantar obat melalui sawar otak

Nanopartikel merupakan partikel koloid padat dengan ukuran 1 sampai

1000 nm, terdiri dari makromolekul yang bervariasi yang mana efek obat bisa
diabsorpsi, diperangkap atau diikat secara kovelen.
• kegunaan memfasilitasi pembawa penghantaran obat baru ke jaringan
melalui tubuh
• Mekanisme, menutupi barrier membran, memelihara stabilitas obat
karena sifatnya sebagai pembawa obat koloid. Sewaktu nanopartikel
mencapai jaringan yang diinginkan, obat akan dilepaskan secara
desoprsi, difusi melalui matrik nanopartikel atau dinding polimer,
dengan erosi nanopartikel, atau beberapa kombinasi dari salah satu atau
keseluruhan mekanisme.
 Daftar Pustaka
Budiarsa, I. K., Susilawathi, N. M., Yaputra, F., & Widyadharma, I. P. E. (2019). Sawar Otak. Callosum Neurology, 2(1), 14–18.
https://doi.org/10.29342/cnj.v2i1.54
Chalik, R. (2016). Anatomi dan Fisiologi Manusia. 148, 148–162.
Dwi dan Abdul. (2011). Pengantar Kimia Komputasi. Lubuk Gung Press.
Lipinski CA, Lombardo F, Segawa T, K. D. (2021). Experimental and Computational And, Approaches To Estimate Solubility and
Permeability in Drug Discovey. Development Setting. Adv Drug Deliv Rev. 46:
Mahadewa, T. G. B. (2011). Saraf Perifer. Undang-Undang Republik Nomor 5 Tahun 2011, 8, 1–6.
Muljono, A. G. (2016). Sawar Darah Otak: Karakteristik Molekuler Dan Model in Vitro Kultur Pada Aparatus Transwell. Neurona,
33(No.2), 141–149.
Pandit, R., Chen, L., & Götz, J. (2020). The blood-brain barrier: Physiology and strategies for drug delivery. Advanced Drug Delivery
Reviews, 165–166, 1–14. https://doi.org/10.1016/j.addr.2019.11.009
Pardridge, W. M. (2016). CSF, blood-brain barrier, and brain drug delivery. Expert Opinion on Drug Delivery, 13(7), 963–975.
https://doi.org/10.1517/17425247.2016.1171315
Pavan, B., Dalpiaz, A., Ciliberti, N., Biondi, C., Manfredini, S., & Vertuani, S. (2008). Progress in drug delivery to the central nervous
system by the prodrug approach. Molecules, 13(5), 1035–1065. https://doi.org/10.3390/molecules13051035
Sari, M. J. A. (2021). Modul Pembelajaran Anatomi Fisiologi Tubuh Manusia.
Syahputra, G., Ambarsari, L., Sumaryada, T. (2014). Simulasi Docking Kurkumin Enol Bisdemetoksikurkumin Dan Analognya Sebagai
Inhibitor Enzim Lipoksigenase. Jurnal Biofisika 10(1): 55-67.
Syukri, Y. (2018). SISTEM PENGHANTARAN OBAT MELEWATI BARRIER DARAH OTAK Yandi Syukri Laboratorium Teknologi Farmasi
Universitas Islam Indonesia Jogjakarta. 28–35.
Wahyuningsih, H. P. (2017). Anatomi Fisiologi. 148, 148–162.
 
THANK
O
YOU