Klasifikasi

Berdasarkan terjadinya ;
1. alami : - gol Phenantren (morfin, codein)
- gol Benzylsoquinolin (papaverin,Thebain)
2. semisintetik : - Derivat morphin (Dyhidromor
phone morphinone)
- heroin
- Derivat thebain (etorphine)
3. sintetik : - gol morphinan (levorphanol)
- gol diphenylpropilamin (metadon)
- gol benzomorphan (pentazocin)
- gol phenilpiperidin( meperidin,fentanyl)
Berdasarkan sifat aksinya :
1. Agonis :
(morfin,meperidin,fentanyl,codein,me
tadon,heroin,tramadol)
2. Agonis-antagonis : (Pentazocin,Butarphanol,
nalbuphin)
3. Antagonis : (Naloxon,Naltrexon)
Mekanisme aksi
Opioid berikatan dengan reseptor spesifik pada CNS
dan pada jaringan perifer
Dikenal 4 jenis reseptor opioid (mu, kappa,delta,sigma)
Efek farmakologi tergantung pada : jenis reseptor yg
terikat, affinitas ikatan, dan jenis resptor yg teraktifasi.
Efek utama aktifasi reseptor opioid adalah
menghambat pelepasan neurotransmitter presynaps
(acetilkholin, substansi P).
Tabel 1:Klasifikasi reseptor opioid
Reseptor Efek klinis agonis
Mu Supraspinal analgesi (mu-1) Morfin
Depresi respirasi (mu-2) Met-enkefalin
Ketergantungan fisik Beta-endorfin
Kekakuan otot fentanyl
Kappa Sedasi Morfin
Spinal analgesia Nalbufin
Butorfanol
Dynorfin
Oxycodon
Delta Analgesia Leu-enkefalin
Behavioral Beta-endorfin
epileptogenic
Sigma Disforia Pentazocin
Halusinasi Nalorfin
Stimulasi respirasi Ketamin
farmakokinetik
 ABSORBSI
- morphine dan meperidin intramuskuler,
absorbsi cepat dan komplit, dengan puncak
didalam plasma tercapai setelah 20 - 60 menit.

Fentanyl memiliki berat molekul rendah dan

kelarutan lemak yang tinggi juga memungkin
kan absorbsi transdermal ( Fentanyl patch )
• Distribusi
BIOTRANSFORMASI

Sebagian besar opioid mengalami

biotransformasi di hepar.

Karena ratio ektraksi hepatiknya yang tinggi

menyebabkan kliren nya tergantung pada
aliran darah hepatik
EKSKRESI

Produk akhir dari morphine dan meperidine

dikeluarkan lewat ginjal, sedikitnya 10 % lewat
sistem biliar.

Karena 5 - 10 % morphine dikeluarkan dalam

bentuk tidak berubah dalam urine, gagal ginjal
dapat memperpanjang durasi aksi.
Tabel 2 : Dosis dan Pemakaian
Agent Pemakaian Rute dosis
Morfin Premedikasi Im 0,05-0,2 mg/kg
Anestesi intraoperasi Iv 0,1-1 mg/kg
Analgesi post operasi Im 0,05-0,2 mg/kg
iv 0,03-0,15 mg/kg
Meperidin Premedikasi Im 0,5-1 mg/kg
Anestesi intraoperasi Iv 2,5-5 mg/kg
Analgesi postoperasi Im 0,5-1 mg/kg
iv 0,2-0,5 mg/kg
Fentanyl Anestesi intraoperasi Iv 2-150 mcg/kg
Analgesi post operasi iv 0,5-1,5 mcg/kg
Sulfentanyl Anestesi intraoperasi iv 0,25-30 mcg/kg
Alfentanyl Loding dose Iv 8-100 mcg/kg
Maintenance infusion iv 0,5-3 mcg/kg
Remifentanyl Loading dose Iv 1 mcg/kg
Maintenance infusion Iv 0,5-20 mcg/kg
Analgesi post op/sedasi iv 0,05-0,3/kg
Efek pd organ
agent HR MAP Vent B dil CBF CMRO2 ICP

meperidin + --- - - -

Morfin - --- - - -

Fentanyl -- - --- 0 - - -

Sufentanyl -- - --- 0 - - -

Alfentanyl -- -- --- 0 - - -

Remifenta -- -- --- 0 - - -
nyl
 lnteraksi Obat

Kombinasi opioid - terutama meperidine -

dan monoamine oxidase inhibitor mungkin
mengakibatkan henti nafas, hipertensi atau
hipotensi, koma dan hyperpirexia.

Barbiturate, benzodiazepine dan obat depresi

sistem saraf pusat lainnya jika diberikan
bersamaan dengan opioid bisa mempunyai
efek sinergis terhadap kardiovaskuler,respirasi
dan sedasi.
Terimakasih