INTRA PERKUTAN

REGULER PAGI B
 DEFINISI

Penyerapan perkutan merupakan gabungan

fenomena suatu senyawa dari lingkungan luar
kebagian kulit sebelah dalam dan fenomena
penyerapan dari struktur kulit ke dalam peredaran
darah atau getah bening.
Istilah "perkutan" menunjukan bahwa proses
penembusan terjadi pada lapisan epidermis dan
penyerapan dapat terjadi pada lapisan epidermis yang
berbeda.
Anatomi Kulit
a. EPIDERMIS, Dua bagian:

1. Stratum Korneum (Lapisan Tanduk)

2. Stratum Lucidum (Zone Barrier)

3. Stratum Granulosum ( Lapisan Granular)

4. Stratum Malpighii ( Lapisan Sel prickle)

5. Stratum Germinativum (Lapisan Sel Basal)

b. DERMIS

c. HIPODERMIS
 Pokok Bahasan
01 02 03
Dasar pemberian sediaan Tantangan yang Faktor apa yang
menghalangi efektifitas mempengaruhi
bioavailabilitas
sediaan
 01
Dasar Pemberian Sediaan
 RUTE PEMBERIAN

1.Lokal:
Obat-lapisan luar kulit diharapkan sedikit/tidak terjadi
absorpsi

2. Sistemik-transdermal delivery system: Formulasi

yang dipakai secara topikal, dimaksudkan untuk
menghantar bahan aktif kesirkulasi sistemik
 02
Tantangan yang
menghalangi efektifitas
Tantangan yang menghalangi efektifitas
pemberian obat
Tantangan utama yang menghalangi efektivitas dari
penghantaran obat topikal adalah rendahnya penetrasi melalui kulit.
Kulit mempunyai tiga lapisan yaitu epidermis, dermis, dan
hipodermis (jaringan subkutan).
 03
Faktor Bioavailabilitas
Faktor yang mempengaruhi biovailabilitas sediaan
intra perkutan:

01 02
Anatomi Fisiologi - Kondisi

04 03
Formulasi-
Patologi
Fisikokimia
Faktor
Anatomi
Faktor-faktor yg dapat mengubah
ketersediaan hayati zat aktif dalam
sediaan yg dioleskan pada kulit:

03. Penahanan dalam

01. Lokalisasi Sawar 02. Jalur Penembusan struktur permukaan kulit
dan penyerapan perkutan
01. Lokalisasi Sawar

Kulit mengandung sejumlah bentukan bertumpuk dan spesifik yg

dapat mencegah masuknya bahan-bahan kimia, disebabkan adanya:
1) Lapisan tipis Lipida pada permukaan kulit.
2) Lapisan tanduk
3) Lapisan epidermis malfigi
02. Jalur Penembusan

 Kulit,
 Aneksa kulit
 Kelenjar sudoripori,
 Polisebasea,
03. Penahanan dalam struktur permukaan kulit dan
penyerapan perkutan

 Penumpukan senyawa yang digunakan setempat pada struktur

kulit, terutama pada lapisan tanduk (stratum corneum).
 Disebabkan karena dalam struktur kulit terdapat suatu daerah depo
(lapisan tanduk epidermis, dermis dan hipodermis), dan dari tempat
itulah zat aktif dilepaskan perlahan.
Faktor
Fisiologi-Kondisi
 1. Keadaan dan umur kulit

• Kulit yang utuh merupakan suatu sawar yang efektif. Efektifitas

sawar akan berkurang bila terjadi perubahan dan perusakan pada
sel lapisan induk.
• Kadar hidrokortison yang melintasi kulit akan berkurang bila
lapisan tanduk berjamur dan akan meningkat pada kulit dengan
eritematosis.
• Difusi kulit juga tergantung pada umur pasien, pada kulit anak-
anak lebih permeabel dibandingkan dengan kulit orang dewasa.
 2. Aliran Darah

• Perubahan debit darah ke dalam kulit akan mengubah kecepatan

penembusan molekul 
• semakin banyak aliran darah, kecepatan penembusan molekul
akan semakin baik 
• bila kulit atau bila zat aktif digunakan secara ionoforesis, jumlah
yang menembus jauh lebih banyak dan peranan debit darah
menjadi faktor yang menentukan 
• Pemakaian setempat kortikosteroid → penyempitan pembuluh
darah kulit → mengurangi kapasitas alir darah → mendorong
efek depo 
 3. Tempat Pengolesan
• Jumlah yang diserap untuk suatu molekul yang sama akan berbeda
tergantung pada susunan anatomi dari tempat pengolesan.
• Perbedaan ketebalan kulit, tebalnya beragam antara 9 µm untuk
kulit scrotum sampai 600 µm untuk kulit telapak tangan dan kaki.
• Ketebalan membrane menyebabkan peningkatan waktu laten
untuk mencapai keseimbangan konsentrasi pada lapisan tanduk.
• Permeabilitas kulit terhadap suatu senyawa akan meningkat secara
berurutan.
 4. Kelembaban dan suhu

• Pada lapisan normal kandungan air dalam lapisan tanduk rendah

yaitu 5-15%.
• Pembalut impermeable menyebabkan terjadi peningkatan luas
permukaan kulit sebesar 17%, peningkatan suhu setempat dan
kelembaban relative.
• Secara in vivo, suhu kulit yang diukur pada keadaan normal, relatif
tetap dan tidak berpengaruh pada peristiwa penyerapan.
• Secara in vitro, pengaruh suhu dapat diatur untuk meningkatkan
penyerapan
• Semakin tinggi suhu akan meningkatkan permeabilitas kulit.
Faktor
Patologi
Dermatitis basah dan kering:
Dermatitis kering dan basah adalah kontak
alergi dapat terjadi karena bahan pengawet,
pengharum, pelarut, sunscreen dan unsur lain.
Contoh bahan yang mungkin menyebabkan
dermatitis kontak alergi adalah lanolin, propilen
glikol dan vitamin e.
○ Kasus Dermatitis

1. Penderita dermatitis basah :

menghindari sediaan dengan bahan dasar padat / kering maka

dapat di gunakan bahan dasar cair / basah, misalnya kompres

2. Penderita dermatitis kering :

menghindari sediaan dengan bahan dasar cair / basah maka

dapat di gunakan bahan dasar padat / kering, misalnya salep
Faktor Fisikokimia
 2. Solubilitas / Kelarutan
1. Koefisien Partisi
bahan obat

3. Ukuran dan Bentuk

4. Iontoforesis
Partikel
Faktor
Formula
 01. Konsentrasi Zat Aktif
Jumlah zat aktif yang diserap pada setiap
satuan luas permukaan dan satuan waktu
adalah sebanding dengan konsentrasi
senyawa dalam media pembawa
02. Surfaktan dan Emulsi
Kerja surfaktan terhadap peningkatan
penembusan sering menyebabkan iritasi
yang diikuti dengan kerusakan sawar
kulit. Selain itu dinyatakan juga bahwa
permeabilitas epidermis akan meningkat
bila kontak dengan surfaktan anionik dan
kationik berlangsung lebih lama.
 03. Bahan Peningkat (enhancher)
absorbsi zat aktif
Isitilah peningkat (enhancher) penembusan
(penetrasi), dipakai untuk bahan yang
mempunyai efek langsung terhadap
permeabilitas dari sawar (barrier) kulit.
Pelarut-pelarut organik telah terbukti dapat
meningkatkan kecepatan penetrasi baik
bahan yang larut dalam air atau bahan yang
larut dalam lemak.
04. Interaksi Pembawa (vesicle) dengan
model membran kulit pada proses
permiasi
stratum corneum mempunyai sifat alamiah
yang sangat kompleks dan interaksinya
dengan pembawa.
Membran polimer sederhana
membutuhkan kondisi penanganan yang
lebih baik, yang dapat diperoleh dalam
bentuk dan ketebalan yang bervariasi dan
digambarkan hanya mengalami sedikit
perubahan dalam permeabilitas.
Yang perlu diperhatikan dalam formulasi sediaan
topikal

01. Karakteristik 02. Karakteristik fisik 03. Stabilitas kimia, fisika

fisikokimia bahan aktif bahan aktif dan mikrobiologi

04. Toksisitas zat 05. Data biofarmasi 06. Sifat bahan tambahan
aktif
Daftar Pustaka

Ansel, H . 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta : UI Press. Pp. l377-378.

Lachman, L., Lieberman, A.H., Konig, L.J.1994. Teori dan Praktek Farmasi
Industri. Edisi II. Jakarta : UI Press. pp. 1029-1088.

Martin, A., Swarbick, J., dan A. Cammarata. 1993. Farmasi Fisik 2. Edisi III.
Jakarta: UI Press. Pp. 940-1010, 1162, 1163, 1170.

Team meddical mini notes. 2017. Basic Pharmacology& Drug Notes. Makasar: MMN Publising
Thanks
CREDITS: This presentation template was created by
Slidesgo, including icons by Flaticon, and infographics &
images by Freepik