OBAT

ANTIHIPERTENSI
BAGIAN FARMAKOLOGI DAN
TERAPI

Hypertension

Category

Systolic(mmHg)

Diastolic(mmHg)

optimal

<120

<80

normal

<130

<85

highnormal

130139

8589

Hypertension
stage1

140159

9099

stage2

160179

100109

stage3

_>180

>110
_

STRATEGI TERAPI

TENSI

RiskgroupA

RiskgroupB

Highnormal
(130139/8589)

Modifikasi
Gayahidup

Modifikasi
Gayahidup

Stage1
(140159/9099)

Modifikasi
Gayahidup

Modifikasi
Gayahidup
Sampai6bln

OBAT
Stage2
(160179/100109)

OBAT

RiskgroupC
Modifikasi
Gayahidup
OBAT

OBAT

PENGATURAN TEKANAN DARAH

Sistim Renin-angiotensin

PENGATURAN TEKANAN DARAH

KONTROLSARAFSIMPATIS

PENGATURAN TEKANAN DARAH

Pengaturancairanolehginjalretensi.diuresis
Sistimreninangiostensinaldosteron
Pengaturansarafotonomsimfatis:reseptordan
adrenergik
Pengaturansistimsarafpusat

OBATANTIHIPERTENSI
Sangatefektifmenurunkantekanandarah
Biasanyatidakmenghilangkanpenyakitdasarnya
Penggunaanobatseumurhidupataumodifikasi

DIURETIK

Salahsatuobatyangpalingumum,efektifdantidakmahal.
menghambatreabsorbsicairandangaramolehtubulus
ginjal.
Mekanismepenurunantekanandarahjangkapanjang
masihbelumterlalujelas.

Sirkulasi Ginjal

DIURETIK YANG SERING

DIGUNAKAN

Thiazides and Thiazide Analogs

Bendroflumethiazide, hydrochlorothiazide,

indapamide

Loop diuretics
Furosemide, bumetanide, torasemide (long half-life)

Potassium-sparing diuretics (Diuretik hemat

kalium)
Amiloride, spironolactone, triamterene

Carbonic anhydrase inhibitors

Acetazolamide

CATATAN
Efek

samping diuretik sangat jelas

berhubungan dengan kehilangan
cairan dan elektrolit
Manula paling sensitif terhadap ESO
Diresepkan terutama atas indikasi
hipertensi, gangguan keseimbangan
cairan dan insufisiensi CV
Thiazid sebagai antihipertensi,
sangat kecil menimbulkan efek
diuretik

KOMPOSISI ELEKTROLIT URIN SELAMA PENGGUNAAN OBAT DIURETIK

Volume pH
(ml/min)

Na+ K+

Cl+ HCO3-

(mM)

Kontrol

50

15

60

Mannitol

10

6.5

90

15

110

Acetazolamide

8.2

70

60

15

120

Benzothiadiazides
(thiazides)

7.4

150

25

150

25

High-celling diuretics

140

10

155

Potassium-sparing
diuretics
Aminophylline

7.2

130

110

15

150

15

160

Source : Goodman and Gilmans The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8 th ed. 1999

OBAT YANG BEREFEK PADA

SISTIM ANGIOSTENSIN
PenghambatEnzimAngiotensinConvertingEnzyme(ACE)

MEKANISME ACE Inhibitors MenghambatkonversiangiotensinImenjadiangiotensinII

Menghambatdegradasibradikinin
ACE
bradykinin
degradationproducts
)
n
tio

c
i
r
st
n
co UK
o
h AT
c
on B
r
(b

KARAKTERISTIK ACE Inhibitors -

Prot

ril
p
o
t
p
a
c

:
e
otyp

Sedikitatautidakmeningkatkandenyutjantung
menurunkanefekhipertrofiventrikelakibat
hipertensikronis
ESO:batuk,angioedemadanrash
Secaraumumsangataman
Efekkardioprotektif

ANTAGONIS RESEPTOR
ANGIOSTENSIN
MenghambatkerjaangiotensinIIdenganmengantagonis
reseptornya

EfeksamadenganACEInhibitor
Tidakterlalumempengaruhikininsehinggaefeksamping
Batukdanrushnyarendah
in
t
r
sa
o
l

:
e
p
ty
o
t
Pro

Beta Blockers

AntagonisKompetitifterhadapsarafsimpatis
norepinephrineandepinephrine.

BETA BLOCKER
Blokade

reseptor -1

Menurunkan konduksi SA node

Menurunkan kontraksi ventrikel

reseptor beta menghambat

pelpasan renin penghamatan sistim
renin angiostensin
Secara umum ditolerir oleh pasien
ESO : bronkokonstriksi serangan asma
(blokade beta-2)
Prototip : propranolol
Blokade

PENGHAMBAT KANAL
KALSIUM
Mengikat

reseptor kanal Ca pada otot jantung

dan pembuluh darah
Mencegah influk ion Ca kedalam otot polos
jantung dan pembuluh darah menurunkan
kontraksi (menyebabkan vasodilatasi) dan
denyut jantung
Efek samping ringan
Bisa menyebabkan sinus takikardi akibat respon thd

vasodilatasi
Sering

dikombinasikan dengan blocker

Contoh :
Nifedipin
Felodipin

ALPHA ADRENERGIK BLOCKER

ReseptorAlpha1adrenergicpadaototpolosmemediasi
vasokonstriksi.

ALPHA ADRENERGIK BLOCKER

Efek

samping

Hipotensi ortostatik
Takikardi

Blokade

reseptor alfa adrenergik

menyebabkan vasodilatasi arteri dan
vena
Biasanya dikombinasikan dengan
diuretik dan betha blocker
Contoh : Prazosin

DIRECT-ACTING
VASODILATOR
Langsung

merelaksasi otot polos vaskuler

Kerja cepat umum digunakan untuk
kasus emergensi
Efek samping

Reflek takikardi
Udem

Kombinasi dengan blocker dan diuretik

Contoh

Nitroglycerine
Sodium Nitrofrusid

Direct-Acting Vasodilators
Nitrovasolatorsmelepasnitricoxide(NO)

Aktivasiguanylatecyclase

[cGMP]

StimulasicGMPdependentkinasedan
menurunkancytosolic[Ca+2]

RELAKSASIOTOTPOLOSVASKULER

OBAT BEKERJA PADA SSP

EfekantihipertensitimbulakibatkerjaobatpadaSSP
Menyebabkanpenurunanaktivitassarafsimpatis
Prototip:clonidine

OBAT BEKERJA PADA SSP

Klonidin

mengaktivasi reseptor alfa-2

dan imidazolin pada pusat
vasomotor medula oblongata
menyebabkan penurunan aktivitas
simpatis
Menurunkan denyut jantung dan
curah jantung penurunan tekanan
darah
Dipertimbangkan sebagai obat
antihipertensi lini ke 2 atau pada

OBAT BEKERJA PADA SSP

Keuntungan

: tidak menyebabkan
hipotensi postural
Efek samping
Rebound hipertensi pd penghentian

mendadak
Mulut kering
Sedasi

See U