6-18 Other Antimycobacterial drugs

Obat

antimikobakteri

adalah

senyawa

yang

digunakan

untuk

pengobatan penyakit parasit yang disebabkan oleh mikobaterium. Ada

dua spesies mikobakteri yang sangat penting yaitu Mycobacterium
tuberkulosis dan Mycobacterium leprae (Siswandono, 2008).
1. Obat

antituberkulosis,

mengobati

infeksi

adalah

yang

obat

yang

disebabkan

digunakan

oleh

untuk

Mycobacterium

tuberkulosis suatu basil Gram-positif.

2. Obat antilepra, adalah senyawa yang digunakan untuk pengobatan
infeksi yang disebabkan oleh Mycobacterium leprae (Tjay, 2007).
Merupakan Obat Antimycobacterial lainnya yang tidak terklasifikasi pada
sub blok 6-06 antimycobacterial antibiotics.
6-180 Isoniazid
a. Definisi
Isoniazid atau isonikotinil hidrazid yang disingkat dengan INH.
Isoniazid secara in vitro bersifat tuberkulostatik (menahan perkembangan
bakteri) dan tuberkulosid (membunuh bakteri).
b. Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja isoniazid memiliki efek pada lemak, biosintesis
asam nukleat,dan glikolisis. Efek utamanya ialah menghambat biosintesis
asam mikolat (mycolic acid) yang merupakan unsur penting dinding sel
mikobakterium.
menurunkan

Isoniazid

jumlah

menghilangkan

lemak

yang

sifat

terekstrasi

tahan
oleh

asam

dan

metanol

dari

mikobakterium. Isoniazid mudah diabsorpsi pada pemberian oral maupun

parenteral. Kadar puncak diperoleh dalam waktu 12 jam setelah
pemberian oral. Di organ hati, isoniazid mengalami asetilasi dan pada
manusia kecepatan metabolisme ini dipengaruhi oleh faktor genetik yang
secara bermakna mempengaruhi kadar obat dalam plasma. Namun,
perbedaan ini tidak berpengaruh pada efektivitas dan atau toksisitas
isoniazid bila obat ini diberikan setiap hari.

c. Sediaan
Antibakteri ini tersedia 100 mg dan 300 mg tablet untuk pemberian
oral. tiap tablet juga mengandung sebagai bahan aktif : laktosa anhidrat,
kalsium stearat, koloid silikon dioksida, mikrokristalin selulosa, dan asam
stearat. Isoniazid secara kimia dikenal sebagai isonicotinyl hidrazin atau
hydrazide asam isonikotinat. Ini memiliki rumus empiris dari CHNO dan
berat molekul 137,14. Ini memiliki struktur sebagai berikut: Isoniazid tidak
berbau, dan terjadi sebagai tidak berwarna atau putih bubuk kristal atau
sebagai kristal putih. bebas larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol, dan
sedikit larut dalam kloroform dan dalam eter. Isoniazid secara perlahan
terkena paparan udara dan cahaya.
d. Indikasi

Untuk

Pengobatan

Tuberculos

adalah:

Isoniazid

digunakan

bersama dengan agen anti-tuberkulosis yang efektif lainnya. Tes

kerentanan terhadap obat harus dilakukan pada organisme awalnya
diisolasi dari semua pasien yang baru didiagnosis dengan TBC. Pasien
dengan paru Tuberculos adalah Tanpa Infeksi HIV.
e. Nama Dagang
Nama Dagang : Bacbutinh/Bacbutinh forta, Beniazide, Erabutol
Plus,

INH

Ciba,

Pehadoxin/Pehadoxin

INHA
Forte,

400,

Inoxin,

Pulna/

Kapedoxin,

Pulna

Forte,

Metham,
Pyravit,

Rimactazid/Rimactazid Paed, Rimcure 3-FDC/Rimcure Paed, Rimstar 4FDC, Santibi/Santibi Plus, Suprazid/Suprazid 300/Suprazid Forte.

6-181 Asam Para-amino Salisilat (PAS)

a. Definisi
Ditemukan tahun 1940, dahulu merupakan OAT garis pertama yang
disunakan bersama dengan isoniazid dan streptomycin; kemudian
kedudukannya digantikan oleh ethambutol. PAS memperlihatkan efek
bakteriostatik terhadap M. tuberculosis dengan menghambat secara
kompetitif pembentukan asam folat dari asam para-amino benzoat.
Penggunaan PAS sering disertai efek samping yang mencakup keluhan
saluran

cerna, reaksi

hipersensitifitas (10%

penderita), hipotiroid,

trombositopenia, dan malabsorpsi.

b. Struktur Kimia
4-Aminosalicylic acid

c. Aktivitas antibakteri
Obat ini bersifat bakteriostatik. In vitro sebagian besar strain M.
tuberculosis sensitif terhadap PAS dengan kadar 1 mg/ml. Aktivitas
antimikroba PAS sangat spesifik terhadap M. tuberculosis saja. Sebagian
mikobakterium antipik tidak dihambat oleh obat tersebut. Efektivitas obat
ini kurang bila dibandingkan dengan streptomisin, isoniazid, dan
rifampisin. Pengobatan dengan PAS saja manfaatnya sangat kecil.

d. Mekanisme kerja
PAS mempunyai rumus molekul yang mirip dengan asam para
aminobenzoat (PABA). Mekanisme kerjanya sangat mirip dengan
sulfonamide. Karena sulfonamide tidak aktif terhaadap tuberculosis dan
PAS tidak efektif terhadap kuman yang sensitif terhadap sulfonamide,
maka ada kemungkinan bahwa enzim yang bertanggung jawab untuk
biosintesis folat pada berbagai macam mikroba bersifat spesifik.
e. Resistensi
Secara umum resistensi in vitro terhadap PAS lebih sukar terjadi
dibandingkan streptomisin. Resistensi terhadap PAS juga terjadi pada
pasien yang sedang dalam pengobatan, walaupun terjadinya lebih lambat
ketimbang streptomisin.
f. Farmakokinetik
PAS mudah diserap melalui saluran cerna. Obat ini mencapai kadar
tinggi dalam berbagai cairan tubuh kecuali dalam cairan otak. Masa paruh
obat sekitar satu jam. 80% PAS dieksresi melalui ginjal, 50% diantaranya
dalam bentuk terasetilasi. Pasien dengan infusiensi ginjal tidak dianjurkan
menggunakan PAS karena ekskresinya terganggu.
g. Efek samping
Insidens efek samping pada pemberian PAS hampir mencapai
10%, gejala yang agak menonjol ialah mual dan gangguan saluran cerna
lainnya. Pasien tukak peptik tidak dianjurkan menggunakan obat ini.
Reaksi hipersensitivitas umumnya terjadi dengan gambaran seperti
demam, kelainan kulit yang disertai demam ataupun sakit sendi. Kelainan
darah seperti leukoponia, agranulositopenia, eosinofilia, limfositosis,
sindrom mononukleosis atipik, dan trombositopenia pernah dilaporkan.
h. Sediaan dan posologi
PAS terdapat dalam bentuk tablet 500 mg yang diberikan dengan
dosis oral 8-12 g sehari, dibagi dalam beberapa dosis.

6-182 Ethionamide
a. Definisi
Ethionamide
menghambat

atau

adalah

agen

menghentikan

antibakteri.
pertumbuhan

Ia

bekerja
sel-sel

dengan

TB,

yang

menghasilkan kematian sel. Hal ini dijual di bawah nama merek Trecator
atau Trecator SC oleh Wyeth Pharmaceuticals yang dibeli oleh Pfizer pada
tahun 2009. Etionamid adalah bagian dari kelompok obat yang digunakan
dalam pengobatan TB yang resistan terhadap obat yang disebut
thioamides. Hal ini digunakan sebagai bagian dari rejimen pengobatan,
umumnya melibatkan 5 obat, untuk mengobati MDR dan XDR TB.
Etionamid digunakan sebagai bagian dari rejimen standar Afrika Selatan
untuk mengobati TB MDR. Telah diusulkan untuk digunakan dalam
kombinasi dengan gatifloksasin.
Etionamid menghambat sintesis peptida. Obat ini aktif terhadap
spesies

mikobakteri.

Mempunyai

sifat

bakteriostatik

terhadap

Mycobacterium tuberculosis. Selain itu juga aktif terhadap beberapa

bakteri, misalnya M. atipikal, M. kansasii dan beberapa strain M. avium
leprae yang kompleks.
b. Indikasi
Mengobati tuberkulosis (TBC) infeksi dalam kombinasi dengan obat
lain.
1. TBC
2. Leprosi
3. Kadang-kadang juga digunakan pada pasien tertentu dengan
kondisi medis, antara

lain:

a. Infeksi M. atipikal, seperti M. avium complex (MAC)

b. Kusta (penyakit Hansen)

c. Struktur Kimia
Etionamid (INN; nama kimia 2-ethylpyridine-4-carbothioamide)
adalah antibiotik yang digunakan dalam pengobatan TB. Hal ini ditemukan
pada tahun 1956. Hal ini pada Daftar Organisasi Kesehatan Dunia Obat
Esensial, obat yang paling penting yang perlu dalam sistem kesehatan
dasar.
ETH adalah prodrug yang harus menjalani aktivasi metabolisme
untuk mengerahkan efek sitotoksik nya. ETH (Gambar no 1) Pertama kali
digunakan dalam kemoterapi tuberkulosis di awal tahun 1950-an. Fitur
yang membedakan struktural dan mengklasifikasikan obat ini adalah
adanya fungsi thioamide. Hal itu diakui bahwa S-oksigenasi dari tiourea
bagian dari ETH terlibat dalam bioaktivasi dari hepatotoksik metabolit,
dengan cara yang sama dengan apa yang telah ditunjukkan sebelumnya
untuk thiocarbamides .
S-oksigenasi juga menentukan kemanjuran terapi ETH. Sepuluh tahun
kemudian ETH propil analog, prothionamide, PTA (2), diperkenalkan ke
pengobatan klinis karena ditunjukkan in vitro menjadi seaktif ETH
terhadap M. tuberculosisin kontras dengan tuberkulosis eksperimentaldi
mouse, tapi tampaknya lebih baik ditoleransi oleh pasien.

d. Kontra Indikasi
1. Hypersensitivitas terhadap obat ini
2. Severe liver disease
3. Porphyria
e. Dosis
15-20 mg/kg/hari
Dosis max: 1 g/hari
f. Efek Samping
1. Kecanggungan atau kehilangan keseimbangan
2. Kebingungan
3. Depresi mental
4. Perubahan mood atau perubahan mental

5. Baal atau kebas, kesemutan, terbakar atau nyeri pada tangan dan
kaki
6. Mata atau kulit berwarna kekuningan
g. Klasifikasi obat ETHIONAMIDE: G
h. Sinonim
1. 2-ethylisothionicotinamide
2. Trecator
3. amidazine
4. thioamide
6-183 Ethambutol

a. Definisi
MYAMBUTOL (etambutol hidroklorida) 100 dan 400 mg tablet
mengandung bahan aktif berikut: Gelatin, hidroksipropil Metilselulosa,
Magnesium Stearate, Sodium Lauryl Sulfate, Sorbitol, Asam stearat,
Sukrosa, Titanium Dioxide dan bahan-bahan lainnya.

Ethambutol merupakan tuberkulostatik dengan mekanisme kerja

menghambat sintesis RNA.

Pada pemberian oral dosis tunggal 25 mg/Kg BB, diperoleh kadar 2

5 g/ml di dalam serum setelah 2 4 jam.

Ekskresi sebagian besar melalui ginjal, hanya lebih kurang 10%

diubah menjadi metabolit inaktif.

Mengobati tuberkulosis (TBC) infeksi paru-paru bersama dengan

obat-obatan lainnya. Hal ini juga dapat digunakan untuk mengobati
kondisi lain yang ditentukan oleh dokter.

Etambutol

adalah

menghentikan

agen

pertumbuhan

antibakteri.
sel-sel

TB,

Ia

bekerja

yang

dengan

menghasilkan

kematian sel.
b. Mekanisme Kerja
Etambutol memiliki mekanisme kerja dengan cara menghambat
sintesis metabolit sel sehingga metabolisme sel terhambat dan sel mati.
Karena itu obat ini hanya aktif terhadap sel yang bertumbuh dengan
khasiat tuberkulostatik.
c. Indikasi
Antituberkulosis

Penggunaan

bukan

sebagai

obat

tunggal,

tetapi

dikombinasi obat antituberkulosis lainnya

d. Kontra indikasi
Neuritis optika (radang saraf mata)
e. Efek Samping
Neuritis retrobulbar dengan suatu penurunan ketajaman penglihatan,
skotoma sentral, dan buta warna merah-hijau. Hiperurisemia
f. Dosis
Dosis lazim 15 -25 mg per kg berat badan per hari dosis tunggal.
Pasien yang belum pernah diobati dengan obat anti Tuberkolusis : 15 mg
per kg berat badan per hari dosis tunggal. Dapat diberikan bersama INH
dosis tunggal. Pasien yang sudah diterapi dengan anti Tuberkolusis : 25
mg per kg berat badan per hari dosis tunggal. Dapat diberikan secara

simultan bersama anti Tuberkolusis lain, biasanya tidak sama dengan obat
yang diberikan sebelumnya
g. Klasifikasi obat ETHAMBUTOL: G
h. Nama Dagang
Nama dagang : bactubinh/Bactubinh Forte, Bactubol, Corsabutol,
Erabutol Plus, Etibi, Metham, Pulna/Pulna Forte, Rimstar 4-FDC,
Santibi/Santibi Plus, Tibitol.
6-184 Sulfones
a. Definisi

Sulfon (Elemen & Compounds) salah satu dari kelas senyawa

organik yang mengandung gugus divalen -SO2 terkait dengan dua
kelompok organik lainnya. Sulfon tertentu digunakan dalam pengobatan
kusta dan TBC.
b. Struktur Kimia

Sebuah sulfon adalah senyawa kimia yang mengandung gugus

fungsional sulfonil melekat pada dua atom karbon. Atom heksavalen sulfur
sentral ganda terikat satu sama dari dua atom oksigen dan memiliki ikatan
tunggal untuk masing-masing dua atom karbon, biasanya dalam dua
substituen hidrokarbon yang terpisah.

c. Nama Dagang
Contoh Sulfona dalam farmakologi

termasuk dapson, obat

sebelumnya digunakan sebagai antibiotik untuk mengobati kusta,

dermatitis herpetiformis, TBC, atau pneumonia pneumonia (PCP).
Beberapa turunannya, seperti Promin, telah sama telah dipelajari atau
benar-benar diterapkan dalam pengobatan, tetapi dalam sulfona umum
dari jauh lebih menonjol dalam farmakologi dari misalnya sulfonamid.
6-189 Other antimycobacterial drugs
Merupakan Jenis Obat Antimycobacterial lainnya yang tidak
terklasifikasi pada sub blok sebelumnya ataupun pada sub bab lainnya

7-60 Local anti-infective and anti inflammatory drugs

A. Desinfektan dan antiseptik
1. Antiseptik
Antiseptik adalah jenis disinfektan, yang menghancurkan atau
menghambat pertumbuhan mikroorganisme pada jaringan hidup tanpa
menyebabkan efek merugikan bila diterapkan pada permukaan tubuh atau
ke jaringan terkena. Beberapa antiseptik diterapkan pada kulit atau
selaput lendir tak terputus, untuk luka bakar dan membuka luka untuk
mencegah sepsis dengan menghapus atau tidak termasuk mikroba dari
daerah ini. Yodium telah dimodifikasi untuk digunakan sebagai antiseptik.
Iodophore dan polyvidone-yodium, efektif terhadap bakteri, jamur, virus,
protozoa, kista dan spora dan secara signifikan mengurangi infeksi luka
operasi.

Chlorhexidine

memiliki

lebar

spektrum

bakterisida

dan

bakteriostatik aktivitas dan efektif terhadap kedua Gram bakteri positif dan
Gram negatif meskipun kurang efektif terhadap beberapa spesies
Pseudomonas dan Proteus dan relatif tidak aktif terhadap mikobakteri. Hal
ini tidak aktif terhadap spora bakteri. Chlorhexidine adalah kompatibel
dengan sabun dan anionik bahan lainnya, seperti bikarbonat, klorida, dan
fosfat, membentuk garam kelarutan rendah yang dapat memicu dari
solusi. Etanol memiliki aktivitas bakterisida dan digunakan untuk
mensterilkan kulit sebelum injeksi, venepuncture atau bedah prosedur.
2. Desinfektan
Sebuah disinfektan adalah agen kimia, yang menghancurkan atau
menghambat pertumbuhan mikro patogen organisme di non-sporing atau
keadaan vegetatif. Desinfektan tidak perlu membunuh semua organisme
tetapi mengurangi mereka ke tingkat yang tidak membahayakan
kesehatan atau kualitas tahan lama suatu barang. Disinfektan diterapkan
untuk benda mati dan bahan seperti instrumen dan permukaan untuk
mengontrol

dan

mencegah

infeksi.

juga

dapat

digunakan

untuk

mensterilkan kulit dan lainnya jaringan sebelum operasi (lihat juga

Antiseptik, di atas).

B. Faktor memodifikasi aksi Antiseptik dan Disinfektan

1. Suhu
2. pH
3. Konsentrasi senyawa
4. Tegangan permukaan
5. Waktu kontak dengan mikroba
6. Sifat dan jumlah mikroba
7. Tekanan dari bahan organik dan cairan tubuh
8. Sifat senyawa
9. Sifat permukaan yang mereka diterapkan
7-601 Skin Antiseptics
A. Nama Dagang

1. ERPHASEPTAN
a. Produsen

: Erlimpex

b. Komposisi : Povidone iodine.

c. Indikasi

: Infeksi kulit & luka. Sterilisasi kulit sblm op &

sterilisasi organ dalam selama op.

d. Dosis

: Gunakan pada area yang membutuhkan.

e. Perhatian

: Idiosinkrasi yodium.

f. Efek Samping yang Mungkin Timbul : Iritasi lokal.

g. Kategori Keamanan Kehamilan : D, Ada bukti positif mengenai
risiko pada janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan
obat ini pada wanita hamil dapat diterima meskipun berisiko
pada janin (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi
situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius
dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak
efektif).
h. Produsen dan klasifikasi obat ERPHASEPTAN: Erlimpex, W

2. CORSASEP
a. Kandungan

:Iodin Povidon / povidone iodine

b. Indikasi

:Pengobatan &; pencegahan infeksi kulit dari

luka, laserasi (luka robek), teriris &; lecet.

c. Bentuk Sediaan

: Corsasep oint 10 %, Corsasep topical soln 10

%
d. Dosis

: Digunakan beberapa kali sehari atau sebagai

penutup luka.
e. Produsen

: Corsa.

f. Produsen dan klasifikasi obat CORSASEP: Corsa

3. SEPTIKA LAR
a. Produsen

: Ikapharmindo

b. Komposisi : Povidone-iodine.
c. Indikasi

: Desinfektan & antiseptik.

d. Dosis

: Oleskan pada area yang membutuhkan.

e. Kategori Keamanan Kehamilan : D, Ada bukti positif mengenai

risiko pada janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan
obat ini pada wanita hamil dapat diterima meskipun berisiko
pada janin (misalnya jika obat diperlukan untuk mengatasi
situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius
dimana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak
efektif).
f. Bentuk Sediaan

: Septika Lar topical soln 10%

g. Produsen dan klasifikasi obat SEPTIKA LAR: Ikapharmindo, W

7-602 Mucosal antiseptics
Antiseptics untuk Disinfeksi membran mukosa dengan irigasi antiseptik
dapat ditanamkan ke dalam uretra, kandung kemih atau vagina untuk
mengobati infeksi atau membersihkan rongga sebelum kateterisasi.

Daftar Pustaka
http://rsc.tech-res.com/Document/DrugInfoDoc/PI_IsoniazidPI_Sep2014.pdf
https://en.wikipedia.org/wiki/Ethionamide#cite_note-15
http://www.farmasi-id.com/ethionamide/
http://www.rxlist.com/myambutol-drug.htm
https://en.wikipedia.org/wiki/Ethambutol
http://www.farmasi-id.com/ethambutol/
https://en.wikipedia.org/wiki/Sulfone
http://archives.who.int/eml/wmf/2004/English/Disinfectants%20and
%20antiseptics.pdf
http://nsdl.niscair.res.in/jspui/bitstream/123456789/758/1/revised
%20Antiseptics%20and%20Disinfectants.pdf
http://www.farmasi-id.com/erphaseptan/
http://www.farmasi-id.com/corsasep/
http://www.farmasi-id.com/septika-lar/
http://majalahkesehatan.com/mengenal-antiseptik/
http://medicastore.com/tbc/obat_tbc.htm
http://erlian-ff07.web.unair.ac.id/artikel_detail-77233-Skripsi%20Erlisa
%20PROFIL%20KESESUAIAN%20PERESEPAN%20ANTIINFEKSI
%20%20TERHADAP%20FORMULARIUM%20Studi%20pada%20Resep
%20Pasien-Bab%202.html
http://yusniarmaharani.blogspot.sg/2013/01/obat-obat-anti-tuberkulosis.html
http://www.hexpharmjaya.com/page/tibigon.aspx
http://www.researchgate.net/profile/Helder_Santos/publication/233874003_Metab
olism_of_the_Antituberculosis_Drug_Ethionamide/links/00463523de4e7c983400
0000.pdf?
inViewer=1&pdfJsDownload=true&disableCoverPage=true&origin=publication_
detail