Mekanisme

Domperidon merupakan antagonis dopamin, yang memblok reseptor D1 dan D2.

Dopamin memfasilitasi aktivitas otot halus gastrointestinal dengan menghambat
dopamin pada reseptor D1 dan menghambat pelepasan asetilkolin netral dengan
memblok reseptor D2.
Domperidon merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa
mempengaruhi sekresi gastrik, empedu dan pankreas. Peristaltik lambung
meningkat sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung.
Farmakologi
Domperidone merupakan antagonis dopamin yang mempunyai efek antiemetik
(anti muntah). Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal
(gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor
trigger zone yang terletak diluar saluran darah otak di area postrema.
Pemberian oral domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan
duodenum, meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan
setengah padat pada orang sehat, serta bentuk padat pada penderita yang
pengosongan lambungnya terhambat, dan menambah tekanan pada sfingter
esofagus bagian bawah pada orang sehat.
Efek

samping
Sakit kepala
Pusing
ASI mengalir sendiri dari payudara
mulut kering
pembengkakan payudara pada laki-laki
gatal-gatal
hot flashes
gatal, kemerahan, nyeri, atau bengkak pada mata
menstruasi menjadi tidak teratur nyeri di payudara

Meskipun jarang, dapat terjadi efek samping mengantuk, reaksi ekstrapiramidal

distonik, parkinson, tardive diskinesia (pada pasien dewasa dan usia lanjut) dan dapat
diatasi dengan obat antiparkinson.

Peningkatan prolaktin serum sehingga menyebabkan galaktorrhoea dan ginekomastia.

Mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas dan gatal.

Interaksi

Domperidone mengurangi efek hipoprolaktinemia dari bromokriptin.

Pemberian obat anti kolinergik muskarinik dan analgetik opioid secara bersamaan
dapat mengantagonisir efek domperidone.

Pemberian antasida
domperidone.

Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum 1 jam
setelah makan.

secara

bersamaan

dapat

menurunkan

bioavailabilitas

Farmakokinetik

Penyerapan
Setelah domperidone menelan puasa dengan cepat diserap dari saluran pencernaan. Cmax
kadar plasma dicapai dalam waktu kurang lebih 60 m. Bioavailabilitas absolut rendah
domperidone bila diberikan (tentang 15%) karena metabolisme awal luas di dinding usus dan
hati.
Domperidone harus diambil 15-30 menit sebelum makan. Jus lambung Hypoacid mengurangi
penyerapan domperidone.
Sebelum obat setelah makan untuk mencapai Cmax Dibutuhkan lebih banyak waktu, dan AUC
meningkat sedikit.
Distribusi
Ketika diberikan domperidone tidak mengumpul atau menginduksi metabolisme sendiri.
Setelah menerima domperidone untuk 2 minggu dosis 30 mg / Cmax dalam plasma 90 menit
setelah dosis terakhir adalah sama dengan 21 ng / ml, dan itu hampir sama, setelah dosis
pertama (18 ng / ml).
Protein plasma mengikat 91-93%.
Konsentrasi Domperidone dalam ASI dari wanita menyusui 4 kali lebih rendah, dari
konsentrasi yang sesuai dalam plasma.
Metabolisme
Domperidone dimetabolisme di hati oleh hidroksilasi dan N-dealkilasi.
Deduksi
Ekskresi dalam urin dan kotoran 31% dan 66% dosis, masing-masing.
Diekskresikan tidak berubah dalam tinja (10%) dan urine (tentang 1%).
T1/2 dari plasma setelah pemberian dosis tunggal untuk relawan yang sehat adalah 7-9 tidak.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Pasien dengan insufisiensi ginjal berat (kreatinin serum 6 mg / dL) T1/2 domperidone
meningkat 7.4 h untuk 20.8 tidak, namun konsentrasi obat dalam plasma berikut, dari pada
sukarelawan sehat.