Makalah Farmasi Klinik

Farmakokinetik Ceftaroline pada Berat Badan Normal dan Obesitas (Kelas I, II, dan III) pada
Subjek Dewasa Sehat

Disusun Oleh

Azka Karimah (I1C0150 )

Noor Khoirinnisa (I1C0150 )

Salsabila Retnowijayanti (I1C015038)

Anna Rizky Sri P. (I1C015040)

Dwi Wahyuni (I1C015050)

Filzah Falvika P. (I1C015052)

Cindi Saputri (I1C015058)

Alfiani Nur Amalina (I1C015066)

Mega Dewi Legiana (I1C015082)

Fitria Dwi Ciptaningrum (I1C015088)

Gita Damai C.L. (I1C015100)

Silfia Rizkiani (I1C015102)

a. Kelas :B
Dosen Pengampu : Masita Wualndari S., M.Sc., Apt
 JURUSAN FARMASI
FAKULTAS ILMU- ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS JENDERAL SOEDIRMAN
PURWOKERTO
2017
BAB I
PENDAHULUAN

1. 1 Latar Belakang

1. 2 Rumusan Masalah

1. Apakah obat ceftaroline

2. Bagaimana parameter farmakokinetika pada pasien dengan berat badan
normal
3. Bagaimana parameter farmakokinetika pada pasien dengan obesitas
4. Bagaimana analisis parameter farmakokinetika non kompartemen obat
ceftaroline pada pasien normal dan pasien obese

1. 3 Tujuan
1. Untuk mengetahui mengenai obat ceftaroline
2.
3.
4. Untuk mengetahui bagaimana perbedaan parameter farmakokinetika non
kompartemen pada pasien normal dan pasien obese
 BAB II

HASIL DAN PEMBAHASAN

1. Pengertian Obat Ceftaroline

Ceftaroline merupakan methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)
Active Cephalosporin. Selain itu obat golongan ini juga memiliki kemampuan untuk
menghadapi Streptococcus pneumoniae dan Enterococcus faecalis. Aktifitas terhadap
bakteri gram negatif sama dengan cephalosporin generasi ketiga. Ceftaroline memiliki
peningkatan kemampuan untuk terikat dengan PBP 2a yang biasanya berperan dalam
mekanisme resistensi methicillin pada staphylococcci.
Mekanisme antibakterial golongan cephalosporin sama seperti obat antibiotik
golongan -laktam lainnya. Pertumubuhan bakteri dihambat dengan mempengaruhi
proses pada sintesis dinding sel. Target utamanya adalah struktur ikatan
Peptidoglycan. Peptidoglycan merupakan rantai polisakarida yang terdiri dari N-
acetylglucosamine (NAG) dan Nacetylmuramic (NAM). Rantai polisakarida tersusun
bersilangan pada sisipentapeptida dari NAM dan membentuk struktur menyerupai
sarang.
Struktur ini menyusup kedalam membran sitoplasma dengan bantuan kerja
sebagai enzim, termasuk transpeptidase, carboxypeptidase, dan endopeptidase. Cincin
lactam yang ada pada Penicillin dan cephalosporin suatu konformasi yang mirip
dengan terminal d-alanine-d-alanine pentapeptide. Antibiotik membentuk ikatan
kovalen dengan enzim-enzim tersebut terutama transpeptide sehingga terjadi
penurunan aktifitas enzim. Enzim-enzim tersebut itulah yang dikenal dengan istilah
PBP (Penicillin Binding Protein). Letak dari PBP antara kuman gram posotif dan
gram negatif berbedapada kuman gram positif , PBP terletak pada permukaan luar sel.

Sedangkan pada gram negatif, adanya lapisan lipopolisakarida menyebabkan

cephalosporin harus melakukan penetrasi ataupun berdisfusi untuk dapat mencapai
PBP. PBP yang menjadi sasaran bervariasi menurut tipe dan jumlahnya. Bakteri gram
positif dan gram negatif biasanya memiliki 3-5PBP sedangkan bakteri gram negatif
umumnya memiliki 7- 10PBP. Obat cephalosporin memiliki afinitas berbeda terhadap
berbagai PBP tersebut. Dalam konsentrasi rendah, cephalosporin cenderung terikat
3PBP pada bakteri gram negatif. Secara keseluruhan, Cephalosporin dianggap sebagai
obat bakterisidal.

Analisis Farmakokinetik Non-Kompartemen.

Profil waktu konsentrasi plasma fosfat ceftaroline menurun dengan cepat selama infus
dan berada di bawah LLOQ setelah titik waktu 2 jam pada semua subjek.Sekitar setengah
dari dosis fosfat ceftaroline ditemukan dalam urine sebagai ceftaroline (49,7%6,3% ) selama
pengumpulan 12 jam Tidak ada konsentrasi fosfat ceftaroline yang terukur dalam urin pada
setiap titik waktu, menunjukkan konversi yang sempurna ke ceftaroline. Persentase dosis
fosfat ceftaroline yang didapat dalam urine sebagai ceftaroline-M1 adalah 3,9% 0,8%.
Konsentrasi ceftaroline-M1 plasma mencapai nilai maksimum pada median 4 jam dan <1
g/ml untuk keseluruhan periode sampling. Profil waktu konsentrasi menurun secara mono-
eksponensial selama periode 12-h.
Perbedaan yang signifikan secara statistik terutama diamati antara kelas obesitas III
dan kelompok normal dengan kelompok kelebihan berat badan. Subjek dalam kelompok
kelas III obesitas menunjukkan rata-rata 35,9% lebih rendah konsentrasi serum maksimum
(Cmax) dan 29,1% lebih rendah AUC 0-12 dibandingkan dengan berat badan normal untuk
kelompok dengan berat badan berlebih. Untuk parameter volume distribusi rata-rata selama
fase terminal (Vz), total clearance (CLT), dan nilai CLR paling tinggi pada kelompok
obesitas kelas III dibandingkan dengan kelompok yang lain. Sedangkan, konsentrasi serum
minimum rata-rata (Cmin) dan waktuparuh (t1/2) tidak terlalu berbeda antara kelompok.

BAB III

PENUTUP