Tramadol
Tramadol, yang bekerja sentral, analgesik sintetis, adalah campuran rasemat dari dua enantiomer aktif secara
farmakologi, yang masing-masing secara mandiri kontribusi untuk antinociception. Karena Tramadol tidak
mempengaruhi sintesis prostaglandin, itu tidak memiliki antipiretik atau tindakan anti-inflamasi. Menariknya,
analgesia tramadol-diinduksi dapat tidak sepenuhnya dapat dibalik dengan nalokson, tapi tramadol- depresi
pernafasan yang disebabkan dapat dibalik dengan nalokson. Tidak seperti opioid lainnya, tramadol tidak biasanya
berhubungan dengan pengembangan toleransi, ketergantungan fisik atau kecanduan psikologis. Tramadol baru-
baru ini terbukti memiliki tindakan anestesi lokal pada saraf perifer [7, 8].
Kimia
Tramadol adalah sintetik analog 4-phenylpiperidine kodein dan morfin.
Mekanisme Aksi
Tramadol memiliki mekanisme ganda tindakan yang melibatkan afinitas yang lemah untuk opioid (l) reseptor dan
juga penghambatan reuptake serotonin dan norepinefrin di sinapsis di jalur nyeri menurun penghambatan [9]. The
(+) enantiomer mengikat dengan reseptor miu dan menghambat penyerapan serotonin sementara (-) enansiomer
menghambat penyerapan norepinefrin dan merangsang-2 reseptor adrenergik. Namun, metabolit O-demethylated
utama tramadol adalah 2-4 kali lebih ampuh sebagai obat induk dan dapat menjelaskan bagian dari efek analgesik
[10].
Indikasi
ini termasuk intensitas sedang hingga nyeri pendek yang berlangsung parah.
Sakit kronis termasuk nyeri kanker.
Kontraindikasi
Tramadol harus dihindari pada pasien dengan cedera kepala atau sejarah kecanduan. Hal ini juga harus dihindari
pada pasien yang memakai MAO inhibitor.