Makalah Biofarmasi Sediaan Oral
Makalah Biofarmasi Sediaan Oral
Disusun Oleh:
Npm/Kelas : 173110089/VI C
2020
DAFTAR ISI
HALAMAN JUDUL...........................................................................................................i
KATA PENGANTAR........................................................................................................ii
DAFTAR ISI......................................................................................................................iii
BAB I PENDAHULUAN
2.1 Definisi....................................................................................................................,.......3
2.2 Patofisiologi.....................................................................................................................5
2.3 Manifestasi Klinis...........................................................................................................14
2.4 Diagnosis........................................................................................................................15
2.5 Terapi..............................................................................................................................17
2.6 Farmakoterapi.................................................................................................................24
2.7 Evaluasi dan Monitoring.................................................................................................27
3.1 Kesimpulan.....................................................................................................................30
3.2 Saran...............................................................................................................................30
DAFTAR PUSTAKA..........................................................................................................31
KATA PENGANTAR
Puji syukur kami ucapan atas kehadirat Tuhan Yang Maha Esa,karena
dengan rahmat dan karunia-nya kita masih diberi kesempatan untuk menyelesaikan
tugas mata kuliah Biofarmasetika ini.
penyusun
BAB I
PENDAHULUAN
Efektivitas suatu senyawa obat pada pemakaian klinik berhubungandengan farmakokinetiknya,
dan farmakokinetik suatu senyawa dari suatu bentuk sediaan ditentukan oleh ketersediaan
hayatinya (bioavailabilitasnya).Bioavailibilitas adalah persentase zat aktif dalam suatu produk
obat yang tersediadalam sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh setelah pemberian obat
tersebut,diukur dari kadarnya dalam darah terhadap waktu atau dari ekskresinya dalamurin.Bioavailabilitas
suatu senyawa obat dari sediaannyaditentukan/dipengaruhi oleh berbagai macam faktor seperti:
kualitas dan sifatfisiko-kimia bahan baku zat aktif yang dipakai, jenis dan komposisi
bahan pembantu, teknik pembuatan, dll. Dengan demikian, sediaan-sediaan obat yangmengandung
zat aktif yang sama dalam bentuk sediaan yang sama("pharmaceutical equivalent ") tetapi diproduksi oleh
pabrik yang berbeda bisamenghasilkan efektivitas klinik yang berbeda.Untuk mengetahui perbandingan
kualitas dan mutu dua sediaan obattersebut perlu dilakukan uji bioekivalensi obat, khususnya
yang berupa sediaan padat dan digunakan secara sistemik menjadi penting dilakukan untuk
menjaminefektivitas obat yang bersangkutan. Uji ini disyaratkan untuk dilakukan bagi produk obat
copy,yaitu produk obat innovator/ pembandingnya. Dua produk obatdinyatakan mempunyai ekuivalensi
farmasetik jika mengandung zat berkhasiatdalam jumlah dan bentuk sediaan yang sama.Salah satu
sediaan oral yang perlu diujikan bioekivalensi adalah sediaanoral Itrakonazol.. Penelitian ini
bertujuan untuk evaluasi ketersediaan hayatisediaan kapsul itrakonazol 100 mg (PT Dexa Medica) yang
dibandingkan dengankapsul produk originnya. Oleh karena itu penulis tertarik untuk membuat makalahtentang
studi perbandingan bioavailabilitas antijamur pada dua sediaanItrakonazol untuk memenuhi
tugas biofarmasetika
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
1.Mekanisme Obat dalam Tubuh
Setiap obat yang masuk ke tubuh (kecuali yang diberikan secara intravena)akan
melalui proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi.
a. Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian kedalam darah.
Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat (oral,kulit, paru, otot
dan lain-lain.
Absorpsi sebagian besar obat secara difusi pasif,maka sebagai barier absorpsi
adalah membran sel epitel saluran cerna. Pemberianintravena tidak mengalami
absorpsi, maka kadar obat dalam darah diperolehsecara tepat, cepat dan dapat
disesuaikan dengan renspon penderita.Faktor-faktor yang berpengaruh terhadap proses
absorbsi obat pada saluran cerna antara lain:
a.Bentuk sediaan
Terutama berpengaruh terhadap kecepatan absorbsi obat, yang secara tidak langsung dapat
mempengaruhi intensitas respon biologis obat. Dalam bentuk sediaan yang berbeda, maka proses
absorpsi obat memerlukan waktu yang berbeda-beda dan jumlah ketersediaan hayati kemungkinan juga
berlainan
b.Sifat fisika kimia obatBentuk asam, ester, garam, kompleks atau hidrat dari bahan obat
dapatmempengaruhi kekuatan dan proses absorpsi obat. Selain itu bentuk kristal atau polimorfi, kelarutan dalam
lemak atau air, dan derajat ionisasi juga mempengaruhi proses absorpsi.
Absorpsi lebih mudah terjadi bila obat dalam bentuk non-iondan mudah larut dalam lemak
c.Faktor biologis
Antara lain adalah pH saluran cerna, sekresi cairan lambung, gerakansaluran cerna, waktu
pengosongan lambung dan waktu transit dalam usus, serta banyaknya pembuluh darah pada tempat
absorpsi.
b.Distribusi
Obat dalam darah akan diikat oleh protein plasma dengan berbagai ikatan lemah ( ikatan hidrofobik,
van der walls, hidrogen dan ionik ). Obat yang terikat protein plasma akan dibawa oleh protein plasma
akan dibawa oleh darahkeseluruh tubuh sedangkan obat bebas akan keluar ke jaringan ke tempat
kerjaobat kemudian ke jaringan yang membutuhkan obat tersebut lalu ke hati (dimana obat mengalami
metabolisme menjadi metabolit yang dikeluarkan melalui empedu ata masuk kembali ke darah) dan ke ginjal
(dimana obat/metabolitnya diekskresi ke dalam urin). Pada jaringan obat yang larut air akan tetap
berada di luar sel sedangkan obat yang larut lemak akan berdifusi melintasi membran sel danmasuk ke
dalam sel tetapi karena perbedaan pH di dalam sel dengan di luar selmaka obat-obat yang bersifat
asam lebih banyak diluar sel dan obat-obat basalebih banyak di dalam sel. Ikatan obat dengan protein
plasma merupakan ikatan yang reversibel.
c. Metabolisme
Metabolisme obat terutama terjadi di hati, tempat metabolisme yang lainseperti paru, dinding usus,
ginjal, darah, otak, kulit, dan di lumen kolon (oleh florausus). Reaksi metabolisme obat terdiri dari reaksi
fase I dan reaksi fase II. Reaksifase I terdiri dari oksidasi, reduksi dan hidrolisis yang
menmgubah obatmenjadilebih polar, dengan akibat menjadi inaktif, lebih aktif atau kurang aktif
sedangkanreaksi fase II merupakan reaksi konjugasi dengan substrat endogen seperi
asamglukuronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam amino dan hasilnya menjadisangat polar
dengan demikian hampir selalu tidak aktif. Obat dapat mengalamireaksi fase I saja atau reaksi fase II
saja atau reaksi I dan diikuti reaksi fase II.Reaksi metabolisme yang terpenting adalah oksidasi oleh
enzimcytochrome P450 (CYP) yang digunakan untuk metabolisme obat. Pada fase IIyang
terpenting adalah glukuronidasi melalui enzim UDP-glukuroniltransferaseyang terutama terjadi
dalam mikrosom hati, tetapi juga dijaringan ekstrahepatik (usus halus, ginjal, paru, dan kulit) interaksi
dalam metabolisme obat berupainhibisi atau induksi enzim metabolisme. Inhibisi enzim metabolisme
terjadisecara langsung dengan akibat peningkatan kadar obat yang menjadi substrat darienzim
yang dihambat juga terjadi secara langsung. Untuk mencegah terjadinyatoksisitas diperlukan
penurunan dosis obat yang bersangkutan atau bahkan tidak boleh diberikan bersama
penghambatnya (kontraindikasinya) jika akibatnyamembahayakan. Hambatan pada umumnya
bersifat kompetitif (karena merupakansubstrat dari enzim yang sama) tetapi dapat juga bersifat
nonkompetitif (bukan substat dari enzim)
d.Ekskresi
Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekresikanmelalui ginjal dalam bentuk
utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh merupakan cara eliminasi obat
melalui ginjal. Ekskresi melalui ginjalmelibatkan 3 proses yakni proses filtrasi glomerulus,
sekresi aktif ditubulus proksimal dan reabsorpsi pasif disepanjang tubulus.
Zat pengisi, pengikat, pembantu disintegrasi, pelican dan pewarna dapat mempengaruhi
kecepatan dissolusi obat. Dengan demikian mempengaruhi bioavailabilitas obat tersebut.
Subjek: karakteristik subjek (umur, bobot badan), kondisi patologis, posisis dan aktivitas tubuh (pada
subjek yang sama).
Rute pemberian (oral, iv, dsb)
Antraksi obat/makanan, misalnya grisovulvin sukar larut dalam air.
Apabila diberikan bersama makanan berlemak jadi mudah larut. Di dalamtubuh, digunakan surfaktan
alami sehingga baik diabsorpsi.
Tujuan bioavaibilitas:
-Pengembangan ilmu
-Pengembangan produk/formulasi
2. Uji absorpsi
- Uji permeasi dengan usus terisolasai
- Metode usus terbalik(everted gut sac)
- Studi permeasi melalui caco2 monolayer
BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Biofarmasetika adlah ilmu yang menguji keterkaitanantara sifat fisikokimia obat ini,
bentuk sediaan dimana obat diberikan, dan rute pemberian pada tingkat dan tingkat
penyerapan obat sistemik.
Pemberian obat per oral merupakan cara paling banyak dipakai karena ini merupakan
cara yang paling mudah,murah,aman,dan nyaman bagi pasien. Berbagai bentuk obat
dapat diberikan secara oral baik dalam bentuk tablet,sirup,kapsul,puyer.
Fase biofarnasetika dapat diuraikan dalam tiga tahap utama yaitu L.D.A yang berarti
liberasi (pelepasan), disolusi(pelarutan)dan absorpsi(penyerapan)seperti halnya dengan
system ADME pada nasib zat aktif in vivo, maka ketiga tahap LDA berbeda pada setiap
jalur.
3.2 Saran
Bagi mahasiswa dan mahasiswi diharapkan untuk menambah wawasan dengan banyak membaca
buku dan terus mencari informasi tentang biofarmasetika sediaan obat melalui oral.
.
DAFTAR PUSTAKA
http://www.scribd.com/doc/43948937/Bioavailabilitas-Obat-Pada-Pemakaian-Per-Oral