1.

Clonidine (Simpatomimetik langsung)

Hubungan Struktur Aktivitas Klonidin:

1) Adanya gugus ortoklorida dapat memperbaiki aktivitas
2) Kehadiran gugus α amino membuat cincin imidazolin bagian dari gugus guanidine.
3) Akibat klonidin, gugus amino menyerang langsung cincin ortodiklorofenil. klonidin
ada dalam bentuk tak terionkan sehingga klonidin dapat melewati SSP
2. Amfetamin (Simpatomimetik tak langsung)

Hubungan struktur amfetamin dan aktivitas obat :

1) Tidak mempunyai gugus hidroksi fenolat pada posisi 3 dan 4. Hal ini dapat
meningkatkan absorpsi obat pada pemberian secara oral dan meningkatkan penetrasi
obat
2) Tidak mempunyai gugus β-hidroksi alkohol, sehingga obat bersifat kurang polar dan
lebih mudah menembus sawar darah otak dan menunjukan efek rangsangan sistem
saraf pusat lebih besar
3) Adanya gugus amina juga penting terutama untuk aktivitas αadrenergik, karena dalam
bentuk kationik dapat berinteraksi dengan gugus fosfat reseptor yang bersifat anionic.
3. Efedrin (Simpatomimetik campuran)
 Hubungan Struktur-Aktivitas:
1) Gugus amina
Senyawa amino dapat berkekuatan sangat tinggi. Penting untuk aktivitas agonis
adrenergik.
2) Hidroksi fenol
Penggantian gugus OH oleh gugus semacam itu menghilangkan hampir semua kerja
farmakologisnya atau kalau tidak demikian, senyawa yang terbentuk dapat menjadi
antagonis.
3) Rantai samping
Berupa 2 carbon penting untuk aktivitas,namun ada juga pengecualiannya yaitu
karbon benzil CH2 (yang dekat cincin) harus mempunyai konfigurasi mutlak R.
4) Substituen-N
Gugus atom yang lebih kecil bersubstitusi menggantikan atom hidrogen pada rantai
induk hidrokarbon (-CH, -CH3) menghasilkan aktivitas α Sedangkan yang lebih besar
bersubstitusi (-CH- (CH3)2, akhiran-il=melekat) menyebabkan aktivitas beta.
2