BIOFARMASETIKA SEDIAAN

TRANSDERMAL
Persyaratan dan Kriteria Sediaan Transdermal
Peran sediaan Transdermal dalam Terapi
Bentuk Sediaan Transdermal
Persyaratan dan Kriteria Obat Untuk
Penghantaran Transdermal
Bobot molekul senyawa obat tidak boleh lebih dari 50 dalton
Lipofilisitas Moderat
Tidak Iritatif Secara Intrinsik
Titik leleh yang tidak terlalu tinggi
Bobot molekul senyawa obat tidak
boleh lebih dari 50 dalton
Bobot senyawa berpengaruh terhadap mudah tidaknya obat
melewati lapisan kulit
Transport obat melalui kulit akan lebih mudah jika ukuran
yang lebih kecil
Seamkin besar molekul obat maka semakin besar pula
kecenderungan obat untuk diikat kuat oleh bagian lipid kulit
Lipofilisitas Moderat
Penyusun Stratum korneum merupakan lipid bilayer
Lemakin lipofil senyawa akan semakin mudah melewati
stratum korneum
Tetapi senyawa yang memiliki lipofilisitas tinggi tidak dapat
melewati epidermis dan dermis.
Jika lipofilisitas terlalu rendah akan berlaku sebaliknya.
Kondisi ideal akan tercapai jika senyawa obat memiliki
lipofilisitas moderat
Lipofilisitas moderat jika Log P antara 1-3
Tidak Iritatif Secara Intrinsik
Sediaan transdermal diaplikasikan secara langsung di kulit
sehingga obat yang bersifat iritan langsung terhadap kulit
tidak dapat dikembangkan menjadi sediaan transdermal

Titik Leleh Tidak Terlalu Tinggi

Titik leleh berkorelasi dengan ukuran molekul
Obat yang memiliki titik leleh tinggi akan kesulitan untuk
menembus lapisan-lapisan yang ada pada kulit
Peran Sediaan Transdermal dalam
Terapi
Praktis, sedrhana dan mudah digunakan oleh pasien, sehingga
meningkatkan kepatuhan pasien dalam terapi
Memberikan profil kadar obat dalam plasma yang lebih landai
sehingga sesuai untuk obat yang diharapkan bekerja dengan
durasi lebih lama dalam tubuh
Tidak menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna
By past first pass effect dan sistem enzim yang menonaktifkan
obat
Beberapa obat yang telah diformulasikan
dengan sediian transdermal
Klonidin
Estradiol
Nitrogliserin
Skopolamin
Nikotin
Testosteron
Fentanil
Bentuk Sediaan Transdermal
Sediaan Patch Transdermal
SediaanTransdermal Spray
Sediaan Patch Transdermal
Sediaan berupa lembaran berperekat yang mengandung obat
dengan luas area dan bentuk tertentu
Ditujukan untuk terapi sistemik
Pelepasan obat dapat dikontrol
Tersiri dari sitem liquid reservior patc yang kemudian
dikembangkan menjadi golongan matrix, single layer drugs in
adhesive, multi layer drug in adhesive
Liquid reservoar
Secara garis besar bagian patch terdiri
dari
Backing Film
Active gel
Porous Membran
Adhesive
Release linear
Backing Film
Lapisan terluar dari sistem Patch  sebagai pelindung dari
senyawa asing baik itu air maupun udara
Harus mempunyai ketahanan yang cukup kuat
Baghan yang dapat digunakan : polipropilen, polietilen,
poliester, PVC, nilon
Release Linear
Lapisan pelindung yang menutupi lapisan perekat
Untuk mempertahankan daya rekat patch sehingga tidak
rusak atau berrkuran sebelum digunakan
Sebelum digunakan lapisan ani akan dilepas melalui bagian
khusus yang disediakan dan kemudian patch akan dapat
direkatkan
Tersusun atas lapisan tipis berbasis kertas maupun film
komposit
Disalut dengan bahan yang mencegah pelekatan dengan
perekat
Bahan penyalut umumnya silikon atau fluoro polimer
 Plesure-Sensitive Adhesives
Merupakan sistem perekat kusus yang meningkatkan daya rekat
dengan pemberian penekanan ringan
Merupakan bagian yang penting karena keberhasilan terrapi
tergantung dari terekatnya patch pada kulit
Bahan perekat memiliki karakteristik yang tidak boleh mnghalangi
proses migrasi obat
Pada single layer patch in adhesive bagian ini dicampur langsung
dengan obat dan ditambahkan plastiziser dan enhancer untuk
membentuk suatu sistem dispersi semi solid yang stabil (perekat
 stabilitas obat)
Ada tiga tipe perekat : berbasis karet, berbasis akrilat (larutan,
emulsi polimer, pelelehan), berbasis silikon
Bahan Obat
Merupakan bahan yang memberikan efek terapi
Tidak semua bahan sesuai untuk sediaan transdermal
Terhalang oleh lapisan kulit yang terdiri atas berbagai macam
jenis
Penetration Enhancers
Senyawa kimia tunggal maupun kombinasi yang mempunyai
kemampuan memningkatkan permeabilitas kulit
Beberapa senyawa yeng memiliki efek sebagai enhancer :
propilenglokol, asam oleat, terpen, azone dan surfaktan
Bahan Tambahan Lain
Misalnya plastisizer yang digunakan untuk meningkatkan
fleksibilitas sediaan transdermal
Contoh bahan : propilenglikon
Microporous atau semipermeable
membran
Membran yang dapat digunakan untuk mengontrol pelepasan
obat dari satu lapisan ke lpisan yang lain.
Terdapat 2 tipe membran yang seringdigunakan : Ethylene
Vinyl Acetate Membrane (EVA) dan Microporous
Polyethylen Membranes
EVA sebagai Rate Limiting Membrane (mengontrol
pelepasan), permeabilitas tergantung dari % EVA (%EVA >
lebih permeabel)
Microporous Polyethylen Membranes sebagai penahan agar
cairan dan semisolid tidak bocor
Pouching Material
Sebagai kemasan primer suatu produk patch
Biasanya dikemas dimana setiap patch mempunyai
pembungkus sendiri
Berfungsi menjaga stabilitas secara keseluruhan
Harus bersifat inert, terutama dengan lapisan backing film
dan release linear
Digunakan sebagai penanda dan pemberi identitas (nama
sediaan, kandungan zat aktif, dosis, cara penggunaan)
Sediaan Transdermal Spray
Sediaan transdermal yang digunakan dengan cara
disemprotkan
Akan terbentuk lapisan tipis setelah disemprotkan
Menggunakan alat kusus : metered dose transdermal spray
Droplet formula akan berupa aerosol yang diaplikasikan pada
jarak tertentu
Contoh obat sediian transdermal spray : estradiol,
testosteron, flukonazol, oksibutinin, isosorbiddinitrat