.

ANTINEOPLASTIK

1
KANKER
! Penyakit sel dengan ciri gangguan
atau kegagalan mekanisme pengatur
multiplikasi dan fungsi homeostasis lain
pada organisme multiselular
! Sel N! berkembang lambat dan
predictable
! Neoplasma (tumor) & sel kanker !
berkembang cepat dan tidak
terkontrol
2
SIFAT UMUM KANKER
! Pertumbuhan >>>>>> ! berbentuk tumor
! Gangguan diferensiasi dari sel dan jaringan
invasive
! Metastatik
! Hereditas bawaan (aquired heredity)
! Pergeseran metabolisme ke arah pembentukkan
makromolekul dari nukleosida dan asam amino
serta peningkatan katabolisme karbohidrat
untuk energi sel

3
! Sel kanker mengganggu tuan rumah
karena
! Desakan akibat pertumbuhan tumor
! Penghancuran jaringan tempat tumor
berkembang atau bermetastasis
! Gangguan sistemik lain (akibat sekunder
dari pertumbuhan sel kanker)

4
ANTINEOPLASTIK/ANTIKANKER
! Dipakai untuk pengobatan kanker
! Toksik
! Diharapkan bersifat toksisitas selektif
! Harus diresepkan oleh dokter yang ahli

5
Terapi kanker
- Pembedahan
- Radiasi
- Khemoterapi
- Dukungan mental dan spiritual dan perbaikan

keadaan umum

Keberhasilan terapi tergantung

- Pengobatan dini
- Belum ada metastatis
- 6Keadaan pasien
Prinsip terapi kanker

1. Membasmi sel kanker sampai jumlahnya cukup

untuk dapat dikendalikan oleh mekanisme
pertahanan tubuh.
2. Dosis diperhitungkan secara individual
3. Jadwal pengobatan tepat
4. Dimulai sedini mungkin
5. Harus tertuju pada sel kanker
6. Fase pertumbuhan sel diperhitungkan
7. Efek selektif
8. Terapi kombinasi dilakukan bila masing-masing obat
mempunyai mekanisme kerja dan efek toksik yang
7
berbeda
 Golongan Sub golongan Contoh
1. Alkilator Mustar nitrogen Klorambusil
Derivat etilnamin Tio-TEPA
Alkilsulfonat Busulfan
Nitroso urea Lomustin
2. Antimetabolit Analog pirimidin 5-fluorourasil
Analog purin Merkaptopurin
Antagonis folat Metotreksat
3. Hormon - Dietilstilbestrol
4. Isotop radioaktif - I 131

5. Produk alamiah Tanaman ( alkaloida) Vinkristin

Antibiotika Bleomisin
Enzim L-asparaginase
6.8 Lain-lain Substitusi urea Hidroksi urea
Derivat metilhidrazin Prokarbazin
EFEK SAMPING
Antikanker merupakan obat dengan
Indeks Terapi sempit.
Efek samping terutama mengenai jaringan
dengan proliferasi tinggi.
1. Supresi hemopoesis
2. Gangguan saluran cerna
3. Reaksi kulit
4. Nefropati hiperurisemik
5. Teratogenik

9
Alkilator → busulfan
- Kerjanya dengan mengalkilasi asam nukleat →
replikasi asam nukleat terganggu →
pembelahan sel terganggu
- Secara mikroskopik, mekanisme kerjanya pada
proses pembelahan sel seperti efek radioisotop
→ alkilator disebut juga “radiomimetika”.

10
Antimetabolit

- Mengusir secara kompetitif senyawa dasar

alami atau memblok enzim sehingga
menghambat metabolisme dan
pertumbuhan sel
- kerjanya tidak spesifik artinya akan menyerang

semua sel yang membelah dengan cepat dengan

cara yang sama
Amat toksik sehingga pemakaiannya dibatasi
- 11
Hormon
- Bukan sitotoksik dalam arti sesungguhnya tetapi digunakan pada
tumor yang pertumbuhannya bergantung pada adanya hormon.
→ karsinoma : Prostat, payudara, uterus, mammae

- Penanganan tumor yang bergantung pada hormon kelamin

dibedakan menjadi

* Terapi ablatif → Kelenjar kelamin dihilangkan

atau produksi hormon dihentikan dengan
pengobatan.

* Terapi aditif → Diberikan hormon kelamin yang

12berlawanan atau antagonis hormon
Isotop Radioaktif

- Jaringan tidak disinari dari luar tetapi sumber

penyinaran dimasukkan ke dalam tubuh

→ 198 Au : Sinar β, γ
32 P : Sinar β
131 I : Sinar β, γ
158 Sm : Sinar α, β, γ

13
Produk alamiah
1. Tanaman
- Alkaloida Vinca rosea ----- Vinkristin, Vinblastin
- Alkaloida Colchicum sp ------- Kolkhisin
- Glikosida Podophylum peltatum ------ Etoposida, Teniposida

2. Antibiotika
- Tidak pernah di gunakan sebagai antiinfeksi karena terlalu
toksik

3. Enzim → L-Asparaginase
- Beberapa tumor membutuhkan asam amino asparagin
karena sel tumor ini tidak mempunyai enzim
asparaginsintetase
- Tumor tersebut bila diberi L-asparaginase akan
14
menghidrolisis asparagin → asam asparaginat
dan sel tumor tersebut akan terhambat pertumbuhannya
Lain-lain
1. Hidroksi Urea
Menghambat ribonukleosida di PO4
reduktase

2. Prokarbazin
Di dalam organisme senyawa yang tidak
aktif ini akan di biotransformasi menjadi
metabolit yang sitotoksik dengan
pemutusan kromatin dan perubahan DNA