FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI

TUGAS TARGET KERJA OBAT LORAZEPAM

KELAS B 2020
NATASHYA PARAMESWARI
260110200036

UNIVERSITAS PADJADJARAN
JATINANGOR
2021
MEKANISME KERJA LORAZEPAM

Sedatif dan hipnotik adalah senyawa yang dapat menekan sistem saraf pusat

sehingga menimbulkan efek sedasi lemah sampai tidur pulas. Sedatif adalah

senyawa yang menimbulkan sedasi, yaitu suatu keadaan terjadinya penurunan

kepekaan terhadap rangsangan dari luar karena ada penekanan sistem saraf pusat

yang ringan. Dalam dosis besar, sedatif berfungsi sebagai hipnotik, yaitu dapat

menyebabkan tidur pulas. Sedatif digunakan untuk menekan kecemasan yang

diakibatkan oleh ketegangan emosi dan tekanan kronik yang disebabkan oleh

penyakit atau faktor sosiologis, untuk menunjang pengobatan hipertensi, untuk

mengontrol kejang dan untuk menunjang efek anestesi sistemik. Sedatif

mengadakan potensial dengan obat analgesik dan obat penekan sistem saraf pusat

yang lain (Siswandono dan Soekardjo, 2000).

Lorazepam merupakan salah satu dari obat sedative/ hipnotik. Lorezepam

adalah golongan obat benzodiazepin yang tersedia secara oral yang digunakan

secara luas dalam terapi kecemasan dan insomnia. Seperti kebanyakan

benzodiazepin, terapi lorazepam tidak dikaitkan dengan peningkatan

aminotransferase serum atau alkali fosfatase, dan cedera hati yang tampak secara

klinis akibat lorazepam belum dilaporkan dan harus sangat jarang, jika terjadi sama

sekali. (NCBI, 2021)

 Lorazepam adalah obat benzodiazepin yang dikembangkan oleh DJ

Richards. Itu mulai dipasarkan di Amerika Serikat pada tahun 1977. Lorazepam

memiliki penggunaan umum sebagai obat penenang dan anxiolytic pilihan dalam

pengaturan rawat inap karena onset kerjanya yang cepat (1 sampai 3 menit) ketika

diberikan secara intravena. Lorazepam juga merupakan salah satu dari sedikit obat

penenang-hipnotik dengan profil efek samping yang relatif bersih. Lorazepam

disetujui FDA untuk menghilangkan gejala kecemasan jangka pendek (4 bulan)

yang berhubungan dengan gangguan kecemasan, insomnia terkait kecemasan,

premedikasi anestesi pada orang dewasa untuk menghilangkan kecemasan, atau

untuk menghasilkan sedasi / amnesia, dan pengobatan status epileptikus. (Ghiasi,

2021)

Obat- obat seperti Lorazepam yang tergolong benzodiazepine ini sendiri

pada umumnya dianggap senagai obat tidur pilihan pertama karena toksisitasnya

dan efek sampignya yang relative paling ringan. Obat ini juga menimbulkan lebih

sedikit interaksi dengan obat lain, lebih ringan menekan pernafasan dan kecenderu

gan penyalahgunaan yang lebih sedikir , dosis aman yang lebar , dan tidak

menginduksi enzim mikrosom hati. (Tjay et. al., 2002)

Kerja dari lorazepam ini terfokus pada interaksinya dengan reseptor

penghambat neurotransmitter yang diaktifkan oleh asam gamma amino butirat

(GABA). Reseptor GABA, merupakan protein yang terikat pada membrane dan

dibedakan dalam dua bagian besar sub-tipe, yaitu reseptor GABAA dan GABAB.
Reseptor ionotropic GABA A berperan pada sebagian besar neurotransmitter di

system saraf pusat. Sebaliknya reseptor GABA B yang terdiri dari peptide tunggal

dengan tujuh daerah transmembrane, digabungkan dengna mekanisme signal

tranduksinya oleh protein G.

Efek farmakologi Benzodiazepine ini merupakan akibat aksi dari gamma-

aminobutyric acid sebagai neurotransmitter penghambat di otak dan blockade dari

pelepasan muatan listrik, GABA adalah salah satu neurotransmitter-inhibisi otak,

yang juga berperan pada timbulnya serangan epilepsy Benzodiazepine tidak

mengaktifkan reseptor GABA melainkan meningkatkan kepekaaan reseptor GABA

terhadapa neurotransmitter penghambat sehingga kanal klorida terbuka dan terjadi

hiperpolarisasi sinaptik membran sel dan mendorong post sinaptik membrane sel

tidak dapat dieksitasi. (Tjay et. al., 2002)

Turunan benzodiazepin mengikat reseptor khas di otak dan meningkatkan

transmisi sinaptik GABA (gama-aminobutyric acid) dengan cara meningkatkan

pengaliran klorida membran postsinaptik dan menurunkan pergantian norepinefrin,

katekolamin, serotonin dan lain-lain amin biogenik dalam otak, dan hal ini

kemungkinan bertanggungjawab pada beberapa efek farmakologisnya

(Siswandono dan Soekardjo, 2002)

DAFTAR PUSTAKA

Siswandono dan Soekardjo, B. 1995. Kimia Medisinal. Surabaya: Airlangga

University Press.

NCBI. 2020. Compound Summary: Lorazepam. Tesedia Online di

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Lorazepam. [ Diakses pada
11 April 2021]

Ghiasi, N., Bhansali, R. K., dan Marwaha, R. 2021. Lorazepam. Tersedia Online
di https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK532890/ . [ Diakses pada 11
April 2021]

Thay, T.H., dan Rahardja, K. 2002. Obat- Obat Penting: Khasiat, Penggunaan
dan Efek- Efek Sampingnya, Edisi Kelima. Jakarta: Direktur Jenderal
Pengawasan Obat dan Makanan Departemen Kesehatan Republik
Indonesia.