F.

UJI DISOLUSI

1. SEDIAAN LEPAS SEGERA

TIPE KERANJANG DAN TIPE DAYUNG

a. Masukkan sejumlah volume I 1% media disolusi hingga suhu 39°C+0,5°C

b. Masukkan sejumlah 1 unit sediaan masing-masing wadah pastikan tidak ada
gelembung pada permukaan sediaan
c. Oprasikan alat pada kecepatan sesuai monografi
d. Dalam interval yang ditentukan, ambil sejumlah sampe pada daerah pencegahan
antara media dengan disolusi atas dayung (setiap pengambilan sampel ganti
sejumlah volume yang diambil dengan volume)
e. Lakukan analisa dengan menggunakan penetapan kadar sesuai monografi.

TIPE SILINDER KACA BOLAK BALIK

1. Masukkan sejumlah volume I 1% media disolusi kedalam labu, panaskan

37°C+0,5°C
2. Masukkan 1 unit sediaan ke masing-masing 6 silinder, tidak ada gelembung pada
permukaan sediaan
3. Operasikan alat dengan jarak 9,9cm-10,1cm
4. Dalam selang waktu dinyatakan naikan silinder sebagai larutan uji

TIPE SEL YANG DAPAT DIALIRI

a. Masukkan butiran kaca ke dalam sel, masukkan 1 unit sediaan diatas butiran
b. Buang bagian atas penyaringan kencangkan
c. Masukkan media disolusi yang sudah dipanaskan 37°C+0,5°C dengan pompa
melalui bagian dasar sel
d. Kumpulkan larutan tiap evaluasi pada tiap waktu ditentukan larutan penetapan
kadar

2. SEDIAAN LEPAS LANDAS

TIPE KERANJANG DAN TIPE DAYUNG

Lakukan sesuai dengan lepas segera

TIPE SILINDER KACA BOLAK-BALIK

Lakukan sesuai dengan sediaan lepas

TIPE SEL YANG DAPAT DIALIRI

Lakukan dengan sediaan lepas segera

 3. SEDIAAN LEPAS TUNDA

TIPE KERANJANG DAN TIPE DAYUNG

METODE A

1. Tahap asam masukkan 750ml HCl 0,1 N dalam wadah panaskan hingga
37°C+0,5°C
2. Masukkan satu persatu sediaan pada alat, tutup jalankan pada kecepatan yang
tertera dimonograf
3. Setelah 2 jam ambil cairan dilihat dan lanjutkan segera seperti tahap dapar
4. Jalankan alat

DISOLUSI PARACETAMOL

 Media disolusi : 900ml larutan dapar fosfat

 PH : 5,8
 Alat tipe 2 : 50 rpm
 Waktu : 60 menit

PROSEDUR
Lakukan penetapan jumlah C8H9NO2 yang terlarut dengan mengukur serapan
alikuot. Jika perlu diencerkan dengan media disolusi dan serapan larutan baku
parasetamol BPFI dalam media yang sama pada panjang gelombang serapan
maksimum lebih kurang 245nm. (Farmakope Indonesia ed V, 1001)

1. Siapkan media disolusi

2. Masukkan media disolusi kedalam wadah dan jalankan pemanas alat hingga 37°C
3. Setelah itu masukkan 1 unit sediaan kedalam masing-masing wadah. Jaga agar
gelombang udara tidak menempel pada permukaan sediaan dan oprasikan alat
sesuai kecepatan

DISOLUSI KLORFENIRAMIN MALEAT

 Media disolusi : 500ml air

 Alat tipe 2 : 50 rpm
 Waktu : 45 menit

PROSEDUR
Lakukan penetapan jumlah C16H19ClN2 . C4H4O4 yang terlarut dengan
mengukur serapan alikuot. Jika perlu encerkan dengan asam klorida 3N dan serapan
larutan baku klorfeniramin maleat dalam media yang sama pada panjang gelombang
serapan maksimum lebih kurang 262nm. (Farmakope Indonesia ed V, 700)

1. Siapkan media disolusi

2. Masukkan media disolusi ke dalam wadah dan jalankan pemanas alat hingga
37°C
3. Setelah itu masukkan 1 unit sediaan ke dalam masing-masing wadah, dan berikan
1 wadah tetap kosong (media disolusi) sebagai blanko.
4. Jaga agar gelembung udara tidak menempel dipermukaan sediaan dan oprasikan
alat.
I. TEORI

Suppositoria adalah sediaan padat yang digunakan melalui dubur, umumnya

berbentuk torpedo dapat melarut, melunak atau meleleh pada suhu tubuh. Sebagai
bahan dasar digunakan lemak coklat, polietilenglikola. Berbobot molekul tinggi
lemak atau bahan lain yang cocok kecuali dinyatakan lain, digunakan lemak coklat.
Bobot suppositoria untuk dasar lemak coklat, dewasa 3 gram dan anak anak 2 gram.
(Farmakope Indonesia ed III, 32)
Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang
diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Suppositoria dapat bertindak sebagai
pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat teraupetik yang bersifat lokal atau
sistemik. Bahan dasar suppositoria yang umumnya digunakan adalah lemak coklat,
gelatin terguiserinasi, minyak nabati terhidrogenasi, campuran polietilenglikol
berbagai bobot molekul dan ester asam lemak polietilenglikol.
Bahan dasar suppositoria yang digunakan sangat berpengaruh pada pelepasan zat
teraupetik. Lemak coklat cepat meleleh padda suhu tubuh dan tidak tercampurkan
dengan cairan tubuh, oleh karena itu menghambat difusi otak yang larut dalam lemak
pada tempat yang diobati. Polietilenglikol adalah bahan dasar yang sesuai untuk
beberapa antiseptik. Jika diharapkan bekerja secara sistemik, lebih baik menggunakan
ionik daripada nonionik agar diperoleh keterediaan hayati yang maksimum. Meskipun
obat berbentuk nonionik dapat dilepas dari bahan dasar yang dapat bercampur dengan
air seperti gelatin terhliserinassi dan polietilenglikol, bahan dasar ini cenderung sangat
lambat larut sehingga menghambat pelepasan. Bahan pembawa berminyak seperti
lemak coklat jarang digunaakan dalam sediaan vagina, karena membentuk residu
yang tidak dapat diserap sedangkan gelatin tergliserinasi jarang digunakan untuk
melalui rektal karena disolusinya lambat. Lemak coklat dan penggantinya (lemak
keras) lebih baik untuk menghilangkan instansi seperti pada sediaan untuk hemoroid
internal.

KLASIFIKASI SUPPOSITORIA BERDASARKAN BAHAN DASAR

1. SUPPOSITORIA LEMAK COKLAT

Suppositoria ini dibuat dengan bahan dasar lemak coklat dapat dan dibuat
dengan mecampurkan bahan obat yang dihaluskan kedalam minyak padat suhu
kamar dan maka yang dihasilkan dibuat dengan bentuk sesuai atau dibuat dalam
minyak dalam keadaan lebur dan membiarkan suspensi yang dihasilkan menjadi
dingin didalam cetakan sejumlah zat pengeras yang sesuai dapat ditambahkan
untuk menegah kecendrungan beberapa obat (seperti krolahidrat dan fenol)
melunakkan bahan dasar lemak coklat terbagi menjadi 2 yaitu:
a. Suppositoria reklat
Suppositoria untuk dewasa berbentuk lonjing pada satu atau
keduanya pada ujung dan biasanya berbobot lebihh kurang 2 jam.
b. Suppositoria vaginal
Umumnya berbentuk bulat atau bukat telur dan berbobot lebih
kurang 5 gram dubuat dari zat pembawa yang larut air.
2. SUPPOSITORIA PENGGANTI LEMAK COKLAT

Suppositoria dengan bahan dasar jenis lemak dapat dibuat dari berbagai
minyak nabati, seperti minnyal kelapa atau minyak kelapa sawit yang
dimodifikassi dengan asterifikasi, hidrogenasi dan fraksionasi hingga diperoleh
komposisi dan suhu kebur produk ini dapat dirancang sedemikan hingga dapat
mengurangi ketengikan, selain itu sifat yang diinginkan seperti interval yang
sempit antara suhu melebur dan suhu memadat dan jarang lebur juga dapat
dirancang untuk penyesuaian berbagai formulasi dan keadaan iklim.

3. SUPPOSITORIA GELATIN TERGLISERINASI

Bahan obat dapat dicampur ke dalam bahan dasar gelatin bergliserinasi

dengan menambahkan sejumlah tertentu kepada bahan pembawa yang terdiri dari
lebih kurang disimpan dalam waddah tertutup rapat sebaiknya pada suhu 35°C.

4. SUPPOSITORIA DENGAN BAHAN DASAR POLIETILENGLIKOL

Kombinasi polietilenglikol mempunyai suhu kadar telah digunakan bahan

dasar suppositoria.

5. SUPPOSITORIA DENGAN BAHAN DASAR SURFAKTAN

Contoh surfaktan adalah ester asam lemak polietilenglikol stearat. Surfaktan

ini dapat digunakan dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan suppositoria
lain untuk memperoleh tentang suhu lebur yang lebar dalam dan konsistensi.

6. SUPPOSITORIA KEMPA ATAU SUPPOSITORIA SISIPAN

Suppositoria vaginal dapat dibuat dengan cara mengempa masa serbuk

menjadi bentuk yang sesuai, dapat juga dengan cara pengkapsulan dalam gelatin
lunak. (Farmakope Indonesia edisi V, 55-56)

KEUNTUNGAN PENGGUNAAN SUPPOSITORIA

1. Dapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung.

2. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan.
3. Obat dapat masuk langsung dalam saluran darah dan berakibat obat dapat
memberi efek lebih cepat.
4. Bersih bagin pasien yang muntah atau tidak sadar.
5. Bentuk seperti torpedo, hal ini menguntungakn karena suppositoria akan tertarik
masuk dengan sendirinya bila bagian yang benar masuk melalui dubur.
 KERUGIAN PENGGUNAAN SUPPOSITORIA

a. Tidak menyenangkan penggunaan

b. Absrobsi obat sering tidak teratur

PENGGUNAAN SUPPOSITORIA BERTUJUAN

1. Untuk tujuan lokal seperti padda pengobatan wasir dan penyakit lainnya
2. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat
3. Untuk menghindari kerusakan obat oleh enzim di dalam saluran gastrointertinal
dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati.

II. TINJAUAN FARMAKOLOGI

FARMAKOKINETIKA

Setelah pemberian oral, rektal atau parentral obat akan cepat diabsorbsinya.
Sediaan parentral atau rektal ternyata tetap menimbulkan keluhan nyeri saluran
cerna, mual, muntah rupanya gejala ini berhubungann dengan kadar teofilin
dalam plasma. Keluhan saluran cerna yang disebabkan oleh iritasi ditempat dapat
dihindarkan dalam pemberian oral bersama makanan, tetapi akan terjadi
penurunan absorbsi teofilin. Larutan teofilin yang akan diberikan enema
diabsorbsi lebih lengkap dan cepat sedangkan sediaan suppositoria diabsrobsi
lambat dan tidak menentu eliminasi obat ini melalui metabolisme hati, sebaagian
besar diekskresi bersama urin dalam bentuk asam metil kurang dari 25% teofilin
akan ditemukan di urin dalam bentuk urin. Waktu paruh plasma teofilin pada
orang dewasa 8-9 gram.

FARMAKODINAMIKA

Teofilin masuk kedalam senyawa katin dimana katin merangsang sistem

saraf pusat, menimbulkan diuretis, merangsang obat jantung dan merelaksasi otot
polos. Bronkus. Pada susunan saraf pusat obat ini merangsang SSP dengan kuat,
caranya menghambat reabsorbsi elektrolit distubulus proksimal maupun disigmen
dilusi, berupa dengan titrasi glomerulus ataupun aliran darah.

III. MEKANISME KERJA

Menghambat enzim fosfodiestesi (PDE) sehingga mencegah pemecahan

CAMP dan CGMP masing-masing S’AMP dan r’GMP. penghambat PDE
menyebabkan akumulasi CAMP dan CGMP dalam sel hingga menyebabkan
reaksi otot polos, teofilin merupakan suatu antagonis kompertitif pada reseptor
 adenosin. Adenosin dapat menyebabkan bronku kontruksi pada pasien asma
dan memperkuat pelepasan mediator dari sel oleh karenanya penghambt kerjanya
adrenosis merupakan mekanisme kerja teofilin untuk mengatasi bronkontuksi
pada pasien asma.

INDIKASI

Asma bronkial, penyakit paru abstroktif kronik (COPD) Apnea pada bayi
prematur.

KONTRAINDIKASI

Keracunan teofilin biasanya terjadi karena pemberian obat beruang secara

oral untuk menghindari keracunan (sakit kepala, pusing, mual dan nyeri
prekordual) jika dilanjutkan suntikan cepat maka dapat menyebabkan aretmia
jantung.

DOSIS

Cara pemakaian Dosis lazim Dosis

maksimmum
Sekali Sehari Sekali Sehari
Oral, rektal 100 mg- 300-600 500mg 1,5
200 mg mg gram
IV 250 mg - 500 mg 1,5
gram
IM - - 500 mg 1,5
gram

IV. TINJAUAN KIMIA (Farmakologi dan Terapi hal 258)

ANALISA KUALITATIF

Organoleptis : butiran atau sedikit putih atau agak kekuningan

Titik lebur : lebih kurang 272°C (pada identifikasi) lebih kurang 249°C
(pada identifikasi B). (FI edisi III, 82)

ANALISA KUANTITATIF

PENETEPAN KADAR AMINOFILIN

Teofilin ditimbang seksama 250 mg, masukkan ke dalam labu erlemyer

250 ml. Tambahkan 50 ml air dan 8 ml ammonia P, hangatkan perlahan
lahan diatas penangas air hingg larut sempurna. Tambahkan 20 ml perak
nitrat 0,1 N campur, lanjutkan penghangatan diatas tangas air selama 15
menit, dinginkan, sering melalui luas penyaring dengan penghisapan. Cuci
endapan 3 kali tiap kali dengan 10 ml air, asamkan kumpulan fitrat dan
cairan cucian dengan asam nitat P. tambahkan 3 ml asam nitrat P, dinginkan.
Tambahkan 2ml larutan besi 1 ml (III) ammonium sulfat P titrasi dengan
ammonium tiasianat 0,1 N 1 ml perak nitrat 0,1 N setara dengan 18,02 mg.

IDENTIFIKASSI SUPPOSITORIA AMINOFILIN