MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN PADAT

“PREFORMULASI”

Dosen pengampu :
Apt. Cindhany D.F.U Mala, S.Farm M.Sc

Nama : wahyuni sahdi

Npm : 09412111057

Kelas/semester : A/IV

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN
UNIVERSITAS KHAIRUN TERNATE
2023
 KATA PENGANTAR

﷽
Puji syukur kita panjatkan kehadirat ALLAH SWT yang telah memberikan limpahan
rahmatnya sehingga saya pribadi dapat menyelesaikan makalah ini walaupun belum sepenuhnya
benar.
Makalah ini dibuat untuk memenuhi tugas mata kuliah TEKNOLOGI SEDIAAN PADAT,
adapun judul makalah ini adalah “PREFORMULASI” yang di dalamnya saya tuangkan sesuai
dengan judul materi. Jika dalam makalah ini masih terdapat kesalahan dan kekurangan penulisan
dan referensi, maka kepada pembaca, serta dosen pengampu, saya mohon maaf yang sebesar-
besarnya dan dimohon untuk memberikan saran atau kritik yang membangun agar
menyempurnakan penulisan kata dalam makalah ini. Karena kesalahan itu datang dari kita
masing-masing sedangkan kebenaran hanya milik ALLAH SWT.

Penulis
 DAFTAR ISI
Halaman Sampul...............................................................................................................
Kata Pengantar..................................................................................................................
Daftar Isi.............................................................................................................................
BAB I PENDAHULUAN..................................................................................................
A. Latar Belakang.........................................................................................................
B. Tujuan masalah........................................................................................................
BAB II STUDI PUSTAKA................................................................................................
A. Defenisi preformulasi..............................................................................................
B. Macam-macam bahan obat serta tambahan bahan obat ...............................................
C. Preformulasi umum..................................................................................................
D. Penentuan awal memperoleh data preformulasi......................................................
E. Tujuan preformulasi.................................................................................................
F. Pemeriksaan sifat fisika kimia suatu zat..................................................................
BAB III RESUME.............................................................................................................
BAB IV................................................................................................................................
a. Kesimpulan..............................................................................................................
b. Saran........................................................................................................................
DAFTAR PUSTAKA........................................................................................................
 BAB I PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Konsep Preformulasi muncul antara tahun 1950 dan 1960 dan sejak itu penekanan
pengembangan produk farmasi telah berubah. Oleh karena itu, studi praformulasi diperlukan
untuk langkah awal pengumpulan data yang berkaitan dengan sifat fisikokimia molekul
terapeutik, menilai kemungkinan garam dan kesesuaian eksipien. Oleh karena itu, preformulasi
adalah antarmuka antara entitas kimia baru (NCE) dan fase pengembangan formulasi oleh karena
itu merupakan satu-satunya studi untuk menyediakan jalur pengembangan formulasi obat yang
lengkap .
Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi suatu bentuk sediaan
yang tepat, maka sebagai tahap awal dari tiap formulasi yang  baru adalah berupa pengkajian
untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisikokimia zat obat
yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. Pengkajian dasar ini dirangkum dalam
suatu penelitian yang disebut dengan preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk
yang sebenarnya dimulai.
Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya
perumusan atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal
yang dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat.
Rancangan dari suatu bentuk sediaan obat yang tepat memerlukan  pertimbangan
karakteristik fisika, kimia dan biologis dari semua bahan-bahan obat dan bahan-bahan farmasetik
yang akan digunakan dalam membuat produk obat. Obat dan bahan-bahan farmasetik yang
digunakan harus tercampurkan satu sama lainnya untuk menghasilkan suatu produk obat yang
stabil, manjur, menarik, mudah dibuat dan aman. Produk harus dibuat di bawah pengontrolan
agar memiliki kualitas yang baik dan dikemas dalam wadah yang membantu stabilitas obat.
Preformulasi dimulai bila suatu obat yang baru menunjukkan jaminan farmakologis yang
cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian  pada manusia. Praformulasi sangat
penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmasi karena meliputi penelitian
farmasetik dan analitik bahan obat untuk menunjang proses pengembangan formulasi.
B. Tujuan
1. Mengetahui maksud dari preformulasi obat
2. Mengetahui jenis-jenis bahan obat serta bahan tambahan obat
3. Mengetahui tujuan dari preformulasi obat
 BAB II STUDI PUSTAKA

A. Pengertian preformulasi
Studi preformulasi adalah langkah awal dalam memformulasi yang mengkaji dan
mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang sifat kimia fisika dari zat aktif bila
dikombinasikan dengan zat atau bahan tambahan menjadi suatu bentuk sediaan farmasi yang
stabil, efektif dan aman.
Preformulasi adalah antarmuka antara entitas kimia baru dan fase pengembangan formulasi
oleh karena itu merupakan satu-satunya studi untuk menyediakan jalur pengembangan formulasi
obat yang lengkap. Selama tahap pengembangan obat, sifat fisik dan kimia dikategorikan dan
distandarisasi untuk menetapkan tanda optimal untuk pengembangan formulasi dan memastikan
bahwa sifat ini bermanfaat untuk pengembangan formulasi.
Faktor preformulasi kunci adalah ukuran partikel termal, bentuk, disosiasi dan koefisien
partisi, stabilitas obat, perilaku penyerapan, dan karakter solid-state seperti polimorfisme.
Selanjutnya, karakteristik struktural, degradasi, biofisik, dan fisikokimia makromolekul juga
dievaluasi pada tahap praformulasi. Karakterisasi obat pada tahap awal merupakan langkah paling
penting untuk tahap awal pengembangan produk obat agar memiliki pemahaman dan perilaku
molekul obat pada tingkat awal dalam siklus pengembangan obat (Gambar 1).

Studi praformulasi adalah alat optimal yang tersedia untuk pengembangan produk obat. Ini
terdiri dari seperangkat parameter fisikokimia dan prinsip biofarmasi untuk merancang dan
mengembangkan sistem penghantaran obat yang tepat. Oleh karena itu, konfirmasi eksperimental
dari interaksi molekul obat dan eksipien dipelajari dengan baik pada tingkat preformulasi
sehingga memberikan gambaran tentang interaksi mereka dan hasil formulasi tambahan dalam
pemilihan molekul obat dan eksipien yang cerdas. Profil degradasi obat primer juga dipelajari
untuk memandu stabilitas formulasi dan kondisi penyimpanan untuk bentuk sediaan akhir
mengarah pada pengembangan cepat bentuk sediaan yang diinginkan.
B. Macam-macam bahan obat serta tambahan bahan obat
Berikut adalah beberapa formula bentuk sediaan obat :
1. Formula tablet
 Bahan obat aktif : 1% - 50% dan Bahan tambahan obat : 50% - 90%, terdiri dari Pengisi,
pengikat, penghancur, pelicin, pelumas, pemberi warna, perasa, penyalut.
2. Formula salep
Bahan obat aktif : 1% - 10% dan Bahan tambahan obat : 90% - 99%, terdiri dari :Dasar
salep, pengawet, pewarna.
3. Formula krim
Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat : 90% - 99% terdiri dari Dasar krim,
pewangi, pengawet, pewarna.
4. Formula suspensi
Bahan obat aktif : 1% - 10% Bahan tambahan obat, 90% - 99% terdiri dari Pembawa
atau pelarut, pensuspensi, perasa, pengawet.
5. Formula injeksi
Bahan obat aktif : 1% - 20% Bahan tambahan obat : 80% - 99% terdiri dari : Pembawa,
pengisotoni, pengawet
C. Pertimbangan pembuatan formulasi/preformulasi umum
Dalam pembuatan suatu formula sediaan obat, terlebih dahulu harus memperhatikan
beberapa hal, diantaranya :
1. Bentuk sediaan yang akan dibuat
a. Ada beberapa pilihan bentuk sediaan farmasi yaitu bentuk padat (puyer, tablet, kapsul,
suppositoria), bentuk setengah padat (salep, pasta, krim) dan bentuk cair (larutan,
suspensi, emulsi). 
b. Pemilihan bentuk sediaan obat tergantung pada :
 Sifat-sifat fisika-kimia zat aktif yang digunakan, yakni kelarutan, ukuran partikel,
sifat higroskopis, reaksi-reaksi kimia dll.
 Kerja obat yang diinginkan, secara lokal ataukah sistemik. Untuk kerja lokal dipilih
sediaan salep, krim, lotion, serbuk tabur. Untuk kerja sistemik (diedarkan ke seluruh
tubuh oleh darah) dipilih sediaan tablet, kapsul, pulveres/puyer dan sirup.
 Umur si pemakai. Untuk bayi dan anak-anak lebih disukai bentuk pulveres dan sirup.
Untuk dewasa umumnya dibuat dalam bentuk tablet, kapsul.
2. Bahan tambahan obat yang akan digunakan. Bahan tambahan yang digunakan dalam
formulasi harus kompatibel (dapat tercampurkan ) dengan bahan obat utama ( zat aktif )
dan bahan tambahan yang lain. Bahan tambahan diperlukan untuk : 
a. Mendapatkan bentuk sediaan yang diinginkan ( bentuk tablet, larutan, dll ).
  Sebagai contoh : pada sediaan tablet selain zat aktif, digunakan bahan tambahan
berupa bahan pengisi untuk memperbesar volume tablet, bahan pengikat untuk
merekatkan serbuk bahan obat, bahan penghancur untuk mempercepat pecahnya
tablet di dalam lambung, dan bahan penyalut yang digunakan untuk memperbaiki
kestabilan, mengontrol penghancuran dan mempercantik penampilan tablet.
 Pada sediaan larutan digunakan bahan tambahan berupa pelarut untuk melarutkan
bahan obat, dapat juga ditambahkan bahan penstabil untuk mencegah peruraian
bahan obat, bahan pengawet untuk mencegah pertumbuhan mikroba, bahan pemberi
warna dan rasa untuk memperbaiki rasa dan penampilan produk. Demikian juga
untuk sediaan salep, pasta, krim dan lain-lain. 
b. Menjaga kestabilan sediaan obat (misal : pengawet, pensuspensi,pengemulsi)
c. Menjaga kestabilan zat aktif (misal : antioksidan)
3. Kenyamanan saat penggunaan
4. Kestabilan sediaan obat
5. Khasiat obat
D. Penentuan awal memperoleh data praformulasi
Ada berbagai deskripsi ilmiah dan peraturan yang tersedia untuk memperoleh data praformulasi
yang berguna untuk penentuan awal bentuk sediaan akhir sebagai berikut :
1. Menyiapkan spesifikasi produk obat untuk sediaan suplai klinis dan pengujian toksikologi.
2. Membuat spesifikasi awal perbekalan klinik dan formulasinya.
3. Memberikan bukti ilmiah untuk mendukung pembuatan sediaan dan penilaian efektivitas,
kualitas, stabilitas, dan bioavailabilitas produk
4. Tinjauan stabilitas formulasi dosis awal yang dihasilkan.
5. Memenuhi persyaratan bagian CMC untuk IND dan pengajuan NDA atau ANDA
berikutnya
Preformulasi adalah konsep penting untuk pengembangan bentuk sediaan formulasi akhir
yang dimaksudkan untuk menargetkan penyakit. Sebagai hasil studi praformulasi dilakukan untuk
menghasilkan data yang dapat digunakan dan mengungkap informasi penting yang dapat
digunakan oleh inovator dan profesional industri untuk menghasilkan bentuk sediaan yang stabil,
efektif, dan aman untuk penggunaan akhir. Utama menuju penciptaan bentuk sediaan akhir itu
mencakup pengetahuan yang komprehensif tentang aspek fisikokimia obat dan pencampuran
dengan yang tepat untuk desain akhir sistem penghantaran obat yang efektif, aman dan stabil.
Tetapi penting untuk memiliki bukti data tentang sifat dasar molekul obat, informasi stabilitasnya,
 data farmakokinetik molekul obat timbal atau jenis molekul yang sama yang tersedia di pasar dan
profil bioavailabilitas, dan rute pemberian obat yang layak sebelum studi preformulasi.
E. Tujuan preformulasi
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk mencapai sebuah respon terapi yang
diramalkan dari suatu formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar dengan menghasilkan
produk yang berkualitas, untuk memastikan kualitas produk, banyak ciri khas yang diperlukan.
Stabilitas kimia dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi mikroba
jika diperlukan, keseragaman dosis obat, penerimaan termasuk pembuat resep dan pasien,
kemasan yang cocok dan pelabelan idealnya, bentuk sediaan harus juga mandiri dari pasien untuk
pasien. Membuat formula yang tepat sehingga menghasilkan produk akhir berupa sediaan farmasi
yang stabil, berkhasiat, aman dan nyaman ketika digunakan.
Sifat suatu sediaan dapat mempengaruhi secara bermakna kecepatan onset efek terapi dari
suatu obat, lamanya efek tersebut, dan bentuk pola absorbsi yang dicapai. Oleh karena itu
pengembangan praformulasi dan formulasi untuk suatu produk steril harus diintregasikan secara
hati – hati dengan pemberian yang dimaksud pada seorang pasien.
Beberapa alasan mengapa obat dibuat sediaan yaitu :
1. Untuk keamanan penggunaan zat aktif yang merangsang lambung.

2. Untuk menghilangkan atau mengurangi bau, rasa yang tidak enak.

3. Memudahkan penggunaan.

4. Aksebilitas (dapat diterima) oleh pasien

5.  Zat aktif dilepas berlahan-lahan (Drug delivery system).

F. Pemeriksaan sifat-sifat fisika dan kimia suatu zat

Penelitian atau pemeriksaan sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tersendiri dan jika
dikombinasikan dengan zat lain merupakan data-data studi preformulasi. Data-data tersebut
meliputi:
1. Sifat Fisika :
a. Uraianfisik
Uraian fisik dari suatu obat sebelum pengembangan bentuk sediaan penting untuk dipahami.
Kebanyakan zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan padat. Kebanyakan obat tersebut
merupakan senyawa kimia murni yang berbentuk amorf atau Kristal. Obat cairan digunakan
dalam jumlah yang lebih kecil dalam bentuk gas.
b. Pengujianmikroskopik
Pengujian mikroskopik dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap penting dalam
penelitian preformulasi. Pengujian ini memberikan indikasi (petunjuk ukuran partikel dari zat
 murni seperti juga struktur Kristal. Fotomikrograf dari lot-lot batch awal dan berikutnya dari
zat murni dapat memberikan informasi penting jika terjadi masalah dalam proses formulasi
yang diakibatkan oleh perubahan-perubahan dalam karakteristik partikel atau kristal dari obat
tersebut.
c. Ukuranpartikel
Sifat-sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel
termasuk laju disolusi obat, bioavailabilitas, keseragaman isi, rasa tekstur, warna, dan
kestabilan. Disamping itu, sifat-sifat seperti karakteristik aliran dan laju sedimentasi juga
merupakan faktor penting berhubungan dengan ukuran partikel. Ukuran partikel dari zat murni
dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran produk. Khususnya efek ukuran partikel
terhadap absorpsi obat. Keseragaman isi dalam bentuk sediaan padat sangat tergantung kepada
ukuran partikel dan distribusi bahan aktif pada seluruh formulasi yang sama.
2. Sifat Kimia:
Kestabilan Pengkajian preformulasi yang dihubungkan dengan fase preformulasi teramsuk
kestabilan obat itu sendiri dalam keadaan padat, kestabilan fase larutan dan kestabilan dengan
adanya bahan penambah. Penyilidikan awal dimulai dengan pengetahuan tentang struktur kimia
obat yang mengizinkan mengantisipasi reaksi degradasi yang mungkin terjadi. Ketidakstabilan
kimia dari zat obat dapat mengambil banyak bentuk karena obat-obat yang digunakan sekarang
adalah dari konstituen kimia yang beranekaragam. Secara kimia, zat obat adalah alcohol, fenol,
aldehid, keton, ester-ester, asam-asam, garam-garam alkaloid, glikosida dan lain-lain. Masing-
masing dengan gugus kimia relatif yang mempunyai kecenderungan berbeda terhadap
ketidakstabilan kimia. Secara kimia proses kerusakan obat yang sering terjadi adalah proses
hidrolisis dan oksidasi. Data dari preformulasi tidak selamanya harus dicoba atau diteliti, akan
tetapi dapat diperoleh dari literature. Studi preformulasi pada dasarnya berguna untuk menyiakan
dasar yang rasional untuk pendekatan formulasi. Untuk memaksimalkan kesempatan dan
keberhasilan memformulasi produk yang dapat diterima oleh pasien dan akhirnya menyiapkan
dasar untuk mengoptimalkan produksi obat dari segikualitas dan performa.
 BAB III RIINGKASAN

Preformulasi terdiri dari kata pre yang artinya sebelum dan formulasi yang artinya perumusan
atau penyusunan. dibidang farmasi preformulasi dapat diartikan sebagai langkah awal yang
dilakukan ketika akan membuat formula suatu obat. Studi preformulasi adalah langkah awal dalam
memformulasi yang mengkaji dan mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang sifat kimia
fisika dari zat aktif bila dikombinasikan dengan zat atau bahan tambahan menjadi suatu bentuk
sediaan farmasi yang stabil, efektif dan aman.
Adapun jenis-jenis bahan obat dan tambahan bahan obat ialah, formula tablet, formula krim,
formula injeksi, formula suspensi. Selain itu, Dalam pembuatan suatu formula sediaan obat, terlebih
dahulu harus memperhatikan beberapa hal, diantaranya, bentuk sediaan yang akan di buat, bahan
tambahan obat yang akan digunakan, kestabilan suatu obat, khasiat obat, kenyamanan penggunaan
obat.
Tujuan utama dari desain bentuk sediaan adalah untuk mencapai sebuah respon terapi yang
diramalkan dari suatu formulasi yang mana bisa dibuat dalam skala besar dengan menghasilkan
produk yang berkualitas, untuk memastikan kualitas produk, banyak ciri khas yang diperlukan.
Stabilitas kimia dan fisika, dengan pengawetan yang sesuai untuk melawan kontaminasi mikroba jika
diperlukan, keseragaman dosis obat,
Beberapa alasan mengapa obat dibuat sediaan yaitu : Untuk keamanan penggunaan zat aktif
yang merangsang lambung. Untuk menghilangkan atau mengurangi bau, rasa yang tidak enak.
Memudahkan penggunaan. Aksebilitas (dapat diterima) oleh pasien.  Zat aktif dilepas berlahan-lahan
(Drug delivery system).
pemeriksaan sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tersendiri dan jika dikombinasikan dengan
zat lain merupakan data-data studi preformulasi. Data-data tersebut meliputi: (sifat fisika) : uraian
fisik, pengujian mikroskopik, ukuran partikel. (sifat kimia): Secara kimia, zat obat adalah alcohol,
fenol, aldehid, keton, ester-ester, asam-asam, garam-garam alkaloid, glikosida dan lain-lain. Masing-
masing dengan gugus kimia relatif yang mempunyai kecenderungan berbeda terhadap
ketidakstabilan kimia.
Ada berbagai deskripsi ilmiah dan peraturan yang tersedia untuk memperoleh data
praformulasi yang berguna untuk penentuan awal bentuk sediaan akhir yaitu : Menyiapkan
spesifikasi produk obat untuk sediaan suplai klinis dan pengujian toksikologi. Membuat spesifikasi
awal perbekalan klinik dan formulasinya. Memberikan bukti ilmiah untuk mendukung pembuatan
sediaan dan penilaian efektivitas, kualitas, stabilitas, dan bioavailabilitas produk. Tinjauan stabilitas
formulasi dosis awal yang dihasilkan. Memenuhi persyaratan bagian CMC untuk IND dan pengajuan
NDA atau ANDA berikutnya
Preformulasi dimulai bila suatu obat yang baru menunjukkan jaminan farmakologis yang
cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian  pada manusia. Praformulasi sangat
penting dilakukan dalam setiap pengembangan sediaan farmasi karena meliputi penelitian farmasetik
dan analitik bahan obat untuk menunjang proses pengembangan formulasi.
 BAB IV PENUTUP
a. Kesimpulan
Studi preformulasi adalah langkah awal dalam memformulasi yang mengkaji dan
mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang sifat kimia fisika dari zat aktif bila
dikombinasikan dengan zat atau bahan tambahan menjadi suatu bentuk sediaan farmasi yang
stabil, efektif dan aman.
Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi suatu bentuk sediaan
yang tepat, maka sebagai tahap awal dari tiap formulasi yang  baru adalah berupa pengkajian
untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisikokimia zat obat
yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. Pengkajian dasar ini dirangkum dalam
suatu penelitian yang disebut dengan preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk
yang sebenarnya dimulai.
Preformulasi adalah konsep penting untuk pengembangan bentuk sediaan formulasi akhir
yang dimaksudkan untuk menargetkan penyakit . Sebagai hasil studi praformulasi dilakukan untuk
menghasilkan data yang dapat digunakan dan mengungkap informasi penting yang dapat
digunakan oleh inovator dan profesional industri untuk menghasilkan bentuk sediaan yang stabil,
efektif, dan aman untuk penggunaan akhir.
b. Saran
Penulis merasa didalam makalah ini masih banyak terdapat kesalahan dan kerumpangan kata
untuk itu penulis membutuhkan saran dan kritikan yang membangun dari pembaca maupun dosen
pengampu untuk menyempurnakan isi makalah ini.
 DAFTAR PUSTAKA
Kailash, Dkk, 2023, “Rivew Jurnal Preformulation Studies: Aversatile Formulation Desingn”
https://www.intechopen.com/online-first/86211