1. PENDAHULUAN
Kimia Medisinal
Ilmu yang berkaitan dengan penemuan atau
perancangan senyawa terapetik baru dan
pengembangannya menjadi obat yang berguna.
Ruang lingkup meliputi :
• Sintesis
• Hubungan struktur-aktivitas (HSA) / Structure-
Activity Relationships (SAR)
• Elusidasi model interaksi dengan reseptor
• Absorption, distribution, metabolism, and
excretion (ADME)
1
2/21/2022
2
2/21/2022
3
2/21/2022
PENEMUAN OBAT
4
2/21/2022
Sumber Obat :
Serum
Vaksin
Mikroba4% 2%
6%
Binatang
9%
Sintesis
Mineral
49%
9%
Sintesis parsial
10%
Tanaman
11%
5
2/21/2022
1. Ketidaksengajaan :
Asetanilid (antipiretik) karena kesalahan
pemberian resep untuk pasien infeksi parasit
intestinal suhu tubuh turun.
Fenilbutazon (antiinflamasi, analgetik,
antipiretik) ditemukan saat digunakan untuk
menambah kelarutan aminopirin.
Penisilin (antibakteri) ditemukan pada kultur
bakteri yang terkontaminasi jamur.
Disulfiram (terapi alkoholisme) ditemukan saat
pencarian antelmintik, sebaliknya piperazin
(antelmintik) justru ditemukan saat digunakan
untuk terapi gout.
dsb
6
2/21/2022
2. Skrining acak :
Semua senyawa yang mungkin diuji
aktivitasnya dengan harapan
ada aktivitas
Metode ini tidak menguntungkan
penemuan 1 senyawa antikonvulsan
baru setelah pengujian 500.000
senyawa kimia.
7
2/21/2022
4. Modifikasi molekuler
Metode yang paling banyak digunakan untuk
penemuan obat baru.
Dasar modifikasi molekuler : pemilihan senyawa
pemandu / lead compound (senyawa dengan
aktivitas biologis sudah diketahui) diuji
senyawa lain yang mirip, homolog atau analog.
Contoh : sulfonamida (antibakteri)
menghasilkan antimalaria, antilepra, diuretik,
antidiabetes, antitiroid dan urikosurik.
8
2/21/2022
9
2/21/2022
10
2/21/2022
Contoh softdrug :
H2
H2 H2
Cl- C C Cl-
C C
H3 C(H2C) 12 C N H3 C(H2C) 12 O N
H2
(I) (II)
6. Pra-obat / prodrug
Prodrug bersifat labil, tidak mempunyai
aktivitas farmakologis, tapi dalam tubuh akan
diubah menjadi aktif.
OR
R: Contoh :
H = paracetamol Bioavailabilitas
parasetamol
O N
= propacetamol ditingkatkan oleh
ester propacetamol
S & sumacetamol.
HN O
O = sumacetamol
O HN
11
2/21/2022
12