Anestesi lokal

Oleh :
Danur Adi Kusuma
Peserta PPDS I Anestesiologi & Reanimasi
FK UGM/ RSUP Dr SARDJITO

Disaripatikan dari buku :

Morgan & Mikhail’s Clinical Anesthesiology sixth Edition;
Local Anesthetics. 2018; chapter 16: p453-472
 PENDAHULUAN

Ahli anestesi harus memiliki pengetahuan mendalam mengenai

• Fisiologi potensial aksi
• Hubungan struktus-aktifitas dari anestesi lokal serta
• Farmakologi klinis dari anestesi lokal untuk penanganan
pasien dan aplikasinya dalam praktek.

Tugas baca ini meringkaskan tentang anestesi lokal

 POTENSIAL AKSI

Resting Potensial
• Intrasel lebih negatif dari ekstrasel (perbedaan potensial -60 s/d -80 mv)

• Ion Na ekstrasel > intrasel

• Ion K ekstrasel < intrasel  lebih mudah menembus membran sel.

• Menjaga ‘resting’  pompa Na-K-ATPase  3 ion Na keluar, 2 K masuk.

 Action Potential
• Stimulus  kanal Na terbuka (1 ms)  Na masuk ke
intrasel  intrasel menjadi lebih positif (+35 mv) 
perbedaan potensial  Depolarisasi

• Kanal K terbuka  kanal Na tertutup  ion K keluar sel

 Resting potential
Gambar 1 potensial aksi serabut Aα, Aδ dan C stimulasi supramaximal pada n.sciatic tikus.
serabut Aδ dan C  konduksi jauh lebih lambat, potensial aksinya lebih panjang dan
amplitudo lebih rendah dibandingkan serabut Aα.
• Diameter lebih kecil berhubungan dengan ↑ sensitifitas terhadap anestesi lokal.
Namun serabut C kecil tak bermielin relatif resisten terhadap inhibisi dari
anestesi lokal
• Pada saraf tepi onset inhibisi anestesi lokal umumnya dimulai dari autonomi,
sensori lalu motorik.
 Voltage-Gated Na Channel

makin ↑ konsentrasinya  makin banyak kanal Na terikat dan tidak dapat menyalurkan
ion Na dapat menghapus propagasi impuls dan potensial aksi tidak bangkit.
 HUBUNGAN AKTIVITAS-STRUKTUR
Gugus
lipofilik
Amide
Tantai
Struktur
intermedia
ester
Gugus
hidrofilik
Kelarutan
Anestesi lemak ↑
lokal Potensi Meningkat
semakin ↑ pada Gugus alkil
Serabut ↑
saraf

pH asam
Daya pH antagonis blok

K↓, Ca↓
Elektrolit antagonis blok
 ONSET

• Less potent, less lipid-soluble agents generally have a

faster onset than more potent, more lipid-soluble agents

• Anestesi lokal dengan pKa yang mendekati pH fisiologis

 molekul non-ionisasi ↑ yang bisa melalui membran
sel syaraf, dan onsetnya > cepat  Hanya bentuk yang
larut dalam lemak saja yang bisa berdifusi melintasi
lapisan neuralis (epineurium) dan membran syaraf.
 ONSET - pH
• Preparat komersial anestesi lokal + epinefrin (tidak stabil di alkalis)
 dibuat lebih asam (pH 4-5)  Bertambah rendah konsentrasi
basa bebas,  onset yang lebih lambat dibandingkan bila
epinefrin ditambahkan sendiri
• alkalinisasi  penambahan larutan bikarbonat (yakni 8,4 %
sodium bikarbonat per 10 ml 1% lidokain)  ↑onset, kualitas blok,
perpanjang blokade
• onsetnya akan terlambat bila anestesi lokal disuntikkan pada area
asam (jaringan yang terinfeksi).
 DURASI

Makin larut lemak  durasi aksi makin

panjang
• Lebih lambat berdifusi dari lipid-rich environment ke
aliran darah yg encer.

Dalam darah diikat oleh asam α1 glikoprotein

dan sebagian kecil lagi oleh albumin.
 FARMAKOLOGI KLINIK

ABSORBSI

Agen
Zat
lokasi tambahan
Anestesi
lokal

Epinefrin/ Makin
intravena > Kulit  Dexa/
fenilefrin larut
trakhea > EMLA vasokontriksi steroid
lemak
interkosta >
paraservikal >
epidural > Absorbsi ↓, ↑ analgesi, Durasi
pleksus uptake ↑durasi
Lambat
brakhialis > neuron ↑ 50%, ↓ ES ↑ 50% diabsorbsi
sciatika >
subkutan.
 FARMAKOLOGI KLINIK

perfusi↑,
Perfusi jaringan
pembersihan ↑

Larut lemak
ikatan protein
Koefisien partisi
DISTRIBUSI plasma ↑
jaringan/darah
ambilan jaringan
↑

Otot
Massa jaringan penyimpanan
terbesar
 BIOTRANSFORMASI & EKSKRESI

Metabolisir
pseudokolinest
oleh
erase

larut air
ESTER Hidrolisis
ekskresi urin

PABA (p-amino
Reaksi alergi
asam benzoat)
BIOTRANSFORMASI & EKSKRESI
Enzim mikrosomal
P-450 - liver
Metabolir oleh
Jauh lambat
dibanding
hidrolisis ester

AMIDA
↓ fungsi/ perfusi ↓ metabolik 
hepar keracunan istemik

Metab prilocaine
 o-topuidine dan Hb  metHb
benzocaine (spray)
Efek Pada Sistem Organ
 Efek Pada Sistem Organ

↓ Ventilatory
response to hipoxic
low PaO2
lidokain
Paralysis n.
phrenic & apnea
intercosta
RESPIRASI Relax bronchial
Lokal anestesi
smooth muscle

Lidokain iv Blok reflek

intubasi
1,5mg/kg bronkokontriks
 Efek Pada Sistem Organ

IMUNOLOGI MUSKULOSKELETAL HEMATOLOGI

• Hipersensitifitas • Miotoksik ringan • Lidokain 

 konsentrasi >>> jika injeksi ↓koagulasi
• Ester ( procaine, langsung. • Meningkatkan
benzocaine) Regenerasi 4 fibrinolisis darah
PABA (alergen) minggu
• Anestesi lokal +
steroid/epinefrin
 mionekrosis >
 Interaksi Obat
• dibucaine (amida) Inhibisi pseudokholinesterase  ↓
metabolisme ester.

• H2-receptor blocker dan β-bloker  ↓perfusi hepar 

↓ clearance anestesi lokal amida.
 KESIMPULAN

Anestesi lokal berikatan pada subunit α kanal Na, cegah masuknya Na

yang memicu depolarisasi membrane.

Onset  Semakin lemah potensinya, semakin kurang larut lemak

namun pada umumnya memiliki onset yang lebih cepat dibanding
agen yang potensinya lebih kuat yang lebih larut lemak

Lama durasi berhubungan dengan potensi dan kelarutan lemak.

Semakin larut lemak akan memiliki durasi yang lebih panjang,
 KESIMPULAN

Kecepatan absorbsi  vaskularisasi dari lokasi penyuntikan:

intravena (atau intraarterial) > trakea > intercostal >
paracervical > epidural > brachial plexus > sciatic >
subcutaneous.

ester dimetabolisme oleh pseudokolinesterase. Amide

dimetabolisme enzim microsomal P-450 di liver.