Sediaan

Elixir
 Definisi
• Farmakope Indonesia Ed. IV. 1995, hal. 15
Larutan oral yang mengandung etanol sebagai
kosolven dinyatakan sebagai eliksir.
• BP 2002 hal. 1882 – 1883
• larutan oral yang jernih
• memiliki rasa dan bau yang enak
• mengandung satu atau lebih zat aktif
• biasanya mengandung sukrosa yang tinggi
atau polihidrik alkohol atau alkohol yang
cocok, dan dapat juga mengandung etanol
(96 %).
 Tujuan Pembentukan Sediaan
Eliksir
• Mempertinggi kelarutan zat berkhasiat
• Homogenitas lebih terjamin
• Zat berkhasiat lebih mudah terabsorbsi
dalam keadaan terlarut
• Sediaan berasa manis dan aroma lebih sedap
• Dapat digunakan oleh orang yang sukar
menelan obat seperti anak-anak dan orang
tua.
 Kandungan
alkohol
• Eliksir yang mengandung >10-12 % alkohol, bersifat sebagai
pengawet sendiri dan tidak membutuhkan penambahan zat
antimikroba untuk pengawetnya.

• Konsentrasi alkohol yang terdapat dalam sediaan berdasarkan FDA :

Anak < 6 tahun : maksimal 0,5 %
Anak 6-12 tahun : maksimal 5 %
Anak > 12 tahun dan dewasa : maksimal 10 %

• eliksir kandungan alcohol bervariasi mulai dari 3-5 % sampai 21-23 %.

• British Pharmaceutical Codex

Konsentrasi etanol dalam sediaan bervariasi; ada sediaan
yang mengandung etanol 90 % v/v sampai 95%.
 Pelarut campur
a. Menggunakan pelarut campur (kosolven)
Yaitu dengan melihat kelarutan maksimum pada masing
masing pelarut.

• Pemilihan pelarut campur untuk sediaan farmasi cukup

sulit karena sifat toksisitas dan iritasinya.

• Penting diperhatikan konsentrasi maksimum komponen

pelarut campur yang masih diperbolehkan.

• Untuk memperkirakan kelarutan suatu zat dalam

pelarut campur harus dilihat harga konstanta
dielektriknya !!
Lanjutan…
• Suatu pelarut campur yang ideal
mempunyai harga konstanta dielektrik
antara 25 sampai 80.
• Kombinasi pelarut campur yang banyak
digunakan dalam sediaan farmasi adalah :
campuran air-alkohol atau
Campuran air-pelarut lain yang sesuai
antara lain sorbitol, gliserin, propilen glikol,
dan sirupus simpleks
 b. Pengontrolan pH
• Suatu senyawa yang bersifat asam atau
basa lemah akan berubah kelarutannya
dalam air dengan mengubah pH larutan
• Perubahan pH dapat merubah bentuk
senyawa asam atau basa lemah menjadi
bentuk garamnya yang lebih mudah larut.
• Parameter yang perlu diketahui adalah
harga pKa dan pKb senyawa tersebut.
c. Kompleksasi
Mekanisme meningkatkan kelarutan suatu
zat berdasarkan adanya interaksi dari
senyawa yang tidak larut dengan senyawa
yang larut baik dapat membentuk kompleks
intramolekuler yang larut.
 Hal- hal yang perlu diperhatikan
dalam pembuatan eliksir
• Pertumbuhan kristal
yang disebabkan oleh perubahan suhu,
keseragaman ukuran, dan lain-lain
• Ketercampuran zat aktif dengan pelarut
campur ataupun zat tambahan untuk
menghindari terjadinya pengendapan.
• Dasar pemilihan pelarut campur: toksisitas,
kelarutan, konstanta dielektrik pelarut,
ketercampuran bahan.
• Untuk penambahan sirupus simpleks lebih dari
30% harus diperhatikan terjadinya cap locking
pada tutup botol sediaan. Karena itu perlu
diberikan anti cap locking.
• Gliserin sebagai anti cap locking, penambahan
gliserin harus diperhatikan karena gliserin
dalam konsentrasi tinggi dapat menyebabkan
diare.
• Peningkat rasa seperti pemanis perlu diberikan
untuk meningkatkan penerimaan,
ditambahkan juga rasa dan warna yang sesuai
(antara warna dan essens yang ditambahkan
harus ada kesesuaian).
• Pelarut campur yang digunakan: etanol,
propilen glikol, gliserol, sorbitol
• Pemilihan pelarut campur didasarkan:
– kelarutan, misal: alkohol 10 %, propilen glikol x
%, air 90-x %
– Kd (jika diketahui Kd zat aktif)
– Kd campuran = (%air x Kd air) + (% alk x Kd alk)
+ (% prop Gli x Kd prop Gli)
• KD berhubungan dengan kepolaran suatu zat.
Zat yang memiliki KD tinggi merupakat zat
yang polar
• Nilai KD air 80,4
Misal:
• Untuk zat yang ke arah polar: Kd camp > Kd zat
aktif
• Untuk zat yang ke arah non polar: Kd camp <
Kd zat aktif
 Pelarut Campur
Etanol Konstanta dielektrik 25,7
Konsentrasi >10% :mencegah pertumbuhan
mikroba
Pelarut untuk oral liquid: bervariasi (<10%)

Gliserin Konstanta dielektrik 42,5

Pemanis: sampai 20%
Pembasah: sampai 30%
Anticaplocking agent
Sorbitol Konstanta dielektrik 70% w/w 62
Humektan 3-15%
Pambawa larutan 25-90%
Anticaplocking agent 15-30%
Pemanis 25-30%
Propilen glikol Konstanta dielektrik 33
Solven atau kosolven oral 10-35 %
Pengawet (untuk larutan dan semisolid) 15-30%
 CARA PERHITUNGAN KONSTANTA
DIELEKTRIK (KD)
• Jumlah dari hasil perkalian masing-masing Kd
pelarut dengan fraksi (%) dari masing- masing
pelarut
Pelarut Jumlah Kontanta dielektrik
Etanol A% 25,7
Gliserol B% 42,5
Propilen glikol C% 33,0
Air D% 80,4
• Maka konstanta dielektrik campuran pelarut
adalah: 25,7A + 42,5B + 33C + 78,5D
100
 CONTOH PERHITUNGAN
• Tiap 5 ml eliksir mengandung parasetamol
120 mg.
Dalam 60 ml = 60 / 5 x 120 mg = 1440 mg
Kelarutan:
Dalam air : 1:70 = 1,44 x 70 = 100,08
Dalam EtOH: 1 :7 = 1,44 x 7 = 10,08 (>>10%)=
10,08/60 x100% = 16,8%
KD butuh = Kd EtOH + Kd Air
= (16,8/100x25,7) + ( 100-16,8/100x80,4)
= 71,2
• KD total : KD EtOH + KD gliserin + KD air
71,2 : (10/100x25,7) + (x/100x46) +
(100-10- x/100x80,4)
: 2,57 + 0,46 x + 72,36- 0,8x
x : 8,39% (gliserin)

NB. Kadar gliserin harus diperhatikan karena

>10% menimbulkan rasa panas dan pedas di
mulut, kekurangan X% diganti dengan
propilenglikol.
Hitung kadar propilenglikol dengan cara diatas!!
• KD total : KD EtOH + KD gliserin + KD air
: (10/100x25,7) + (9/100x46) +
(100-10- 9/100x80,4)
= 71,8
 FORMULA UMUM
• R/ Zat Aktif
Pelarut utama (etanol dan air dengan
perbandingan tertentu sesuai dengan daya
melarut zat aktif)
Pelarut tambahan (gliserol, sorbitol, propilen
glikol)
Bahan pembantu (pemanis; pewangi;
pewarna; pengawet; anticaplocking agent;
penstabil kimia seperti pendapar,
pengompleks, antioksidan)
 Contoh formula
R/ Zat aktif 100 mg
Sorbitol solution 30 %
Alkohol 10 %
Propilenglikol 5 %
Metil paraben 0,2 %
Propil paraben 0,03 %
Pewangi q.s
Pewarna q.s
Aquades ad 5 mL
 Pembuatan sediaan elixir
• Bahan yang larut etanol dilarutkan
kedalamnya dan bahan yang larut air
dilarutkan kedalamnya lalu kedua larutan
tersebut dicampur
• Atau melarutkan zat padat dalam campuran
pelarut
• Gliserin, sorbitol, sirup dan propilenglikol
berperan dalam stabilitas sediaan elixir dan
dapat meningkatkan viskositas sediaan