FARMAKOLOGI MOLEKULER

KELOMPOK 1 TRANSPORTER
“TARGET AKSI OBAT PADA TRANSPORTER”

OLEH :
KELAS B
SARLIATI MAALI (O1A115065)
DESRIANI (O1A115082)
 TRANSPORTER
SEBAGAI TARGET AKSI OBAT

OLEH :
DESRIANI (O1A115082)
SARLIATI MAALI (O1A115065)
 POKOK PEMBAHASAN

• Struktur Membran Sel

A

• Pengertian Protein Transporter

B

• Klasifikasi Transporter
C • Contoh Obat
 MEMBRAN SEL
Membran sel merupakan salah satu organel penyusun sel yang berfungsi
sebagai dinding pembatas antar intraseluer (bagian dalam sel) dan
ekstraseluler (bagian luar sel), jalur lalu lintas molekul ataupun ion.
 PENGERTIAN TRANSPORTER

Protein carrier (pembawa) atau transporter adalah sepasang protein

yang mengangkut ion, nutrien, senyawa makromolekul, dan
senyawa hidrofilik dari suatu larutan di luar sel ke dalam sel
melewati membran dan bersifat spesifik
 KLASIFIKASI TRANSPORTER
(PROTEIN PEMBAWA)

Berdasarkan energi yang digunakan untuk menjalankan

fungsinya, transporter dibagi dalam dua golongan yaitu:

Transport Pasif Transport Aktif

Uniport simport Antiport Na+/K+-ATPase Ca2+-ATPase H+/K+-ATPase

 TRANSPORT PASIF

1. Uniport
Uniport adalah molekul pembawa yang hanya membawa
satu macam senyawa ke satu arah searah dengan gradien
konsentrasi.
 TRANSPORT PASIF

1. Uniport
Contoh obat yang beraksi pada uniporter yaitu Tiagabin (obat
antiepilepsi). Tiagabin (obat antiepilepsi) memiliki mekanisme kerja
menghambat pengambilan kembali (reuptake) GABA menuju ujung
saraf prasinaptik sehingga aktivitas sel saraf berkurang.
 TRANSPORT PASIF

2. Simport
Simport adalah transporter yang mentransport dua substrat
terpisah dengan arah yang sama.
 TRANSPORT PASIF

2. Simport
Obat dapat menduduki sisi aktifnya misalnya Thiazide dan
Furosemid.
 TRANSPORT PASIF

3. Antiport
Antiport adalah tranporter yang dapat menyeberangkan dua
senyawa yang berbeda dengan arah berlawanan.
Contoh : Ca2+ exchanger menukar 3 Na+ untuk 1 Ca++
TRANSPORT PASIF
 TRANSPORT AKTIF

1. Na+ / K+ - ATPase
Terdapat diplasma membran pada hampir sebagian besar sel makhluk
hidup. Pompa ini mengkatalisis transport ion Na2+ keluar dari sel, bertukar
dengan ion K+ yang akan masuk kedalam sel. Pompa ini berperan dalam
menjaga potensial istirahat sel. Pompa ini menjadi target aksi obat digoksin,
suatu kardiotonik.
 TRANSPORT AKTIF

2. Ca2+ - ATPase
Terdapat pada permukaan reticulum endoplasmic (ER) dan membran
sel. Ia mengkatalisis transport Ca2+ keluar dari sitosol, baik masuk
kedalam lumen ER atau keluar dari sel. Pompa ini sangat penting untuk
menjaga agar kadar Ca2+ sitosol tetap rendah.
 TRANSPORT AKTIF

3. H+/K+ - ATPase
Merupakan suatu pompa antiport yang mengkatalisis transport ion H+
keluar dari sel parietal menuju ke rongga lambung, bertukar dengan ion K+
yang masuk ke dalam sel. Pompa ini disebut juga pompa proton dan
merupakan target aksi obat tukak lambung golongan penghambat pompa
proton yang bekerja menekan sekresi asam lambung, seperti pada obat
omeprazol
 Penjelasan Obat berdasarkan Video
(omeprazol menghambat pompa H+/K+ATPase. )

Link video obat omeprazol :

https://www.youtube.com/watch?v=p-X1lB_s2gc

1. Proses pembentukan/sekresi asam

lambung
Asam lambung disekresi didalam sel
parietal. Didalam sel parietal terdapat air
(H2O) yang akan terurai menjadi H+ dan OH-
. Gugus hidroksil (OH-) akan berikatan
dengan CO2 membentuk HCO3- dengan
bantuan enzim carbonic anhydrase (CA).
HCO3- akan dikeluarkan ke cairan interstisial
bertukar dengan ion CL- dengan bantuan
antiport HCO3/Cl.
Ion Cl- selanjutnya akan keluar menuju
rongga lambung melalui suatu kanal Cl.
Sementara, ion H+ juga akan keluar
menuju rongga lambung bertukar dengan
ion K dengan bantuan pompa
H+/K+ATPase.

Di rongga lambung, ion H+ dan Cl- akan

berinteraksi membentuk HCl atau asam
lambung .
 2. Mekanisme kerja obat yang bekerja pada pompa H+/K+ATPase

Salah satu contoh obat yang bekerja

pada pompa proton ini adalah omeprazol.
Omeprazol merupakan golongan obat
penghambat pompa proton, dimana obat ini
digunakan untuk mengobati tukak lambung.
Mekanisme kerja obat omeprazol yaitu ketika
obat ini dikonsumsi secara oral, maka obat ini
akan masuk ke rongga lambung. Di rongga
lambung, omeprazol akan langsung menuju ke
targetnya, diamana targetnya yaitu pompa
proton (pompa H+/K+ATPase). Omeprazol akan
memblok pompa ptoton ini, sehingga kerja
pompa proton menjadi terhambat.
Terhambatnya kerja pompa proton ini
menyebabkan ion tidak dapat keluar ke rongga
lambung sehingga asam lambung tidak Menghambat pompa
terbentuk. H+/K+ATPase
 2. Mekanisme kerja obat yang bekerja pada pompa H+/K+ATPase

Salah satu contoh obat yang bekerja

pada pompa proton ini adalah omeprazol.
Omeprazol merupakan golongan obat
penghambat pompa proton, dimana obat ini
digunakan untuk mengobati tukak lambung.
Mekanisme kerja obat omeprazol yaitu ketika
obat ini dikonsumsi secara oral, maka obat ini
akan masuk ke rongga lambung. Di rongga
lambung, omeprazol akan langsung menuju ke
targetnya, diamana targetnya yaitu pompa
proton (pompa H+/K+ATPase). Omeprazol akan
memblok pompa ptoton ini, sehingga kerja
pompa proton menjadi terhambat.
Terhambatnya kerja pompa proton ini
menyebabkan ion tidak dapat keluar ke rongga
lambung sehingga asam lambung tidak Menghambat pompa
terbentuk. H+/K+ATPase
 Penjelasan Obat berdasarkan Video
(Digoksin menghambat pompa Na+/K+ATPase. )

Link video obat omeprazol :

https://www.youtube.com/watch?v=T4NujeyPTAo

Pompa Na+/K+ATPase
berperan dalam menjaga potensial
istirahat sel dengan cara mengeluarkan 3
ion Na+ dan memasukkan 2 ion K+ , pada
orang gagal jantung atau orang yang
jantungnya tidak dapat berkontraksi
dengan baik menyebabkan kurangnya
pasokkan darah diseluruh tubuh. Salah
satu obat yang bekerja dengan
meningkatkan kontraksi jantung yaitu
obat digoksin. Obat digoksin bekerja
dengan menghambat pompa
Na+/K+ATPase .
 Penjelasan Obat berdasarkan Video
(Digoksin menghambat pompa Na+/K+ATPase. )

Digoksin menghambat pompa Na-

K-ATPase pada membrane sel otot jantung
sehingga meningkatkan kadar Na+ intrasel, ini
menyebabkan berkurangnya pertukaran Na+-
Ca2+ selama repolarisasi dan relaksasi otot
jantung sehingga Ca2+ tertahan dalam sel,
kadar Ca2+ intrasel meningkat, dan
pengambilan Ca2+ ke dalam retikulum
sarkoplasmik (SR) meningkat. Dengan
demikian Ca2+ yang tersedia dalam SR untuk
dilepaskan ke dalam sitosol untuk kontraksi
meningkat, sehingga kontraktilitas sel otot
jantung meningkat.